黛力新在心血内科的应用

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内分泌科 糖尿病等。
外科 手术前焦虑、严重创伤和手术继发的焦虑和抑郁等。
其它科室 情绪改变引起的口腔溃疡、喉部异物感等。
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我国心血管病患者精神心理问题现状
心脏科就诊患者中常伴有精神症状,2005年在 北京10家二、三级医院的心血管内科门诊,对 连续就诊的3 260例患者的调查显示:
心血管科就诊患者中,12.7%无法诊断心血管 疾病,而精神症状明显; 27.7%为心血管病患者合并存在精神症状。
副作用
在推荐剂量下黛力新的副作用极少,主要是一过性不安和失眠。
在临床试验中,观察到以下不良反应: 神经系统 常见:头晕(2.1%)、震颤(2.1%);不常见:疲劳(1%)。 精神障碍 常见:睡眠障碍(6%)、不安(2.5%)、躁动(1.7%)。 视觉功能障碍 常见:调节障碍(1.5%)。 胃肠道不适 常见:口干(5.4%)、便秘(1.5%)。
治疗作用相互协同
➢ 黛力新同时提高突触间隙DA、NE及5-HT的含量,抗焦虑抑郁 ➢ 氟哌噻吨和美利曲辛的合剂比各自单用时有更强的NE再摄取抑制作用
副作用相互拮抗
➢ 氟哌噻吨可削弱美利曲辛的抗胆碱能副作用 ➢ 美利曲辛可以对抗大剂量氟哌噻吨可能产生的锥体外系症状副作

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药代动力学
黛力新溶解、吸收迅速。 氟哌噻吨和美利曲辛的混合并不影响它们各自的药代动力 学特征。
黛力新药理作用
大剂量 作用部位 突触后膜D1受体作用结果 降低DA能活性
氟哌噻吨
突触前膜D2受体
促进DA的合
小剂量作用部位(自身调节受体)作用结果
成和释放,增 加突触间隙

DA含量

Hale Waihona Puke Baidu

作用部位 美利曲辛
抑制突触前膜对NE 作用结果
和5-HT的再摄取作用
增加突触间隙中 的单胺类递质含
抑 郁

黛力新独特的药理作用
• 在因胸痛而行冠状动脉造影检查的患者中, 冠状动脉正常或接近正常的患者占10%— 40%,其中大部分患者的心脏主诉也难以 用其他器质性疾病解释,而这些患者中15 %最终诊断为惊恐障碍,27%诊断为抑郁 症。
刘梅颜,胡大一,姜荣环,等.心血管内科门诊患者合并心理 问题的现状分析[J].中华内科杂志,2008,47:277-279.
2005年在北京10家二、三级医院的心血管内科门诊调查
• 无论有无器质性心脏疾病,均可伴有精神症 状。在对1 083例经冠状动脉造影诊断为冠 心病的住院患者的调查显示,抑郁检出率 7.9%,焦虑检出率28.3%,同时符合焦 虑抑郁状态的为14.3%。
➢DDI,(Drug Interation),药物的相互作用是指两种或两 种以上的药物同时应用时所发生的药效变化。即产生协同(增 效)、相加(增加)、拮抗(减效)作用。
➢合理的药物相互作用可以增强疗效或降低药物不良反应
黛力新的两种成分,氟哌噻吨和美利曲辛正符合了最新的研究方向,小 剂量的抗精分药物和抗抑郁药物联合,共同提高5-HT、DA和NE的含 量,达到迅速起效治疗抑郁的作用
黛力新的优点
✓ 起效快:3-5天 ✓ 配方独特:同时提高5-HT、NE、DA,治疗谱更广 ✓ 安全性高:无耐药、成瘾、嗜睡等副作用, ✓ 抗焦虑、抗抑郁的同时,有振奋作用 ✓ 服用方便,价格合理
世界著名的ISIS公司调研报告显示:起效快、疗效好、复发 率低、可同时减轻焦虑、顺应性高、可改善睡眠是医生选择抗抑 郁药的前六位的关键特征。
黛力新及其在心血管内科的应用
• 黛力新药物介绍 • 我国心血管病患者精神心理问题现状 • 黛力新在心内科的应用 4.黛力新临床研究数据
黛力新的成分与结构
氟哌噻吨(Flupentixol) 0.5mg
美利曲辛(Melitracen) 10mg
成分与结构
黛力新是小剂量氟哌噻吨与小剂量美利曲辛的合剂
LD 50(mg/kg) 45±1
494 ±47 17 ±2
640 ±128
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毒理学
2、慢性毒理学 慢性毒理学试验表明10倍于临床用药剂量且用
药6个月以上不出现毒性作用。长期使用黛力新是 安全的。 3、致畸作用
家兔、小鼠的致畸试验显示黛力新对妊娠率、 胚胎、胎儿及其骨骼的发育均无不良影响。无致畸 作用。
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临床应用
心内科 心脏神经症、原发性高血压 焦虑抑郁伴发类似于心脏疾病突发的躯体症状 (如惊恐、心跳过快)等。
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临床应用
精神科、神经科、心理科 轻、中度抑郁和焦虑、多种焦虑抑郁状态
消化内科 肠易激综合征(IBS) 功能性消化不良(FD)等
妇产科 更年期综合征、经前期综合征、妇产科术前焦虑等。
表 2 黛力新两种成分的药代动力学特征
氟哌噻吨
途径 口服
峰时 ( h) 4.0
T2/(1 h ) 35
代谢 肝
美利曲辛
口服
3.5
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排泄 粪/尿 粪/尿
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毒理学
1、急性毒理学
黛力新的日常治疗剂量远低于急性致死剂量,它的急性毒性 作用极小(表1)。
试验动物 小鼠
大鼠
表 1 黛力新的 LD 50 给药途径 静脉 口服 静脉 口服
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适应症
轻、中度抑郁和焦虑。 神经衰弱, 心因性抑郁, 抑郁性神经官能症, 隐匿性抑郁, 心身疾病伴焦虑和情感淡漠, 更年期抑郁, 嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。
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禁忌症
1、 对美利曲辛、氟哌噻吨或本品中任一非活性成份过敏者禁 用。 2、 禁用于循环衰竭、任何原因引起的中枢神经系统抑制(如: 急性酒精、巴比妥类或鸦片类中毒)、昏迷状态、血恶液质、 未经治疗的闭角性青光眼。 3、 不推荐用于心肌梗塞的恢复早期、束支传导阻滞。 4、 不宜与与单胺氧化酶抑制剂同时使用。 5、高度兴奋的病人 6、妊娠期及哺乳期妇女慎用。
CF3 S C=CH-CH2-CH2-N
N=CH-CH2OH
CH3
CH3
C=CH-CH2-CH2-N
CH3
CH3
氟哌噻吨(Flupentixol)
美利曲辛(Melitracen)
药物的增效作用
➢在抗抑郁焦虑的治疗中,药物的选择越来越多,合并用药也 越来越普遍和重要,随之带来的DDI问题正逐渐引起人们的关注。
以上不良反应也可见于抑郁症本身的症状,一般来说,这些症状削 弱了抑郁状态的改善。
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用法与用量
成人:通常每天2片:早晨及中午各1片;严重病例早晨 的剂量可加至2片。每天最大用量为4片。
老年病人:早晨服1片即可。 维持量:通常每天1片,早晨口服。
对失眠或严重不安的病例,建议减少服用量或在急性 期加服轻度镇静剂。
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