新 喹 诺 酮在社区获得性呼吸道感染中的应用价值第四讲
喹诺酮类抗菌药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读:喹诺酮类药物(QNS的发展有50多年的历史了,这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。
但随着医药科技的迅速发展,喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床,所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多,在充分发挥这些药物的治疗作用同时,又要防止药源性疾病的发生。
一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。
从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年,随着新品种的不断问世,喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。
粗略估计,全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表,抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌,对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性,而且血药浓度低、组织穿透力差,因此,临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。
20世纪70年代中期,随着氟甲喹的问世,人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性,喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初,诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。
与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比,上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强,部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。
同时,由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善,这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染,也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。
环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果,作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物,环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。
合理用药知识-喹诺酮类抗生素的合理应用
喹诺酮类抗生素的合理应用喹诺酮类药品为人工合成的抗菌药,此类药品因抗菌谱广、疗效显著、使用方便等特点,在抗菌治疗领域发挥着重要作用。
然而,随着喹诺酮类药品的大量应用,其不良反应及不合理用药造成的危害也日益突出,给患者的身体健康和生命安全带来隐患。
根据国家药品不良反应监测中心2009年的统计结果,喹诺酮类药品严重病例报告数量位列各类抗感染药的第三位,占所有抗感染药严重病例报告的14.1%。
本文对该类药品的临床应用及合理使用进行分析,以促进临床喹诺酮类抗生素的合理使用。
目前我院喹诺酮类药品有甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液和盐酸左氧氟沙星胶囊。
一、喹诺酮类抗生素的适应证按照《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》(卫办医政发〔2009〕38号)要求,喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染,而其他感染性疾病的治疗在病情许可的情况下,需参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。
1、泌尿系统感染喹诺酮类药物抗菌谱广,对大多数病原菌抗菌活性强,且可渗入前列腺或腹腔,故对泌尿道感染是目前临床疗效最好的抗菌药物之一。
本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染;细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
但应注意,目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上,应尽量参考药敏试验结果选用,且该类药品长期治疗易出现耐药菌与菌交替现象,故不宜用于尿路结石或其他闭塞性尿路疾病等患者的感染预防。
另本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。
2、呼吸道感染左氧氟沙星可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等,及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎,此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染,需注意应根据药敏结果选用。
3、肠道感染:可用于细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒,如存在厌氧菌感染需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
社区获得性肺炎选择和合理应用氟喹诺酮指南
1氟喹 诺酮 的崛起 自9 年 代 后 期第 一个 呼吸 氟 喹 诺 酮 问世 以来 , 0 氟 喹 诺 酮 的 使 用 获 得 了极ຫໍສະໝຸດ 大 的 发 展 。在 8 期 间 年
者 ,氟喹 诺酮 与第三 代 头孢菌 素和 大环 内酯联 合 使用 具有类 似 的幸存 率和 临床 有效 性 。 ()呼 吸 氟 喹 诺 酮 具 有 另 外 一 个 引 人 注 目的特 3
作 者 提 供 了 两 项 符 合 指 南 治 疗 方 案 『 喹 诺 酮 单 一 氟
治 疗 ( 2)和 B 内酰 胺 加 大 环 内 酯 联 合 治 疗 =1 0 .
胞菌和抗耐 甲氧 西林金黄 色葡 萄球菌联合治疗时 ,具有抗假单胞菌活性的氟喹诺 酮会有一 定的地位 。 关键 词:社区获得 性肺 炎; 肺 炎; 中图分类号:R9 819 7. 氟 喹诺酮 ; 1一 3 内酰胺 ; 大环 内酯 文献标识码 :A 文章编号 :10 .7 12 1) 1 0 40 0 18 5 (0 20. 3 .5 0
疗 新趋 势 。
f)很少 报道氟喹诺酮对肺 炎链球菌耐药 。当 1 第三代头孢菌素投放市场时,高达 四分之一的肺 炎 链 球菌 临床分 离菌 株对第 三代 头孢菌 不敏 感 ,相 反 ,仅有不到 1 %的肺炎链 球菌分离菌对 氟喹诺酮 不敏感 。事实证 明,对肺炎链球菌活性 的差异是有 点夸 大 其 词 了 。2 0 年 , 临床 实 验 室 标 准 研 究 所 02
率 。采 用 氟 喹 诺 酮 单 一 治 疗 或 B内酰 胺 加 大 环 内酯 一 联 合 治疗 , 患者 的幸 存 率 均 高 于 B内酰 胺 单 一 治 疗 一 方 案 。Ho c 等 发现 在 1 0 9 医 疗保 险患者 的各 个 uk 06例 群 组 中存 在 相 同 的关 系 。在 此 两项 研 究 中 ,环 丙 沙
氟喹诺酮在治疗呼吸道感染中的合理应用
2药动学特性 氟 喹诺 酮 的药 动 学性 质是决 定 其临 床 疗效 和 安 全 性的关键因素之一。 所有氟喹诺酮均具有浓度依赖性 杀 菌活性 和 抗菌 后效应 , 同一 品种对不 同微 生物 的杀菌 活 性 各 异 。 药浓 度 是评 估 氟喹 诺 酮 在 临床 上 是 否 有 血
效 的 重要 参 数 , 用C , UC ̄C / C或者AU 2 可 A MI c4 /
维普资讯
国外医药抗生素分册20年第2卷第2 08 9 期
氟 喹诺酮在治疗 呼 吸道感染 中的合理应用
王 菊仙 ,刘 明 亮 编译 郭 慧元 审校
( 中国医学科 学院北京协和 医学 院医药生物技 术研究所 ,北京 105 ) 000
摘 要: 呼吸道感染对 公共卫生的影响 日益 严重 ,其 中下呼吸道感染是 导致严重疾病和 死亡的主要原 因之 一。临床上 的绝大 多数抗生素处方 与呼 吸道感染有关 这 可能是细菌 的耐 药性在社 区和院 内迅速增加之故 。因此 ,这又成为促进药 物化学 家加快研 发新 药物( 新氟喹诺 酮) 如 的主要推动力。 新 氟喹诺酮对 大多数重 要的呼吸道感 染病原 菌( 包括典 型和非典型 病原菌) 有 良好的抗 菌活性 ,其 药效学和药动学 具
环丙沙星对革兰 阴性菌具有优秀活性, 其N— l 位环
丙基( 创了l环 丙基 氟喹诺 酮 的先河 ) 使本 品具 有 抗 开 一 是 需氧菌广谱 活性 的最为重要 的结构片 断之・ 。 l N—位引入 24二氟苯 基 的氟喹 诺 酮化合 物 对肺炎链 球 菌的 活性 得 ,_ 到普遍增 强。
l 丙基一一 一 环 8甲氧基氟喹诺酮( 如莫西沙星和加替沙 星) 琼 脂 培养 基培 养 的野生 型 金葡 菌具 有 致命 性 的杀 对 灭作用, 而且未发现耐药突变株的产生。 而对照组中相
喹诺酮详细讲解
•5、胸部X线检查显示片状、斑片状浸
润性阴影,伴或不伴胸腔积液。
以上1-4项中任何一项加第5项, 并除外肺TB、肺部肿瘤、肺不张等, 可建立临床诊断。
重症肺炎的诊断标准:
1、意识障碍。 2、呼吸增速≥30次/分. 3、PaO2<60mmHg, PaO2/FiO2<300. 4、多肺叶受累,或入院48h内病变扩大≥50%. 5、BP<90/60mmHg. 6、少尿:尿量<20ml/h,或<80 ml/4h,或急性肾功能衰竭
P - v a l u e
0 . 0 4 5 0 . 0 0 9
结果: 莫西沙星较对照组的死亡率明显降低
*克拉霉素、阿莫西林、头孢呋辛酯
Niederman M. et al., Respir. Med. 94 (Suppl. A): A14 (2000)
喹诺酮类药物总结与展望
• 历经40年发展,氟喹诺酮类药物已成为临床上治疗感染性
头孢克洛
0.25
4
75.8% 10.5% 13.7%
青霉素
0.063
2
62.1% 27.4% 10.5%
红霉素
0.25
4
51.6% 14.5% 33.9%
新喹诺酮对流感嗜血杆菌增强
抗菌药物对流感嗜血杆菌(n=41)抗菌活性
抗菌药物 莫西 加替 左氧 环丙
头孢克洛 阿奇
MIC50 ≤0.0313 0.063 0.125 0.125 1 1
MIC90 0.125 0.25
1 1 4 4
S
I
R
100% 0
0
97.6% 0
2.4%
97.6% 0
2.4%
喹诺酮类药物在治疗社区获得性肺炎中的应用
喹诺酮类药物在治疗社区获得性肺炎中的应用摘要】喹诺酮类药物在治疗社区获得性肺炎中疗效显著。
本文通过对喹诺酮类药物的抗菌作用特点、社区获得性肺炎的病原学以及喹诺酮类药物治疗社区获得性肺炎三个方面进行讨论,为临床合理用药提供参考。
【关键词】社区获得性肺炎喹诺酮类药物目前,喹诺酮类药物使用量在抗菌药物中排在前列。
近年来应用较广泛的一些喹诺酮类药物,如左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星,除保留了环丙沙星等老一代喹诺酮类药物的抗G-杆菌活性的同时,还显著提高了对肺炎链球菌和厌氧菌的抗菌活性,对呼吸道非典型病原体(支原体、衣原体、军团菌)亦有良好活性。
这类药物在治疗社区获得性肺炎中,疗效显著,已广泛用于临床。
1 喹诺酮类药物的抗菌作用特点喹诺酮类药物属于浓度依赖性抗菌药物,具有抗菌谱广、药物动力性特性好、作用机理独特、抗菌后效长、高效低毒等特点。
在常用于治疗社区感染的三大类药物(β-内酰胺类、大环内酯类与喹诺酮类)中,喹诺酮类在抗微生物谱方面占有一定优势,抗菌谱能覆盖呼吸道感染最常见的六大致病菌即肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡塔莫拉菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、和嗜肺军团菌,而β-内酰胺抗生素对支原体、衣原体、军团菌等完全无效,大环内酯对革兰氏阴性菌效果差,肺炎链球菌等耐大环内酯革兰氏阳性菌也逐渐增多。
1.1 左氧氟沙星左氧氟沙星是第一个上市的喹诺酮类药物,是氧氟沙星的光学活性L-型异构体,抗菌活性是氧氟沙星的2倍,对革兰氏阳性球菌的抗菌活性优于环丙沙星,对肺炎衣原体和嗜肺军团菌等非典型病原菌的活性优于环丙沙星,抗铜绿假单胞菌作用强。
在体外和动物模型中,左氧氟沙星对肺炎链球菌的耐药选择明显低于环丙沙星、氧氟沙星、和司帕沙星[1],但近年来耐药性监测发现,肺炎链球菌对左氧氟沙星耐药率呈缓慢上升趋势。
1.2 加替沙星加替沙星与环丙沙星相比,最大特点是拓宽了抗菌谱,其抗G+菌、G-菌和厌氧菌的活性显著,与氧氟沙星又想死的抗绿脓单胞菌活性,对流感嗜血杆菌、军团菌、幽门螺旋杆菌、金黄色葡萄球菌均有很高活性,对耐青霉素和大环内酯类药物的链球菌以及对氨苄西林产生耐药性的流感嗜血杆菌均有效[2]。
左氧氟沙星注射液治疗社区获得性
左氧氟沙星注射液治疗社区获得性摘要】目的:对用左氧氟沙星注射液来治疗社区获得性下呼吸道细菌感染的治疗效果和安全性进行研究。
方法:随机选取80例社区获得性呼吸道细菌感染的病例,将其分为观察组和对照组,每组40例。
其中观察组的患者进行左氧氟沙星注射液进行治疗,对照组患者使用头孢曲松进行治疗。
结果:观察组和对照组在临床治疗效果与细菌的清除情况上均无明显差别,但观察组的效果要略好于对照组。
结论:左氧氟沙星注射液是治疗社区获得性下呼吸道细菌感染疾病的安全有效的药物,可在临床治疗中大力推广。
【关键词】左氧氟沙星;注射液;下呼吸道细菌感染【中图分类号】R453【文献标识码】B【文章编号】1003-5028(2013)10-0071-02左氧氟沙星为一种新型的氟喹诺酮类型的抗菌药物,它具有组织渗透的性能好、抗菌力强以及鲜有不良反应的特点[1-2]。
本文选取了某医院在2010年3月~2012年3月间的80例确诊为获得性下呼吸道细菌感染的病例,深入探讨了左氧氟沙星对该疾病的临床疗效,具体报告如下:1资料和方法11一般资料:选取某医院在2010年3月~2012年3月间的患有获得性下呼吸道细菌感染病例80例,将其分为观察组和对照组,每组平均40例。
其中观察组,男24例,女16例,中度患者21例,轻度患者19例。
患者年龄大致分布在23~78岁,平均年龄为574岁,病龄大致为8~27d,平均病例为138d;对照组患者,男21例,女19例,中度患者26例,轻度患者14例。
患者年龄平均为19~72岁,平均年龄596岁,病龄大致为7~23d,平均病龄为124d。
两组患者在自身的性别、年龄、疾病程度以及患病时间上,均无明显差距(P>005),且所有患者在是实验前的48h内都没接受任何其他的相关治疗,因此双方存在可比性。
12病例排除标准:本次试验中凡是对喹诺酮类或头孢菌素产生过敏现象;患有严重的心、肝、肾等功能衰弱或癫痫等严重的神经系统疾病;妊娠和处于哺乳阶段的妇女;已使用其他的抗菌类的药物的患者均不可参与该试验。
社区获得性肺炎的经验性抗菌药物治疗
社区获得性肺炎的经验性抗菌药物治疗摘要】目的讨论社区获得性肺炎的经验性抗菌药物治疗。
方法根据患者临床表现结合检查结果进行诊断并治疗。
结论青霉素和氨基青霉素等β-内酰胺类抗生素在我国的成人社区获得性肺炎的经验性治疗中仍然具有应用价值。
【关键词】社区获得性肺炎经验性抗菌药物治疗社区获得性肺炎(Community Acquired Pneumonia,CAP)是临床常见病。
根据国外的统计,其发病率每年约为5-11例次/1000人,仅美国每年就有大约560万人罹患CAP,用于CAP的直接医疗费用高达84-100亿美元/年。
虽然CAP的总体病死率并不高,但由于发病人数众多,所以CAP始终高居致死疾病序列表的前列。
为了规范下呼吸道感染的诊断和治疗, 1998年5月,中华医学会呼吸病分会参考国外若干指南和有关文献,结合我国当时有限的流行病学调查资料,经各地专家反复讨论后,制订出台了我国第一个《社区获得性肺炎诊断和治疗指南 (草案)》,在遏制抗生素滥用、改善经验性治疗的疗效、强化病原学检查意识等方面发挥了积极作用。
但是,我们也应该认识到,作为一种感染性疾病,CAP的病原学特点(致病原的构成情况、常见致病菌的耐药特性等)不可能长期一成不变,在不同国家不同地区之间也不会完全一致,同时,新的抗菌药物不断投入临床应用,新的循证医学证据也在不断出现,因此,定期对原有的指南进行再评价和修订是非常必要的。
下面将社区获得性肺炎的经验性抗菌药物在临床治疗中的应用价值汇报如下。
1临床资料1.1一般资料本组患者6例,其中男性4例,女性2例,年龄22-58岁,症状:高热,体温最高40°C,流鼻涕,畏寒、咳嗽、有轻微喘憋,肺实变体征和(或)湿性罗音。
胸部X线检查显示片状、斑片状浸润性阴影或间质性改变,伴或不伴胸腔积液,6例患者均符合中华医学会呼吸病学分会制定的《社区获得性肺炎诊断和治疗指南》。
根据患者病情和个体差异,合理选择抗菌药物,为患者制定最合理的治疗方案,及时有效的为患者治疗,从而达到合理有效的应用抗菌药物的目的。
社区获得性呼吸道感染诊断和治疗指南
社区获得性呼吸道感染诊断和治疗指南
介绍
社区获得性呼吸道感染是一种常见的疾病,在社区中广泛传播。
本指南旨在提供有关社区获得性呼吸道感染的诊断和治疗的指引,
帮助医生准确诊断并有效治疗这一常见病症。
诊断
症状
社区获得性呼吸道感染的常见症状包括咳嗽、咳痰、发热、喉
咙痛和流鼻涕等。
这些症状通常在感染后的1-3天内出现,并持续
一段时间。
体格检查
进行体格检查时,医生应注意患者的呼吸情况、肺部听诊结果、咽部病灶等。
这些检查可以帮助医生评估患者的病情。
实验室检查
社区获得性呼吸道感染的实验室检查可以包括血常规检查、病原体的培养和药敏试验等。
这些检查可以帮助医生确定感染的病原体和选择适当的治疗方案。
治疗
非药物治疗
除了药物治疗外,非药物治疗也是社区获得性呼吸道感染患者的重要措施。
这包括卧床休息、充分饮水、保持室内空气清新等。
药物治疗
社区获得性呼吸道感染的药物治疗根据患者的病情和病原体的特点进行选择。
常用的抗生素包括青霉素类、大环内酯类、呼吸喹诺酮类等。
在使用药物时,医生应根据药敏试验结果进行合理的用药选择。
结论
本指南提供了社区获得性呼吸道感染的诊断和治疗指南,希望能帮助医生更加科学地进行临床决策,提供更好的治疗效果。
在实
践中,医生应根据具体情况灵活应用指南中的建议,并积极关注新的研究成果,不断完善和提高诊疗水平。
以上为社区获得性呼吸道感染诊断和治疗指南的简要概述。
详细内容请参阅相关的医学文献和指南。
新喹诺酮类药物治疗社区获得性肺炎44例体会
有 明显减少 , 其原 因除了人 口老龄化等 因素外 , 床实际治疗 临 和治疗指南 推荐 的方案 的差别 可能是未 能达到理 想疗效 的原
因之一。因此 如何更好地 应用指南 , 临床实际 问题 , 解决 是我
们临床医师面临 的任务 。相信在不久 的将来 , 广大临床医师一 定会更好地将指南落实到 医疗实践 中 , 并在实践 中不断总结经 验及完善 , C F患者的疗效 得到进一步提 高。 使 H
参 考 文 献
剂, 除非有禁忌证或不能耐受[ ② 对指南 中药物应用要点掌握 3 1 。
不够 。仅根据 患者 的治疗反 应决 定药物剂量 , 未做到逐步加量 调整 , A E 和 B受体 阻滞剂 的应用要点 中均强调应 以患者 而 CI 的最 大耐受量 为 目标剂量并长期应用 。另外 , B受体 阻滞剂 的 应用要点 中指 出 : Y A l N H V级心衰患者需待病情稳 定 内酯类 为对 照 , 对应 用
新 喹诺 酮类 治疗 C P临床观察分析 : A 20 0 6年 1 一 0 6年 1 月 20 2月将 收治 的 C P患者 8 A 8例随机
还要 优于大环 内酯 类抗生素 ; 另一 方面 , 喹诺酮 类药物组 织 新
穿 透力强 , 组织浓度 高 , 肺 而且过 敏反应少 见. e t , , 半g n : 口服
生 物利 用度高 , 临床应用方 便。在 C P 经验性 治疗 中 , A的 除少
数有铜绿假单胞菌感染高危因素的患者外, 新喹诺酮类药物单
药应用 的疗 效理论上 可达到 p一内酰胺类 抗生素 和大环 内酯 类抗生素联合应用的效果 。
总有效率 9 .%。 55
对照组 :2例痊愈 , 2 5例显效 , 5例进步 , 2例无效 ,总有效
呼吸喹诺酮类药物在社区获得性肺炎中的应用
肺炎支原体的活性高于左氧氟沙星 , 对肺炎衣原体的抗 年美国胸科学会和美国感染病协会(D AA S 指南[ I S /T ) 7 1 菌作用为左氧氟沙星的 2 4 , ~ 倍 对铜绿假单胞菌的活性 将 C P A 患者分为 4 , 组 推荐的初始经验性治疗抗菌药物
略 逊于 环丙 沙星 。
关 键 词 : 区获得 性 肺 炎 ; 吸喹 诺 酮类 药物 社 呼
Ap l a i n o e Re pr t r io o o e An i c o il e t m mu i - c u r d Pn u na p i t f h s i o y Qu n ln n t c o t a mi r b a Ag n s i Co n nt a q i e mO i y e
12 莫 西沙星 .
本 品对 肺 炎 链 球 菌 的 MI 9 C 0为 0 2 05 gL 是 . ~ . /, 1 m
1 左氧 氟沙星 . 1
左氧氟沙星是第一个上市的呼吸喹诺酮类药物 , 为 环丙沙星和左氧氟沙星活性的 4 4 , ~6 倍 对金黄色葡萄
作者简介 : 杨淑桂 , , 女 副主任药师 , 药学 。 医院
住 院 治疗 但不 需 收住 重症 监护病 房 fC 的患者 可 单用 l U)
抗 G 球 菌活性 明显超过环丙沙星 , 本品对肺炎链 静脉注射喹诺酮类药物 ; 需入住 IU的重症患者 , C 无铜
球菌的抗菌活性为环丙沙星的 3 ~ 0 左氧氟沙星的 绿假单胞菌感染危险 因素 , 0 6 倍, 可静脉注射喹诺酮类联合氨
・
综述 ・
呼吸 喹诺酮 类药物在社 区获 得性肺炎 中的应用
杨淑桂 郭冬杰 陆进 ( 中日友好医院药学部 , 北京 10 2 ) 009
莫西沙星治疗社区获得性肺炎的临床体会
莫西沙星治疗社区获得性肺炎的临床体会发表时间:2012-11-26T11:04:52.090Z 来源:《医药前沿》2012年第24期供稿作者:赵梅[导读] 目的观察莫西沙星治疗社区获得性肺炎(CAP)的临床疗效。
赵梅 (新疆阿克陶县人民医院 845550)【摘要】目的观察莫西沙星治疗社区获得性肺炎(CAP)的临床疗效。
方法 CAP患者68例,分成A、B两组,A组37例给予莫西沙星0.4g/d 静点7天,后改为口服莫西沙星片0.4g,d 7天序贯治疗;B组3l例给予阿奇霉素注射液0.5g,d静点7d;后改为阿奇霉素片0.5g/d口服7天序贯治疗。
2组疗程均为14天,观察两组间的临床疗效及副作用。
结果治疗A组总有效率100%,B组总有效率77.4%;两组间对比有统计学意义(p<O.05)。
不良反应:A组皮疹1例,B组恶心l例、腹泻l例,症状轻微,B组有2例谷丙转氨酶轻度升高,均未治疗,自行好转。
结论莫西沙星治疗CAP具有广谱、快速、高效、安全等特点,值得在临床]_作中推广应用;不足之处,莫西沙星价格贵,基层医院推广使用存在一定的困难。
【关键词】莫西沙星阿奇霉素社区获得性肺炎【中图分类号】R563.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2012)24-0150-02 社区获得性肺炎(CAP)是指医院外获得的感染性肺实质炎症,包括具有明确潜伏期的病原体感染而在入院后平均潜伏期内发病的肺炎。
莫西沙星是第四代广谱氟喹诺酮类抗菌药物,被称为“呼吸喹诺酮”,对革兰氏阴性杆菌、革兰氏阳性球菌、非典型病原菌和厌氧菌均有抗菌活性,具有好的药代动力学特性及良好的安全性及耐受性。
本文2009年4月至2010年3月在新疆自治区人民医院进修期间治疗CAP病人68例,现将临床疗效观察与体会报告如下:1 资料与方法1.1临床资料:根据2006年中华医学会,呼吸病学会制定的《社区获得性肺炎诊断的治疗指南》诊断标准[1]收治确诊CAP患者68例,其中男性44例,女24例,年龄22.75岁,平均年龄(46.7~9.4)岁,(排除孕妇或哺育乳期妇女,糖尿病患者,喹诺酮类,大环内酯类药物过敏者,严重心肝肾功能损害者,排除喹诺酮类及大环内酯类药物禁忌症)。
新喹诺酮类药物治疗社区获得性肺炎的研究进展
[ 文章编号 ]0 5—0 1{0 7 0 —0 3 10 0 9 20 )5 0 0—0 2 [ 中图分类号 ] 5 3 1 R 6 . [ 文献标识码 ] A 沙星取代之 , 因为在联合 治疗 方案 中左氧 氟沙 星对 于铜绿 假单 2 0世纪 9 0年代上市 的 1 0余种 喹诺 酮类 药 物 中, 有些 对肺 炎链 球菌和厌 氧菌抗菌 活性 著提 高 , 保 留 了环 丙沙 星等第 孢菌与环丙沙星 同样有效 , 并 且相对不易耐药 。 呼吸喹诺酮类药物在社 区获得性 肺炎治疗 中的地 位一直存 Ⅲ代喹诺酮类药物 的抗 G一 杆菌 的活性 , 而且对 呼吸道 非典型病 原体亦具 良好活性 , 因而 被称 为呼 吸喹诺 酮类 。其 虽然 细菌 对
达到 防细菌 突变浓 度 ( uat rvni ocnrt n MP )并 m t eet ncnet i , C , np o ao
对金黄色葡萄球菌 , 包括 耐 甲氧西林 金黄 色葡 萄球菌 的抗 菌活 性显著超过氧氟沙星和环丙 沙星 。抗脆 弱类杆 菌活性是环 丙沙 星和氧氟沙星的 8 1 倍 。对 非典型病 原体 ( 0 支原体 和衣原体 ) 的作 用与 司帕沙星相似 。对 G一 杆菌 的抗菌活 性与环丙沙 星相 当, 但抗铜绿假单胞菌活性仅为环丙沙星 的 14 /。 13 莫西沙星 莫西沙 星 的抗 肺 炎链 球菌 活性是 环 丙沙 星的 . 6 , 其他 G 4倍 对 球菌 的抗 菌活性是环丙 沙星的 4~6 4倍 , 对厌 氧菌 的抗菌 活性 亦 明显优于 环丙沙 星 , 对肺 炎及沙 眼衣 原体 的 抗菌 活性 是环丙沙 星 1 3 , 7 3倍 是红霉 素的 4—8倍 , 对肺炎 支 原体的抗菌活性 与司帕沙星 或米诺环 素相 当。对结 核分枝杆 菌 有较强抗 菌活性 , 尤其对耐链霉素和 耐异烟肼 的菌株 , 本品 的作 用与利福平相 当或 略强 。抗 G一 杆菌活性 亦佳 , 但铜 绿假单胞菌
社区呼吸道感染及氟喹诺酮类抗菌药物的应用价值
需入院治疗、但不 必收住ICU的患者
(2)静脉注射呼吸喹诺酮类 (3)静脉注射β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂(如阿莫西林/克拉维酸、氨 苄西林/舒巴坦)单用或联合静脉注射大环内酯类;(4)头孢噻肟、头孢 曲松单用或联合静脉注射大环内酯类
我国CAP初始经验性治疗的抗菌药物选择 初始经验性治疗的抗菌药物选择 我国
2007年法国 2007年法国 出现肺炎支 原体耐药株
尚无文献报道对四环素和喹诺酮耐药的肺炎支原体临床株
指南顺应时代的变迁
• 北美、欧洲和我国都制定/修订 北美、欧洲和我国都制定 修订 修订CAP诊治指南 诊治指南 • 2007年 IDSA/ATS 的CAP诊治指南特别强调 年 诊治指南特别强调
• 高水平 高水平(MIC ≥16mg/ml)耐大环内酯类肺炎链球菌 耐大环内酯类肺炎链球菌 (>25%)高发地区 治疗CAP初始经验性治疗应 (>25%)高发地区, 治疗CAP初始经验性治疗应 高发地区,
社区获得性肺炎
community acquired pneumonia, CAP: : 指在医院外罹患的感染性肺实质( 指在医院外罹患的感染性肺实质(含肺泡壁即广 义上的肺间质)炎症, 义上的肺间质)炎症,包括具有明确潜伏期的病 原体感染而在入院后平均潜伏期内发病的肺炎。 原体感染而在入院后平均潜伏期内发病的肺炎。
2007年IDSA/ATS成人 年 成人CAP指南 成人 指南 对抗菌药物的推荐
CAP患者 患者 病房非ICU 病房非ICU 最近未使 用抗菌素 最近有使 用抗菌素 门诊
既往体健且 最近未使用 抗生素 大环内酯类 多西环素
有基础疾病 或最近使用 过抗生素
大环内酯耐 药肺链感染 率较高地区
单用呼吸喹诺酮 或新大环内酯+ ß-内酰胺类
合理应用喹诺酮类抗茵药物治疗下呼吸道感染专家共识
中华医学会呼吸病学分会感染学组一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程[1-5]喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。
从1962年偶然发现第1个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已近50年,随着新品种的不断问世,喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一,粗略估计,全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表,抗菌谱仅限于革兰阴性肠道杆菌,对铜绿假单胞菌和革兰阳性球菌无抗菌活性,而且血药浓度低、组织穿透力差,因此,临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。
20世纪70年代中期,随着氟甲喹的问世,人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性,喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初,诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。
与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比,上述药物对革兰阴性杆菌的抗蔺活性进一步增强,部分品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性,同时,由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善,这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染,也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。
环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果,作为第1个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物,环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。
20世纪90年代后,左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星及吉米沙星等品种相继投入临床应用。
在体外抗菌活性方面,虽然这些品种对革兰阴性杆菌的抗菌活性并不优于环丙沙星,但对肺炎链球菌、厌氧菌以及肺炎支原体、肺炎衣原体、嗜肺军团菌等非典型致病原的抗菌活性却显著增强(左氧氟沙星对厌氧菌的抗菌活性较弱),能够比较全面地覆盖社区获得性呼吸道感染的常见致病原;在药代动力学方面,这些品种在肺组织和呼吸道分泌物中的药物浓度明显高于环丙沙星,而且半衰期更长、口服剂型的生物利用度更高。
抗生素在社区获得性感染中的应用指南
抗生素在社区获得性感染中的应用指南抗生素是一类可以杀死或抑制细菌生长的药物,它在医疗领域中发挥重要作用。
然而,由于滥用和不当使用,抗生素抗药性的问题日益凸显。
为了更有效地应对社区获得性感染,本文将介绍抗生素的正确应用指南,以减少抗生素滥用和改善感染治疗效果。
一、认识社区获得性感染社区获得性感染指的是在社区环境中感染的疾病,如呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。
它们主要由细菌、病毒、真菌等病原体引起,影响人们的日常生活和工作。
因此,正确应用抗生素是社区获得性感染管理的重要环节。
二、抗生素的正确使用原则1. 严守抗生素的适应症:不同类型的感染需使用不同的抗生素,医生在选择抗生素时应根据病原体和感染部位进行合理选择,以确保药物的疗效。
2. 遵循抗生素的用药剂量:使用抗生素时应按照临床指南和医生的建议来确定剂量。
患者不得以自我判断为依据,增减剂量,以免影响疗效或导致耐药性。
3. 严禁滥用抗生素:用药时应严格按照医嘱和处方用药,不得擅自延长或中断用药周期。
同时,在感染治疗完成后也应停止用药,不得滥用抗生素进行预防抗感染。
4. 个体化治疗原则:不同患者对抗生素的敏感性存在差异,医生在用药时要根据患者的年龄、性别、身体状况等因素进行个体化调整,以获得最佳治疗效果。
三、常见社区获得性感染的抗生素应用1. 上呼吸道感染:上呼吸道感染常见病原体为病毒,而非细菌感染。
因此,在社区环境下不推荐常规使用抗生素治疗,应以对症治疗为主,如清鼻腔分泌物,使用退热药等。
2. 尿路感染:尿路感染主要由细菌引起,常见病原体为大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等。
对于轻至中度尿路感染,通常可选用口服抗生素进行治疗,如头孢菌素类、氟喹诺酮类等。
3. 皮肤软组织感染:常见的皮肤软组织感染有蜂窝组织炎、脓疱疮、疖等。
对于局部感染,可选用外用抗生素药膏或软膏进行治疗;对于病情严重或出现蜂窝组织炎等并发症时,需要选择口服或静脉注射抗生素进行治疗。
4. 肺炎:社区获得性肺炎可由细菌、病毒或真菌感染引起。
喹诺酮类药物在下呼吸道感染疾病治疗中的应用效果分析
表3 组间止血时间与住院时间对比 (x±s)组别n止血时间(h)住院时间(d)观察组4724 73±2 285 33±0 51对照组4731 66±3 047 84±0 75t--12 50318 973P--0 0010 001表4 组间不良反应发生情况对比 n(%)组别n恶心呕吐腹胀总发生率(%)观察组471113(6 38)对照组471102(4 26)注:χ2=0 211,P=0 646>0 053 讨论上消化道出血疾病是临床上常见的消化系统疾病,此病多是由于上胃肠道疾病、门静脉高压、上胃肠道临近器官病变、全身性疾病等因素所导致〔6〕。
目前我国上消化道出血疾病不断上升,这主要是由于人们的饮食习惯改变、生活工作压力加大所导致,当人们出现上消化道出血后,患者会出现大量的出血症状,同时会出现恶心、呕吐、心悸、脸色苍白、休克等多种症状,对患者的身体健康、生命安全均有较大的威胁〔7,8〕。
临床上在对上消化道出血治疗时,主要采用抑制胃酸、止血、补液和扩容治疗,以有效改善患者的临床症状,减少其身体受到的伤害〔9〕。
目前常用于治疗上消化道出血的药物为西咪替丁和氨甲环酸,西咪替丁可以抑制胃酸分泌,降低胃酸水平,进而减少对患者胃粘膜的损伤,提升胃黏膜防御能力,进而有效改善患者病情。
氨甲环酸是一种赖氨酸类似物,可以与纤维蛋白的赖氨酸、纤溶酶相结合,使纤维蛋白凝块的裂解受到影响,进而起到止血的效果。
西咪替丁和氨甲环酸联合治疗,能够促进胃部功能的恢复,减少出血量,提升治疗效果〔10〕。
研究得出,观察组临床总有效率(95 74%)高于对照组临床总有效率(78 72%),组间数据差异显著,P<0 05;经治疗后两组患者的血小板计数、血红蛋白水平均得到升高,且观察组血小板计数、血红蛋白水平依次为(213 84±20 95)×109/L、(113 29±10 57)g·L-1,均高于对照组,组间数据差异显著,P<0 05;观察组止血时间为(24 73±2 28)h、住院时间为(5 33±0 51)d,均短于对照组,组间数据差异显著,P<0 05;观察组不良反应总发生率为6 38%,对照组不良反应总发生率为4 26%,组间数据比较,差异无统计学意义(P>0 05)。
喹诺酮类抗生素ppt课件
对部分革兰氏阳性菌也有抗菌 作用,如金黄色葡萄球菌、表 皮葡萄球菌等。
对厌氧菌、支原体、衣原体等 也有一定抗菌活性。
临床应用
下呼吸道感染
喹诺酮类抗生素常用于治疗社 区获得性肺炎、慢性阻塞性肺 疾病急性加重等下呼吸道感染
。
尿路感染
用于治疗急性膀胱炎、急性肾 盂肾炎等尿路感染。
肠道感染
用于治疗急性肠炎、细菌性痢 疾等肠道感染。
疗效
联合用药在许多感染性疾病中表现出优于单一用药的疗效,如肺部感染、泌尿 系统感染等。
不良反应
联合用药可能导致某些不良反应叠加,如胃肠道反应、肝肾损伤、神经系统反 应等。因此,在联合用药过程中需密切观察患者反应,及时调整治疗方案。
05
喹诺酮类抗生素的未来发展 与研究方向
新药研发进展
新型喹诺酮类药物的研发
03
喹诺酮类抗生素的耐药性
耐药性的产生与传播
喹诺酮类抗生素的广泛使用
随着喹诺酮类抗生素在临床上的广泛应用,细菌逐渐对其产 生耐药性。
传播方式
耐药性可以通过细菌之间的基因交换、质粒传递等方式传播 ,导致多重耐药性的出现。
耐药性的机制与类型
靶位改变
细菌通过改变DNA旋转酶和拓扑 异构酶的靶位,降低与喹诺酮类 抗生素的亲和力,从而产生耐药
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ02
根据其化学结构和抗菌谱的差异 ,喹诺酮类抗生素可分为四代, 包括萘啶酸、吡哌酸、氟喹诺酮 和噁喹酸等。
发现与发展历程
第一代喹诺酮类抗生素萘啶酸和吡哌 酸于20世纪60年代被发现,主要用 于治疗尿路感染。
第三代喹诺酮类抗生素噁喹酸于20世 纪80年代被发现,其抗菌谱进一步扩 大,可用于治疗肺炎、胃肠道感染等 。
社区卫生服务中心抗菌药物临床考核试题
社区卫生服务中心抗菌药物临床考核试题一.单项选择题(从每道题的选项中选择一个最恰当的答案,选错不得分,每题3分,共60分)1.在骨组织中药物浓度高,用于金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎应选用()A克林霉素(正确答案)B链霉素C红霉素D氯霉素2.下面哪个细菌感染,不宜选用亚胺培南/西司他丁(泰能)治疗()A铜绿假单孢杆菌B肺炎克雷伯杆菌C大肠杆菌D嗜麦芽窄食单胞菌(正确答案)3.属于时间依赖性的抗菌药物是()A庆大霉素B左氧氟沙星C青霉素(正确答案)D奈替米星4.氨基糖苷类对以下那种细菌抗菌活性差:()A大肠埃希菌B肺炎链球菌(正确答案)C铜绿假单胞菌D肺炎克雷伯菌5.以下喹诺酮抗菌药物中,哪个抗铜绿假单胞菌作用最强()A左氧氟沙星B环丙沙星(正确答案)C莫西沙星D诺氟沙星6.一般只需一天一次给药的抗生素是()A、青霉素B、头孢唑林C、头孢呋辛D、头孢曲松(正确答案)7.胆汁中药物浓度最高的抗菌药物是()A头孢替安B头孢呋辛C头孢哌酮(正确答案)D头孢唑林8.接受限制使用级别抗菌药物治疗的住院患者抗菌药物使用前微生物检验样本送检率不低()A 50%(正确答案)B 40%C 80%D60%9.接受特殊使用级别抗菌药物治疗的住院患者抗菌药物使用前微生物送检率不低于()A 50%B 40%C 80%(正确答案)D'60%10.抗菌药分三类管理是为了()A规范抗菌药按一、二、三线使用B 按感染病情轻重分别用药C 抗菌药临床合理使用的管理(正确答案)D患者需要11.正确的抗菌治疗方案需考虑()A患者感染病情B感染的病原菌种类C抗菌药作用特点D以上3项(正确答案)12.引起医院内感染的致病菌主要是()A革兰阳性菌B革兰阴性菌(正确答案)C真菌D支原体13.耐甲氧西林的葡萄球菌(MRSA)的治疗应选用()B头孢拉啶C头孢哌酮D万古霉素(正确答案)14、感染患者行细菌学检查的最佳时机应是()A应用抗菌药物之后B长期应用抗菌药物治疗效果不佳时C应用抗菌药物之前(正确答案)D以上都不对15.抗菌药物的使用状态在人体内构成了哪三方面的关系()A药物和细菌、药物和人体、人体和细菌之间的关系(正确答案) B抗原和抗体、抗原和补体、抗体和补体之间的关系C药物和细菌、药物和人体、药物和抗体之间的关系D药物和细菌、药物和人体、抗体和细菌之间的关系16.接受清洁-污染手术的患者手术时预防用药时间应为()A 12-24小时B 24-48小时C 48-72小时D2小时以上(正确答案)17.氟喹诺酮类药对厌氧菌均呈天然耐药性,但属例外的是()A氧氟沙星B莫西沙星(正确答案)D诺氟沙星18.青霉素类药物中,对铜绿假单胞杆菌无效的药物是()A阿莫西林(正确答案)B羧苄西林C呋苄西林D替卡西林19.甲状腺手术通常不需要使用抗菌药物,如需用药应选()A一代头孢菌素类(正确答案)B氨基糖苷类C氟喹诺酮类D二代头孢菌素类20.引起手术部位感染的最常见致病菌是()A金黄色葡萄球菌(正确答案)B革兰阴杆菌C真菌D支原体二.多项选择题(从每道题选项中选择出恰当的答案,多选、少选、错选均不得分,每题4分,共40分)1.抗菌药物的不合理应用表现在诸多方面()A无指征的预防用药(正确答案)B无指征的治疗用药(正确答案)C抗菌药物品种、剂量的选择错误(正确答案)D给药途径、给药次数不合理(正确答案)E疗程不合理(正确答案)2.抗菌药物分哪三类进行分级管理()A非限制使用(正确答案)B限制使用(正确答案)C特殊使用(正确答案)D随意使用E经验使用3.制订抗菌药物治疗方案时具体应遵循以下原则()A品种选择适当(正确答案)B给药剂量适当(正确答案)C给药途径适(正确答案)D给药次数适当(正确答案)E用药疗程适当(正确答案)4.外科手术预防用药目的()A手术切口感染(正确答案)B深部器官或腔隙感染C预防呼吸道感染D术后可能发生的全身性感染(正确答案)E预防消化道感染5.以下哪些属第3代头孢菌素类()A头孢噻肟(正确答案)B头孢地嗪(正确答案)C头孢替安D头孢呋辛E头孢吡肟6.卫生部38号文规定对于经验性选用喹诺酮类药物仅限于()感染。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
CROTC门诊治疗学术讨论会
16
关闭和缩小突变选择窗
现行以MIC为根据的抗菌治疗立足于“消除 感染”,为防止突变株出现和进而被选择形成 耐药菌群,在新喹诺酮类药物以及在金葡菌、 肺炎链球菌和分枝杆菌的研究中提出“防突变 浓度”(Mutant Prevention Concentration; MPC)的新概念
CROTC门诊治疗学术讨论会
29
新喹诺酮对卡他莫拉菌活性增强
抗菌药物对卡他莫拉菌(n=27)的抗菌活性
抗菌药物 莫西 加替 左氧 环丙 头孢克洛 MIC50 ≤0.0313 ≤0.0313 0.25 0.125 1 MIC90 0.125 0.25 1 0.5 16 S 100% 100% 96.3% 96.3% 85.2% I 0 0 0 0 11.1% R 0 0 3.7% 3.7% 3.7%
Source: Joseph M. Blondeau, etc, 2001: Antimicrobial agents and Chemotherapy, Feb. P433-438
CROTC门诊治疗学术讨论会
20
(log10)
C8-methoxy 喹诺酮
MIC Mutant Selection Window
CROTC门诊治疗学术讨论会
17
关闭和缩小突变选择窗(续)
突变的发生频率是10-7~10-8,按现行MIC 测定方法,将接种菌量提高至1010,在此浓度与 抗生素共同孵育,不出现菌落生长的浓度被称 为暂定MPC(Provisional MPC,MPCpr)。以 MPCpr为上界,MIC为下界的浓度范围称为突变 选择窗(Matant selection window)。
肺链 流感嗜血杆 克雷白 肺炎支原体 肺炎衣原体 嗜肺军团菌
阳性率 11.7% 可疑阳性率
8.7%
6.8% 3.9%
21.4%
2.9%
2.9%
注:支原体、衣原体、嗜肺军团菌的诊断都按照双份血清IgG抗体4倍增高或减低来确定的;可疑阳 性是指痰或咽拭子支原体PCR阳性,而血清抗体未达到4倍的变化。
肺炎链球菌、非典型致病原(尤其肺炎支原体)可能为我国CAP的主要 致病原。 选择能够同时有效覆盖这些致病菌的抗菌药物,成为治疗成功的关键。
MPC
Fraction of colonies recovered
C8-hydrogen 喹诺酮
MIC
MPC
Drug Concentration(log10)
新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染
喹诺酮类药物的作用机制 认识新喹诺酮 新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染 新喹诺酮的临床应用
CROTC门诊治疗学术讨论会
主要特点:与环丙沙星相比,新喹诺酮半衰期延长、AUC增大、不良药物 相互作用减少
CROTC门诊治疗学术讨论会
13
能否减少和防止耐药 药动学/药效学(PK/PD)的研究
CROTC门诊治疗学术讨论会
14
喹诺酮-PK/PD
浓度依赖型:Cmax/MIC,AUC/MIC(AUIC)
G+球菌、免疫健全患者:AUIC≥30 G-杆菌、免疫损害患者:UIC≥100(125)
2
新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染
喹诺酮类药物的作用机制 认识新喹诺酮 新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染的经验治疗 新喹诺酮的临床应用
CROTC门诊治疗学术讨论会
3
喹诺酮类药物的作用机制
干扰细菌细胞的DNA复制而呈现杀菌作用 主要作用的靶酶:拓扑异构酶II及IV
传统的喹诺酮作用于拓扑异构酶II(DNA旋转酶) 新喹诺酮既作用于拓扑异构酶II , 也作用于拓扑异构 酶IV
CROTC门诊治疗学术讨论会
4
喹诺酮类药物的作用机制
拓扑异构酶使DNA超螺旋和解旋
CROTC门诊治疗学术讨论会
5
新喹诺酮-社区获得性呼吸道感染
喹诺酮类药物的作用机制 认识新喹诺酮 新喹诺酮更适于治疗社区获得性呼吸道感染 新喹诺酮的临床应用
CROTC门诊治疗学术讨论会
6
喹诺酮的发展阶段
阶段 一代: 品种 萘啶酸 吡哌酸 氧氟沙星 环丙沙星 左氧氟沙星 斯帕沙星 格帕沙星 莫西沙星 克林沙星 加替沙星 作用特点 G-菌,对大肠杆菌敏感, 只用于肠道、尿道感染, 毒性较大 对G-菌效力较强,体内较稳定, 毒性降低,可用于各系统感染 在第二代基础上增加了对G+菌 的抗菌活性 在第三代的基础上增强了 对抗G+菌活性,增加了 对厌氧菌的抗菌活性
注:喹诺酮对卡他莫拉菌的折点是参照NCCLS的流感嗜血杆菌来决定的
CROTC门诊治疗学术讨论会
30
新喹诺酮对非典型致病原的活性
MIC90 环丙 左氧氟 肺炎支原体 肺炎衣原体 嗜肺军团菌 解脲支原体 2 2 0.03 8 0.5 1 0.015 1 曲伐 0.25 1 0.008 0.25 莫西 0.12 1 0.015 0.25
CROTC门诊治疗学术讨论会
26
我们能否采用更有效的方法 快速治愈呼吸系统感染
CROTC门诊治疗学术讨论会
27
新喹诺酮对肺炎链球菌的抗菌活性增强
部分抗菌药物对肺炎链球菌(n=124)的抗菌活性 抗菌药物 莫西 加替 左氧 环丙 头孢克洛 青霉素 红霉素 MIC50 0.063 0.125 0.5 0.5 0.25 0.063 0.25 MIC90 0.5 1 2 8 4 2 4 S I R 96.0% 0.8% 3.2% 94.4% 2.4% 3.2% 91.1% 2.4% 6.5% 68.5% 12.1% 19.4% 75.8% 10.5% 13.7% 62.1% 27.4% 10.5% 51.6% 14.5% 33.9%
22
呼吸系统感染日趋增多
主要影响因素: 社会人口老龄化 许多国家低龄、女性吸烟者逐年增多 全球环境污染日益严重 现代都市人机体免疫力逐年下降
繁重的社会工作剥夺了体育运动时间
Keith Klugman South Africa / USA ECCMID 2002
CROTC门诊治疗学术讨论会
23
美国呼吸道感染流行病学情况
抗革兰阴性杆菌活性与环丙沙星相似
CROTC门诊治疗学术讨论会
8
呼吸喹诺酮(续)
药物: 莫西沙星 加替沙星 吉米沙星-FDA特批 司巴沙星-退市 左氧氟沙星
CROTC门诊治疗学术讨论会
9
因安全性问题被限制使用的几种喹诺酮
替马沙星 格帕沙星 曲伐沙星 斯帕沙星 洛美沙星 依诺沙星
CROTC门诊治疗学术讨论会
CROTC门诊治疗学术讨论会
15Biblioteka 肺炎链球菌应用喹诺酮的PK/PD
药物 环丙沙星 氧氟沙星 左氟沙星 加替沙星 莫西沙星 MIC90 1 2 1 0.25 0.12 标准剂量 750µg bid 400µg bid 500µg qd 400µg qd 400µg qd 24hAUC 40 45 48 33 48 AUIC 40 23 48 132 400
CROTC门诊治疗学术讨论会
28
新喹诺酮对流感嗜血杆菌增强
抗菌药物对流感嗜血杆菌(n=41)抗菌活性
抗菌药物 莫西 加替 左氧 环丙 头孢克洛 阿奇 MIC50 ≤0.0313 0.063 0.125 0.125 1 1 MIC90 0.125 0.25 1 1 4 4 S 100% 97.6% 97.6% 100% 97.6% 90.2% I 0 0 0 0 2.4% 0 R 0 2.4% 2.4% 0 0 9.8%
10
莫西沙星
抗肺炎链球菌活性是环丙的64倍 抗肺炎衣原体活性是环丙的17~33 倍,红霉素的4~8倍
CROTC门诊治疗学术讨论会
11
莫西沙星(续)
抗肺炎支原体活性与司巴沙星相仿 抗厌氧菌活性强于环丙 抗结核分支杆菌活性与利福平相当或略强,尤 其对耐S.H株。
CROTC门诊治疗学术讨论会
12
新喹诺酮-药代动力学改善
口服单剂量氟喹诺酮的药代动力学参数 药物 剂量 C max t max AUC t1/2 是否要调整剂量 否 是 是 是 否 否 不清 否
名称 (mg) (ug/ml) (h) (mg/L.h) (h) 肝损害 肾损害 莫西沙星 环丙沙星 左氧氟沙星 斯帕沙星 400 500 500 200 3.34 2.30 5.08 0.77 1.0 1.2 1.7 4.4 33.8 10.1 48.0 20.8 12.1 3.5 6.9 18.7
CROTC
中国呼吸道感染门诊治疗 学术讨论会
主办单位: 中华结核和呼吸杂志 中华医学会继续教育部 承办单位: 中国呼吸道感染门诊治疗协作组(CROTC) 协办单位: 拜耳医药保健有限公司
CROTC
第四讲 新 喹 诺 酮在社区获得性呼吸道 感染中的应用价值
XXX XXX医院 XX科
CROTC门诊治疗学术讨论会
新喹诺酮与B-内酰胺类相比抗非典型致病菌活性增强 新喹诺酮与大环内酯类相比抗细菌谱更广、活性更强
CROTC门诊治疗学术讨论会
32
国际指南-门诊患者部分
IDSA Macrolide or Doxycycline or Fluoroquinolone COPD – new macrolide COPD – recent antibiotic Rx – fluoroquinolone CP disease or Risk Factors - β-lactam + macrolide/doxycycline or Fluoroquinolone CIDS-CTS no modifiers – macrolide or doxycycline ATS no modifiers – new macrolide or doxycycline
CROTC门诊治疗学术讨论会