《实用药物学基础与实践》第七章
《实用药物学基础与实践》第十四章
第十四章 ● 第一节 脂溶性维生素 一、维生素A
【药理作用 与临床应用】
本品可促进正常生理发育，缺乏时骨骼生长 不良，生长发育受阻，生殖功能衰退。
本品用于维生素A缺乏症，如夜盲症、干眼病、 角膜软化症、皮肤粗糙等；用于婴儿、妊娠或哺 乳期妇女等适量补充。最近认为维生素A及其同类 物质对预防上皮癌、食道癌有一定作用。
本品主要促进肠道内钙、磷吸收和骨内钙、磷的沉积，用于因缺 乏钙质与维生素D所引起的疾病，如佝偻病、软骨病、小儿手足抽搐 症等及其他需要使用维生素D的疾病，兼有预防和治疗的功效。
第十四章 ● 第一节 脂溶性维生素 二、维生素D
【不良反应】使用本品15万U以上的大剂量 时，必须经常检查血或尿中钙、磷含量并做X线 检查，以防止血内及体内含钙过高，婴儿尤应特 别注意。如发现头痛、食欲减退、恶心、呕吐和 腹泻等情况，应停止使用。肾功能不全者慎用。
第十四章 ● 第一节 脂溶性维生素 四、维生素K
可能引起高胆红素症和溶血性贫血。
【不良反应】
片剂：每片2 mg。注射剂：每支2 mg（1 mL）；4 mg（1第十四章 ● 第二节 水溶性维生素 一、维生素B族
维生素B1
第十四章 ● 第二节 水溶性维生素
第十四章 维生素
脂溶性维生素 水溶性维生素
第一节 脂溶性维生素
第十四章 ● 第一节 脂溶性维生素 一、维生素A
维生素A醋酸酯
第十四章 ● 第一节 脂溶性维生素 一、维生素A
【理化性质】
本品为黄色菱形结晶，熔点57～60℃。不溶 于水，易溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪和植物油。 维生素A醋酸酯化学稳定性比维生素A好，便于储 存。在体内被酶水解得到维生素A。临床上常将本 品溶于植物油中应用。
《实用药物学基础与实践》第十章
第十章 ● 第一节 烷化剂 二、乙撑亚胺类
【不良反应】
对骨髓有抑制作用，引起白细胞和血小板减少。 有恶心、呕吐、食欲缺乏及腹泻等胃肠道反应，个 别有发热及皮疹等。
【剂型及规格】
针剂：每支10 mg（1 mL）；20 mg（2 mL）。
第十章 ● 第一节 烷化剂 三、甲磺酸酯及多元醇类
白消安
【理化性质】
第十章 ● 第一节 烷化剂 一、氮芥类
【不良反应】骨髓抑制，主要为白细胞 减少；有恶心、呕吐及厌食等消化系统症状； 泌尿道症状主要来自化学性膀胱炎，如尿频、 尿急、膀胱尿感强烈、血尿，甚至排尿困难。
【剂型及规格】注射剂：每支100 mg；200 mg。片剂：每片50 mg。
第十章 ● 第一节 烷化剂 二、乙撑亚胺类
第十章 ● 第二节 抗代谢药物 二、嘌呤拮抗剂
【不良反应】
食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎、口腔溃疡。 白细胞和血小板下降，严重者可有全血象抑制。
片剂：每片25 mg；50 【剂型及规格】 mg；100 mg。
第十章 ● 第二节 抗代谢药物 三、叶酸拮抗剂
甲氨蝶呤
第十章 ● 第二节 抗代谢药物 三、叶酸拮抗剂
第十章 ● 第一节 烷化剂 三、甲磺酸酯及多元醇类
【剂型及规格】 片剂：每片0.5 mg；2 mg。
第十章 ● 第一节 烷化剂 四、亚硝基脲类
【理化性质】 本品为无色或微黄或微 黄绿色的结晶或结晶性粉末； 无臭。在甲醇或乙醇中溶解， 在水中不溶。本品熔点为 30～32℃，熔融时同时分解。
卡莫司汀
第十章 抗肿瘤药
烷化剂 抗代谢药物
抗肿瘤抗生素与抗肿瘤 植物药有效成分
第一节 烷化剂
第十章 ● 第一节 烷化剂 一、氮芥类
2015年药二5、6、7章
第五章循环系统疾病用药第一节抗心力衰竭药心力衰竭又称心功能不全，是一组心脏泵血功能不全的复杂综合征。
主要症状为呼吸困难、运动耐量下降伴或不伴有肺、体循环淤血。
目前推荐使用的主要药物有：（1）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI），能显著降低心力衰竭患者死亡率。
（2）β受体阻断剂，可抑制心肌重构，改善临床左室功能，进一步降低总死亡率、降低心脏猝死率。
（3）醛固酮受体阻断剂螺内酯，可阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统的通路，对重度心力衰竭有利。
（4）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB），作用机制与ACEI 相近，目前主要用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI 的患者。
（5）利尿剂能够充分控制心力衰竭患者的液体潴留。
（6）强心苷类，可减轻症状和改善心功能。
本节重点论述强心苷类正性肌力药和非强心苷类正性肌力药。
第一亚类强心苷类正性肌力药强心苷作为传统的正性肌力药物，地高辛和去乙酰毛花苷在临床使用最多。
一、药理作用与临床评价（一）作用特点强心苷类药主要是通过抑制衰竭心肌细胞膜上Na+，K+- ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+ - Ca2+ 交换，提高细胞内Ca2+水平，从而发挥正性肌力作用。
目前强心苷类中使用最广的有：（1）地高辛：是一种中效强心苷。
（2）甲地高辛。
（3）洋地黄毒苷。
（4）毛花苷丙（西地兰C）：是一种速效强心苷。
（5）去乙酰毛花苷（西地兰D）：为速效强心苷。
（6）毒毛花苷K:也属于速效型强心苷。
主要采用静脉给药。
地高辛口服制剂是唯一经过安慰剂对照临床试验评估，也是唯一被美国FDA 确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。
（二）典型不良反应不良反应（其中毒症状）主要见于大剂量应用时，主要表现为心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过速，很少引起心房颤动或心房扑动。
感官系统可见色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常），在洋地黄中毒情况下更为常见。
（三）禁忌证1.预激综合征伴心房颤动或扑动者。
2.伴窦房传导阻滞、Ⅱ度或高度房室阻滞又无起搏器保护者。
《实用药物学基础与实践》第五章
头晕。月经紊乱、溢乳和男性乳房发育偶有所 见。此外还有便秘、腹泻、皮疹、乳腺肿痛、 恶心、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容 易激动等。
【剂型及规格】片剂：5 mg；10 mg。注射
剂：10 mg（1 mL）；10 mg（2 mL）。
第五章 ● 第二节 胃动力药
临床主要用于各种与胃酸相关的疾患，如十二指肠溃疡、胃溃疡、 胃—食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃黏膜出血、胃泌素瘤 等。对胆碱型迷走神经张力过高所致的胃酸分泌过多更为适用。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （四）胆碱受体阻断剂
【不良反应】
与剂量有关。常见不良反应有 轻度口干、眼睛干燥及视力调节障 碍等，但较轻微，停药后症状即消 失。偶有便秘、腹泻、头痛、精神 错乱，一般较轻，有2%需停药。
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
二、抑酸药 ● （一）H2受体阻断剂
【理化性质】 常用其盐酸盐，本品为类白
色或淡黄色结晶性粉末；有异臭， 味微苦带涩；极易潮解，吸潮后 颜色变深。在水或甲醇中易溶， 在乙醇中略溶，在丙酮中几乎不 溶。熔点137～143℃。
雷尼替丁
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药
兰索拉唑
泮托拉唑
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （二）质子泵抑制剂
雷贝拉唑
埃索美拉唑
第五章 ● 第一节 抗消化性溃疡药 二、抑酸药 ● （三）胃泌素受体阻断剂
丙谷胺
【理化性质】
白色结晶性粉末；无臭，味略苦；在 乙醇或三氯甲烷中易溶，在水中极微溶解， 在氢氧化钠试液中溶解；熔点148.5～ 152℃。
【理化性质】
【药理作用与临床 应用】
《实用药物学基础与实践》第十三章
第十三章 ● 第一节 性激素 一、雌激素类及相关药物
炔雌醇
【理化性质】
本品为白色或类白色 的结晶性粉末；无臭。在 乙醇、丙醇或乙醚中易溶， 在氯仿中溶解，在水中不 溶。熔点180～186℃。 本品结构中含有酚羟基， 因此也容易被氧化变色， 应遮光、密封保存。
第十三章 ● 第一节 性激素 一、雌激素类及相关药物
雌二醇
第十三章 ● 第一节 性激素 一、雌激素类及相关药物
【药理作用与临床应用】 雌二醇为天然雌激素，临床用于卵巢机能不全或卵巢激素 不足引起的各种症状，如功能性子宫出血、原发性闭经、绝经 期综合征及前列腺癌等。本品口服无效，常做成注射剂或经皮 肤吸收制剂。
第十三章 ● 第一节 性激素
一、雌激素类及相关药物
第十三章 ● 第一节 性激素 二、雄激素及蛋白同化激素
【不良反应】长期使用时有轻微男性化
倾向及肝脏毒性。
【剂型及规格】注射剂：每支10 mg；25 mg。
第十三章 ● 第一节 性激素 三、孕激素类及相关药物
药物名称
黄体酮（progesterone ）
炔诺酮（norethisterone ）
左炔诺孕酮（ levonorgestrel）
药物名称 司坦唑醇（stanozolol）
结构式
达那唑（danazol）
环丙孕酮（cyproterone）
作用特点
蛋白同化作用增强
具有蛋白同化作用、抗孕 激素作用
治疗男性性欲异常、妇女 多毛症、痤疮、青春期早 熟及前列腺癌等
第十三章 ● 第一节 性激素 二、雄激素及蛋白同化激素
药物名称 非那雄胺（finasteride）
结构式
作用特点
抑制前列腺增生、改善良性 前列腺增生；治疗男性秃发 （雄激素性秃发）等
《实用药物学基础与实践》第八章
第八章 ● 第一节 β-内酰胺类抗生素 二、头孢菌素类 ● （二）第二代头孢菌素
头孢克洛
第八章 ● 第一节 β-内酰胺类抗生素 二、头孢菌素类 ● （二）第二代头孢菌素
【理化性质】
本品为白色结晶性粉末，水溶液在 pH 2.5～4.5时较稳定。无臭，有引湿 性；在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙 醇中极微溶解，在丙酮和乙酸乙酯中不 溶。
一、天然氨基糖苷类抗生素
【药理作用及临床应用】
链霉素对结核分枝杆菌有强大抗菌作用。非结核分枝杆菌对本品大多 耐药。链霉素对许多革兰阴性杆菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌 属、肠杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、布鲁菌属、巴斯德杆菌属等也具抗 菌作用；脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌亦对本品敏感。链霉素对葡萄球菌属 及其他革兰阳性球菌的作用差。各组链球菌、铜绿假单胞菌和厌氧菌对本 品耐药。本品临床主要用于抗结核，对尿道感染、肠道感染、败血症等也 有效，与青霉素联合应用有协同作用。
第八章 ● 第一节 β-内酰胺类抗生素 二、头孢菌素类 ● （三）第三代头孢菌素
【不良反应】
多见皮疹。少数患者可发生 腹泻、腹痛、嗜酸性粒细胞增多， 轻度中性粒细胞减少。
【剂型及规格】
注射用头孢哌酮钠：每瓶 0.5 g；1.0 g；2.0 g。
第八章 ● 第一节 β-内酰胺类抗生素 二、头孢菌素类 ● （四）第四代头孢菌素
耐酸青霉素 青霉素V钾
第八章 ● 第一节 β-内酰胺类抗生素
一、青霉素及半合成青霉素 ● （二）半合成青霉素
【药理作用与临床应用】
本品为青霉素类抗生素。抗菌谱与青霉素相同。对多数革兰阳性 菌、革兰阴性球菌，个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和 放线菌均有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株（＞90%）包括金黄色葡 萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌可产生β-内酰胺酶使该品水解而失活。 该品对大多数敏感菌株的活性较青霉素弱2～5倍。对产青霉素酶的菌 株无抗菌作用。
《实用药物学基础与实践》第十五章 工作中的药物学综合知识与实践
指同时配合应用的药物相互作用以后产生药效或互相对抗。 如：① 如金属解毒剂依地酸钙钠、盐酸半胱氨酸、二巯基丙醇 等能与某些重金属离子形成配合物而起解毒作用；亚甲蓝利用氧 化还原反应起解毒作用等。② 硝酸酯类药物与巯醇类物质或药 物发生相互作用，如同时给予可保护体内巯醇类的化合物1，4二巯基-2，3-丁二醇，就可降低因过度消耗体内巯醇而产生的药 物耐受性。
二、药物的还原性
（一）具有还原性药物的类型 醛类 醇类 酚和烯醇类 硫醇及硫化物 肼类及胺类 含共轭双键体系的药物 其他类
第十五章 ● 第一节 药物的化学稳定性及影响因素 二、药物的还原性
（二）
药物氧化的类型
药物的氧化一般可分为自动氧化和化学氧化两类。自动氧化是 由空气中的氧引起的自由基链式自氧化过程，如维生素C及肾 上腺素的自动氧化。化学氧化多为化学氧化剂引起的离子型反 应，如高锰酸钾、重铬酸钠等氧化剂氧化某些药物，用于定性 鉴别及含量测定等。
我一定要活下去，有一种强烈的求生欲望。
第二节 药物的配伍变化
第十五章 ● 第二节 药物的配伍变化 一、物理性配伍变化
01 沉淀或分层 02 潮解、液化和结块 03 分散状态或粒径变化 04 由于溶剂的改变发生沉淀 05 盐析作用
第十五章 ● 第二节 药物的配伍变化 二、化学性配伍变化
第十五章 ● 第二节 药物的配伍变化
给药途径
意义 静脉滴注
外用 眼用 耳用 婴儿用 鼻用
第十五章 ● 第三节 处方认识及分析 三、处方中常用拉丁文概述
缩写 gtt g.（gm） μg. IU U
剂量单位
意义 滴 克 微克 国际单位 单位
第十五章 ● 第三节 处方认识及分析 三、处方中常用拉丁文概述
《实用药物学基础与实践》第二章
第二章 ● 第二节 抗癫痫药
卡马西平
【理化性质】本品为白色结晶性粉 末；无臭。易溶于三氯甲烷，在乙醇中 略溶，在水或乙醚中几乎不溶。熔点 189～193℃。
第二章 ● 第二节 抗癫痫药
【临床用途】本品主要用于多数药物难以控制的大发作及复 杂白色或类白色结晶性粉末；在 甲醇中易溶，在水中微溶。本品结构中有 一手性碳原子，临床使用外消旋体，其中 S-异构体的活性较强。
（三）食管
本品在胃肠道吸收，在体内代谢消除 较慢。在肝脏代谢成活性的去甲氟西汀， 在肾脏消除。
第二章 ● 第四节 抗抑郁药 三、单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺
第二章 ● 第四节 抗抑郁药
白色结晶或结晶性粉末。无臭，味苦。 熔点230～234℃。易溶于乙醇、氯仿， 在水中溶解。不溶于乙醚和甘油。1%水 溶液pH为4.5～6.5。
【理化性质】
本品为阿片受体激动剂，镇痛作用强过 吗啡和哌替啶，适用于各种剧烈疼痛。本品 还具有显著的镇咳作用，可用于治疗剧烈干 咳。成瘾性较小，临床上用于戒除海洛因 （脱瘾疗法）。
第二章 ● 第五节 镇痛药 一、阿片生物碱类镇痛药
盐酸吗啡
第二章 ● 第五节 镇痛药 一、阿片生物碱类镇痛药
【理化性质】
本品为白色有丝光的针状结晶或 结晶性粉末；无臭，味苦，遇光易变 质。本品在水中溶解，在乙醇中略溶， 在氯仿或乙醚中几乎不溶。
【药理作用与用途】
镇痛镇静作用、镇咳作用、呼吸 抑制作用、血管扩张作用、对消化道 和其他平滑肌作用。
【药理作用与用途】
作用中枢神经系统： （1）对行为和精神活动的影响；（2）镇吐作用；（3）对体温的 调节影响；（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对内分泌系统的影响。 盐酸氯丙嗪对治疗精神失常效果明显，主要临床用途有：治疗精神 病、治疗神经官能症、止吐、止吐。
《实用药物学基础》 实践教学大纲
《实用药物学基础》实践教学大纲适用于3年制高职高专教育药学专业课程编号：编写时间：2010年6月课程名称：实用药物学基础课程性质：专业核心课课程类型：必修开课学期：第3学期适用专业：药学学时：34一、实践教学大纲制定的基础和依据本教学大纲是依据天津医学高等专科学校药学专业（三年制）学生培养目标的要求，在天津医学高等专科学校2010年修订的药学专业教学计划教学进程表中的实用药物学基础总学时数112学时，其中理论为78学时，实验、实训为34学时编制的教学大纲基础上进行修订。
本大纲是教师从事实用药物学基础教学工作的基本文件，是教师进行课堂教学必须遵守和执行的纲领性文件。
也是督导组和上级领导检查和评价教师教学质量的重要标准。
还是对学生进行技能考核的依据。
二、教学目标与任务本课程实践教学包括校内实验和校外实训。
校内实验其目的在于通过实验，巩固和理解实用药物学基础课程中的重要基本理论，基本知识，使学生学习基本的药物学实验方法，掌握药物学实验的基本操作技能、实验仪器的正确使用，对实验结果具有初步统计、分析的能力、实验报告的书写能力。
培养与提高学生自学、独立思考、独立工作、科学思维的能力，初步具备药学相关知识应用能力。
同时，通过实验培养学生对科学工作的严肃态度、严格的要求、严密的工作方法和实事求是的作风。
在校外实训课程的教学设计上，以工学结合为切入点，设计情境教学。
根据教学内容需要，学生在理论课程学习结束后安排在医院药剂科完成相应的实训内容。
掌握各类药物常用制剂的剂型、分类摆放、药品保管与养护等相关知识。
初步具有处方调剂、处方分析能力。
提高学生对所学知识的综合应用能力、知识迁移能力、沟通协调能力和团队合作精神。
1.技能目标通过本课程校内实践教学，使学生学会溶液浓度的换算和制剂的配制；通过药物的体外相互作用及磺胺的溶解实验，使学生学会认真观察药物之间的配伍禁忌及不良反应的方法；通过经典药物的合成的实验，学会正确的书写实验报告及数据整理。
过程性考核在《实用药物学基础》课程中的探索与实践
明 ． 学 合 理 的 考试 形式 和 内 容 ， 够 更 好 地 激 发 学 生 学 习 的 科 能 积 极 性 ． 养 学 生 的 创 新 能 力 ． 利 于 学 生 个 性 的 发 展 ［； 培 有 １ 教 师 根 据 考 试 反 馈 教学 效果 ， 整 教 学 内容 ， 进 方 式 方 法 ， 调 改 有 利 于 提 高 教学 质 量 ｌ。 ２ 。 课 程 特 点 《 实用 药 物 学 基 础 》 我 院 制 药 工 程 系 药 学 、 物 制 药 技 是 生 术 、 物 制 剂 技 术专 业 的专 业 基 础 课 ， 整 合 了《 物 化学 》 药 它 药 和 《 理 学 》 门课 程 的 知 识 内 容 ， 过 学 习药 物 的结 构 特点 、 药 两 通 理 化 性 质 、 效关 系 、 物 作 用 等 知 识 ， 解 并 掌 握 药 物 的 临 床 构 药 理 应 用 、 良 反应 、 型 及 规 格 等 内容 ， 后 续 专 业 课 程 奠 定 基 不 剂 为 础 ， 仅 是 培养 医 院药 学 服 务 、 药 企 业 技 能 人 才 必 修 的 重 要 不 制 课程， 而且 是执 业 药 师 资 格 考试 的必 考 科 目 。 二 、 试 改 革 的 必 要 性 考 该 门课 程 以 往 大 多 采 取 一 次 终 结 性 闭 卷 的考 试 形 式 ． 结 果学生平时松 ， 考前 忙 ， 后 忘 ， 时 慌 ， 知 识 学 死 ， 能 够 考 用 将 不 理 解 课 程 开 设 的 目的 ． 参 加 Ｔ 作 后 感 觉 自己 所 学 内容 都 没 在
一
３学 生 的学 习积 极 性 和 热 情 度 有 所 提 高 。 学 生 对 知 识 有 ． 深 入的理解 。 自然 对 所 学 内容 感 兴 趣 ， 得 了 成 就 感 ， 就 更 获 也 加 愿 意 主 动 学 习 ， 习 效 果 更 好 ， 且 形 成 良性 循 环 。 学 并 ４ 从 阶段 性 测 试 情 况 来 看 ， 生 更 加 注 重 平 时 对 知 识 的 ． 学 掌 握 ， 时复 习 已成 为 学 习 习惯 。我 们 发 现 ， 后 期 教 学 巾 涉 及 在 及 到 较 早 讲 授 的 内 容 时 ， 生 仍 然 能 够记 起 ， 学 而不 像 从前 学 过 就 忘 或 只剩 一点 记忆 ， 说 明学 生 真 正 将 知 识 消化 吸 收 了 ， 这 而 不 是 走 过场 。 ５ 我 们 对 试 点 班 级 和 非 试 点 班 级 的 期 末 考 试 成 绩 作 分 ． 析 ． 果 发 现 采 用 过 程 性 考 核 的试 点 班 级 成 绩 呈 正 态分 布 ， 结 即 多 数 学 生分 布存 中等 成 绩 ， 绩 优 秀 和 不 及 格 的学 生 占 少数 ； 成 而 采 用 传 统 终 结 性 考 核 的非 试 点 班 级 成 绩 呈 非 正 态 分 布 ， 高
国家开放大学《药物治疗学》本章实践2023参考答案
国家开放大学《药物治疗学》本章实践参考答案第一章实践处方分析和用药咨询1.患者，男，65岁，因车祸导致肝破裂，卧床数月，现恢复良好，复查发现骨质疏松，无其他基础疾病，服用维生素D和碳酸钙，咨询是否需要服用其他抗骨质疏松药物。
面对这个问题，该如何解决呢？参考答案：（1）将患者的用药咨询问题转化为临床问题，即PICOS问题。
P：老年患者，骨质疏松。
I：服用抗骨质疏松症药物。
C：不服用抗骨质疏松症药物。
O：干预后是否能改善骨密度检查结果，降低骨折发生率。
S：依次检索临床诊疗指南、系统评价、随机对照研究和观察性研究。
（2）根据以上临床问题，建立相应文献检索策略，依次检索相关文献。
首先以骨质疏松为检索词，检索医脉通指南数据库，获得《中国老年骨质疏松症诊疗指南》。
该指南推荐，对于老年骨质疏松症患者或老年低骨量，伴有骨折高风险的人群，建议补充钙剂和（或）维生素D作为基础措施之一，与抗老年骨质疏松症药物联合应用。
患者无基础疾病，考虑为骨折低风险，可在饮食调节、日照、锻炼、补充维生素D和碳酸钙的基础上，给予双膦酸盐类治疗。
待骨密度恢复正常后，可考虑停药。
第二章实践处方分析和用药咨询1.患者，女，39 岁。
妊娠24 周，因发现血压升高1 个月，加重1 d 来医院就诊。
患者妊娠期间无有害物质接触史，无病毒感染史，无用药史，无腹痛、阴道流血流水史。
停经12 周始建围生期保健卡进行产前检查，共检查 6 次，未发现其他异常。
1 个月前无明显诱因出现双下肢浮肿，查血压145/90 mmHg；1 d 前出现头昏不适，测血压160/100 mmHg，无胸闷、心慌、气喘等症。
无其他疾病病史。
诊断：高血压。
处方：硝苯地平控释片30 mg，qd，po。
患者来药房咨询：家中有多余的降压药福辛普利，能否使用？参考答案：硝苯地平治疗妊娠期高血压较为安全，可以使用。
而福辛普利属于ACEI类，患者目前为妊娠中期，服用ACEI可致胎儿发育迟缓、血管扩张、血压下降。
《实用药物学基础与实践》第十二章
第十二章 ● 第二节 促凝血药
抗纤维蛋白溶解剂
抗纤维蛋白溶解药能竞争性地阻止纤维蛋白溶解酶原吸 附于纤维蛋白上，妨碍纤维溶酶的生成而促进凝血。常用药 物有氨甲苯酸、氨甲环酸。其中氨甲环酸作用最强，但不良 反应较氨甲苯酸多。氨甲苯酸排泄较慢，而不良反应较少， 是目前较常用的药物。
临床主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的出血如子宫、甲 状腺、前列腺、肝、脾、胰、肺等内脏手术后的出血及鼻、 喉、口腔局部止血。用量过大可致血栓形成，诱发心肌梗死。
第十二章 ● 第一节 抗血栓药 二、抗血栓药物 ● （二）抗凝血药
【禁忌征】
肾功能不全、溃疡、严重高血压、脑出血及亚 急性心内膜炎的患者、孕妇、先兆流产者禁用。
【剂型及规格】
肝素钠注射液：1 000 U/mL、5 000 U/2 mL、12 500 U/2 mL。
第十二章 ● 第一节 抗血栓药 二、抗血栓药物 ● （二）抗凝血药
第十二章 ● 第一节 抗血栓药 二、抗血栓药物 ● （三）纤维蛋白溶解药（溶栓药）
1．链激酶
粉针剂：每支10万U、15万 U、20万U、30万U，50万U。
【剂型及规格】
第十二章 ● 第一节 抗血栓药 二、抗血栓药物 ● （三）纤维蛋白溶解药（溶栓药）
2．尿激酶
第十二章 ● 第一节 抗血栓药 二、抗血栓药物 ● （三）纤维蛋白溶解药（溶栓药）
第十二章 ● 第四节 造血生长因子 粒细胞/巨噬细胞集落刺激因子
【不良反应】
有皮疹、发热、骨及肌疼痛、 皮下注射部位红斑，停药后消失。 首次静脉滴注时可出现面部潮红、 呕吐、低血压、呼吸急促等症状， 应予吸氧及输液处理。
第十二章 ● 第四节 造血生长因子 粒细胞集落刺激因子
较少，略有轻度骨骼疼痛，长期静脉滴 注可引起静脉炎。
《实用药物学基础》学习指南
学习指南《实用药物学基础》课程是药学专业的专业核心课程。
课程教学内容是将原药理学和药物化学课程教学内容进行整合。
主要介绍各类典型药物的化学结构、化学性质、构效关系、药理作用、作用机制、临床用途、不良反应、药物的相互作用及剂型规格等。
课程于第三学期开设。
总学时112学时，其中理论78学时，实验实训34学时。
课程实验实训分别在校内药学实验实训中心和天津市第一中心和第三中心医院实训基地完成。
在校内开设3个药物综合实验项目，16学时；校外完成6个综合实训项目，18学时。
学习本门课程需要前期课程提供医学、药学、化学相关知识的支撑。
通过本门课程学习应该掌握各类常用代表药物的化学结构、化学性质、构效关系、药理作用、临床用途、不良反应、药物的相互作用及剂型规格等知识；初步具有药品分类、保养与储存能力，阅读药品说明书、临床用药咨询服务能力，药品调剂能力，与人合作、沟通及协调能力。
为今后从事药学及相关领域工作提供理论与技能支撑。
课程建有精品课程网站和网络课堂。
学生可以充分利用精品课程网站和网络课堂资源学习。
在精品课程网站上为学生提供了全程课程教学录像、教学课件、授课计划、教学大纲、电子教案、实验实训讲义、实习指导、处方分析案例集、动画、图片、教学视频、在线测试等基本学习资源。
在精品课程网站上有网络课堂链接。
学生可以注册并登录网络课程。
在网络课程的平台上建有素材库、案例库。
近800个知识点素材和200余例各类案例为学生提供了各类与本课程相关的、形式多样、内容丰富的拓展学习资源。
课程为考试课。
平时成绩占20%，期末占80%。
期末成绩包括理论和实践考核，理论考核56%，实践考核24%实用药物学基础是一门综合性的学科。
它在连接医学与药学，基础医学和临床医学以及连接药品研发与药品生产的过程中起到了桥梁作用。
因此，学习本课程应注意对前期化学、医学和药学知识的复习。
实用药物学基础课程内容丰富，涉及药物品种繁多，学习中应当注意掌握具有代表性的药物，在全面掌握代表药的基础上，熟悉或了解同类药物或相关药物的化学结构特点、理化性质及药理作用特点，比较与代表药的主要异同。
实用药物学基础课程大纲
《实用药物学基础》课程教学大纲学分：6学时：108适用专业：生物实用技术专业（初中中起点）。
一、课程性质和任务课程性质：实用药物学基础是高技教育中医药营销专业的主干专业课程之一,本课程将药物化学和药理学课程内容整合构成一门专业基础课程。
通过本课程的学习，学生可以掌握常用药物的性状、药理作用、临床用途、不良反应、药物的相互作用、禁忌症等等。
课程任务：为培养高素质技能型人才，以就业为导向、能力为本位、学生为主体的指导思想，通过本课程的学习，学生初步具有药品分类、保养与存储能力，阅读说明书、临床用药咨询服务能力，药品调剂能力，与人合作、沟通及协调能力，以适应医药营销专业学生毕业后相关工作岗位的要求。
二、课程基本要求1、知识目标：●掌握实用药物学基础的基本概念、基本理论。
●掌握各章节代表药物的化学结构、化学性质、构效关系、药理作用、临床应用、不良反应及药物相互作用。
●在全面掌握代表药物的基础上，了解同类药物的结构、药理作用特点。
2、技能目标：初步具有药品分类、保养与存储能力，阅读说明书、临床用药咨询服务能力，药品调剂能力3、素质目标：培养学生良好的医学道德和职业责任感，良好的与人合作、沟通及协调能力。
并培养学生职业素质养成及终生学习能力。
三、教学条件保证理论教学的多媒体设备。
四、课程内容及时数序号教学单元学习目标学时课程内容六、考核方法1、期末笔试重点考核知识、理论占总成绩的50％。
2、日常测验、考核、实训课占总成绩的40％。
3、出勤、作业与课堂答问占总成绩的10％。
七、教学说明主要特点：1、本课程涉及的面较宽，既有理论性，也有实践性，两者之间相互联系。
教师在教学过程中善于引导学生自觉思考，善于归纳，总结规律。
2、课程内容与未来的职业生涯息息相关，应不断的与工作情景相结合，激发学生的职业兴趣与求知欲望；结合学生的特点，将理论性较强的知识点和概念寓于生动的案例中。
3、每次课程将努力调动学生的学习积极性，提高学生的参与程度。
《实用药物学基础与实践》第十一章
噻唑烷二酮类（TZD）口服降血糖药物，又 称之为格列酮类药物，为胰岛素增敏剂，通过增 加外周组织对胰岛素的敏感性改善胰岛素抵抗而 降低血糖，并能改善与胰岛素抵抗有关的多种心 血管危险因素。应用该类药物过程中须密切注意 肝功能。此类药物主要有罗格列酮、吡格列酮等。
第十一章 ● 第二节 口服降糖药
二、胰岛素增敏剂 ● （二）噻唑烷二酮类
第十一章 ● 第二节 口服降糖药
一、胰岛素分泌促进剂 ● （一）磺酰脲类
【不良反应】 少数患者可出现轻度恶心，头晕。个别
病例有低血糖、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、 头痛等，，但继续治疗其症状会消失。个别 患者会发生暂时性皮疹，偶见低血糖症。
【剂型及规格】 片剂，每片5 mg。
第十一章 ● 第二节 口服降糖药 一、胰岛素分泌促进剂 ● （一）磺酰脲类
格列齐特
【理化性质】
本品为白色结晶或结晶性 粉末，无臭、无味。本品在氯 仿中溶解，在甲醇中略溶，在 乙醇中微溶，在水中不溶。熔 点为162～166℃。
第十一章 ● 第二节 口服降糖药 一、胰岛素分泌促进剂 ● （一）磺酰脲类
【药理作用与临床应用】 适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型糖尿病，患 者胰岛 细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。主要用于成 年后发病单用饮食控制无效的，且无酮症倾向的轻、中型糖尿病，还能改善 糖尿病患者眼底病变及代谢、血管功能的紊乱。可与双胍类口服降血糖药合 用于单用不能控制的患者，与胰岛素合用治疗胰岛素依赖型糖尿病，可减少 胰岛素用量。
【药理作用与临床应用】
1．对糖代谢的影响 促进葡萄糖进入细胞内，促进葡萄糖的 酵解和氧化，促进糖原的合成和贮存，促进 葡萄糖转化为脂肪，使血糖生成减少；抑制 糖原分解和糖原异生，使血糖的代谢增加， 从而使血糖下降。 临床上补充体内胰岛素的不足，适用于 各型糖尿病。
《实用药物基础》习题+参考答案
《实用药物基础》习题+参考答案一、单选题（共40题，每题1分，共40分）1、合成多巴胺和去甲肾上腺素的始初原料是：A、赖氨酸B、蛋氨酸C、谷氨酸D、丝氨酸E、酪氨酸正确答案：E2、下列为中枢性降压药的药物是A、可乐定B、普奈洛尔C、利血平D、地西泮正确答案：A3、下列药物易发生氧化变质反应的是A、甘类及多聚糖类药物B、醛基（或缩醛）类药物C、酰胺及内酰胺类药物D、盐类药物E、酯及内酯类药正确答案：B4、含乙内酰胭结构的药物是A、乙琥胺B、卡马西平C、苯妥英D、苯巴比妥正确答案：C5、在光的作用下可发生歧化反应的药物是A、硝苯地平B、卡托普利C、利血平D、非诺贝特正确答案：A6、雌二醇的17α位上引入乙快基,设计思想是A、增大水溶性,注射用B、降低毒性C、增强疗效D、增大位阻,可以口服正确答案：D7、非选择性β受体阻断药是，A、美托洛尔B、哌哩嗪C、阿替洛尔D、普奈洛尔E、拉贝洛尔正确答案：D8、盐酸吗啡注射液放置过久,颜色会变深说明发生的化学反应是A、还原反应B、氧化反应C、水解反应D、加成反应E、聚合反应正确答案：B9、影响药物易发生氧化水解变质的内在因素是A、药物化学结构及其电荷效应B、溶液PC、金属离子D、温度E、氧化物正确答案：A10、患者在初次服用哌哩嗪时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应，该不良反应是A、过敏反应B、首剂效应C、副作用D、后遗效应正确答案：B11、硝酸甘油用于治疗心绞痛发作时,宜选择的给药途径是A、舌下含化B、软膏涂于前臂、胸及背部皮肤C、雾化吸入D、口服正确答案：A12、苯妥英钠不能用于A、局限性发作B、癫痫持续状态C、癫痫大发作D、癫痫小发作E、精神运动性发作正确答案：D13、由地西泮代谢产物开发使用的药物是A、苯巴比妥B、硝西泮C、艾司睫仑D、奥沙西泮正确答案：D14、肾上腺皮质激素诱发和加重感染的主要原因是A、抑制炎症反应和免疫反应，降低机体的防御功能B、用药时间短，无法控制症状而造成C、用量不足，无法控制症状而造成D、促使许多病原微生物繁殖所致正确答案：A15、黄体酮属于哪类留体药物A、雄激素B、糖皮质激素C、雌激素D、孕激素正确答案：D16、由地西泮代谢产物开发使用的药物是A、奥沙西泮B、阿普I®仑C、三哇仑D、硝西泮正确答案：A17、盐酸吗啡加热的重排产物主要是：A^可待因B、双吗啡C、阿朴吗啡D、N-氧化吗啡E、苯吗喃正确答案：C18、异丙肾上腺素氨基N上的取代基为A、乙基B、甲基C、叔丁基D、异丙基正确答案：D19、“瘦肉精”的主要成分是A、肾上腺素B、麻黄碱C、普蔡洛尔D、克伦特罗（或沙丁胺醇）正确答案：D20、奥美拉嘎抗消化性溃疡的作用机制是A、抑制胃壁细胞质子泵B、阻断M1受体C、阻断H2受体D、阻断胃泌素受体21、其甲醇溶液与碱性酒石酸酮共热,生成橙红色沉淀的药物是A、甲睾酮B、黄体酮C、苯丙酸诺龙D、地塞米松正确答案：D22、奥美拉哇分子中含有A、苯并口塞吩B、苯并咪噗C、苯并噬哇D、苯并毗咤正确答案：B23、属于去甲肾上腺素能神经的是A、交感神经节前纤维B、绝大部分副交感神经节后纤维C、运动感神经D、副交感神经节前纤维E、绝大部分交感神经节后纤维正确答案：E24、环磷酰胺的结构特点是A、磺酸酯B、葱醍C、多肽D、磷酰胺酯正确答案：D25、美法仑属于A、脂肪氮芥B、氨基酸氮芥C、杂环氮芥D、芳香氮芥26、奋乃静制成庚酸酯的目的是A、增强稳定性B、降低毒副作用C、延长时间D、改善溶解性正确答案：C27、不宜用于变异型心绞痛的药物是A、硝酸甘油B、硝苯地平C、普蔡洛尔D、维拉帕米正确答案：C28、下列属于全合成类镇痛药的是A、吗啡B、可待因C、海洛因D、杜冷丁正确答案：D29、结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A、二氢埃托啡B、盐酸吗啡C、盐酸美沙酮D、盐酸普鲁卡因E、枸椽酸芬太尼正确答案：C30、抢救心跳骤停的主要药物是：A、肾上腺素B、麻黄碱C、苯苛胺D、多巴胺E、间羟胺正确答案：A31、下列药物属于叱咯烷酮类化合物的是A、氯氮卓B、嗖口比坦C、地西泮D、佐匹克隆E、美沙哇仑正确答案：D32、巴比妥可与毗咤和硫酸铜溶液作用，生成A、绿色络合物B、红色C、氨气D、紫堇色络合物E、白色胶状沉淀正确答案：D33、非诺贝特为A、调血脂药B、抗心绞痛药C、抗心律失常药D、高血压药正确答案：A34、下列不属于抗代谢药的是A、甲氨蝶吟B、氟尿嗦咤C、疏喋吟D、卡莫司汀正确答案：D35、属于血管紧张素转化酶抑制剂的药物是A、地尔硫卓B、卡托普利C、洛伐他汀D、阿替洛尔正确答案：B36、COMT代谢肾上腺素类药物分子中A、3位酚羟基B、侧链醇羟基C、4位酚羟基D、5位酚羟基正确答案：A37、以下反应与α受体激动无关的是A、血压升高B、扩瞳C、血管收缩D、支气管舒张E、负反馈调节NA正确答案：D38、苯巴比妥过量中毒,为促其加速排泄,应A、碱化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收B、酸化尿液,使解离度增大,减少肾小管再吸收C、酸化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收D、碱化尿液,使解离度增大,增加肾小管再吸收E、碱化尿液,使解离度减小,增加肾小管再吸收正确答案：A39、结构为的药物是A、普鲁卡因B、利多卡因C、布比卡因D、丁卡因正确答案：B40、属于阿片受体拮抗药的是A、喷他佐辛B、颅通定C、芬太尼D、纳洛酮E、曲马朵正确答案：D二、多选题（共20题，每题1分，共20分）1、含儿茶酚结构的药物有A、肾上腺素B、异丙基肾上腺素C、去甲肾上腺素D、麻黄碱E、沙丁胺醇正确答案：ABC2、连续用吗啡易产生耐受性及成瘾,一旦停药，即出现戒断症状,表现为A、流涕、出汗、意识丧失B、兴奋、失眠、震颤C、呕吐、腹泻、虚脱D、呼吸抑制E、镇静、流泪、腹痛正确答案：ABC3、沙丁胺醇可以口服的原因是A、多甲基,位阻增大,不易被CoMT代谢B、3位无酚羟基,不被CoMT代谢C、叔丁基,位阻增大,不易被MAo代谢D、无酚羟基,不被MAO代谢E、无酚羟基,脂溶性增大,易进入中枢神经系统正确答案：BC4、治疗消化性溃疡药可选用A、抑制胃壁细胞质子泵B、H2受体阻断药C、抗酸药D、胃肠解痉药E、H1受体阻断药正确答案：ABC5、哪些药物属于质子泵抑制剂A、泮托拉哇B、奥美拉哇C、兰索拉哇D、法莫替丁E、苯海拉明正确答案：ABC6、巴比妥类药物的通性包括A、弱酸性B、与银盐反应C^与铜毗咤试液反应D、还原性E、水解性正确答案：ABCE7、属于抗代谢物类A、疏喋吟B、氟尿喘咤C、甲氨蝶吟D、氮芥E、卡莫司汀正确答案：ABC8、哪些是α1-受体拮抗剂A、肾上腺素B、特拉嗖嗪C、哌哩嗪D、多沙哇嗪E、普蔡洛尔正确答案：BCD9、普鲁卡因的结构特点有A、芳香第一胺B、酰胺C、酯基D、酰胭E、叔胺N正确答案：ACE10、巴比妥类镇静催眠药的构效关系,叙述正确的是A、巴比妥类药物5位碳上的两个取代基碳原子总数在Γ12之间B、巴比妥类药物2位碳上氧原子以硫原子代替,如硫喷妥钠,则增大脂溶性,起效快,作用时间短C、5位碳上取代基为支链烷煌或不饱和炫基时，易氧化,则作用时间短D、镇静催眠作用的强弱和起效快慢取决于药物的解离常数和脂水分配系数E、5位碳上取代基为饱和直链烷烧或芳煌时,不易氧化,则作用时间长正确答案：BCDE11、可用于抗癫痫的药物是A、苯妥英钠B、苯巴比妥C、地西泮D、卡马西平E、丙戊酸钠正确答案：ABCDE12、肾上腺素可用于治疗A、心律失常B、鼻黏膜出血C、心脏骤停D、过敏性休克E、支气管哮喘正确答案：BCDE13、去甲肾上腺素能神经兴奋可引起：A、瞳孔扩大肌收缩（扩瞳）B、心收缩力增强C、皮肤粘膜血管收缩D、脂肪、糖原分解E、支气管舒张正确答案：ABCDE14、下列符合肾上腺素受体激动药的构效关系的是A、β手性碳原子其光学异构体,通常左旋体活性大于右旋体B、侧链胺基上煌基增大，α受体效应减弱，β受体效应增强C、α碳原子上引入甲基则作用时间延长,作用强度减弱D、B-苯乙胺苯环上3,4位有羟基,称为儿茶酚胺E、具有B-苯乙胺基本结构正确答案：ABCDE15、肾上腺素不能口服的原因是A、易被氧化酶代谢B、易被B-内酰胺酶水解代谢C、4位酚羟基易被COMT代谢D、C-N键易被MAo断裂代谢E、3位酚羟基易被CoMT代谢正确答案：DE16、在进行吗啡的结构改造研究工作中,得到新的镇痛药的工作有A、羟基烷基化Bs除去D环C、1位的脱氢D、羟基的酰化E、N上的烷基化正确答案：ADE17、普鲁卡因的化学性质不稳定，体现在A、芳香第一胺的还原性，被氧化B、酯的水解性C、酰版结构的水解性D、叔胺结构的碱性E、酰胺结构的水解性正确答案：AB18、去甲肾上腺素神经兴奋可引起A、心收缩力增强B、瞳孔扩大肌收缩（扩瞳）C、支气管舒张D、脂肪、糖原分解E、皮肤黏膜、血管收缩正确答案：ABCDE19、属于钙通道阻滞剂A、尼莫地平B、阿替洛尔C、地尔硫卓D、桂利嗪E、维拉帕米正确答案：ACDE20、属于苯乙胺类的拟肾上腺素药物是A、异丙肾上腺素B、甲氧明C、沙丁胺醇D、去甲肾上腺素E、麻黄碱正确答案：ACD三、判断题（共30题，每题1分，共30分）1、氯沙坦结构式中含有四氮嗖环A、正确B、错误正确答案：A2、甲氨蝶吟属于烷化剂类抗肿瘤药物A、正确B、错误正确答案：B3、吗啡分子中具有酚羟基，易被氧化变色A、正确B、错误正确答案：A4、甲氨蝶吟属于抗代谢类抗肿瘤药物A、正确B、错误正确答案：A5、将睾酮的17位引入Q-甲基,可以延长作用时间，同时增大水溶性A、正确B、错误正确答案：B6、吗啡分子中既有酸性的酚羟基又有碱性的氨基A、正确B、错误正确答案：A7、烟酸肌醇酯用于治疗高血脂症A、正确B、错误正确答案：A8、苯巴比妥具有“代谢饱和动力学”特点A、正确B、错误正确答案：B9、司机不能服用氯苯那敏，因为容易产生嗜睡的副作用A、正确B、错误正确答案：A10、硝西泮分子中的7引入-N02,作用比地西泮强A、正确B、错误正确答案：A11、醋酸甲地孕酮的母核是孕留烷A、正确B、错误正确答案：A12、地西泮的1、2位引入三氮嗖环,增加药物的稳定性和对受体的亲和力,作用增强A、正确B、错误正确答案：A13、阿伐斯汀属于第二代非镇静性的组胺H2受体拮抗剂A、正确B、错误正确答案：B14、环磷酰胺是一个前药A、正确B、错误正确答案：A15、同时服用含-SH的药物可以克服硝酸酯类抗心绞痛药物的耐受性A、正确B、错误正确答案：A16、孕雷烷衍生物均是孕激素类药物A、正确B、错误正确答案：B17、尼卡地平属于钙离子通道阻断剂A、正确B、错误正确答案：A18、毓噪吟是噪吟类抗代谢物抗肿瘤药物A、正确B、错误正确答案：A19、氯丙嗪在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应B、错误正确答案：A20、异戊巴比妥与口比咤硫酸铜试液反应显蓝色A、正确B、错误正确答案：B21、甲基多巴含有儿茶酚结构A、正确B、错误正确答案：A22、法莫替丁属于H1-受体拮抗剂,可以治疗胃溃疡A、正确B、错误正确答案：B23、甲睾酮属于孕俗烷衍生物,具有雄激素作用A、正确B、错误正确答案：B24、HMGYoA还原酶抑制剂主要降低的是内源性胆固醇的含量。
实用药物学基础与实践第七章课件
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 四、吲哚乙酸类
【剂型及规格】 片剂：25 mg。胶丸：25 mg；75 mg。栓剂：25 mg；
75 mg；100 mg。注射剂：1 mg；10 mg；20 mg。乳 膏剂：10 g；100 mg。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
对COX-2的选择性比COX-1高375倍， 治疗剂量下对COX-1无明显影响
本品与塞来昔布均存在心血管损害等不 良反应
第二节 抗变态反应药
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 一、第一代抗组胺药
马来酸氯苯那敏
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 一、第一代抗组胺药
【理化性质】
本品为白色结晶性粉末，无臭， 味苦，熔点132～135℃。溶于水 （1∶4）、乙醇（1∶10）和氯仿 （1∶10）；微溶于乙醚。
【剂型及规格】
片剂：100 mg；200 mg；400 mg。胶囊 剂：300 mg。缓释片：200 mg。泡腾片：100 mg。搽剂：250 mg（5 mL）。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
药物名称
萘普生（ naproxen）
酮洛芬（ ketoprofen）
氟比洛芬（ flurbiprofen
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
四、吲哚乙酸类
【不良反应】
吲哚美辛的不良反应的发生率相当高，常 见的不良反应有胃肠道反应、严重者可出现溃 疡并引起出血和穿孔，头痛、眩晕、精神失常、 过敏反应，也可引起“阿司匹林哮喘”。还可 引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减 少等造血系统不良反应，虽然罕见，但后果较 为严重。
布洛芬
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
《实用药物学基础与实践》第三章 外周神经系统药物
第三章 ● 第三节 抗胆碱药
一、M受体阻断药 ● （一）颠茄生物碱类
【不良反应】治疗量常见不良反应有口干、近视物模糊、皮肤干 燥、潮红、心悸、体温升高、排尿困难、便秘等，停药后可逐渐 消失；大剂量可出现不同程度的中枢兴奋症状，中毒剂量（超过 10 mg）常产生幻觉、运动失调，定向障碍和惊厥等，严重者可 由兴奋转入抑制，出现昏迷和呼吸抑制，甚至呼吸衰竭。
第三章 ● 第一节 外周神经系统概述 二、传出神经系统的受体
1
第三章 ● 第一节 外周神经系统概述 三、传出神经系统药物的作用方式与分类
第三章 ● 第一节 外周神经系统概述 三、传出神经系统药物的作用方式与分类
根据对受体的影响和产生的相应药理作 用不同，作用于传出神经系统的药物分为拟 胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药和抗肾上 腺素药4类。
第二节 拟胆碱药
第三章 ● 第二节 拟胆碱药 一、作用于胆碱受体的拟胆碱药
毛果芸香碱
【理化性质】
本品为咪唑类生物碱， 从荟香科植物毛果芸香及 其他同属植物的叶中提取 的无色针状结晶。易溶于 水、乙醇和乙醚，几乎不 溶于石油醚。
第三章 ● 第二节 拟胆碱药 一、作用于胆碱受体的拟胆碱药
【药理作用及临床应用】
【剂型及规格】
滴眼液：1%；2%。片剂： 每片5 mg。注射液：每支10 mg （1 mL）。
第三章 ● 第二节 拟胆碱药 一、作用于胆碱受体的拟胆碱药
氯贝胆碱
【理化性质】
本品为白色结晶性粉末， 有类似氨气的味道；极易溶 于水，易溶于乙醇，几乎不 溶于氯仿和乙醚。
第三章 ● 第二节 拟胆碱药 一、作用于胆碱受体的拟胆碱药
去甲肾上腺素的合成是在末梢囊泡外进行。
第三章 ● 第一节 外周神经系统概述
三基训练指南药学第2篇第7章
第七章药物经济学药物经济学是对卫生保健系统和社会的药物治疗成本的描述和分析，也可称为评定药物成本的科学。
在应用药物经济学时，最本质的是把提供的药品或服务与因使用药品或服务而获得的结果加以衡量对照，以确定哪种方案最具有经济学价值。
1．成本一效益分析成本一效益分析是比较治疗方案所消耗的成本价值和由方案产生的结果(效益)价值进行比较的一种方法。
成本一效益要求各种成本和效益用同一货币单位来表示。
例如：一个30岁的妇女，泌尿道反复感染发作已数年，平均每年发作3次，用口服复方磺胺甲嗯唑治疗，此项费用为126元。
当采用长期口服复方磺胺甲嗯唑预防，发作次数每年降至0．15次，每年仅需85元，预防服药产生的净效益是(3一O．15)×126—85—274元。
成本一效益适用于单个或多个治疗方案的评估。
由于成本一效益的结果均用货币单位来衡量，因此成本一效益分析不仅可用于单一结果的不同方案的比较，而且可用于多重结果的不同方案的比较，其应用范围广泛是成本一效益分析法的特点，但当结果很难换算成金额或不适宜用金额来：表示时，就不宜使用这种分析方法。
2．成本一效果分析成本一效果分析是帮助决策者在可能的方案中作出一种偏好选择的技术，目的是达到某种治疗效果时成本最低。
结果不用货币单位来表示，而用某种特定的治疗指标，如挽救病人的生命数、延长的生命时间、治愈的病人数、预防的并发症数量等。
成本…效果最佳的治疗方案不一定是成本最小的，而应是最合理的，最适用于以达到某一具体目标来衡量结果的方法。
3．成本一效用分析成本一效用分析和成本一效果分析有很多相似之处，两者均用货币单位衡量成本，并且测量结果也都相似，即采用临床指标作为最终结果的衡量参数。
所不同的是成本一效果分析中的效果为一种单纯的生物指标如延长生命时间、降低血压等。
而成本一效用分析中的效用与质量密切相关，如某种化疗可使癌症病人的生命延长1年，但延长的生命质量如何是成本一效用分析所关心的问题。
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第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
四、吲哚乙酸类
【不良反应】
吲哚美辛的不良反应的发生率相当高，常 见的不良反应有胃肠道反应、严重者可出现溃 疡并引起出血和穿孔，头痛、眩晕、精神失常、 过敏反应，也可引起“阿司匹林哮喘”。还可 引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减 少等造血系统不良反应，虽然罕见，但后果较 为严重。
第六章 呼吸系统药物
解热镇痛药及非甾体抗炎药 抗变态反应药
第一节 解热镇痛药 及非甾体抗炎药
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
环氧合酶COX 亚型 来源
生成条件
主要生理学功能
COX-1 固有型 绝大多数组织 自然存在为主
保护胃黏膜调节血小板功能
结构
作用特点
PG的某些作用，有消炎、镇痛 热，强于，但只及的一半
于炎性，和酶的释放，使减轻， 缓解
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
美洛昔康
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
【理化性质】
该品为酸性烯醇式羰酰胺化合物，为微黄 色或黄色结晶性粉末；无臭，无味。熔点 254℃。在N，N-二甲基甲酰胺中溶解，在氯 仿、丙酮中微溶；在甲醇、乙醇中极微溶解； 在水中几乎不溶。
异丙托溴铵
【理化性质】
本品为白色结晶性粉末。无臭， 微带酸味。熔点136～140℃。微溶于 水，溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于 氢氧化钠溶液或碳酸溶液，同时分解。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
一、水杨酸类
【药理作用与临床应用】
1899年，水杨酸的酯化物阿司匹林开始广泛用于解热镇 痛抗炎，已愈百年，至今仍广泛应用。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药
一、第一代抗组胺药
【药理作用与临床应用 】
氯苯那敏又名扑尔敏，能竞争性阻断外周H1受体，拮抗组胺引起的 胃肠道、支气管平滑肌收缩作用；抑制毛细血管扩张和通透性增加、局 部水肿，发挥抗过敏反应。还可抑制中枢H1受体和拮抗胆碱。抗组胺作 用较苯海拉明、异丙嗪强，而中枢抑制作用较弱，还有微α 受体阻断作 用和局麻作用。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
一、水杨酸类
【剂型及规格 】
片剂：50 mg；0.3 g；0.5 g。肠溶片剂：25 mg；40 mg； 50 mg；100 mg；300 mg。肠 溶胶囊剂：75 mg；0.1 g；0.15 g。栓剂：0.1 g；0.15 g；0.3 g； 0.45 g；0.5 g。
氯雷他定
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
【理化性质】 氯雷他定又名开瑞坦，哌啶类抗组胺药，为阿 扎他定的衍生物。为白色或类白色结晶性粉末， 无臭；在甲醇、乙醇或丙酮中易溶；在0.1 mol/L 盐酸溶液中略溶；在水中几乎不溶。熔点为133～ 137℃。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
【剂型及规格】
片剂：100 mg；200 mg；400 mg。胶囊 剂：300 mg。缓释片：200 mg。泡腾片：100 mg。搽剂：250 mg（5 mL）。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
药物名称
萘普生（ naproxen）
酮洛芬（ ketoprofen）
氟比洛芬（ flurbiprofen
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
二、苯胺类
【理化性质】 由对硝基酚钠经还原成 对氨基酚，再酰化制得。通 常为白色结晶性粉末，能溶 于乙醇、丙酮和热水，难溶 于水，不溶于石油醚及苯。 无气味，味苦。
对乙酰氨基酚
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
二、苯胺类
【药理作用与临床应用】
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 三、吡唑酮类
保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱， 主要用于治疗风湿及类风湿性关节炎、强直性脊 柱炎。保泰松有促进尿酸排泄的作用，可用于急 性痛风。其不良反应多且严重，临床少用。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 四、吲哚乙酸类
【理化性质】
选择性COX-2抑制药：美洛昔康、尼美舒利、塞来昔布、罗非昔布、伐地昔布、帕瑞 昔布
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
(1) 解热作用
NSAIDs 药理作用
(2) 镇痛作用
(3) 抗炎作用
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 一、水杨酸类
【剂型及规格】
片剂：7.5 mg；15 mg。 栓剂：15 mg。胶囊剂：7.5 mg。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
药物名称
尼美舒利（ nimesulide）
塞来昔布（ celecoxib）
罗非昔布（ rofecoxib）
结构
作用特点
有强大的抗炎、镇痛、退热的作用，可 抗凝集，抑制白三烯的合成，可用于“ 阿司匹林哮喘”患者
会发生与剂量相关的嗜睡症 状，甚至头晕、头痛等不良反应。 一次服10 mg不会损害视觉协调 运动或眼球转动，也不会引起中 枢神经系统损害。
本药主要用于缓解轻、中度疼痛，如头痛、关 节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经等。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 五、芳基烷酸类
【不良反应】
本品耐受性较好，副作用低，最常见的不良 反应是胃肠系统症状，严重者会出现出血或消化 溃疡复发。偶有头痛或头晕、皮疹，长期大剂量 使用时可发生血液病或肾损伤。
本品对风湿性关节炎、骨关节炎、类风湿性关 节炎、神经炎、软组织炎等均有良好的抗炎镇痛作 用；对血小板聚集功能无明显影响，胃黏膜损伤及 胃肠出血发生率低。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 七、选择性环氧酶抑制药
【不良反应】
对胃肠道的不良反应较少，耐受性较好。消化不良、 腹痛、恶心、腹泻等最为常见（约15%），偶见食管 炎、结肠炎等，头晕、头痛，还有可能出现眩晕、耳鸣、 嗜睡等反应。
【
双氯芬酸为异丁芬酸类的衍生物，不易
理 化
溶于水。常用其钠盐，为白色或类白色结晶
性
性粉末；有刺鼻感与引湿性。可溶于水，水
质
溶液呈碱性（pH8.7），在乙醇中易溶，在
】
氯仿中不溶。熔点189～192℃。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
临【 床 药理 应作 用用 】与
强效消炎镇痛药，其镇痛、消炎及解热作用比吲哚 美辛强2～2.5倍，比阿司匹林强26～50倍。主要作用机 制是抑制前列腺素合成酶，使前列腺素生物合成受阻。 药效强，不良反应少，剂量小，个体差异小。
临床上用于感冒、过敏性鼻炎、哮喘、过敏性皮肤疾患，也可用于 预防输血反应、药物过敏及晕动病等。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 一、第一代抗组胺药
【不良反应】
主要表现为嗜睡、口干、多 尿、眩晕、恶心等。
【剂型及规格 】
片剂：4 mg。注射剂：10 mg（1 mL）， 20 mg（2 mL）。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
（1）解热作用； （2）抗炎、抗风湿； （3）抑制血栓形成。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
一、水杨酸类
【不良反应 】
阿司匹林短期应用一般解热镇痛剂量时不良反应较少。但 在应用较大剂量（抗风湿治疗）和长期应用时，则不良反应较 大。
（1）胃肠道反应；（2）凝血障碍；（3）过敏反应； （4）水杨酸反应；（5）瑞夷（Reye）综合征；（6）对肾脏 的影响。
规 格 】
【 剂 型 及
片剂：25 mg。缓释胶囊剂（钠盐）：50 mg；100 mg。栓剂：50 mg；100 mg。乳 胶剂：1%：10 g；1%：20 g。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
药物名称
甲芬那酸（ mefenamic acid
）
氯芬那酸（ meclofen）
【药理作用与临床应用】
本品抗组胺作用起效快、药效强、作用持 久，是目前起效最快的抗组胺药。其作用比阿 司咪唑及特非那定均强。对外周组胺H1受体有 高度选择性，对中枢神经的H1受体亲和力弱， 对乙酰胆碱受体或 1肾上腺受体几乎不起作用。
第七章 ● 第二节 抗变态反应药 二、第二代抗组胺药
【不良反应】
用于治疗各种慢性关节炎的肿痛，适用于急慢性风 湿性或类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛 风性关节炎等，有解热镇痛作用，也可用于痛经。
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药 六、邻氨基苯甲酸类
反【 应不 】良
可引起头痛及腹痛、便秘、腹泻、胃烧灼 感、恶心、消化不良等胃肠道反应。过敏性皮 疹不常见。
本品为白色或微黄色结晶性粉末，几乎无味， 无臭。熔点155～162℃，溶于丙酮，略溶于乙醇、 乙醚、氯仿和甲醇，微溶于苯，极微溶于甲苯， 几乎不溶于水。
吲哚美辛
第七章 ● 第一节 解热镇痛药及非甾体抗炎药
四、吲哚乙酸类
【药理作用与临床应用】
吲哚美辛（消炎痛）非选择性地抑制COX，减少前列腺素的合成， 是最强的环氧酶抑制剂之一，抗炎和镇痛作用强于阿司匹林，对急性风 湿性及类风湿性关节炎的治疗效果与保泰松相似。但由于严重的毒副作 用，仅用于其他药物疗效不显著的病例，不作为日常的解热、镇痛药应 用，主要治疗急、慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎，对癌性发热及其 他不易控制的发热也有效。也能抗血小板聚集，故可防止血栓形成，但 疗效不如阿司匹林。
）
结构
作用特点
是目前NSAIDs临床应用中的唯一的光 学纯药物，解热和镇痛作用分别是阿 司匹林的22倍和7倍