药剂学复习资料

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第一章

剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。

药物制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接用于患者。

药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用等内容的综合性应用技术科学。

药剂学任务与主要研究内容：药剂学的基本理论、药物制剂的基本剂型、新技术与新剂型、新型药用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。DDS—药物传递系统。（其设计理念是把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。）

辅料：系指生产药物制剂时使用的赋形剂或附加剂。

药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。（药典中收载疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其制剂。）

GMP—《药品生产质量管理规范》；检查对象：人、生产环境、制剂生产全过程。GLP—《药品非临床研究质量管理规范》； GCP—《药品临床试验管理规范》

第二章

溶剂的极性大小常以介电常数和溶解度参数的大小来衡量。

介电常数：系指将相反电荷在溶液中分开的能力，反映溶剂分子的极性大小。介电常数越大，极性越大，水溶性越高。

溶解度参数：系指同种分子间的内聚力，是表现分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极性越大。

药物溶解度有特性溶解度和平衡溶解度。

影响药物溶解度的因素：

1.药物的分子结构。遵循“相似相溶”原则：

（1）氢键。极性溶剂中，药物分子与溶剂分子之间形成氢键，溶解度增大；非极性溶剂中，药物分子形成分子内氢键，溶解度增大。

（2）有机弱酸弱碱药物制成可溶性盐可增加其溶解度。

（3）难溶性药物分子中引入亲水基团可增加其在水中的溶解度。（如：—XXHNa、—SO3Na、—COONa）

2.溶剂化作用和水合作用。半径越低的阳离子的水合作用越强。

3.晶型。溶解度排序：无定形＞亚稳定型＞稳定型。

4.溶剂化物。在水中的溶解度和溶解速度排序：有机化物＞无水物＞水合物。

5.粒子大小。对于难溶性药物而言，药物的微粒小于100nm时，溶解度随粒径减小而增加。

6.温度。吸热时，溶解度随温度增高而升高。放热时，溶解度随温度增高而降低。

7.pH与同离子效应。向难溶性盐类饱和溶液中加入含有相同离子化合物时，溶解度降低。

8.混合溶剂。药物在混合溶液中，溶解度增加。

（1）潜溶剂：“相似相溶”，两种溶剂间发生氢键缔合，改变了混合溶剂的极性，即降低了溶剂的介电常数，有利于难溶性药物的溶解。（混合溶液中，苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大。）

9.添加物。

（1）助溶剂：与难溶性药物形成可溶性络合物、复盐或缔合物，增加溶解度。（碘化钾可增加碘在水中的溶解度；苯甲酸钠助溶咖啡因；乙二胺助溶茶碱）

（2）增溶剂：是指某些“表面活性剂”增大“难溶性药物”的溶解度的作用。因为表面活性剂在水中能形成“胶束”。

***比较“潜溶剂”、“助溶剂”、“增溶剂”三者的区别。

影响增溶的因素：增溶剂的种类；药物的相对分子量；药物、增溶剂、溶剂的加入顺序；增溶剂的用量。

增加药物溶解度常用的方法有：加入增溶剂、助溶剂、制成盐类、使用潜溶剂，改变部分化学结构。

药物的溶出速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量。

影响药物溶出速度的因素增加溶出速度的方法：①固体药物粒径越小，表面积越大，溶出速度越快。②温度越高，溶出速度越快。③溶出介质的性质与体积。体积越小，速度越慢。④扩散系数越大，溶出速度越快。⑤扩散层的厚度越大，溶出速度越慢。

第三章：表面活性剂

表面活性剂

1.概念：系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的“表面张力显著下降”的物质。

2.结构：极性的亲水基（头）和非极性的亲油基（尾）

3.分类：离子型和非离子型

（1）离子型：

①阴离子：起乳化剂、增溶作用。类型：高级脂肪酸盐（碱金属皂/可溶一价皂；碱土金属皂/不溶二价三价皂；有基胺皂）、硫酸化物、磺酸化物。

②阳离子：杀菌、防腐作用（洁尔灭）。常用品种：苯扎氯（溴）铵、度米芬。

③两性离子：等电点以上（碱性水溶液中）是阴离子，具有起泡、去污作用。等电点以下（酸性水溶液中）是阳离子，具有很强的杀菌性。类型：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型（2）非离子型（多为酯或醚化合物）

①脂肪酸甘油酯，用作W/O型辅助乳化剂

②多元醇型：蔗糖脂肪酸酯，用作O/W型乳化剂、分散剂；脂肪酸山梨坦（司盘），亲油性较强，用作油包水型乳化剂；聚山梨酯（吐温），亲水性较强，用作O/W型乳化剂、增溶剂、分散剂和润湿剂。

③聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚，都为O/W型乳化剂。

④聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物：泊洛沙姆/普朗尼克，具有乳化、润湿、分散、起泡和消泡等性能，但增溶能力较弱。

4.基本性质：物理化学性质和生物学性质

物理化学性质：

表面活性。降低溶液的表面张力。

形成胶束。是产生增溶、乳化、去污、分散和絮凝作用的根本原因。

临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。

亲水亲油平衡值（HLB）：表面活性剂分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强，水溶性越大。

***计算题P39公式：HLB=（HLBa•Wa+HLBb•Wb）/（Wa+Wb）

表面活性剂的增溶：①胶束的形成②温度上升。（针对离子型）

Krafft点：表面活性剂使用温度的下限。

昙点：表面活性剂使用温度的上限。（起昙的溶液：吐温类/聚氧乙烯型）

起昙：因为温度升高而使非离子型表面活性剂析出，出现混浊的现象。

生物学性质：①表面活性剂影响药物的吸收。②表面活性剂的毒性：阳离子＞阴离子＞非离子，引起蛋白质变形和溶血。③表面活性剂对皮肤和黏膜具有刺激性。④表面活性剂的