药理学课件第九章抗肾上腺素药.pptx
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《抗肾上腺素药》PPT课件
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● 兴奋心脏 与阻断突触前膜α2受体和反射 性兴奋交感神经有关。
● 具有拟胆碱和组胺样作用。
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【用途】 ●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎. ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。 ●诊治嗜铬细胞瘤,
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●治疗休克 ●心力衰竭,
【不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸
●心血管反应：窦性心动过缓，房室传 导阻滞，心衰；外周血管收缩痉挛—— 雷诺症，间歇跛行。
●支气管痉挛
● 反跳现象
●低血糖
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[分类]
1、非选择性β受体阻断药 （1）无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、索他洛尔 （2）有内在活性 吲哚洛尔、阿普洛尔 2、选择性β1受体阻断药 （1）无内在活性 阿替洛尔、美托洛尔、倍他洛尔 （2）有内在活性 醋丁洛尔 3、α、β受体阻断药 拉贝洛尔、卡维地洛(carvedilol)
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噻吗洛尔(timolol；噻吗心安)
1、本品口服吸收良好，生物利用度约50%。不易进入中枢。 2、β受体阻断作用显著强于普萘洛尔。 3、药理作用、不良反应及禁忌证与普萘洛尔相似。
4、局部给药可降低眼内压（减少睫状体房水的产生），治
疗慢性青光眼或眼内压升高。疗效与毛果芸香碱相似，副作用 少，无缩瞳和调节痉挛作用。但起效慢。
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坦洛新（tamsulosin） 结构与其他α1受体阻断药不同，生物利用度高， t1/2约为915h，对α1A受体的阻断作用明显强于对α1B 受体阻断作用。对良性前列腺肥大疗效好(由此认为α1A 受体亚型可能是控制前列腺平滑肌最重要的α受体亚型)。
研究表明α1A受体主要存在于前列腺，而α1B受 体主要存在于血管，所以尽管非选择性α受体阻断药酚 苄明、选择性α1受体阻断药如哌唑嗪和α1A受体阻断药 均可用于治疗良性前列腺肥大，改善排尿困难，但对于
抗肾上腺素药PPT课件
吲哚洛尔（pindolol）
1、有内在活性，膜稳定作用弱。 2、脂溶性中等，口服几乎完全吸收，生物利用度高达 85％～90％，血浆半衰期约4h。 3、吲哚洛尔的应用同普萘洛尔，副作用相对要少。其 降低心率、抑制心肌收缩功能及肺功能损害均较普萘洛 尔为少。
阿替洛尔（atenolol）
1、选择性阻断β 1受体。低剂量时，抑制心脏，对血管及支 气管的影响较小，对胰岛素分泌无影响。糖尿病及哮喘病人使 用相对比较安全。安全性比普萘洛尔高。 2、本品口服吸收快，但不完全，生物利用度约50％。可透 过胎盘屏障，也可进入乳汁，但不易透过血脑屏障，进入脑内 很少。 3、长效， t1/2 5～8h。作用持久。 4、临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
普萘洛尔(propranolol；心得安，inderal)
1、左旋体，非选择性，无内在活性，有膜稳定性。 2、脂溶性高，口服吸收良好，首关效应明显生物利 用度低（30%）。易透过血脑屏障；体内过程个体差 异大，剂量需要个体化。 3、阻断β 受体：心率↓，心收缩力↓输出量↓，冠 脉流量↓，心肌耗氧量↓，肾素↓，支气管及血管 平滑肌张力↑。长期使用可造成肾血流量↓。 临床用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺 功能亢进等。 4、 诱发急性心力衰竭、可诱发支气管痉挛、心动 过缓、房室传导阻滞等。病人长期使用后突然停用， 可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧。糖 尿病人慎用。
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●心绞痛和心肌梗死
●高血压
●充血性心力衰竭
●甲状腺机能亢进等
●其他：嗜铬细胞瘤；肥厚性心 肌病；偏头痛、肌震颤、肝硬化 的上消化道出血等。
抗肾上腺素药.优秀课件
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2、局部刺激性强，仅作静脉注射
3、起效慢、作用强大而持久（脂溶性大，大量 分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维 持3-4天）▲
应用 ⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎.▲
⑵休克. ⑶ 嗜铬细胞瘤的治疗. ▲
不良反应
1、体位性低血压、心动过速、心律失常。 2、胃肠道刺激：恶心、呕吐、腹痛、腹泻和
诱发溃疡。
第二节 β受体阻断药
作用: 1、心血管系统: ★ 抑制心脏：阻断心β1受体,使心率↓,收 缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。 收缩血管：阻断血管β2受体及心脏抑 制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝, 肾等器官和冠脉血流量减少。
2、收缩支气管: ★ 阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。
[应用]
(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉 挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎. ▲
(2)静滴NA外漏：局部浸润 (3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩 张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷. (4)休克：扩张血管，增加心输出量
(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高 血压危象以及手术前准备. ▲
不良反应和禁忌证
[不良反应] 常见胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、
腹痛、腹泻和诱发溃疡。 注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及 体位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。 [禁忌] 冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡 病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全 者禁用。
酚苄明 (Pheoxbenzamine)
作用特点
1、生物利用度低（20%～30%）
2.长效类(非竞争性α受体阻断药): 酚苄明(Pheoxbenzamine)
酚妥拉明(Phentolamine)
[作 用] 1.扩张血管，降低血压:
2、局部刺激性强，仅作静脉注射
3、起效慢、作用强大而持久（脂溶性大，大量 分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维 持3-4天）▲
应用 ⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎.▲
⑵休克. ⑶ 嗜铬细胞瘤的治疗. ▲
不良反应
1、体位性低血压、心动过速、心律失常。 2、胃肠道刺激：恶心、呕吐、腹痛、腹泻和
诱发溃疡。
第二节 β受体阻断药
作用: 1、心血管系统: ★ 抑制心脏：阻断心β1受体,使心率↓,收 缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。 收缩血管：阻断血管β2受体及心脏抑 制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝, 肾等器官和冠脉血流量减少。
2、收缩支气管: ★ 阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。
[应用]
(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉 挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎. ▲
(2)静滴NA外漏：局部浸润 (3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩 张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷. (4)休克：扩张血管，增加心输出量
(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高 血压危象以及手术前准备. ▲
不良反应和禁忌证
[不良反应] 常见胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、
腹痛、腹泻和诱发溃疡。 注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及 体位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。 [禁忌] 冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡 病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全 者禁用。
酚苄明 (Pheoxbenzamine)
作用特点
1、生物利用度低（20%～30%）
2.长效类(非竞争性α受体阻断药): 酚苄明(Pheoxbenzamine)
酚妥拉明(Phentolamine)
[作 用] 1.扩张血管，降低血压:
第9章 抗肾上腺素药 PPT课件
1.抗心律失常：治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、
窦性心动过速)
2.抗高血压：治疗高血压； 3.抗心绞痛：治疗心绞痛；
4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律 失常、激动不安等现象。 5.心衰早期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、
肝硬化引起的上消化道出血；
2018/10/22 21
〖不良反应〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，
与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象 （外周血管痉挛） 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原 病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血
2018/10/22 5
作用机制：
选择性竞争性阻断1、2受体，对
受体无作用。酚妥拉明与受体结合较
松散，易于解离。
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6
〖药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 扩静脉>动脉 （引起直立性低血压） BP 阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？) 机制 直接扩张血管
此作用是本类药物的药理作用基础
BP↓
耗氧↓
血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 血流量↓
★受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具 有降压作用。
2018/10/22 18
(2) 支气管平滑肌：
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，延缓胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3
窦性心动过速)
2.抗高血压：治疗高血压； 3.抗心绞痛：治疗心绞痛；
4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律 失常、激动不安等现象。 5.心衰早期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、
肝硬化引起的上消化道出血；
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〖不良反应〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，
与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象 （外周血管痉挛） 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原 病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血
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作用机制：
选择性竞争性阻断1、2受体，对
受体无作用。酚妥拉明与受体结合较
松散，易于解离。
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〖药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 扩静脉>动脉 （引起直立性低血压） BP 阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？) 机制 直接扩张血管
此作用是本类药物的药理作用基础
BP↓
耗氧↓
血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 血流量↓
★受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具 有降压作用。
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(2) 支气管平滑肌：
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，延缓胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3
药理学第九章肾上腺素受体激动药
AD：激动1、1受体，血压升高。 激动2受体，支气管扩张，抑制过敏介质释放， 呼吸困难改善。
❖ 3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作
❖ 4.与局麻药配伍 1:250000 收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用 时间，减少局麻药吸收中毒。
❖ 5.局部止血：鼻出血，齿龈出血,镜下胃溃疡出血
[不良反应] ❖ 禁慎用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。
[不良反应] ❖ 1.局部组织缺血坏死 ❖ 2.急性肾功能衰竭
[护理要点]
❖ 静滴有效，作用短暂，注射部位有无漏液。酚妥拉明可拮抗。 ❖ 性质不稳定，见光易失效，加入输液中及时使用。 ❖ 监测心电图，心率，尿量，肢端颜色和温度，每5分钟测血压一次。
间羟胺
作用特点： ❖ 1.收缩血管及升高血压作用比NA弱，但持久。为NA的代用
(2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。
[临床应用] ❖ 1.治疗各种休克（静滴），理想的抗休克药。 ❖ 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。
麻黄碱(ephedrine)
作用特点：激动、 受体 ❖ 1.化学性质稳定，口服有效。 ❖ 2.对心血管及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久 ❖ 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精
5.促进分解代谢 ❖ 血糖升高：激动 2 ，2受体，促进肝糖原分解和糖原异生；降低外周组织对葡萄糖的摄取 ❖ 促进脂肪分解（ 3受体）
[临床应用] ❖ 1.心脏聚停
静脉注射1mg或心室内注射 ❖ 2.过敏性休克：首选,皮下或肌注
过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜 水肿，过敏介质释放，呼吸困难。
1.兴奋心脏 ❖ 激动1受体，心收缩力 传导 心率 心输出量。同时增加心肌耗氧量。
2.血管 ❖ 激动1受体，皮肤、粘膜、肾血管收缩。
❖ 3.支气管哮喘 支气管哮喘急性发作
❖ 4.与局麻药配伍 1:250000 收缩血管，减少局麻药吸收，延长局麻作用 时间，减少局麻药吸收中毒。
❖ 5.局部止血：鼻出血，齿龈出血,镜下胃溃疡出血
[不良反应] ❖ 禁慎用于心、脑血管疾病患者，糖尿病及甲亢患者。
[不良反应] ❖ 1.局部组织缺血坏死 ❖ 2.急性肾功能衰竭
[护理要点]
❖ 静滴有效，作用短暂，注射部位有无漏液。酚妥拉明可拮抗。 ❖ 性质不稳定，见光易失效，加入输液中及时使用。 ❖ 监测心电图，心率，尿量，肢端颜色和温度，每5分钟测血压一次。
间羟胺
作用特点： ❖ 1.收缩血管及升高血压作用比NA弱，但持久。为NA的代用
(2)激动肾小管D1受体，排Na+利尿。
[临床应用] ❖ 1.治疗各种休克（静滴），理想的抗休克药。 ❖ 2.可用于急性肾功能衰竭及心功能不全。
麻黄碱(ephedrine)
作用特点：激动、 受体 ❖ 1.化学性质稳定，口服有效。 ❖ 2.对心血管及支气管平滑肌的作用弱、慢、持久 ❖ 3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显，表现为精
5.促进分解代谢 ❖ 血糖升高：激动 2 ，2受体，促进肝糖原分解和糖原异生；降低外周组织对葡萄糖的摄取 ❖ 促进脂肪分解（ 3受体）
[临床应用] ❖ 1.心脏聚停
静脉注射1mg或心室内注射 ❖ 2.过敏性休克：首选,皮下或肌注
过敏性休克：血压下降，支气管收缩，粘膜 水肿，过敏介质释放，呼吸困难。
1.兴奋心脏 ❖ 激动1受体，心收缩力 传导 心率 心输出量。同时增加心肌耗氧量。
2.血管 ❖ 激动1受体，皮肤、粘膜、肾血管收缩。
《抗肾上腺素药物》PPT课件
1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安）
β受体阻断药 1B（ β1、β2 ）：吲哚洛尔（心得静）
2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）
2B（β1）：醋丁洛尔
αβ受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）
第一节 受体阻断药
受体阻断药能选择性与受体结合，阻 断递质或受体激动药与受体的表现结合，而 产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管 扩张，外周阻力降低，血压下降。
阿替洛尔(atenolol, 氨酰 心安)
特点：
1.为选择性1受体阻断药，对2受体阻 断作用较弱。
2.降压效果比较好，维持时间比较长， 每天给药一次。
3.无内在拟交感活性。
醋丁洛尔(acebutolol)
特点： 1.中长效的1受体阻断剂 ，t½ 3h，主要用于高血压。 2.膜稳定作用及内在拟交感活性。 3.临床用于高血压、心绞痛、心律失常。
酚苄明(phenoxybenzamine)
H3C O
N Cl
与α受体以共价键结合，结合牢固， 不易解离，作用时间长
体内过程及其特点：
口服吸收差，常采用缓慢静脉注射给药。
脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释 放。用药一次，可以维持3-4天。
氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合, 结合比较牢固，持久。
心率加快：
血管扩张反射；
阻断突触前2受体。
对摄取1，摄取2的抑制作用
[临床应用]
➢ 血管痉挛性疾病，优于酚妥拉明 ➢ 感染性休克，效果不如酚妥拉明 ➢ 嗜铬细胞瘤引起的高血压。
[不良反应]
➢ 体位性低血压，心动过速，鼻塞 ➢ 口服有消化道症状 ➢ 中枢抑制：嗜睡，疲乏。
哌唑嗪,Prazosin
药理作用：
《药理学》课件资料-抗肾上腺素药
第九章抗肾上腺素药一.α-R阻断药-酚妥拉明[作用]1.扩张血管，降低血压(①②)2.兴奋心脏(①②)3.其他:拟胆碱、拟组胺作用[用途]1.外周血管痉挛性疾病2.防止组织坏死3.充血性心力衰竭4.抗休克5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断[不良反应]常见：腹痛腹泻，溃疡，皮肤潮红剂量过大：体位性低血压，心律失常二. β-R阻断药分类：β1β2-R阻滞药：普萘洛尔**β1-R阻滞药：阿替洛尔、美托洛尔[作用]*1.β受体阻断作用⑴对心血管系统的影响-R①抑制心脏:阻断β1②收缩血管:阻断β2–R反射性兴奋交感长期用药：阻断β1-R，BP下降充分显露⑵收缩支气管：阻断β-R2对哮喘病人敏感⑶抑制代谢：抑制脂肪、糖元分解对正常人不明显，与降糖药合可产生低血糖⑷抑制肾素释放-R-BP下降阻断肾小球旁细胞β12.内在拟交感活性(ISA)定义：有些β-R阻断药，除能阻断NA和拟肾上腺素药与受体结合外，本身也具有较弱的激动受体的作用，称内在拟交感活性有ISA的药物<无ISA的药物3.膜稳定作用降低细胞膜对离子的通透性，这一作用与治疗作用无关[应用]*1.快速型心律失常(窦性)2.心绞痛和心肌梗死3.高血压(伴高肾素型)4.甲亢、偏头痛[不良反应]*慢性心律失常、低血压、诱发加重哮喘、与降糖药合用可产生低血糖普奈洛尔（心得安）**用药个体化对β1，β2-R选择性低无内在拟交感活性选择性阻断β1-R：阿替洛尔、美托洛尔具有内在拟交感活性: 吲哚洛尔心源性、感染中毒性休克(低排高阻)阿托品、山莨菪碱、ISO、多巴胺、酚托拉明神经源性、药物过敏性休克(低排低阻) NA、间羟胺、Adr、。
9 - 抗肾上腺素药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
美托洛尔（metoprolol，倍他乐克）
药理：作用特点与阿替洛尔相似。
应用：主要用于治疗治疗高血压、心绞痛、心律失常、
肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等。
注意：可通过血脑屏障，故中枢神经系统不良反应多；
对β2受体的阻断作用比阿替洛尔强，故对哮喘病人更应 慎用。
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稳定作用。
当阻断心脏上的β1受体时，可使心肌收缩力减弱，心肌耗氧量降低。 对β2受体有弱的内在拟交感活性，使外周血管扩张，产生降压作用。 对α受体为竞争性拮抗药，能选择性阻断突触后膜上的α1受体，使外周血
管扩张，血压降低。
对突触前膜上的α2受体无阻断作用。
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临床用途：中度和重度高血压，静注还可治疗高血 压危象。也用于治疗心绞痛。 不良反应与注意事项：由阻断α1受体，可出现直立 性低血压，表现为眩晕、乏力、恶心等。注射液不 能与葡萄糖盐水混合滴注。 禁忌证：心功能不全及支气管哮喘患者禁用。
吲哚洛尔等除能阻断β受体外.还具有微弱的β受体激动作用。
意义：有ISA的药物减少β受体阻断药引起的心脏抑制、支 气管收缩等不良反应。 3.膜稳定作用 β受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但
治疗作用与膜稳定作用无关（在常用量时）。
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卫生部“十二五”规划教材
①
快速型心律失常
②
心绞痛或心肌梗死
代表药：哌唑嗪（prazosin）
能选择性地阻断α1 受体，皮肤、黏膜和内脏
血管扩张，血压下降。
对外周突出前膜的α2受体阻断作用很弱。 故降压的同时心率加快的副作用较轻。
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3. 膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。
【临床用途】
1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，
抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌 耗氧量↓ 。
3. 高血压：
（1）输出量高引起的高血压
（2）肾素高血压 机理： ①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾 素分泌，打断RAAS形成。
第二节┃β受体阻滞药
【分类】根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为：
β-R 阻断药
β 1 、β2-R 阻断药 β1-R 阻断药
普萘洛尔无 吲哚洛尔有 阿替洛尔无 艾司洛尔有
а、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
【药理作用】
1. β -R阻断作用 （1）心血管系统
⑴抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓， 心率↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧 量↓ 。
【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌 内或静脉注射，代谢和排泄快，口服 30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。
【特点】
1. 对α1、α2-R选择性不高； 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；
【药理作用】
1. 血管与血R作用；②直接扩张血管作用。可 翻转AD升压作用。
⑵收缩血管： ①心脏抑制反射性使交 感神经兴奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌 血管。
(2)收缩支气管平滑肌（阻断β 2 –R ），
可诱发或加重哮喘。
(3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌。
2. 内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β –R阻断作用， 还有 较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在 拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 β -R 作用强；
THE END
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【体内过程】
1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率 90%，生物利用度较低。
2. 口服个体差异，大临床用药剂量需 个体化。
【药理作用与用途】
为非选择性β –R阻断药，β –R阻 断作用强，无ISA。用药后心率↓，心收 缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。
用于治疗心律失常，高血压，心绞痛， 甲状腺功能亢进等。
第九章 抗肾上腺素药
指与肾上腺素受体有较强亲和力， 能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结 合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作 用的药物。也称抗肾上腺素药。
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从 而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。
第一节┃α受体阻滞药
酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
• 14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outing to London. It was the first time that I had seen the Tower or any of the other fam ous sights. If I'd gone alone, I couldn't have seen nearly as much, because I wouldn't have known my way about.
4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻 吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。
【不良反应与禁忌症】
1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过 缓、重度房室传导阻滞和支气 哮喘等患者。
一、β1、β2受体阻滞药 普萘洛尔(Propranolol,心得安)
【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、 心悸、诱发消化性溃疡。
酚苄明
1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
收缩支气管平滑肌。
9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。20.11.2 720.11.27Friday, November 27, 2020 10、人的志向通常和他们的能力成正比例。07:50:1907:50:1907:5011/27/2020 7:50:19 AM 11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。20.11.2707:50:1907:50Nov-2027-Nov-20 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。07:50:1907:50:1907:50Friday, November 27, 2020 13、志不立，天下无可成之事。20.11.2720.11.2707:50:1907:50:19November 27, 2020
2. 兴奋心脏
机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。
3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。
【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
。2020年11月27日星期五上午7时50分19秒07:50:1920.11.27 15、会当凌绝顶，一览众山小。2020年11月上午7时50分20.11.2707:50November 27, 2020 16、如果一个人不知道他要驶向哪头，那么任何风都不是顺风。2020年11月27日星期五7时50分19秒07:50:1927 November 2020 17、一个人如果不到最高峰，他就没有片刻的安宁，他也就不会感到生命的恬静和光荣。上午7时50分19秒上午7时50分07:50:1920.11.27
【临床用途】
1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞： 阻断β1 –R，
抑制心脏，使心力↓， 心率↓ ，心肌 耗氧量↓ 。
3. 高血压：
（1）输出量高引起的高血压
（2）肾素高血压 机理： ①阻断β1 –R；②阻断肾脏β-R，抑制肾 素分泌，打断RAAS形成。
第二节┃β受体阻滞药
【分类】根据药物对β – R 选择性和有无内在活性分为：
β-R 阻断药
β 1 、β2-R 阻断药 β1-R 阻断药
普萘洛尔无 吲哚洛尔有 阿替洛尔无 艾司洛尔有
а、β-R 阻断药（拉贝洛尔）
【药理作用】
1. β -R阻断作用 （1）心血管系统
⑴抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓， 心率↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧 量↓ 。
【体内过程】 口服F低(20%)。常作肌 内或静脉注射，代谢和排泄快，口服 30min后血浓达峰，作用维持1.5 h。
【特点】
1. 对α1、α2-R选择性不高； 2. 与α-R结合较疏松，可逆性结合； 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；
【药理作用】
1. 血管与血R作用；②直接扩张血管作用。可 翻转AD升压作用。
⑵收缩血管： ①心脏抑制反射性使交 感神经兴奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌 血管。
(2)收缩支气管平滑肌（阻断β 2 –R ），
可诱发或加重哮喘。
(3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。 (4)抑制肾素的分泌。
2. 内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β –R阻断作用， 还有 较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在 拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 β -R 作用强；
THE END
谢谢观看
【体内过程】
1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率 90%，生物利用度较低。
2. 口服个体差异，大临床用药剂量需 个体化。
【药理作用与用途】
为非选择性β –R阻断药，β –R阻 断作用强，无ISA。用药后心率↓，心收 缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。
用于治疗心律失常，高血压，心绞痛， 甲状腺功能亢进等。
第九章 抗肾上腺素药
指与肾上腺素受体有较强亲和力， 能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结 合，从而拮抗NA或拟肾上腺素药作 用的药物。也称抗肾上腺素药。
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从 而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。
第一节┃α受体阻滞药
酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
• 14、Thank you very much for taking me with you on that splendid outing to London. It was the first time that I had seen the Tower or any of the other fam ous sights. If I'd gone alone, I couldn't have seen nearly as much, because I wouldn't have known my way about.
4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻 吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。
【不良反应与禁忌症】
1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过 缓、重度房室传导阻滞和支气 哮喘等患者。
一、β1、β2受体阻滞药 普萘洛尔(Propranolol,心得安)
【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、腹痛、 心悸、诱发消化性溃疡。
酚苄明
1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
哌唑嗪
【特点】 选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓， 对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
收缩支气管平滑肌。
9、春去春又回，新桃换旧符。在那桃花盛开的地方，在这醉人芬芳的季节，愿你生活像春天一样阳光，心情像桃花一样美丽，日子像桃子一样甜蜜。20.11.2 720.11.27Friday, November 27, 2020 10、人的志向通常和他们的能力成正比例。07:50:1907:50:1907:5011/27/2020 7:50:19 AM 11、夫学须志也，才须学也，非学无以广才，非志无以成学。20.11.2707:50:1907:50Nov-2027-Nov-20 12、越是无能的人，越喜欢挑剔别人的错儿。07:50:1907:50:1907:50Friday, November 27, 2020 13、志不立，天下无可成之事。20.11.2720.11.2707:50:1907:50:19November 27, 2020
2. 兴奋心脏
机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ； ② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。
3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。
【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
。2020年11月27日星期五上午7时50分19秒07:50:1920.11.27 15、会当凌绝顶，一览众山小。2020年11月上午7时50分20.11.2707:50November 27, 2020 16、如果一个人不知道他要驶向哪头，那么任何风都不是顺风。2020年11月27日星期五7时50分19秒07:50:1927 November 2020 17、一个人如果不到最高峰，他就没有片刻的安宁，他也就不会感到生命的恬静和光荣。上午7时50分19秒上午7时50分07:50:1920.11.27