临床应用的ACE抑制剂的特点
ACEI类药物的作用特点
ACEI类药物的作用特点ACEI类药物是抗高血压药物中的重要一类，即血管紧张素转换酶抑制剂（Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors）。
它们通过抑制血管紧张素转换酶（ACE），从而干扰胆固醇的转化为血管收缩素Ⅱ（angiotensin Ⅱ），达到抗高血压和保护心脑血管的作用。
ACEI类药物还被广泛用于治疗心力衰竭、糖尿病等疾病。
下面将详细介绍ACEI类药物的作用特点。
1.抗高血压作用ACEI类药物通过抑制ACE酶，阻断血管收缩素I（angiotensin Ⅰ）的转化为血管收缩素Ⅱ，从而降低血管紧张素Ⅱ的浓度，减少血管收缩，扩张小动脉及压降，达到降低血压的作用。
此外，ACEI还可增加肾脏血流量，降低肾小球滤过压，减轻肾脏负担，进而降低血浆肾素水平。
2.保护心脑血管ACEI类药物不仅能降低血压，还能通过其他途径保护心脑血管。
如通过减少血管紧张素Ⅱ的释放，减轻局部和全身血管的痉挛，改善心脑血流动力学，降低心脑血管的压力负荷。
同时还通过减少一氧化氮的降解，提高血管内皮细胞一氧化氮的生成，改善血管舒张功能，增强血管内皮依赖性舒张功能。
这些作用均可以减少心脏负荷，防止心脏肥厚和重构，保护心脑血管的功能。
3.降低心脏后负荷ACEI类药物可通过降低血管紧张素Ⅱ水平，减少心脏后负荷。
血管紧张素Ⅱ是一种强烈的血管收缩剂，它的生成可增加心脏负荷。
而ACEI抑制血管紧张素Ⅱ的生成，减少血管收缩，降低血压，从而降低心脏负荷，改善心脏功能。
4.保护肾脏功能5.治疗心力衰竭ACEI类药物是治疗心力衰竭的重要药物。
心力衰竭是心脏泵血功能下降，导致全身组织供血不足的疾病，而ACEI能通过扩张血管、降低心脏后负荷、增加心输出量、减少心脏肥大等多种作用改善心力衰竭患者的症状和生存率。
6.防止心肌重塑和纤维化7.其他作用需要注意的是，在使用ACEI类药物时，需要密切监测血压、血钾等，因为长期使用ACEI可能会引起低血压、高钾血症等不良反应。
ACEI临床应用特点
ACEI临床应用特点ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂），是一类广泛应用于临床的药物。
它们主要通过抑制血管紧张素转换酶的活性来发挥作用，从而起到降低血压、改善心功能、减轻血管壁损伤等作用。
下面将详细介绍ACEI的临床应用特点。
第一，降压效果明显。
ACEI是一类强效的降压药物，其主要机制是通过阻断血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ，从而抑制血管紧张素Ⅱ对血管的收缩作用，扩张血管，降低血压。
此外，ACEI还能增加胸腺素的生成，抑制血管紧张素Ⅱ对醛固酮的作用，减少醛固酮的分泌，从而减轻体液潴留，降低血压。
ACEI的降压效果不受人体体位、饮食等因素的影响，具有稳定性。
第二，对心功能改善效果显著。
ACEI通过抑制血管紧张素Ⅱ的生成和释放，降低血管紧张素Ⅱ对心肌细胞的直接作用，减轻心脏的负荷，改善心功能。
此外，ACEI还能增加体内缓激肽的水平，达到抗前负荷作用，降低心脏舒张压，减轻心脏的负荷进而改善心功能。
对于心功能不全患者，ACEI是重要的治疗药物之一第三，减轻血管壁损伤。
ACEI能够扩张血管，减轻血管内膜损伤，减少局部血栓形成的风险，对于冠心病、脑卒中、外周动脉疾病等患者具有保护作用。
此外，ACEI还可以通过抑制血管紧张素Ⅱ的生成，减少血浆内胆固醇和三酰甘油的合成，从而抑制动脉粥样硬化的形成。
第四，适应症广泛。
ACEI主要用于治疗原发性高血压、冠心病、心衰、糖尿病肾病等疾病。
它们不仅可以单独使用，也可以联合其他抗高血压药物或利尿剂使用，以达到更好的降压效果。
此外，由于ACEI具有保护肾功能和心脏的作用，对于高血压、糖尿病等患有肾脏并发症的患者，ACEI也是重要的治疗药物之一第五，副作用较少。
虽然ACEI在临床使用中具有许多优点，但同时也存在一些副作用。
常见的副作用包括干咳、低血压、肾功能损害等。
其中，干咳是ACEI使用中较为常见的副作用，通常会影响患者的生活质量。
对于出现干咳的患者，可考虑替换其他降压药物。
此外，由于ACEI具有保护肾功能的作用，患者在使用ACEI期间需进行定期血肌酐和尿蛋白定量检测，以避免肾功能损害。
血管紧张素转换酶抑制剂在心血管病中的应用
血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素II受体拮抗剂
05
血管紧张素转化酶抑制剂与血管紧张素ii受 体拮抗剂的发展前景
CHAPTER
新药研发进展
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEIs）
目前已有多种新型ACEIs进入临床试验阶段，这些新药在疗效和安全性方面有所改进，为患者提供了更多治疗选 择。
血管紧张素ii受体拮抗剂（ARBs）
ARBs的研发也取得了重要进展，一些新型ARBs在降低血压、保护心血管方面表现出良好的疗效，未来可能成为 治疗高血压和心血管疾病的重要药物。
临床应用前景
ACEIs和ARBs作为抗高 血压药物
随着高血压发病率的不断上升，ACEIs和 ARBs作为抗高血压药物的应用前景广阔。 它们能够有效地降低血压，减少心血管事件 的发生风险。
联合用药
在临床实践中，ACEIs和ARBs常与其他药物 联合使用，以提高疗效、减少副作用。未来 联合用药方案可能会更加多样化，以满足不
展前景
01 血管紧张素转化酶抑制剂（ACE抑制剂）
CHAPTER
ACE抑制剂的作用机制
ACE抑制剂通过抑制ACE酶，减少血 管紧张素ii的生成，从而扩张血管， 降低血压。
ACE抑制剂还能抑制缓激肽的降解， 缓激肽具有舒张血管、抗炎和抗增生 作用。
ACE抑制剂的临床应用
ACE抑制剂主要用于治疗高血压和充 血性心力衰竭，尤其适用于心肌梗死、 糖尿病和慢性肾病等高危患者。
联合使用的效果
协同降压
联合使用ACE抑制剂和ARBs可以 产生协同的降压效果，使血压降 低到更理想的水平。
减少不良反应
联合使用这两种药物可以减少单 一药物使用时可能出现的不良反 应，提高患者的耐受性和安全性。
改善预后
大量临床研究表明，联合使用 ACE抑制剂和ARBs可以改善心血 管疾病和肾脏疾病的预后，降低 死亡率和发病率。
ACEI类药物临床怎么用？与ARB有何区别？
ACEI类药物临床怎么用？与ARB有何区别？血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）作为心内科常用药物，在心血管疾病的治疗中扮演了重要角色。
临床究竟该如何正确应用？与ARB 又有何区别？今天一起来学习一下～1ACEI 类药物的作用机制ACEI 作用机制是抑制血管紧张素转换酶（ACE），阻断肾素血管紧张素 II 的生成，抑制激肽酶的降解而发挥降压作用。
ACEI 尤其适用于伴慢性心力衰竭、心肌梗死后心功能不全、心房颤动预防、糖尿病肾病、非糖尿病肾病、代谢综合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。
各类 ACEI 制剂的作用机制大致相同，故在总体上具有类效应。
但不同制剂与组织中 ACE 结合的亲和力不同，药代动力学特性也存在差别。
① 根据 ACEI 与 ACE 分子表面锌原子相结合的活性基团的不同将其分为巯基（-SH）类、羧基（-COOH）类以及磷酰基（-POO-）类。
其中，羧基类ACEI 的组织亲和力较高，而巯基类和磷酰基类ACEI 的组织亲和力相对较低。
与抑制血浆ACE 相比，抑制不同组织（如血管、肾脏、心脏）中的ACE，能更好地发挥ACEI 的药理学作用。
② 根据ACEI 代谢途径的不同分为经肝与肾双途径排泄和经肾单途径排泄。
大多数 ACEI 及其代谢产物主要经肾排泄，故肾功能异常时[ eGFR ≤ 30 mL/(min·1.73m2) ] 需要减少剂量；肾功能异常患者以选择经肝肾双通道排泄的ACEI（如福辛普利钠）为佳。
③ 根据ACEI 的活性分为前体药物和非前体药物，前体药物亲脂性相对更高，更易进入目标组织并转化为活性成分。
2临床常用 ACEI 的用法用量注意事项：最常见不良反应为干咳，多见于用药初期。
其他不良反应有低血压、皮疹，偶见血管神经性水肿及味觉障碍。
长期应用可能导致血钾升高。
双侧肾动脉狭窄、高钾血症及妊娠妇女禁用。
3ARB 与 ACEI 的区别理清了 ACEI 后，是否还有个问题困扰着你：同为 RAAS 抑制剂，ACEI 与 ARB 临床应用有什么不同，为何 ARB 比 ACEI 贵出许多？是因为药效和副作用不同吗？丁香公开课的麦憬霆老师可不这么认为......点击视频，看看麦老师怎么说心血管用药，一不留神就踩坑。
3[1].血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的临床药学特征(更新)
![3[1].血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的临床药学特征(更新)](https://img.taocdn.com/s3/m/f40918c97f1922791688e826.png)
4
各种ACEI的组织亲和力
高
喹那普利 贝那普利 雷米普利 培垛普利 赖诺普利 依那普利 福辛普利 羧基ACEI的组织亲和力较高
其中喹那普利、贝那普利、雷
米普利的组织亲和力最高 巯基和膦酸基ACEI的组织亲和 力较低
低
卡托普利
5
1.Dzau VJ. et al. Am J Cardiol 2001;88(suppl):1-20
雷米普利：药代能力优异
代谢产物主要从肾脏
排泄，雷米普利拉的 雷米普利和雷米普利
拉的血清蛋白结合率 从胃肠道吸收,1h内达 到血浆峰浓度,吸收率： 至少56%，生物利用 分别为：73%和56% 血浆浓度呈多相下降， 有效半衰期为13-17h, 终末消除期延长
度：45%
6
雷米普利心肌内的浓度远远高于其它 ACEI，心脏保护更胜一筹
血管紧张素转换酶抑制剂 （ACEI）的临床药学特征
1
ACEI被一致推荐
过去10年中获得的大量循证医学证据充分证明了血管紧张 素转换酶抑制剂（ACEI）治疗心血管病的价值。ACEI已 被推荐用于高血压、心力衰竭、冠心病、心肌梗死的治疗 及高危人群的二级预防，并写入国内外指南之中。
ACEI的地位
《2013 ESH/ESC 高血压管理指南》 《2013AHA/ACC/CDC高血压管理科学声明：高血压控制的有效途径》 《2014年成人高血压治疗指南》（JNC-8） 《2013ACCF/AHA心力衰竭管理指南》 《2007中国慢性心衰指南》………一致推荐ACEI
10
ACEI的基本药理作用
阻止AngⅡ的生成及
保护血管内皮细胞 抗心肌缺血和心肌保 护作用
对胰岛素敏感性的影响
ACEI类药物的作用特点
ACEI类药物的作⽤特点⾼⾎压为⼀种常见的⼼⾎管疾病，可分为原发性和继发性两类。
继发性⾼⾎压是某些疾病的⼀种临床表现，应该作病因检查，由临床医师确诊井针对病因抬疗。
⽽原发性⾼⾎压，其病因⽬前尚未完全清楚，⼀般认为，与交感神经紊乱，⾎浆肾索⽔平⾼及体内⼀些活性因⼦的变化有美。
在治疗上往往选⽤α受体阻滞剂、β受体阻滞剂、钙离⼦拮抗剂、利尿剂及⾎管紧张素转换酶抑制剂等药物单独或联合控制⾎压的升⾼，以维持患者的正常正活。
本⽂就⾎管紧张索转按酶抑制剂（以下简称为ACEI）类药材作⼀简要介绍。
⼀、作⽤机理：1、⼀般认为，⾎压的升⾼是由于⾎管紧张紊原在肾素作⽤下产⽣⾎管紧张紊I，⾎管紧张紊I在转换酶的作⽤下⽣成⾎管紧张紊Ⅱ，由⾎管紧张紊Ⅱ导致⾎管收缩（紧张）引起⾎压升⾼。
ACEI 类药物正是抑制了⾎管紧张紊I转化为⾎管紧张紊Ⅱ的转化，减少了⾎管紧张素Ⅱ的⽣成。
从⽽切断了上述⾎压升⾼的作⽤链，减弱了⾎管收缩作⽤，使⾎压下降。
同时ACEI类药物减少肾上腺⽪质分泌醛固酮和髓质释放肾上臁素，从⽽使⾎管舒张，⾎压下降；2、缓激肽珠解受⾎管紧张索转让酶的催让，ACEI抑制⾎管紧张素转化酶使缓澈肽⽔解减少，缓激肽舒张⾎管作⽤加强，促进⾎压下降。
⼆、ACEI类药物应⽤剂量与⽅法：ACEI这组药物尽管作⽤机理相同，但与酶结合的⽅式、强度、前体状态、作⽤时间及清除排泄⽅式各异。
其中卡托普利作⽤时阃最短常需每⽇2-3次，其他ACEI类药材可每⽇⼀次。
各种ACEI类药物等效剂量如下：（1）卡托普利：每⽇2-3次，25mg/次；（2）依那普利：l0mg／⽇，西拉普利2.5mg/⽇，奎那普利15mg/⽇，雷⽶普利2.5mg/⽇，苯那普利7.5mg/⽇。
三、作⽤特点：1、ACEI单药治疗，⼤约60％-70％的⾼⾎压病⼈都有效。
2、服⽤后约1⼩时内出现降压效应，但达到最⼤降压效果⼤约需要⼏周。
3、ACEI也可⽤于⽼年性⾼⾎压的治疗，⽆体位性低⾎压，不损害植物神经系统，尽管⾎压下降，但由于重新恢复脑⾎流⾃动调节，⽽能保持脑⾎流量。
ACEI临床应用特点
ACEI临床应用特点
ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）是一类常用于临床治疗高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等疾病的药物。
其临床应用具有以下特点：
1.药理作用：ACEI通过抑制血管紧张素转换酶，阻断血管紧张
素Ⅱ的合成，从而减少血管紧张素Ⅱ的和释放，降低血管紧张素Ⅱ
对血管的收缩作用。
此外，ACEI还能增加血管紧张素Ⅰ的浓度，进
而促使缓激肽降解酶缓激肽，从而扩张血管，降低外周阻力。
2.适应症：ACEI广泛应用于高血压、心力衰竭、糖尿病肾病等
疾病的治疗。
对于高血压患者，能够降低血压、减少靶器官损害，
特别适用于伴有糖尿病肾病的患者。
对于心力衰竭患者，ACEI通过
抑制血管紧张素Ⅱ的作用，降低外周阻力，并对心室重塑有一定的
保护作用。
对于糖尿病肾病，ACEI能够减轻肾小球滤过膜的损害，
延缓疾病的进展。
3.药物选择：不同的ACEI药物之间存在差异。
常用的ACEI药
物有贝那普利、卡托普利、培哚普利等。
在选择具体药物时，需要
考虑病情、肾功能、药物耐受性等因素。
4.药物副作用：ACEI在临床应用中可能出现一些常见的副作用，如咳嗽、低血压、高钾血症等。
此外，ACEI还存在孕妇禁用、影响
肾功能、妨碍儿茶酚胺系统等特点，需要注意合理使用。
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法律名词及注释：
1.血管紧张素转换酶（ACE）：一种酶，参与血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的过程。
2.血管紧张素Ⅱ：一种生理活性物质，具有收缩血管、增加血压的作用。
3.缓激肽：一种对血管扩张具有重要作用的物质，能够降低血压。
ACEI和ARB药物临床应用
~D（难治性心衰需特殊干预者） 每一阶段都推荐应用的药物
（二）ACEI 用于心衰的适应证：
❖ 全部阶段 A、B、C、D 患者 ▪ 目前尚无心脏结构和（或）功能异常、 但有心力衰竭高发危险的患者- 阶段A （IIa A） 阶段B、C、D（I A）
胎儿畸形
妊娠中晚期孕妇服用ACEI可引起胎儿畸形，包括羊水过 少、肺发育不良、胎儿生长延缓、肾脏发育障碍、新生儿 无尿及新生儿死亡等。新近报道提示，妊娠首3月中服用 ACEI也有可能引起胎儿畸形。
ACEI临床应用要点：
（1）从小剂量开始，如能耐受，每3~7d将剂量翻倍。 达到最大耐受量后，即可长期维持应用（证据级别1A）
（2）目前或以往有液体潴留的患者，ACEI须与利尿剂 合用，且ACEI起始治疗前需注意利尿剂已维持在最合适剂 量。如无液体潴留时亦可单独应用。（证据级别1A）
（3）ACEI一般与β-受体阻滞剂合用，因二者有协同作用。 (1B)
（4）起始治疗后1~2周内应监测肾功能和血钾，以后定 期复查。
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
70
5~40 mg, qd
2.5~20 mg, qd
依那普利 11h
88
5~40 mg, qd** 2.5~20 mg, qd**
雷米普利 13~17h
60
2.5~10 mg, qd** 1.25~5 mg, qd**
咪达普利 8h
2.5~10 mg, qd* 1.25~5 mg, qd**
培哚普利 3~10h
ADR及处理：
肌酐上升过高（升幅>30%~50%）为异常反应，提示肾 缺血，应停药，寻找缺血病因并设法排除（减少利尿剂 剂量 ,肾功能通常会改善 ， 不需要停用ＡＣＥ抑制剂。 如因液体潴留而不能减少利尿剂剂量 ,权衡利弊以“容忍” 轻、中度氮质血症 ,维持ＡＣＥ抑制剂治疗为宜。）待肌 酐正常后再用。肾功能异常患者使用ACEI，以选择经肝 肾双通道排泄的ACEI为好。肌酐>265 µmol/L患者应用 ACEI，尚有争论。 （2）蛋白尿 ACEI也可引起蛋白尿（罕见）。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)临床应用及不良反应
血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）临床应用及不良反应摘要：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）通过抑制血管紧张素转化酶减少血管紧张素Ⅱ，使血管阻力降低，抑制激肽酶Ⅱ，使激肽灭活降解受阻，激肽积聚，使血管扩张，ACEI能降低心功能不全病人的死亡率，改善心衰症状，降低严重左室功能紊乱的发生，增加成活率，降低再梗塞率。
有相当一部分患者接受长期治疗时出现药物副作用。
关键词：血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）；临床应用；不良反应血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）制剂能明显地改善心功能分级，降低总死亡率。
ACEI制剂不仅有血管扩张作用，尚有拮抗神经内分泌激活的作用。
应用时从小剂量开始，逐步增量，严密观察，为求达到治疗目的的合适剂量。
ACEI制剂常引起低血压，在并发应用利尿剂时降压作用更明显[1]。
可以将这两种药物均减为半量，在血压稳定后再增加剂量。
ACEI制剂对依赖血管紧张素Ⅱ来维持肾小球滤过率的患者可诱发肾功能障碍。
在用药期间要定期测定血尿素氮与肌酐水平。
对严重低血压患者要慎用或禁用。
1血管紧张素转换酶（ACE）作用机制血管紧张素转换酶（ACE）活性增强，使血管紧张素Ⅰ（AngⅠ）转化成血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）增多，后者是强力缩血管物质，引起周围血管收缩，增加心脏后负荷；此外，AngⅡ还可激活原癌基因，促使心肌增生肥大，有致心肌肥厚、引起心肌重构的作用。
ACEI有抑制AngⅠ转化为AngⅡ的作用，从而减少心脏后负荷及抑制心肌肥厚及心肌重构，对难治性慢性心力衰竭有独特的疗效。
2 ACEI在心力衰竭时的应用2.1ACEI治疗适应患者许多慢性心力衰竭患者在ACEI长期治疗时获得症状改善，但在短期治疗较难有此效应。
治疗前血流动力学状况、肾素活性都不能预测，只有肾脏功能和平均右房压能预测。
当平均右房压高于12mmHg（1.6kPa）以及血清肌酐>132.6μmol／L（1.5mg／dl），只有35％的病人症状获改善；二者均低于此值的患者可有85％获得症状改善[2]。
ACE抑制剂的安全应用指南和临床实践建议
ACE抑制剂的安全应用指南和临床实践建议随着科学技术的不断发展，ACE抑制剂作为一种重要的药物治疗器械，在心血管疾病、高血压和慢性肾脏疾病等领域得到了广泛的应用。
然而，合理的使用ACE抑制剂对临床医生和患者来说都是一个挑战。
本文旨在提供ACE抑制剂安全应用的指南和临床实践建议。
首先，我们需要了解什么是ACE抑制剂。
ACE抑制剂是一类药物，作用于血管紧张素转化酶（ACE），从而降低血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）的活性。
Ang Ⅱ是一种引起血管收缩和水钠潴留的强效血管紧张素，这也是导致高血压和心血管疾病的主要机制。
ACE抑制剂通过抑制Ang Ⅱ产生，从而扩张血管、减少盐水潴留，有效降低血压和改善心脏功能。
然而，在ACE抑制剂的使用中存在某些潜在的风险和注意事项。
首先，妊娠妇女应该避免使用ACE抑制剂，因为它们可能导致胚胎发育缺陷和婴儿的发育问题。
其次，ACE抑制剂还可能引起干咳、头晕、低血压和高血钾等不良反应。
因此，在使用期间应密切监测患者的血压、血钾和肾功能。
根据目前的研究和实践经验，以下是关于ACE抑制剂的安全应用指南和临床实践建议：1. 确定适应症：选择使用ACE抑制剂的适应症包括高血压、心力衰竭、冠心病和慢性肾脏疾病等。
在确定使用ACE抑制剂之前，应全面评估患者的病史、体格检查和相关实验室检查结果。
2. 药物选择：ACE抑制剂是多种多样的，具有不同的特点和临床应用。
在选择药物时，应根据患者的具体情况、病情严重程度和并发症风险来进行选择，选择剂量和给药频率。
3. 遵循适当的剂量：开始治疗时，应从低剂量开始，逐渐增加到目标剂量。
在调整剂量时，应密切监测血压和肾功能，避免低血压和急性肾功能衰竭的发生。
老年人和肾功能不全的患者需要减少剂量。
4. 能量平衡和健康生活方式：药物治疗只是心血管疾病管理的一部分。
患者应注意保持健康的生活方式，包括均衡的饮食、适量的运动、戒烟和减少饮酒等。
控制体重和血糖水平对于患有糖尿病的患者尤为重要。
血管紧张素转化酶抑制剂
血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂一．发展历史ACEI 是20世纪80年代发展起来的一类新型抗高血压和抗充血性心力衰竭药，并在抗高血压药作用途径方面取得了突破，WHO 于1993年建议将其作为治疗轻度高血压的首选药物。
1970年，巴西科学家从涉毒中分离出多种可抑制血管紧张素转换酶（ACE）的物质，同年研制出首个ACEI并命名为卡托普利，于1981年在美国上市；1976年，日本药物学家从酞嗓系列诱导体中筛选出第2代ACEI药物依那普利，并于1984年在德国上市。
之后ACEI的研究发展迅速，上市新药近百种，用于临床达20种。
二．作用机制与结构特点1、肾素-血管紧张素（RAS）是人体调节血压的重要激素系统。
当血压降低时，肾脏分泌肾素，血管紧张素原在肾素催化作用下水解产生血管紧张素I（AngI），AngI经ACE作用而形成血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）。
Ang Ⅱ具有很强的收缩血管活性，使血压升高；Ang Ⅱ也能刺激肾上腺皮质分泌醛固酮（ALD），ALD 能促进肾脏对水和钠离子的重吸收，增加体液容量，升高血压。
2、ACEI通过与ACE活性部分的锌匹配体结合而发挥作用，根据其结合基团可分为三类①以巯基结合，如卡托普利；②以膦酸基结合，如福辛普利；③以羧基结合，如依那普利。
ACEI能竞争性阻断AngⅠ转化为Ang Ⅱ，从而降低循环和局部AngⅡ的水平。
ACEI可增加缓激肽水平，同时可增加一氧化氮（NO）和有血管活性的前列腺素（前列环素和前列腺素E2）的释放。
ACEI 还能阻断Ang1~7的降解，使其水平增加，通过加强刺激Ang1~7受体来进一步起到扩张血管及抗增生的作用。
三、药理作用及临床用途降低血压1、抑制RAS：ACEI对血浆中的RAS有直接抑制作用，通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性，使血浆中的AngⅡ浓度降低，对抗AngⅡ的缩血管作用。
在人体的肾脏、脑、心脏扥局部组织中也存在血管紧张素受体，局部组织的RAS对血管紧张度的调控起重要作用，ACEI对组织中的ACE也有抑制作用，是血压平稳下降的重要环节。
ACEI类药物的临床应用
内容摘要：acei即血管紧张素转换酶抑制剂，最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽-替普罗肽，近年来人们研制出了20余种acei类药物，目前临床应用较多的有雷米替利等。
除有效降压外，acei还具有心肾保护作用，可降低各类心血管事件的发生，尤其适合于合并心功能不全、心肌梗死、2型糖尿病患者。
acei即血管紧张素转换酶抑制剂，最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽-替普罗肽，近年来人们研制出了20余种acei类药物，目前临床应用较多的有雷米替利等。
除有效降压外，acei还具有心肾保护作用，可降低各类心血管事件的发生，尤其适合于合并心功能不全、心肌梗死、2型糖尿病患者。
1 作用机制血管紧张素转化酶（ace）是肾素-血管紧张素-醛固酮（ras）系统中的一个重要环节，该系统对血压的调节有着极其重要的意义。
ace的主要作用是将血管紧张素ⅰ转化为具有强烈缩血管作用的血管紧张素ⅱ；此外ace还能够催化有促血管舒张作用的缓激肽水解。
而acei 主要的药理作用是抑制ace活性，减少血管紧张素ⅱ的生成，减少缓激肽的水解，导致血管舒张、血容量减少血压下降。
此类药的作用与血浆肾素水平有密切关系，对血浆肾素活性高者效果更好。
2 常见的acei药物2.1 含巯基(-sh)或硫基(-sr)类卡托普利、阿拉普利。
2.2 含羧基(-cooh)类依那普利、赖诺普利、培哚普利、雷米普利、喹那普利、地拉普利、西拉普利、贝那普利、螺普利、群多普利、莫昔普利、咪达普利。
2.3 含次膦酸基(-poo-)类福辛普利。
3 临床应用3.1 抗高血压国内外专家经过长期临床应用，摸索出了许多治疗高血压的有效药物配方，这些配方已被国际公认为最佳配方组合。
其中，最好的就是acei类药物。
国际上各个高血压标准指南都推荐“aceia+利尿剂”这个配方组合。
单用acei类药物对轻中度高血压病人能降低舒张压20%，约70%的病人可控制血压；加用利尿药后95%的病人有效，对肾血管性高血压特别有效，对心肾脑等器官有保护作用；能减轻心肌肥厚，能阻止或逆转心血管病理性重构。
血管紧张素转化酶抑制剂临床应用特点比较
血管紧张素转化酶抑制剂临床应用特点比较血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）是指通过竞争性的抑制ACE而发挥降压作用的一类药物。
ACEI类药物以其显著的降压作用及广泛的应用范围成为基础降压药物之一，也是心力衰竭治疗的一线用药。
尽管ACE1.类药物作用机制相似，但在药学特性、不良反应及经济性等方面仍有差别。
广东省药学会基于《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》的评价体系、结合ACE1.类药物的临床应用特点，建立了一套科学、客观、量化的综合评价方法，旨在为各医疗机构后续开展ACEI类药物临床快速综合评价提供参考，为药品遴选、优化用药目录提供依据。
七种已在中国上市的ACE1.类原研药，包括：卡托普利（开博通）、贝那普利（洛汀新）、依那普利（悦宁定）、培喋普利（雅施达）、雷米普利（瑞泰）、福辛普利（蒙诺）、咪达普利（达爽）。
1、适应证：根据国内说明书批准的适应证，7种ACE1.类药物均有高血压适应证，除咪达普利外，均有心衰适应证。
此外，雷米普利还可适用于非糖尿病肾病患者以及用于冠心病患者降低心肌梗死、卒中和心血管原因死亡的风险。
注：在美国FDA批准的适应证中，卡托普利的适应证还包括预防心肌梗死后的左室功能不全，1型糖尿病患者的糖尿病肾病；培喋普利还适用于稳定性冠心病患者以降低心血管死亡率或非致命性心梗风险。
日本说明书里咪达普利有1型糖尿病患者的糖尿病肾病的适应证。
2、使用方法：在给药频次的适宜性方面，卡托普利因半衰期短，通常需要每天3次给药；贝那普利、依那普利有时候需要每天2次给药，培喋普利、雷米普利、福辛普利、咪达普利仅需每日1次给药。
3、证据等级：国家心血管病中心发布的《中国高血压健康管理规范(2019年版)》，国家高血压防治指南(2018),均有推荐。
2018ESC/ESH动脉高血压管理指南也将ACE1.类药物列为一线降压药物。
注：(1)在心力衰竭的治疗方面，2018中国心衰指南列出了常用的ACEI 类药物，除咪达普利外，均为推荐的常用药物。
ACE抑制剂在心力衰竭中的应用
ACE抑制剂的临床应用
ACE抑制剂常用于治疗心力衰竭、高血压和冠心病等疾病，且被广泛应用于临床实践中。
ACE抑制剂与心力衰竭的效果
ACE抑制剂可以改善心脏功能、减少心力衰竭症状、提高生活质量，并延长患者的生存期。
ACE抑制剂的不良反应
使用ACE抑制剂可能会导致咳嗽、低血压和肾功能恶化等不良反应，需要监 测患者的体征和症状。
ACE抑制剂在心力衰竭中的应 用
介绍心力衰竭，阐述ACE抑制剂的作用机制、临床应用以及与心力衰竭的效 果。
心力衰竭简介
心力衰竭是一种心脏疾病，心脏无法有效泵血，导致身体不足以满足需要的 氧气和营养物质。
ACE抑制剂的作用机制
ACE抑制剂通过抑制血管紧张素转化酶，降低血管紧张素Ⅱ水平，从而扩张 血管和减少心脏负荷。
ACE抑制剂的禁忌症和注意事项
对于肾功能不全、孕妇或哺乳期妇女以及对ACE抑制剂过敏的患者，应避免使用该药物。
结论
ACE抑制剂是治疗心力衰竭的常用药物，具有扩血管、减少心
ACEI类药物的作用特点有什么副作用
ACEI类药物的作用特点有什么副作用ACEI类药物的作用特点有什么副作用ACEI一般指血管紧张素转化酶抑制剂，是一种抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。
下面是店铺给大家整理的ACEI类药物的作用特点简介，希望能帮到大家!ACEI类药物的作用特点1、ACEI单药治疗，大约60%-70% 的高血压病人都有效。
2、服用后约1小时内出现降压效应，但达到最大降压效果大约需要几周。
3、ACEI也可用于老年性高血压的治疗，无体位性低血压，不损害神经系统，尽管血压下降，但由于重新恢复脑血流自动调节，而能保持脑血流量。
4、限制盐的摄人有利于ACEI类药物的作用的发挥，因此，高血压患者仍须注意限制食盐的摄人。
ACEI类药物的`副作用该类药物不良反应轻，特别是不含巯基的第二代如依拉普利、赖诺普利、西拉普利等①与血管紧张素Ⅱ、醛固酮生成受阻有关的副作用有低血压，一时性蛋白尿，高血钾、窦性心动过缓、头痛等，随着用药时间延长这些副作用很快消失，一般不用处理。
②与缓激肽、前列腺素活化有关的副作用有血管神经性水肿，咽不适，刺激性干咳、声嘶、呃逆等，血管神经性水肿要及时停药，刺激性干咳常见，随着用药时间延长可减轻消失。
③与药物结构有关的副作用。
卡托普利含有巯基可引起粒细胞减少，味觉减退或丧失，过敏性皮炎，一过性蛋白尿，皮肤瘙痒、发热等。
依拉普利等第二代ACEI不含巯基没有这方面副作用。
④。
脱发、男性乳房发育、畸胎等。
ACEI类药物的临床应用治疗高血压肾缺血时刺激肾小球入球动脉上的球旁细胞分泌肾素，肾素对肝脏合成的血管紧张素原起作用形成血管紧张素Ⅰ，在血管紧张素转化酶的作用下，形成血管紧张素Ⅱ，血管紧张素Ⅱ有强烈的收缩血管作用，其收缩血管作用是肾上腺素的10～20倍。
血管紧张素Ⅱ还可使肾上腺皮质球状带分泌醛固酮，促使水、钠潴留，最终产生高血压。
肾素-血管紧张素-醛固酮系统对高血压的发生、发展作用是多方面的。
ACEI用药后外周血管扩张，总外周阻力降低，血压下降，在降压同时不减少心、脑、肾等重要器官的血流量，不干扰交感神经反射功能，不引起体位性低血压，对高肾素及正常肾素高血压的降压效果显著，对低肾素高血压也有降压效果，长期应用可使左心室肥厚退缩，一般用药15min见效，1～2h达高峰。
ACEI类药物的临床应用
ACEI类药物的临床应用ACEI即血管紧张素转换酶抑制剂，最早应用于临床的是从蛇毒中提取的九肽-替普罗肽，近年来人们研制出了20余种ACEI类药物，目前临床应用较多的有雷米替利等。
除有效降压外，ACEI还具有心肾保护作用，可降低各类心血管事件的发生，尤其适合于合并心功能不全、心肌梗死、2型糖尿病患者。
1 作用机制血管紧张素转化酶（ACE）是肾素-血管紧张素-醛固酮（RAS）系统中的一个重要环节，该系统对血压的调节有着极其重要的意义。
ACE的主要作用是将血管紧张素Ⅰ转化为具有强烈缩血管作用的血管紧张素Ⅱ；此外ACE还能够催化有促血管舒张作用的缓激肽水解。
而ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性，减少血管紧张素Ⅱ的生成，减少缓激肽的水解，导致血管舒张、血容量减少血压下降。
此类药的作用与血浆肾素水平有密切关系，对血浆肾素活性高者效果更好。
2 常见的ACEI药物2.1 含巯基(-SH)或硫基(-SR)类卡托普利、阿拉普利。
2.2 含羧基(-COOH)类依那普利、赖诺普利、培哚普利、雷米普利、喹那普利、地拉普利、西拉普利、贝那普利、螺普利、群多普利、莫昔普利、咪达普利。
2.3 含次膦酸基(-POO-)类福辛普利。
3 临床应用3.1 抗高血压国内外专家经过长期临床应用，摸索出了许多治疗高血压的有效药物配方，这些配方已被国际公认为最佳配方组合。
其中，最好的就是ACEI类药物。
国际上各个高血压标准指南都推荐“ACEIA+利尿剂”这个配方组合。
单用ACEI类药物对轻中度高血压病人能降低舒张压20%，约70%的病人可控制血压；加用利尿药后95%的病人有效，对肾血管性高血压特别有效，对心肾脑等器官有保护作用；能减轻心肌肥厚，能阻止或逆转心血管病理性重构。
有报道卡托普利能改善对胰岛素的敏感性，胜过其他降压药。
3.2 治疗充血性心力衰竭能延长病人寿命，改善预后胜过其他扩血管药与强心药，是近代心衰治疗的一大进展。
能改善血流动力学和器官灌流，与利尿药合用是现在心衰的最好治疗之一。