药物量效关系解释
药物的量效关系及时效关系
药物的量效关系及时效关系在一定范围内，药物的效应与给药剂量成正比，随给药剂量增加，药物的作用或效应相应增大。
以效应为纵坐标，浓度为横坐标，可绘制反映药物剂量-效应关系的曲线，称量效曲线。
应当指出，多数药物的量效曲线并非呈简单的直线关系。
因此，全面、合理地分析药物的量效关系对指导临床合理用药具有极为重要的意义。
1 量反应的量效关系1.1 量反应的量效曲线以药物浓度为横坐标，效应为纵坐标，绘制的曲线即为量反应的量效曲线。
随着用药剂量增加，药效由弱到强，直至达到最大效应。
低剂量时，药效随药量增加明显增大，其后药效增加趋势逐渐减弱，达某一限度(Emax)时，剂量再增加效应增大不明显，故量效曲线呈长尾S形曲线。
若将药物剂量转换成对数值，绘制的曲线为一对称的S形曲线，通过对该曲线分析，可以了解药物量效关系的特征，并获得反映该关系的参数。
(1)最小有效量：药物能引起可观测效应的阈剂量或阈浓度。
(2)半最大效应剂量：药物产生50％最大效应的剂量或浓度。
(3)药物的效能：药物能产生的最大效应(Emax)。
(4)量效曲线斜率：量效曲线中段近似呈直线，其斜率大小可反映药效强弱。
斜率大，直线陡峻，提示药效剧烈；斜率小，直线平缓，提示药效温和。
1.2 量反应量效关系的临床意义经量效曲线分析所获知的药物效能可用于评价药物效应的强弱，效能大者药效较强。
但效能相等的两药，效应强度并不一定相等。
如中效利尿药氢氯噻嗪与环戊噻嗪的效能相等，但两者强弱不等。
欲使尿液日排钠量达100mmol，氢氯噻嗪用量需10mg，而环戊噻嗪仅需0.3mg。
2 质反应的量效关系2.1 质反应的量效曲线药物引起质反应常需剂量达到某一临界值才能产生，由于药物作用的个体差异，相同剂量药物对不同个体可能引起阳性结果，也可能引起阴性结果。
因此，临界剂量的确定必须通过对多个或多组对象的实验，测得阳性反应百分率。
以药物的对数剂量为横坐标，以累积阳性率为纵坐标作图，可获得对称S形曲线，即为质反应量效曲线。
药物的量效关系.
量效关系概念：
药物作用的量效关系曲线
一、量反应：药理效应的高低可以用数字或量的分级来 表示。 如：心率、血压、血糖浓度等。
效 应 Emax 效能——药物所能产生的最大效应。A>B （Emax） 效价——引起同等效应所需的剂量，剂量 小的效价高。 A>B
A B
Emax
A
B
剂量
1、半数致死量（LD50）：引起半数实验动物死亡时的药物剂量。
lgLD50
━ 药物 A；┅ 药物 B
LD5 4、安全指数= ED95 5、安全界限（范围）：
药物的最小有效量——最小中毒量的范围
2、半数有效量（ED50）：引起半数实验动物有效时的药物剂量。 LD50是药物毒性大小的指标， 值越 小 ，毒性越大。
3、治疗指数（TI）= LD50/ ED50 TI是估计药物安全性大小的指标， 一般值越 大，安全性越大。
E（ % ）
ED
100
75
死亡
EDA EDB
LDALDB50 25lgED50 对数 剂量
医院药剂科考试名词解释
1.药物：是指能够影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、治疗和诊断疾病，有目的的调节躯体生理功能，并规定有用法用量和功能主治的一切物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断用药。
2.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制与合理应用的综合性技术科学。
3.药理学：是研究药物与机体相互作用及其规律和作用机制的一门学科。
4.药效学：全称药物效应动力学,研究药物对机体的作用,包括药物的基本作用和作用机制。
5.药代动力学：全称药物代谢动力学,研究机体对药物的处置,包括药物的吸收、分布、代谢(生物转化）、排泄等体内过程,以及药物在体内浓度变化的规律，即血药浓度随时间而变化的规律.6.不良反应:凡不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应,统称为不良反应。
包括副作用、毒性反应、后遗反应、过敏反应、特异质反应、致畸作用、致癌作用和致突变作用。
7.副作用：是药物在治疗量时产生的与治疗目的无关的作用。
8.首剂效应：系指首剂药物引起强烈效应的现象.有些药物本身作用较强烈,首剂药物如按常量给予，可出现强烈的效应,致使患者不能耐受。
如降压药可乐定。
因此对于具有这种性质的药物,其用量应从小剂量开始，根据病情和耐受情况逐渐加大到一般治疗剂量，较为安全。
9.继发反应:继发于药物治疗作用之后的一种不良反应，是治疗量下产生的不良反应。
如长期使用广谱抗生素时，可致菌群失调，引起“二重感染".10.变态反应：也叫超敏反应,是指机体对某些抗原初次应答后，再次接受相同抗原刺激时,发生的一种以机体功能失调或组织病理变化为主的特异性免疫应答。
11.后遗效应：指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存的药理效应.12.抗生素后效应：指细菌短暂接触抗菌药物后,虽然抗菌药物血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失，但对微生物的抑制作用仍持续一定时间。
药物的量效关系实验报告
药物的量效关系实验报告1. 引言药物的量效关系，听起来有点高深，其实就是在说药物的剂量跟它的效果之间的关系。
就像我们喝咖啡一样，喝太多了心脏要跳得飞快，喝太少了就没劲儿。
这种关系在药物研究中可是重中之重，毕竟“吃药要量力而行”，别一不小心就给自己带来麻烦。
2. 实验目的2.1 探讨药物剂量与效果的关系这次实验我们主要是想弄清楚药物的剂量怎么影响它的效果。
我们可不想随便给药，就像给小朋友吃糖，得看他能不能吃得下。
2.2 找出最佳剂量通过实验，我们希望找到一个“最佳剂量”，既能让药物发挥作用，又不至于产生副作用。
这就像是烹饪，一点盐不够，多了又咸，得拿捏好分寸。
3. 实验方法3.1 材料准备实验的第一步，咱们得准备好材料。
这次使用的是一种新药，大家都很好奇它的效果如何。
药品准备好后，咱们还得准备实验动物，确保它们健康，毕竟“爱护小动物”是我们每个人的责任。
3.2 剂量设置接下来，咱们要设置不同的剂量。
比如说，低剂量组、中剂量组和高剂量组，分别让实验动物尝试不同的量。
这个过程就像是给小朋友选玩具，得看看哪个他们最喜欢。
4. 实验过程实验开始后，首先要观察动物们的状态。
低剂量组的小家伙们，活蹦乱跳的，跟喝了兴奋剂似的；而高剂量组的动物，可能有点懒洋洋的，感觉就像是吃了太多的晚餐，消化不良。
我们仔细记录每个组的表现，就像是做笔记一样，确保不漏掉任何细节。
然后，咱们要给它们进行一系列的测试，看它们的反应、活动能力等。
这个过程有点像是在做运动会，谁跑得快，谁又跑得慢，样样都得认真记录。
最后，我们根据记录的数据，进行统计分析，看看哪个剂量效果最好。
5. 实验结果经过一番“较量”，结果出来了。
低剂量组虽然活力十足，但效果并不明显；高剂量组虽然效果显著，但副作用也随之而来。
中剂量组就像是找到了“黄金分割点”，既能发挥药效，又能控制副作用，简直是完美的选择。
6. 讨论这次实验让我感触良多，药物的剂量和效果真的是一个“微妙”的关系。
量效关系的概念-概述说明以及解释
量效关系的概念-概述说明以及解释1.引言1.1 概述概述：量效关系是一个经济学和管理学的概念，它描述了资源投入与产出之间的关系。
简而言之，量效关系研究了如何在有限的资源下，通过提高效率来达到更大的产出。
在企业管理和经济发展中，量效关系被广泛应用，它不仅涉及到生产力的提高，还涉及到资源的优化配置和效益的最大化。
量效关系的核心思想是要在资源稀缺的情况下，通过提高生产效率来实现更高的经济增长和社会福利。
换句话说，它探讨了如何用更少的资源达到更多的产出。
在全球化和竞争加剧的今天，企业和国家都面临着资源有限的挑战，因此深入研究和理解量效关系变得尤为重要。
量效关系的研究不仅可以指导企业管理者如何提高生产力和降低成本，还可以帮助政府制定合理的经济政策，提高国家的整体竞争力。
同时，量效关系也是一种经济系统的动态平衡状态，它需要不断地进行优化和调整，以适应不同的市场变化和经济环境。
在本文中，我们将探讨量效关系的定义、重要性以及它在不同应用领域的具体应用。
通过深入研究和分析，我们可以更好地理解量效关系的本质，并为企业管理和经济发展提供有益的思考与参考。
在结论部分，将对量效关系的概念进行总结，并展望其未来的发展趋势。
1.2文章结构1.2 文章结构本文将按照以下结构展开对量效关系的探讨：首先，在引言部分，我们将简要概述量效关系的概念及其重要性，并明确文章的目的。
接着，正文部分将分为三个小节来进行讨论。
首先，我们将在2.1部分对量效关系进行定义，明确其含义和内涵。
然后，在2.2部分我们将探讨量效关系的重要性，包括它对个人、组织和社会的意义以及其在经济和管理领域的应用。
最后，在2.3部分我们将探讨量效关系的应用领域，包括生产制造、项目管理、市场营销等领域中的具体案例和实践。
在结论部分，我们将总结量效关系的概念以及我们在正文中的讨论成果。
同时，我们也将对量效关系进行进一步的思考和展望，探讨可能存在的局限性或未来研究的方向。
通过以上的结构安排，本文将全面而系统地呈现量效关系的概念、重要性及其应用领域的内容。
中药的量效关系
中药的量效关系
中药的量效关系，即是探讨中药的剂量与药效之间的关系。
由于中药的剂量与药效之间存在密切的关系，因此正确掌握中药的量效关系对于合理用药、提高疗效具有重要意义。
在探讨中药的量效关系时，需要考虑以下几个因素：
1. 药物性质与剂量的关系：毒性大的药或作用峻烈的药物，应严格控制剂量，开始时用量宜轻，逐渐加量，一旦病情好转后，应当立即减量或停服，中病即止，防止过量或蓄积中毒。
相反，无毒的药用量变化幅度可稍大。
2. 剂型、配伍、用药目的与剂量的关系：在一般情况下，同样的药物入汤剂比入丸散剂的用量要大些。
单味药使用比入复方中应用剂量要大些；在复方配伍使用时，主要药物比辅助药物用量要大些。
例如，人参用以补益脾肺之气、生津止渴、安神益智的常用剂量为3～9g，而用以大补元气、急救虚脱则须15～30g。
3. 年龄、体质、病情、性别、职业、生活习惯与剂量的关系：由于年龄、体质的不同，对药物耐受程度不同，则药物用量也就有了差别。
病情轻重，病势缓急，病程长短与药物剂量也有密切关系。
一般病情轻、病势缓、病程长者用量宜小；病情重、病势急、病程短者用量宜大。
4. 地区、季节、居处环境与剂量的关系：这些因素也可能影响药物的吸收和利用，从而影响药物的剂量效应。
总的来说，正确掌握中药的量效关系，需要综合考虑药物的性质、
剂型、配伍、用药目的、患者个体差异以及环境因素等多个因素。
在实际应用中，需要根据具体情况灵活调整剂量，以达到最佳的治疗效果。
药理学名词解释 中医学院
1.量效关系：指药物的效应，在一定范围内随剂量增加而增强，这种剂量与效应之间的关系称为量效关系。
2.继发反应：是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾。
3.不良反应：药物产生的不符合用药目的或对病人不利的反应。
4.治疗指数TI：LD50/ED50,药物研究时用来表示药物安全性的指标，值越大，越安全。
5.耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降，需加大剂量才能达到原有效应。
6.耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体或肿瘤细胞等对化疗药的敏感性下降，使药物疗效下降甚至失效。
7.受体：存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的同相应的递质、激素、自体活性物质或药物相结合并能产生生理效应的大分子物质。
8.亲和力：药物与受体结合的能力。
与效价成正比，是作用强度即效价的决定因素。
9.内在活性：也称效应力，是指药物与受体结合引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。
10.激动剂：也称兴奋药，有较强亲和力和较强内在活性的药物。
11.拮抗剂：又称阻滞药，有较强亲和力而无内在活性的药物。
12.部分激动剂：具有激动药和拮抗药的双重特性，亲和力强，内在活性弱。
13.竞争性拮抗剂：与受体有亲和力但没有内在活性，且激动剂相互竞争相同的受体14.向下调节（受体脱敏）：在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
15.副作用：药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。
16.变态反应：也称过敏反应，是少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。
17.两重性：药物既能对机体产生有利的防治作用，又能对机体产生不利的不良反应。
极量18.半数致死量：表示在规定时间内，通过指定感染途径，使一定体重或年龄的某种动物半数死亡所需最小细菌数或毒素量。
19.半数有效量：在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应中只引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量。
20.体内过程：药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称，又叫药物的处置。
量效关系
100名受 试者产生 同一效应 所需药物 浓度频数 图
5
对数剂量
三、几个重要概念
1.效能（最大效应） 2.效价强度
3.安全范围： ED95和LD5之间的范围 (ED99和LD1之间的范围) 4.治疗指数(TI)：LD50/ED50
6
增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再 增强效应
药物的量效关系
1
一、药物的剂量与效应
1.无效量 2.最小有效量 3.治疗量（有效量） 4.极量 5.最小中毒量和中毒量 6.最小致死量及致死量
2
治疗量
3
量效曲线（量反应曲线）
浓 度
Emax
Emax
剂量
对数 剂量
4
量效曲线（质反应曲线）
阳
性 反 应 率 分段反应率 累加反 应率
药物浓度
8
100%
效应强度
50%
最小有效 浓度（阈 浓度）
半数有效量(ED50)
引起50%阳性反应 50%最大效应的量
0
药物浓度
9
10
半数中毒量（TD50）
产生毒性反应剂量的50%
半数致死量（LD50）
引起死亡剂量的50%
11
治疗指数
(Therapeutic Index)
12
治疗指数
(Therapeutic Index)
表示药物安全性，比值愈大，愈安全 TI ＞3，较安全，如PN ＞1000 TI ＜2，不安全，ge):
ED95和LD5之间的范围 (ED99和LD1之间的比值) 。
数值愈大愈安全
14
效应强度
斜率
最大效应 (maximum effect)
麻醉学-药物效应动力学(时效关系、量效关系)、药代动力学
要消耗能量，细胞内外K+、Na+浓度差的维持 顺浓度梯度的转运
必须依靠特异性的载体，且有饱和性，有竞争性抑制作用
三、药物的吸收
注射给药 呼吸道给药 皮肤黏膜给药 胃肠道给药
四、药物的分布
（一）表观分布容积 （apparent volume distribution Vd )
最小有效量或阈剂量（threshold dose） 能引起药理效应的最小剂量（浓度） 高于此量的依次称为治疗量（常用量）、极量、最小中毒量和最小致死量 极量（maximal dose）是药典规定的最大用量。 超过极量用药引起医疗事故者应负法律责任 半数有效量（median effective dose, ED50） 指药物引起半数实验动物发生阳性反应(质反应)的剂量 若以死亡作为阳性反应的指标,为半数致死量(median lethal dose, LD50) 因此，LD50可视为ED50的一个特例 ED50表示药物作用强度的大小，LD50表示药物毒性的大小，两者的测定原理、 计算方法相同 药物的治疗指数(therapeutic index, TI) 等于两者的比值， 即TI = LD50/ED50, 表示对半数动物有效的剂量增大多少倍可引起半数动物 死亡，是评价药物安全性的重要指标
4、麻醉用药的效能和效价强度
麻醉药的效能通常指它所能达到的最大麻醉深度 例如，乙醚、氟烷等挥发性全麻药，如果给予足够高的
浓度，均能使病人的麻醉达到三期四级、甚至延髓麻痹而 死亡，故都是高效能全麻药
而氧化亚氮，即使吸入浓度高达80%，也只能引起浅麻 醉，再加大浓度，则势必引起缺氧，甚至吸入100%氧化亚 氮（临床上不允许），也不能产生深麻醉，因此，氧化亚 氮是低效能全麻药。
药物的量效关系名词解释
药物的量效关系名词解释药物的量效关系名词解释1. 最小有效剂量 (Minimum Effective Dose, MED)•最小有效剂量指的是能够产生治疗效果的最小药物给药量。
•例如，某药物治疗头痛的最小有效剂量是100毫克，低于这个剂量可能无法起到治疗作用。
2. 最大耐受剂量 (Maximum Tolerated Dose, MTD)•最大耐受剂量是指患者能够耐受的最高药物剂量，超过这个剂量可能会出现严重的不良反应。
•例如，某抗癌药物的最大耐受剂量是每周600毫克，超过这个剂量可能会引发严重的毒副作用。
3. 半数最大有效浓度 (Median Effective Concentration, EC50)•半数最大有效浓度是指药物的浓度达到该值时，对50%的受试者产生最大疗效。
•例如，某抗生素的半数最大有效浓度是2微克/毫升，达到这个浓度时，50%的患者能够达到最大的治疗效果。
4. 半数最大耐受浓度 (Median Tolerated Concentration, TC50)•半数最大耐受浓度是指药物的浓度达到该值时，有50%的受试者出现最大程度的不良反应。
•例如，某镇痛药的半数最大耐受浓度是20微克/毫升，达到这个浓度时，50%的受试者可能会出现严重的不良反应。
5. 剂量反应曲线 (Dose-Response Curve)•剂量反应曲线用来描述药物剂量与治疗效果之间的关系。
•例如，在剂量反应曲线上可以看到，随着药物剂量的增加，治疗效果逐渐增强，但超过一定剂量后却出现递减的趋势。
6. 有效药物浓度 (Therapeutic Drug Concentration)•有效药物浓度是指药物在体内能够产生治疗效果的浓度范围。
•例如，某抗抑郁药的有效药物浓度范围是10-50微克/毫升，只有在这个浓度范围内，药物才能有效治疗抑郁症状。
7. 次最小有效剂量 (Sub-Minimum Effective Dose)•次最小有效剂量是指低于最小有效剂量但仍能产生一定治疗效果的药物给药量。
量效关系名词解释
量效关系名词解释量效关系是指在不同剂量或浓度下药物对生物体所产生的效应，以及这种效应与药物剂量或浓度之间的关系。
在药物研究与临床应用中，了解药物的量效关系对于确定药物的安全用量、疗效预测以及优化治疗方案都具有重要意义。
1. 量效关系的类型量效关系分为线性关系和非线性关系两种类型。
- 线性关系：当服用一定剂量的药物后，药物的效应与剂量成正比。
例如，当一种药物的剂量增加一倍时，药物的效应也会增加一倍。
线性关系可以使我们更准确地预测药物的效应。
- 非线性关系：当服用一定剂量的药物后，药物的效应与剂量不成正比，比如随着剂量的增加，药物效应的增长速度会递减。
非线性关系可能由于药物的饱和效应、剂量依赖性代谢等原因导致。
2. 量效关系的参数量效关系可以通过一些参数来描述，这些参数能够量化药物的效应和药物的剂量之间的关系。
- 最大效应（Emax）：药物在足够剂量下能够产生的最大效应。
- 半最大效应（EC50）：药物引起最大效应的一半所需的剂量或浓度。
- 增加药物剂量所产生的效应的百分比（E%）。
- 平均效应：药物对生物体所产生的平均效应。
3. 量效关系的应用- 药物安全性评价：了解量效关系可以帮助确定药物的安全剂量范围，以及预测药物的毒性作用。
- 药物疗效预测：根据量效关系可以预测药物的疗效，指导临床用药的选择和剂量的确定。
- 优化治疗方案：通过研究药物的量效关系，可以确定药物的最佳剂量范围，以达到最佳治疗效果。
总之，量效关系是药物研究和临床应用的重要概念之一，通过研究量效关系可以了解药物的效应和剂量之间的关系，以指导药物的安全用量和优化治疗方案。
药物的量效关系名词解释(一)
药物的量效关系名词解释(一)药物的量效关系名词解释在药物研究和药物治疗中，药物的量效关系非常重要。
这一关系描述了药物的剂量（即使用的药物量）与其效果（即药物的疗效）之间的关系。
以下是一些与药物的量效关系相关的名词及其解释：最小有效剂量（Minimum Effective Dose, MED）最小有效剂量是指在给定药物的情况下，能够产生明显疗效的最低剂量。
它表示了药物在对疾病或症状治疗中的最低临床有效剂量。
例如，对于某些镇静药物，最小有效剂量可能是每日10毫克。
最大耐受剂量（Maximum Tolerated Dose, MTD）最大耐受剂量是指患者可以接受的药物最大剂量，而不出现严重的不良反应。
这一剂量通常在临床试验中评估，以确定药物的安全性和耐受性。
例如，在抗癌药物研究中，研究人员会逐渐增加剂量，直到达到患者所能耐受的最大剂量为止。
剂量反应关系（Dose-Response Relationship）剂量反应关系描述了药物剂量与其效果之间的关系。
该关系通常是一种曲线状，可以分为线性、非线性和双相等不同类型。
在剂量反应关系中，药物剂量的增加通常伴随着效果的增加，但存在一定剂量范围内的饱和效应。
例如，某种解热药物的剂量反应关系可能显示出剂量增加时体温下降的效果逐渐减弱的趋势。
剂量效应曲线（Dose-Response Curve）剂量效应曲线是显示药物剂量与其效果之间关系的图形。
通常，曲线的横轴表示药物剂量，纵轴表示药物效应。
剂量效应曲线可以帮助研究人员理解药物的量效关系，包括最小有效剂量、最大耐受剂量等。
曲线的形态和斜率可以提供药物的效力和敏感性信息。
半数有效剂量（Median Effective Dose, ED50）半数有效剂量是指使得一半人群或试验对象在给定时间内产生所需效果的药物剂量。
它通常用于描述药物的效力和治疗的疗效。
例如，某种抗焦虑药物的半数有效剂量可能是每日50毫克。
最大有效剂量（Maximum Effective Dose, Emax）最大有效剂量是指药物能够达到的最大效果。
药物效应的量效关系和构效关系(最全版)PTT文档
此外，还可利用X-光结晶学或磁共 振(NMR)光谱法初始测定原子分辨 配基，以帮助受体结构和药物受体 复合物的鉴定。当整个受体结构还 不清楚的情况时，结合药物的构象 常能提供受体结合部位的镜象。
化学结构非常近似的药物能与同一 受体或酶结合，引起相似（拟似药） 或相反的作用（拮抗药）。例如卡 巴胆碱、毒蕈碱与丙胺太林（普鲁 本辛）的化学结构很相似，但前两 药具有拟胆碱作用，而后一药却为 抗胆碱药。
构效关系的研究常可导致有效治疗 度），称为最小有效量(minimal effective
不清楚的情况时，结合药物的构象
二、质反应的量效曲线
质反应指药理效应以阳性或阴性的形式 来表示，其量效曲线称为质反应的量效 曲线 (quantal dose-respone curve)。若药 物反应以在某一小样本群体中出现的频 数为纵坐标，以剂量为横坐标作图，质 反应的量效曲线呈常态分布曲线；若以 累积频数或其百分率为纵坐标，则质反 应呈长尾S型量效曲线。
常以LD50/ED50表示。 参考LD1（或LD5）和ED99（或ED95）之间 位和受体之间正确建立模型，这样的
小的同类药物。 配基，以帮助受体结构和药物受体
的总形状、位置和定向，可在结合部
通过同类化合物(congener)分子结构和 药理活性之间的关系可以鉴别这些化合 物的性质，从而在受体获得最佳表达， 如受体的大小、形状、带电荷基团或氢 键提供者的位置和定向等。在计算化学 的最新进展中，有机化合物的结构分析 和药物在受体最初作用的生化测量能增 进构效关系的定量。
随着剂量或浓度的增加，效应强度也 随之增加，但其速率不一。当效应增 强到最大程度后，再增加剂量或浓度， 效应也不再增强，此时的最大效应 (maximal effect, Emax)称为效能 (efficacy)。
药物对机体的作用——药物效应动力学
药物作用主要类型
防治作用和不良反应（药物作用两重性）
防治作用（therapeutic action）
指符合用药目的，能达到防治疾病效 果的作用。分为预防作用和治疗作用
不良反应（adverse reaction）
指不符合用药目的，对机体产生不利甚 至有害影响的反应。
药物作用主要类型
常用量
在临床用药时，常采用比最小有效量大些比极 量小些的剂量
安全范围
指从最小有效量和最小中毒量之间的剂量范围。 是考虑药物安全性的指标之一，安全范围越大， 药物越安全
药物量——效关系
量效曲线及其意义
量–效曲线（dose–effect curve）
以药物剂量（对数计量）为横坐标，以药物 效应（实际数值或百分率）为纵坐标作图， 所绘制出的曲线称为量–效关系曲线，简称量 –效曲线。
药物作用机制
药物与受体结合后，产生相互作用而启动一连串生 理、生化反应，引起药理效应，必须具备两个条件：
一是药物与受体相结合的能力，即亲和力 （affinity）
二是药物与受体结合后激活受体，产生效应的能力， 即内在活性（intrinsic activity）
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
药物作用机制
依据受体将药物分类
激动药（agonist）
量有关
低
应等
B型药品不良反应
与药品正常药理作 难以预测，发生率 药物变态反应、特
用完全无关，一般 低（＜1%），死亡 异质反应
和剂量无关
率高
C型药品不良反应
发生的机制大多不 发生率高，难以预 致癌，致畸，致突
清楚
测，一般用药后很 变或长期用药后心
长一段时间出现， 血管患者等
药物的量效关系名词解释
药物的量效关系一、什么是药物的量效关系？药物的量效关系是指药物剂量与其产生的效应之间的关系。
在临床上，研究药物的量效关系对于确定合适的剂量、预测潜在的不良反应以及优化治疗方案具有重要意义。
二、药物剂量与效应之间的关系1. 剂量-反应曲线剂量-反应曲线是研究药物剂量与其产生效应之间关系的常用方法。
该曲线通常呈S形，可分为以下三个阶段：•阶段一：低剂量下，药物产生微弱或无明显效应；•阶段二：中等剂量下，药物产生最大有效效应；•阶段三：高剂量下，药物产生逆转或不良反应。
2. 最大有效剂量（ED50）最大有效剂量（ED50）是指使50%个体达到最大有效效果所需的平均剂量。
ED50是评估药物疗效和安全性的重要指标之一。
3. 最小有效剂量（MED）最小有效剂量（MED）是指能够产生最小有效效应的剂量。
在药物治疗中，寻找最小有效剂量可以减少不必要的药物暴露和不良反应的风险。
4. 最大耐受剂量（MTD）最大耐受剂量（MTD）是指患者可以耐受的最高剂量，即在该剂量下仍能维持可接受的不良反应水平。
确定MTD有助于确定药物治疗方案中安全性和疗效之间的平衡点。
5. 剂量-时间关系除了剂量-反应关系外，药物的效应还与给药时间有关。
在一些情况下，连续给药或分次给药可以提高药物效应。
三、影响药物的量效关系因素1. 药物特性•药理学特性：包括药物吸收、分布、代谢和排泄等。
•药动学特性：包括药物半衰期、清除率等。
•药效学特性：包括药物的亲和力、选择性等。
2. 患者个体差异患者个体差异也会对药物的量效关系产生影响。
例如，年龄、性别、基因多态性等因素都可能导致药物的药效学和药代动力学差异。
3. 药物相互作用药物相互作用是指两种或更多药物在同时使用时对彼此的影响。
药物相互作用可能会改变药物的吸收、分布、代谢和排泄等特性，从而影响药物的量效关系。
四、临床应用1. 剂量选择通过研究药物的量效关系，可以确定合适的剂量范围，以确保治疗效果最大化并尽可能减少不良反应。
图示解释“药物剂量与效应关系”中的几个概念
增加剂量，可产生最大效应 达最大效应后增加剂量不再增强
效应
斜 率
最大效应 (maximum
effect)
剂量达阈 值方产生 效应
在一定剂量 范围内，效 应与剂量成 正比
效应强 度
药物浓度
意义：用药的剂量太小往往无效，剂量太大又
会出现中毒症状。通过量效关系的研究，可以定 量的分析药物剂量与效应之间的规律，有助于了 解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考。
药物剂量与效应关系
——代田富
二、量反应和质反应 1、量反应 （1）、半数有效量 （2）、效价 （3）、效能 2、质反应
量反应
定义：量反应药理效应的高低或多少可用数
字或量的分级表示，如心率、血压、血糖浓 度、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等，这 种反应类型称量反应，若以剂量为横坐标， 以效应为纵坐标作图，其量—效曲线为一先 陡后平的曲线，如下图所示：
质反应
定义：质反应观察的药理效应用阳性或阴性
表示。如死亡、睡眠、麻醉、惊厥等出现不出 现，结果以反映的阳性率或阴性率作为统计量， 这种反应类型称质反应。如下图所示：
药物的安全性评价
半数有效量（median effective dose, ED50） 半数致死量（median lethal dose, LD50）
药物剂量与效应关系
常
代
晋
田
富
药物剂量与效应关系
一、药物的量效关系
1、最小有效量 2、极量 3、最小中毒量 4、常用量
——常晋
药物的量效关系
在一定的剂量范围内，药物剂量的大小 与血药浓度的高低成正比，亦与药效的强弱 有关。即血药浓度高低与药效的强弱有关， 这种剂量与效应的关系称量—效关系，如下 图所示：
药理
名词解释：药效学：研究药物对机体作用，阐明药物对机体生化生理的效应及其作用机制，以及药物剂量与效应的关系，是药物作用的理论基础，也是指导临床合理用药的理论依据。
药动学：是研究药物在体内变化规律的一门学科，主要研究药物吸收，分布，代谢，排泄量效关系：是药物的药理效应，剂量关系或血药浓度成一定关系。
首过效应：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物，在达到全身血液循环时先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力强，胆汁排泄量大，就进入全身血液循环的有效药物程度选择性作用：药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度不良反应，凡于用药目的无关，给患者带来不适或痛苦的反应为不良反应副作用：在治疗计量下发生的不符合用药目的不适反应，是药物本身固有的，药物作用选择性差。
耐受性：指连续用药后，机体对药物的敏感性降低，需加大剂量，停药之后可以恢复。
治疗指数：用来表示药物的安全性。
LD50\ED50。
一般情况下治疗指数越高，药物作用越强，毒性越小。
毒性反应：在大剂量或者长时间使用药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。
药理性，病理性，基因毒性。
半衰期：是指血浆药物浓度下降一半所需要的时间，药物清除快慢的重要参数，服药间隔理论依据。
生物利用度：用任一给药途径给予一定剂量药物达到全身血液循环时百分比，反应药物吸收重要参数。
成瘾性：药物长时间使用后，使机体生理生化功能和形态学发生特异性，代偿性和适应性改变。
停药之后导致身体不适或心里渴求。
胆碱能危象：抗胆碱酯酶药服用过量导致重症肌无力，危象。
呕吐，绞痛等锥体外系反应：指震颤麻痹静坐不能急性肌张力障碍迟发性运动障碍抗精神病药物副作用抗菌谱：指抗菌药抑制或或杀灭病原微生物的范围或选择性，广谱窄谱抗生素：某些细菌，放线菌等微生物代谢过程中产生对其他病原微生物抑制或杀灭作用物质耐药性：是指长期应用化学治疗药物后病原体或恶性肿瘤对药物敏感性下降。
肝肠循环：排出肠腔部分药物经过小肠上皮细胞吸收入门静脉，肝脏重新进入血液循环。
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量效关系-解释
量效关系，英文名称：dose-respones relationship
在一定的范围内，药物的效应与靶部位的浓度成正相关，而后者决定于用药剂量或血中药物浓度，定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
它有助于了解药物作用的性质，也可为临床用药提供参考资料。
量效关系-有关概念
（1）最小有效量(minimal effective dose)或最小有效浓度(minimal effective concentration)系指能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度(threshold dose or concentration)。
（2）半数有效量(50% effective dose, ED50)在量反应中指能引起50％最大反应强度的药量，在质反应中指引起50%实验对象出现阳性反应时的药量。
以此类推，如效应为惊厥或死亡，则称为半数惊厥量(50% convulsion)或半数致死量(50% lethal dose，LD50)。
药物的ED50越小，LD50越大说明药物越安全，一般常以药物的LD50与ED50的比值称为治疗指数(therapeutic index，TI)，用以表示药物的安全性。
但如果某药的量效曲线与其剂量毒性曲线不平行，则TI值不能完全反映药物安全性，故有人用LD5与ED95值或LD1与ED99之间的距离表示药物的安全性。
表示药物的安全性的指标有两个：治疗指数和安全范围（更可靠）。
（3）最大效应(maximal effect，Emax) 在反应系统中，随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增加，当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应或效能(efficacy)。
（4）个体差异(individual variability）量效曲线上的某个点是在该条件时一组实验动物产生效应的平均值。
5效价强度(potency)用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，达到等效时所需药量较小者效价强度大，所用药量大者效价强度小。
动物之于人来说，不仅是一个非常重要的资源，而且在进化上有亲缘关系，许多已经成为人类的伙伴和助手。
然而，虽然人从动物身上得到很多益处，动物却往往因此失去性命或遭受到痛苦的对待。
随着实验医学发展和动物实验中动物使用数量的增加，动物保护主义开始出现，并迅速发展起来。
1959年提出以减少（Reduction）、替代（Replacement）和优化（Refinement）为核心的动物实验“3R”原则被越来越多的科学工作者所接受，并在实际研究工作中得到了广泛的应用。
本文在考查动物道德地位的基础上为“3R”原则进行伦理学辩护。