小檗碱制剂学研究进展
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质体 ， 于３ ４ ７ ｎ ｍ 处 测 定 吸 光度 ， 计算包封率 ； 同时 考 察 主
的推 广 和使 用 。 同时 ， 小 檗碱 的味 道苦 涩等 原 因也 造 成其
难 以下 咽 ， 影 响 了患 者服 用顺 应 性 。 因而关 于 它不 同剂 型
的设 计 层 不 穷 ， 包 括有 脂 质体 、 滴丸 、 Ｂ一 环 糊 精 包合 物 、
Ｒｅ ｓ ｅ ａｒ ｃ ｈ ｐｒ ｏ ｇ ｒ ｅ ｓ ｓ ｏ ｎ ｐｒ ｅ ｐａ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｂｅ ｒ ｂｅ ｒ ｉ ｎｅ
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床应 用很 少 ， 随着 新 的制 剂学 技术 发展 ， 小 檗碱将 有着 广 阔 的应用 前 景 。
【 关键词 】 、 檗碱 ； 制卉 ０ 学； 剂型； 研 究进 展 【 中 图分类 号］ Ｒ ９ ４ ３ ［ 文献 标识 码］ Ａ
ห้องสมุดไป่ตู้
【 文 章编 号】 １ ６ ７ ４ — ４ ７ ２ １ （ ２ ０ １ ３ ） ０ １ （ ｃ ） 一 ０ ０ １ ４ — ０ ４
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述 】 ‘ ・
２ ０ １ ３年 １月第 ２ ０卷第 ３期
小檗碱制剂学研 究进 展
吴劲 东 李 宝红 赵 文昌 ５ ２ ３ ８ ０ ８ 广东 医学 院 药理 学教研 室 ， 广东 东莞
【 摘 要】 总 结近年 来 小檗 碱在 制 剂学 上 的研 究 进展 ， 为小 檗 碱 的合 理应 用提 供 参考 。小檗 碱制 剂 种类 繁多 ， 可 临
【 Ｋｅ ｙ ｗｏ ｒ ｄ ｓ 】Ｂ ｅ ｒ ｂ ｅ ｒ ｉ ｎ ｅ ； Ｐ ｒ ｅ ｐ ａ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ； Ｆ ｏ ｍｕ ｒ ｌ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ； Ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ ｐ ｒ ｏ ｇ ｒ ｅ ｓ ｓ
小檗 碱 又 名黄 连素 ， 是 ６科 （ 小 檗科 、 罂 粟科 、 毛莨 科 、 芸 香科 、 防 己科 、 鼠李 科 ） 植 物 中含 有 的一 种 异喹 啉类 生 物
制 备 的 脂质 体 ， 大 小均 匀 ， 平 均 粒径 ０ ． ７ ９ ｍ， 药物 包 封 率 为（ ８ ２ ． ５ ± ２ ． ５ ） ％。该 方法 能 够 克服 其 他 ＿ Ｔ艺 方 法 如 减压 等
生产 不 易操 作 的缺 点 ， 这 为 水溶 性药 物 制 备缓 稀注 射 剂 的 工业 生 产提供 了可 靠 的理论 依 据 。邓 意 辉等 四 利用 主 动 载 药法 制 备盐 酸小 檗 碱 脂质 体 ． 以 阳离子 交 换树 脂法 分 离脂
碱． 为 抗 微 生 物药 ， 经 研 究 发 现其 具 有抗 感 染 、 抗 菌作 用 ， 对 多种 革 兰 阳性 、 阴性 菌 以及 真 菌 、 霉菌、 病毒 、 原虫 、 线 虫 均具有 抑 制 杀 灭作 用ｌ ｌ ｌ 。而 近些 年来 又发 现 其 具 有许 多新 的功效 及 作 用 机制 ， 如抗 肿瘤 ， 对 肠道 疾病 、 糖 尿 病和 胆 固 醇结 石 的治 疗 作 用 ． 对 心脑 血管 系统 和肝 脏 等 多方 面 的药 理作 用 。 因此 ， 小 檗 碱作 为药 物 的应 用 前景 广 阔 ， 临 床 主要 应 用其盐酸盐形式 ， 但 由于 盐 酸 盐 的溶 解 度 偏 低 ， 限 制 了它
徐 丽 君 等嘲 通 过测 定 包 封 率 ， 优 选 盐 酸 小 檗碱 脂 质 体
制 备 工艺 ， 得 出盐 酸 小檗 碱和 聚 山梨酯 ８ ０比例 为 １ ： ０ ． ４、 药 脂（ 大豆 磷酸 脂 ） 比为 １ ： ２ ０时 ， 制备 出的盐 酸小 檗碱 脂 质体 稳定可靠 ， 且 能 增 加 胃肠 道 对 其 的 吸 收 ， 但 对 这一 脂 质体 生 物利 用度 及 动物 实 验药 效 学 ， 仍 需做 进 一 步 的研 究 。金 青 等［ ４ １ 采用 ４种 方 法制 备 空 白脂 质体 ， 优 选 出采 用 注 入 法
Ｄｅ ｐ ａ ｒ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｏ ｌ ｏ ｇ ｙ ，Ｇｕ ａ ｎ ｇ ｄ ｏ ｎ ｇ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｃｏ ｌ ｌ ｅ ｇ ｅ ， Ｄｏ ｎ ｇ ｇ ｕ ａ ｎ ５ ２ ３ ８ ０ ８ ， Ｃｈ ｉ ｎ ａ
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的推 广 和使 用 。 同时 ， 小 檗碱 的味 道苦 涩等 原 因也 造 成其
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床应 用很 少 ， 随着 新 的制 剂学 技术 发展 ， 小 檗碱将 有着 广 阔 的应用 前 景 。
【 关键词 】 、 檗碱 ； 制卉 ０ 学； 剂型； 研 究进 展 【 中 图分类 号］ Ｒ ９ ４ ３ ［ 文献 标识 码］ Ａ
ห้องสมุดไป่ตู้
【 文 章编 号】 １ ６ ７ ４ — ４ ７ ２ １ （ ２ ０ １ ３ ） ０ １ （ ｃ ） 一 ０ ０ １ ４ — ０ ４
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小檗碱制剂学研 究进 展
吴劲 东 李 宝红 赵 文昌 ５ ２ ３ ８ ０ ８ 广东 医学 院 药理 学教研 室 ， 广东 东莞
【 摘 要】 总 结近年 来 小檗 碱在 制 剂学 上 的研 究 进展 ， 为小 檗 碱 的合 理应 用提 供 参考 。小檗 碱制 剂 种类 繁多 ， 可 临
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小檗 碱 又 名黄 连素 ， 是 ６科 （ 小 檗科 、 罂 粟科 、 毛莨 科 、 芸 香科 、 防 己科 、 鼠李 科 ） 植 物 中含 有 的一 种 异喹 啉类 生 物
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碱． 为 抗 微 生 物药 ， 经 研 究 发 现其 具 有抗 感 染 、 抗 菌作 用 ， 对 多种 革 兰 阳性 、 阴性 菌 以及 真 菌 、 霉菌、 病毒 、 原虫 、 线 虫 均具有 抑 制 杀 灭作 用ｌ ｌ ｌ 。而 近些 年来 又发 现 其 具 有许 多新 的功效 及 作 用 机制 ， 如抗 肿瘤 ， 对 肠道 疾病 、 糖 尿 病和 胆 固 醇结 石 的治 疗 作 用 ． 对 心脑 血管 系统 和肝 脏 等 多方 面 的药 理作 用 。 因此 ， 小 檗 碱作 为药 物 的应 用 前景 广 阔 ， 临 床 主要 应 用其盐酸盐形式 ， 但 由于 盐 酸 盐 的溶 解 度 偏 低 ， 限 制 了它
徐 丽 君 等嘲 通 过测 定 包 封 率 ， 优 选 盐 酸 小 檗碱 脂 质 体
制 备 工艺 ， 得 出盐 酸 小檗 碱和 聚 山梨酯 ８ ０比例 为 １ ： ０ ． ４、 药 脂（ 大豆 磷酸 脂 ） 比为 １ ： ２ ０时 ， 制备 出的盐 酸小 檗碱 脂 质体 稳定可靠 ， 且 能 增 加 胃肠 道 对 其 的 吸 收 ， 但 对 这一 脂 质体 生 物利 用度 及 动物 实 验药 效 学 ， 仍 需做 进 一 步 的研 究 。金 青 等［ ４ １ 采用 ４种 方 法制 备 空 白脂 质体 ， 优 选 出采 用 注 入 法
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