兽用磺胺类药物介绍

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2、肠道感染
• 选用肠道难吸收的磺胺类药物，如SG、PST、SST 等为宜。可用于仔猪黄痢及畜禽白痢、大肠杆菌病 等的治疗，常与DVD合用以提高疗效。
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3、泌尿道感染
• 选用抗菌作用强，尿中排泄快，尿中药物浓度高的 磺胺药物，如SMM、SMD、SMZ和SM2等，亦常 与TMP合用。
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• 兽用磺胺类药物具有其独特的优点：
• 抗菌谱较广，性质稳定，使用方便，价格低廉，特 别是甲基苄啶和二甲氧苄啶等抗菌增效剂的发现， 使磺胺药与抗菌增效剂联合使用后，抗菌作用大大 加强，疗效显著提高。因此，磺胺类药至今仍为兽 医用于畜禽抗感染治疗中的重要药物之一。
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4、排泄
• 内服肠道吸收的磺胺类药物随粪便排出；肠道易吸 收的磺胺类药物主要通过肾脏排出。同服碳酸氢钠 碱化尿液，可促进磺胺及其代谢物排出，少量由乳 汁、消化液及其他分泌液排出。
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三、磺胺药物抗菌作用
• 磺胺类药物属广谱慢作用型抑菌药。对大多数革兰氏阳性菌 和部分革兰氏阴性菌有效，对衣原体和某些原虫也有效。对 磺胺类药物高度敏感的病原菌有链球菌、肺炎球菌、沙门氏 菌和化脓棒状杆菌等；次敏感菌的有葡萄球菌、变形杆菌、 巴氏杆菌、大肠杆菌、产气荚膜梭菌、炭疽杆菌、李氏杆菌 和副鸡嗜血杆菌等，SMM、SMD还对球虫、卡氏白细胞原 虫、疟原虫和弓形虫等有效。
• 磺胺类药物特点是较易产生耐药性，尤其对大肠杆 菌、金黄色葡萄球菌。
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一、磺胺类药物分类
• 磺胺类药物的基本化学结构是对氨基苯磺酰胺。根 据内服后的吸收情况，可分为肠道易吸收、肠道难 吸收及外用等三类。
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一、磺胺类药物分类
• 肠道易吸收的磺胺药，主要有磺胺噻唑（ST）、磺 胺嘧啶（SD）、磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺甲噁 唑（新诺明，SMZ）、磺胺对甲氧嘧啶（磺胺-5甲氧嘧啶，SMD）、磺胺间甲氧嘧啶（磺胺-6-甲 氧嘧啶，SMM）、磺胺喹噁啉（SQ）、磺胺氯吡 嗪；
四、磺胺类药物作用机理
• 磺胺药物是通过干扰敏感菌的叶酸代谢过程而抑制其生长繁殖。细菌不能 直接从生长环境中利用外源叶酸，而是利用对氨基苯甲酸（PABA）、二氢 喋啶和谷氨酸，在二氢叶酸合成酶的催化下合成二氢叶酸，再经二氢叶酸 还原酶催化还原为四氢叶酸。四氢叶酸是一碳基团转移酶的辅酶，参与嘌 呤、嘧啶、氨基酸的合成。磺胺类的化学结构与PABA的结构相似，能与 PABA竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，或者形成以磺胺代替 PABA的伪叶酸，最终使核酸合成受阻，结果细菌生长繁殖被阻止。因此， 磺胺类属慢作用型抑制药。
1、急性中毒
• 多见于静脉注射磺胺类钠盐时速度过快或剂量过大， 内服剂量过大时也会发生。表现为兴奋，如共济失 调，肌无力，呕吐，昏迷，厌食和腹泻等。
• 雏鸡中毒时出现大批死亡。
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2、慢性中毒
• 常见于剂量偏大或连续用药超过1周以上的长期用 药，主要症状为：出现结晶尿、血尿和蛋白尿等； 消化系统障碍和草食动物的多发性肠炎等；家禽慢 性中毒时，见增重减慢，蛋鸡产蛋率下降，蛋破损 率和软蛋率增加。
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三、磺胺药物抗菌作用
• 但磺胺类药物对螺旋体、立克次氏体和结核杆菌等 无作用。磺胺类药物与抗菌增效剂TMD、DVD合 用，可使抗菌活性提高几倍至几十倍，有的可由抑 菌作用变为杀菌作用，所以，磺胺类药物一般均应 与抗菌增效剂合用。
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2、分布
• 磺胺类药物吸收后分布于全身各组织和体液中，大 部分与血浆蛋白结合率较高。磺胺类中以SD与血浆 的结合率较低，因而进入脑脊髓液的浓度较高（为 血药的50%~80%），故可作为脑部细菌感染的首 选药。
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3、代谢
• 磺胺药主要在肝脏代谢，最常见的方式是对位氨基经乙酰化 灭活。乙酰化物溶解度较原药低，易在肾小管析出结晶。肉 食及杂食动物，由于尿中酸度比草食动物为高，较易引起磺 胺及乙酰磺胺的沉淀，导致结晶尿的产生，损害肾功能。部 分磺胺药原形及其代谢物，与葡萄糖酸结合从尿液排出。各 种磺胺药在同种动物的代谢和消除半衰期不同，同一药物在 不同畜禽的消除半衰期亦有差别。
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五、磺胺药物的耐药性
• 细菌对磺胺类药物易产生耐药性，尤以葡萄球菌易 产生，大肠杆菌、链球菌等次之，各磺胺药物之间 可产生程度不同的交叉耐药性，但与其他抗菌药物 之间无交叉耐药现象。
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六、磺胺类药物的不良反应
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七、磺胺类药物在动物医疗上的应用
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1、全身感染
• 常用药有SD、SM2、SMZ、SMD和SMM等。主要 用于乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎，巴氏杆菌病、 败血症及其他敏感菌感染等。一般与TMP合用，可 提高疗效，缩短疗程。
• 对于病情严重病例或首次用药，则可考虑静脉注射 或肌肉注射给药。
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一、磺胺类药物分类
• 肠道难吸收的磺胺药，主要有磺胺脒（SM，SG）、 酞磺胺噻唑（酞酰磺胺噻唑，PST）、琥珀酰磺胺 噻唑（琥磺胺噻唑，琥磺噻唑，SST）；
• 外用磺胺药，主要有醋酸磺胺隆（甲磺灭脓， SML）、磺胺嘧啶银（烧伤宁，SD-AG）。
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二、磺胺药动学
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1、吸收
• 多数磺胺药内服吸收，但其生物利用度因药物和动 物各类而有差异。一般而言，肉食动物内服后3-4 小时，草食动物为4-6小时，反刍动物为12-24小时， 血药达峰浓度。尚无反刍机能的犊牛和羔羊，其生 物利用度与肉食、杂食的单胃动物相似。
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