合工大药物化学期末考试复习提纲

合工大药物化学期末考试复习提纲

二、通用名，结构，主要药理作用

2.1 由中文通用名导出结构式，并说明其主要药理作用（熟记，结构式中不能有任何错误）

1. 吲哚美辛

2. 阿司匹林

3. 对乙酰氨基酚

4. 布洛芬8. 氢化可的松9. 地塞米松

10. 地西泮11. 异戊巴比妥12. 苯巴比妥

13 氯丙嗪14. 普萘洛尔15. 普鲁卡因

16. 利多卡因17. 左炔诺孕酮18. 肾上腺素

19. 异丙肾上腺素20. 麻黄碱21. 氟尿嘧啶

22. 青霉素G 23. 6-APA 24. 己烯雌酚

25. 环丙沙星26 诺氟沙星27. 克拉维酸

28. 氨苄青霉素（氨苄西林）29. 奥沙西泮30. 头孢氨苄

31. 磺胺嘧啶32. 硝苯地平34. 羟布宗

35. 雷尼替丁37. 甲苯磺丁脲38. 甲氧苄啶

39. 环磷酰胺40. 麻黄碱

2.2 由结构式导出中文通用名（理解，记忆）

1. 哌替啶

2. 头孢羟氨苄

3. 替马西泮

4. 苯妥英钠

5. 氟哌啶醇

6. 氢氯噻嗪

7. 二甲双胍8. 氨氯地平9. 氯贝胆碱

10. 西咪替丁11. 卡托普利12. 法莫替丁

13. 奥美拉唑14. 他莫昔芬15. 氯沙坦

16. 炔雌醇17. 炔诺酮18. 甲睾酮

19. 米非司酮20. 左氧氟沙星21. 吗啡

22. 溴新斯的明23. 阿托品24. 美沙酮

25. 纳洛酮26. 盐酸可乐定27. 维生素C

28. 洛伐他汀29. 沙丁胺醇30. 7-ACA

31. 氯苯那敏32. 西替利嗪33. 萘普生

34. 氯霉素35. 吡罗昔康36. 顺铂

37. 奥沙利铂38. 头孢噻肟钠39. 睾酮

40. 磺胺甲噁唑41. 氟康唑42. 阿苯达唑

43. 氯喹44. 螺内酯45. 巯嘌呤

46. 氮芥

三、填空题

1. 根据药物在体内的作用方式，把药物分为（结构特异性药物）和（结构非特异性药物）（p478）

2. 光学异构体在活性上的表现可有：（作用完全相同）、作用相同但强度不同、（作用方式不同）等几种类型。（p481）

3. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。（p489）

4. 与巴比妥类药物活性相关的理化性质主要是药物的（酸性解离常数pKa）和（脂水分配系数）。

5. 抗抑郁药按作用机制可分为（单胺氧化酶抑制剂）、（去甲肾上腺素重摄取抑制剂）和（5-羟色胺重摄取抑制剂）。（p51）

6. 吗啡3-位酚羟基除具有酸性外，还易被氧化，空气和光照氧化生成（伪吗啡）和（N-氧化吗啡），应避光保存。（p62）

7. 可用作戒毒药的合成镇痛药为（美沙酮）。（p68）

8. 普鲁卡因在体内水解生成（对氨基苯甲酸）和（二乙氨基乙醇）。

9. 下列药物（东莨菪碱，阿托品，樟柳碱，山莨菪碱）的中枢作用依次（减弱）（填“增强”或“减弱”）。

10. （洛伐他汀）是第一个上式的HMG-CoA还原酶抑制剂，是无活性的（前药），在体内水解为β-羟基酸衍生物才有抑酶活性。（p187）

11. 炔诺酮的18位引入（甲基），得到的左旋体口服有效，成为（左炔诺孕酮），是第一个实现工业化的全合成甾体激素。

12. 对磺胺类药物作用机制进行研究后，提出了（代谢拮抗）学说，开辟了寻找新药的途径。

13. 当磺胺类药物与甲氧苄啶联合应用时，可同时抑制（二氢叶酸合成酶）和（二氢叶酸还原酶），形成协同抗菌作用。P353

14. 临床上以（磺胺甲噁唑）和（甲氧苄啶）组成复方新诺明，用于治疗呼吸道感染等。P354

15. 奥格门汀是由（阿莫西林）和β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸钾）组成复方制剂。P317

16. 将（氨苄青霉素）和（舒巴坦）以1:1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前药，称为舒他新林。P317

17. 将（对乙酰氨基酚）的酚羟基与（阿司匹林）的羧基成酯的前药称为贝诺酯。P239

18. 四环素在pH2-6条件下，C-4二甲氨基易发生（可逆的差相异构化）反应，活性降低。P321

19. 第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂是（克拉维酸）。

20. 氮芥类药物的结构可以分为两部分：（烷化剂部分）和（载体部分）。

21. 与奎宁互为非对映异构体的药物是（奎尼丁），在临床上用于（抗心律失常）。奎宁引起的毒性反应称为（金鸡纳反应）。P380，161

22. 奎宁服用后易引起低血糖，其原因是能促进（胰岛素）的释放。P380

23. 将奎宁的仲醇基与（氯甲酸乙酯）反应，生成优奎宁，也称无味奎宁。P380

24. 花生四烯酸主要代谢途径有（环氧合酶）途径和（脂氧酶）途径。

25. 保泰松的体内代谢物为（羟布宗），同样具有抗炎抗风湿作用，且不良反应小。

26. 非拉西丁的代谢产物（对乙酰氨基酚）的毒性及副作用都低，临床广泛用于镇痛和退热。P240

27. 肾上腺素受体激动剂苯环上引入羟基可（增强）拟肾上腺素作用。3,4-二羟基化合物比含一个羟基的化合物活性大；但儿茶酚胺结构易被（MAO）和（COMT）催化代谢破坏，一般作用时间短暂，不宜口服。P109

28. 奥沙西泮是（地西泮）的体内活性代谢物。

29. 半合成青霉素是以（6-氨基青霉烷酸）为基本原料与各种酰基的侧链缩合而成。常用的缩合方法包括（酰氯法）、（酸酐法）、（DCC法）和固相酶法。P306

30. 巴比妥类药物具有（5,5-二取代基环酰脲）结构，因而具有水解性。

31. 奥美拉唑是第一个上市的（质子泵）抑制剂。

32. 维生素C分子中含( 2 )个手性碳原子

33. 巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于（吸收空气中的CO2 ）。

34. 地西泮体内水解代谢有两个部位，其中（4，5 ）位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。

35. 奎尼丁抑制（钠）离子通道而用作抗心律失常药。

36. 硝苯地平属于（二氢吡啶）类结构的钙拮抗剂。

37. 甲氧苄啶是磺胺药的增效剂是由于（抑制二氢叶酸还原酶使细菌代谢受到双重阻断）。

38. 在雄甾烷母核中，引入17α乙炔基可使活性向（孕激素）转化。

39. 维生素C在水溶液中可发生异构化，存在三种形式，其中（烯醇）形式最稳定。

40. 拟肾上腺素药物中，氨基氮原子上的取代基改变显著影响α和β受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是（α受体效应减弱，β受体效应增强，