21解热镇痛抗炎药
20 解热镇痛抗炎药(人卫九版药理学)
● 感冒灵颗粒 对乙酰氨基酚、马来酸氯苯那敏 、咖啡因、三叉苦、岗梅、金盏 银盘、薄荷油、野菊花
● 酚麻美敏片
乙酰氨基酚、盐酸伪麻黄碱、 氢溴酸右美沙芬、马来酸氯苯 那敏
附：抗痛风药
痛风是体内嘌呤代谢紊乱引起的一种代谢性疾病。表现为血中尿 酸持续增高。 急性发作时，尿酸在关节、肾及结缔组织等处析出结晶，引起局 部粒细胞浸润及炎症反应，可发展为慢性痛风性关节炎、肾病。 ●抗痛风药 是一类能抑制尿酸生成或促进尿酸排泄，减轻痛风炎症的药物。
（—）
PG合成增加
协同作用 缓激肽、粘附分子、5-HT等
扩张血管、增加毛细血管通透性 致炎增敏
扩张血管、增加毛细血管通透性， 充血、水肿和疼痛。（致炎）
炎症 （红斑、水肿、发热、疼痛 ）
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4.其他
①抑制PG合成酶，对血小板的调节作用强大。 ②对肿瘤的发生、发展及转移可能均有抑制作用。
抗肿瘤作用除与抑制PGs的产生有关外，还与其激活 caspase-3和caspase-9，诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞增 殖，以及抗新生血管形成等有关。 ③有预防和延缓阿尔茨海默病发病、延缓角膜老化等作用。
机体
内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） （—） 解热镇痛药
中枢PG （特别是PGE2）的合成增加
体温调定点上调 体温调定点恢复正常
体温升高（发热）
解热
NSAIDs的解热作用小结
抑制中枢PGs合成，使体温调定点恢复到正常水平而解热 解热药是对症治疗，注意合理应用。 注意与抗精神病药影响体温作用与用途的比较。
机理：(1)对胃粘膜的直接刺激作用。 (2)大剂量可兴奋延脑CTZ。 (3)抑制PGs对胃粘膜的保护作用。
解热镇痛药
PGI2：存在于血管壁，具抑制血小板聚集 ，防止血小板粘附，保持血流通畅作用——小 剂量阿司匹林对其不敏感，大剂量时可抑制其
生成，则可能起促进血小板聚集，促进血栓形
成。
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作用和用途
阿司匹林
☆ 解热、镇痛、抗炎抗风湿作用强
（1）感冒发热、慢性钝痛 — 中剂量，复方制剂 （APC）。
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• 瑞夷综合症： • 肾脏
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赖氨酸阿司匹林
Aspirin-dl-lysine
Aspirin-dl-lysine为aspirin与赖氨酸制 成的复盐，0.9 g相当于0.5 g的aspirin。其 水溶性大，可制成注射剂。不仅起效快，作用 强，而且避免了口服给药对胃肠道的直接刺激。
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【不良反应与注意事项】 Acetaminophen为非处 方药（OTC）。偶见皮肤黏膜过敏反应。长期使 用极少数患者可致肾毒性，如肾乳头坏死和慢性 间质性肾炎等。过量误服（105g以上），可致 急性中毒性肝坏死。
【药物相互作用】 ① Aniline与肝药酶诱导药 如巴比妥类合用时，易发生肝脏毒性反应；② Aniline可延长氯霉素（chloramphenicol）的半 衰期，并增加其毒性。
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8Байду номын сангаас
第一节 水杨酸
类
水杨酸类（salicylates）是应用最 早的NSAIDs,临床使用最为广泛和持久的 为阿司匹林（aspirin）,又称乙酰水杨酸 （acetylsalicylic acid）。
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2024年解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类广泛应用于临床的药物,主要用于缓解疼痛、降低发热和减轻炎症反应。
本文将介绍解热镇痛抗炎药的分类、作用机制、临床应用和不良反应。
一、分类1.非甾体抗炎药(NSDs):如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、萘普生等。
2.硫酸酯类药物:如硫酸氨基葡萄糖、硫酸软骨素等。
3.吲哚美辛类药物:如吲哚美辛、依托考昔等。
4.糖皮质激素类药物:如泼尼松、地塞米松等。
二、作用机制1.解热作用:这类药物可以抑制下丘脑中的前列腺素合成,降低体温调节中枢的敏感性,从而使体温下降。
2.镇痛作用:这类药物可以抑制疼痛区域的炎症反应,减少疼痛物质的合成和释放,减轻疼痛。
3.抗炎作用:这类药物可以抑制炎症反应中的前列腺素合成,减少白细胞的聚集和活化,减轻炎症反应。
三、临床应用1.疼痛:如头痛、牙痛、肌肉疼痛、关节炎等。
2.发热:如感冒、流感、急性感染等。
3.炎症:如风湿性关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。
四、不良反应1.消化系统:如胃肠道出血、溃疡、肝损伤等。
2.泌尿系统:如肾功能不全、急性肾衰竭等。
3.血液系统:如血小板减少、出血倾向等。
4.心血管系统:如心肌梗死、心律失常等。
5.过敏反应:如皮疹、荨麻疹、哮喘等。
解热镇痛抗炎药是一类重要的药物,广泛应用于临床。
在使用这类药物时,应该根据患者的具体情况选择合适的药物,并注意观察患者的不良反应,确保患者的安全。
在上述内容中，需要特别关注的是解热镇痛抗炎药的不良反应。
这类药物在发挥治疗作用的同时，也可能带来一些不良反应，有些甚至可能危及生命。
因此，了解和掌握这些不良反应，对于临床合理使用解热镇痛抗炎药具有重要意义。
一、消化系统不良反应1.胃肠道出血：这类药物可以抑制胃黏膜的前列腺素合成，降低胃黏膜的防御能力，容易导致胃溃疡和出血。
长期使用或大剂量使用这类药物的患者，胃肠道出血的风险更高。
2.胃溃疡：解热镇痛抗炎药可以刺激胃酸分泌，增加胃酸对胃黏膜的侵蚀作用，从而导致胃溃疡的形成。
第解热镇痛抗炎药ppt文档
（3）在炎症反应中可致血管扩张，组织水肿，与缓激肽等 协同致炎。
[Mechanisms]
1、解热作用
解热镇痛药 下丘脑环氧化酶COX 活性 PG合成 体温调节中枢回到37℃调定点 产热、散热达
到平衡 体温回到正常 达到解热的效果
此类药只能使发热者体温 ，对正常体温没有影响
抗炎作用比阿司匹林强10-40倍，用于急性风湿 性和类风湿性关节炎。
解热镇痛作用显著；因不良反应多，一般发热不 用，只用于癌性发热及不明原因、不易控制的发 热
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四、芳基丙酸类——布洛芬（芬必得）
抗炎作用强，临床主要用于风湿性和类风湿性关 节炎
非选择性COX抑制剂 不良反应：胃肠道反应最常见
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第三节 选择性环氧酶-2抑制药
无选择性
阿司匹林、吲哚美辛、吡罗昔康
选择性抑制COX-2
赛来昔布、尼美舒利
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不良反应
解热、镇痛、 抗炎
如果NSAIDs对COX-1和COX-2没有选择性，那么它 在发挥药理作用的同时，也产生不良反应。
三、不良反应
局部麻 醉药
环氧酶抑制剂 (COX) 解热镇痛药
吗啡
伤害感受器
前列 腺素
解热镇痛药
第解热镇痛抗炎药
优选第解热镇痛抗炎药
第一节 概述
一、药理作用 二、作用机制 三、不良反应
一、解热镇痛抗炎药药理作用
人体体温发热机制
热原 PG合成 增加
温度调定 点提高
温度 升高
发热
产热
解热药
下丘脑
散 热
解热药作用
使温度调定 点回到37℃ →机体产热 和散热恢复 平衡→退热
20第二十章 解热镇痛抗炎药
第二十章解热镇痛抗炎药一．学习要点解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、抗炎、抗风湿作用的药物，其作用机制在于抑制体内前列腺素(PG)的合成，亦称非甾体抗炎药(NSAIDs)。
药物分类非选择性环氧酶抑制药：1．水杨酸类，如阿司匹林。
2．苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁。
3．吲哚基和茚基乙酸类，如吲哚美辛。
4．芳基丙酸类，如布洛芬。
5．芳基乙酸类，如双氯芬酸。
6．烯醇类，如吡罗昔康。
7，吡唑酮类，如保泰松。
8．烷酮类，如萘丁美酮。
选择性环氧酶-2抑制药：如塞来昔布、罗非昔布。
共同作用1．抗炎作用：大多数解热镇痛药具有抗炎作用，对控制风湿性及类风湿性关节炎的症状有肯定疗效，但不能根治。
2．镇痛作用：具有中等程度镇痛作用，对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等有良好镇痛效果，并且不产生欣快感与成瘾性。
3．解热作用：降低发热者的体温，而对正常者几乎无影响。
作用机制都是通过抑制环加氧酶而抑制PG合成产生作用。
(一) 阿司匹林作用与用途1．解热镇痛及抗风湿作用：较强的解热、镇痛作用，用于头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经及感冒发热等；抗炎、抗风湿作用也较强，控制急性风湿热的疗效迅速而确实。
2．影响血小板的功能：PG合成酶(环加氧酶)活性中心的丝氨酸乙酰化失活，减少血小板中TXA2的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。
小剂量用于防止血栓形成。
治疗缺血性心脏病，包括稳定型、不稳定型心绞痛及进展性心肌梗死患者，能降低病死率、再梗死率及脑缺血。
不良反应1．胃肠道反应：较大剂量口服引起胃溃疡及不易察觉的胃出血。
2．加重出血倾向：抑制环加氧酶，强而持久性抑制血小板TXA2合成，较少抑制血管壁PGI2合成，致使血小板聚集受到抑制，出血时间延长；大剂量抑制凝血酶原形成，引起凝血障碍，加重出血。
3．水杨酸反应：使用剂量过大(≥5g/d)引起。
4．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；可诱发哮喘，称为“阿司匹林哮喘”。
(2024年)解热镇痛消炎药
2024/3/26
灭酸类
包括甲芬那酸等，主要通过抑制环氧化酶，减少前列腺素合成，抑制引起炎症反应的某些活性物质白三烯的形成而发挥抗炎作用。
水杨酸类
包括阿司匹林等，主要通过抑制环氧化酶，减少前列腺素合成，发挥解热镇痛和抗炎作用。
苯胺类
包括对乙酰氨基酚等，通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶，减少前列腺素PGE1的合成和释放，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用。
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药理作用
布洛芬是一种非甾体抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。它通过抑制环氧化酶，减少前列腺素的合成，从而产生抗炎、镇痛作用。
临床应用
布洛芬主要用于缓解轻度至中度疼痛程度，如头痛、关节痛、牙痛等。同时，它也可以用于降低体温，缓解发热症状。
注意事项
布洛芬可能会引起胃肠道不适，如恶心、呕吐、腹痛等。长期使用或大量使用可能会导致胃溃疡或出血。此外，布洛芬也可能引起过敏反应，如皮疹、哮喘等。在使用时应注意遵医嘱，避免过量使用。
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胃肠道出血及溃疡
肝肾功能损害
药物依赖与耐药性
其他潜在风险
药物长期积累可能对肝肾造成损害，影响肝肾功能。
长期大量使用可能导致药物依赖及耐药性的产生，使得药物效果逐渐减弱。
如增加心血管疾病风险、影响胎儿发育等。因此，在使用解热镇痛消炎药时，应遵医嘱，注意用药安全，避免不必要的风险。
长期大量使用解热镇痛消炎药可能导致胃肠道出血及溃疡的形成。
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CHAPTER
合理用药建议与案例分析
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明确诊断
个体化用药
适量用药
注意用药时机
常用药物英文及分类
常用药物英文及分类一、解热镇痛药1. 阿司匹林（Aspirin）：具有解热、镇痛、抗炎、抗血小板聚集等作用。
2. 布洛芬（Ibuprofen）：适用于轻至中度的疼痛、炎症及发热症状。
3. 氨基比林（Paracetamol）：主要用于解热、镇痛，适用于治疗感冒引起的发热、头痛等症状。
二、抗生素1. 青霉素（Penicillin）：用于治疗各种敏感菌引起的感染，如肺炎、咽喉炎等。
2. 头孢克肟（Cefixime）：适用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织等感染。
3. 红霉素（Erythromycin）：适用于治疗呼吸道、皮肤软组织等感染。
三、消化系统药物1. 洛赛克（Omeprazole）：用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流病等。
2. 多潘立酮（Domperidone）：适用于治疗胃轻瘫、恶心、呕吐等症状。
3. 蒙脱石散（Smectite Powder）：具有吸附毒素、保护肠粘膜的作用，用于治疗腹泻。
四、心血管系统药物1. 氨氯地平（Amlodipine）：用于治疗高血压、心绞痛等疾病。
2. 美托洛尔（Metoprolol）：适用于高血压、心绞痛、心肌梗死等疾病的治疗。
3. 阿托伐他汀（Atorvastatin）：用于降低胆固醇、治疗高脂血症。
五、抗过敏药1. 氯雷他定（Loratadine）：适用于过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
2. 西替利嗪（Cetirizine）：用于治疗过敏性疾病，如过敏性鼻炎、荨麻疹等。
3. 马来酸氯苯那敏（Chlorpheniramine Maleate）：具有抗组胺作用，用于治疗过敏性疾病。
六、抗病毒药1. 阿昔洛韦（Aciclovir）：用于治疗疱疹病毒感染，如带状疱疹、生殖器疱疹等。
2. 利巴韦林（Ribavirin）：适用于流感病毒、呼吸道合胞病毒等感染的治疗。
3. 奥司他韦（Oseltamivir）：用于预防和治疗流感病毒感染。
七、抗肿瘤药物1. 环磷酰胺（Cyclophosphamide）：用于治疗多种恶性肿瘤，如淋巴瘤、白血病等。
药理学-解热镇痛抗炎药
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镇痛作用
组织损伤或炎症
解热 镇痛药
局部合成 释放
致痛化学物质 （缓激肽、PG）
痛觉感受器
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镇痛作用特点
抑制损伤局部PG合成 对慢性钝痛疗效好 中等程度镇痛 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效； 无欣快感和成瘾性
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抗炎作用
解热镇痛药
（—）
非特异性致炎物质和抗原
增加，引起局部充血、水肿和疼痛。
O
OH
PGE2
OH
PGF2a
COOH COOH
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抑 制 合 成 前 列 腺 素 所 必 需 的 环 氧 酶
环氧酶的两个同工酶（COX-1与COX-2）的比较
COX-1
COX-2
生 成 固有的
需诱导
功能
生理功能： 保护胃肠 调节血小板聚集（TXA2） 调节血管张力（PGI2） 调节肾血流量（PGI，PGE）
PG合成增加 协同作用 组织胺、缓激肽、5-HT等释放
扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
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解热镇痛抗炎药临床药理学特点
起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功 能等
不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后 可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等
解热镇痛抗炎药
antipyretic-analgesic and anti-inflammatory drugs
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解热镇痛抗炎药
一、概念
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较
强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物也称 为非甾体抗炎药(NSAIDs )。阿司匹林是本 类药物的典型代表药。