天然药物中甾体类化合物的研究进展
天然药物的活性成分和药效作用机制
天然药物的活性成分和药效作用机制人类自古以来就利用大自然中的植物、动物等物质来治疗疾病。
随着科学技术的不断发展，人们对天然药物的活性成分和药效作用机制也有了更深入的认识。
本文将从几个方面探讨天然药物的活性成分及其作用机制。
一、天然药物的活性成分1. 植物类植物是最常用的天然药物之一。
植物中的活性成分通常是一些酚类、生物碱、黄酮类、皂苷等多种化合物的复合物。
这些化合物有时具有很强的生物活性和药理作用。
例如，阿司匹林的原料萃取自柳树皮中的水杨酸甲酯，作为一种非甾体类抗炎药，主要用于镇痛、消炎等作用。
2. 动物类某些海洋生物中也存在一些天然药物，其中最有代表性的就是海绵类生物。
海绵类生物中所含有的黄酮化合物，具有明显的抗肿瘤和抗病毒作用。
在亚洲南部，蛇、蜥蜴、蛤蟆等动物也常常被用于制药。
3. 微生物类微生物在医学领域中已经有着广泛的应用。
例如，链霉菌-produced 的双抗素等就是由微生物生产出来的。
利用微生物培养、提取等技术，能够提取出有效的天然药物成分。
二、天然药物的作用机制1. 抗氧化作用抗氧化是指抵消自由基所造成的有害影响的一种生物学过程。
自由基对细胞膜、蛋白质和DNA等分子的损伤往往与许多疾病的发生和进展有关。
因此，天然药物中的许多活性成分具有抗氧化作用，如某些天然抗氧化剂类的茶叶，葡萄籽、小米草等。
2. 抗炎作用炎症是人体的一种防御反应，但过度的炎症反而会对身体产生负面的作用。
因此，很多天然药物的活性成分具有抗炎作用，如阿尔法酸（α-酸）、甘草酸等。
这些成分通常能够被用于治疗各种炎症性疾病。
3. 抗菌作用许多天然药物的活性成分具有很强的抗菌作用。
例如，乙酰脂肪酸类物质可以用于治疗细菌感染、真菌感染等。
此外，天然林-Based 的一些活性成分能够改善人体的免疫功能，增加人体对许多常见疾病的抵抗力。
4. 其他作用除了以上所述的作用外，天然药物的活性成分还能够发挥一些其他的作用。
比如，某些天然药物中的化合物具有抑制血小板聚集、提高机体免疫力、降低胆固醇等作用。
天然药物化学史话_甾体化合物_郭瑞霞
・专论・天然药物化学史话：甾体化合物郭瑞霞1, 2，李力更2*，王于方2，王磊2，张嫚丽2，詹文红2，史清文2*1. 石家庄学院化工学院药物化学教研室，河北石家庄 0500352. 河北医科大学药学院天然药物化学教研室，河北石家庄 050017摘要：甾体化合物是一类重要的天然产物，在人类发展史上不仅为人类的健康做出了特殊的贡献，而且其立体结构的特殊性方面也在有机化学发展史，特别是有机化学理论上占有极其重要的地位，完善了立体化学理论。
通过对甾体化合物的发现、生物活性、重要化合物的立体结构以及有机立体化学理论的发展、合成研究等发展历史进行简要介绍，为相关科研人员在教学和科研工作中提供一些启发和思路。
关键词：甾体化合物；甾体皂苷；甾体激素；立体结构；立体化学；合成中图分类号：R284 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2016)08 - 1251 - 14DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2016.08.001Historical story on natural medicinal chemistry:SteroidsGUO Rui-xia1, 2, LI Li-geng2, W ANG Y u-fang2, W ANG Lei2, ZHANG Man-li2, ZHAN Wen-hong2, SHI Qing-wen21. Department of Medicinal Chemistry, College of Chemical Engineering, Shijiazhuang College, Shijiazhuang 050035, China2. Department of Natural Medicinal Chemistry, College of Pharmaceutical Sciences, Hebei Medical University, Shijiazhuang050017, ChinaAbstract: Steroids are the most important class of natural products. In the history of the development of human beings, not only steroidal compounds have made the special contribution for human health, but also its special stereochemical structure plays an important role in the development of organic chemistry, especially organic chemistry theory, which could improve the stereochemical theory. In this paper, the discovery, biological activity, the stereochemical structure of important compounds, stereochemistry, and the synthesis of steroids are briefly introduced for the purpose to broaden their horizon and provide some ideas for young teachers in the teaching and scientific research.Key words: steroids; steroidal saponins; steroid hormone; stereostructure; stereochemistry; synthesis甾体（steroids）是一类结构非常特殊的天然产物，其分子母体结构中都含有环戊烷骈多氢菲（cyclopentano-perhydrophenanthrene）碳骨架，此骨架又称甾核（steroid nucleus）。
天然药物化学12-甾体及其苷类
拓展应用领域
探索甾体及其苷类在保健品、化妆品和农业等领域的应用价值，推动其多元化发展。
感谢您的观看
THANKS
药物改造
对具有潜力的甾体及其苷 类进行结构改造，以提高 其生物活性和降低副作用。
药物组合
探索甾体及其苷类与其他 药物的联合应用，以提高 疗效和降低耐药性。
未来研究方向
深入研究甾体及其苷类的合成和生物合成途径
了解其来源和生产方法，为资源开发和可持续利用提供支持。
加强药理和毒理学研究
全面评估甾体及其苷类的药效和安全性，为临床应用提供依据。
来源，如ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ激素、肾上腺皮质激素等。
抗肿瘤药物
02
部分12-甾体化合物具有抗肿瘤活性，可用于抗肿瘤药物的开发。
抗病毒药物
03
一些12-甾体化合物具有抗病毒活性，可用于抗病毒药物的开发。
中药和草药中的应用
中药成分
12-甾体化合物是许多中药的有效成分，如知母、黄柏等。
草药活性成分
一些草本植物中含有的12-甾体化合物具有显著的生理活性，可用于草药的开发。
海洋生物甾体
海洋生物中的甾体化合物具有特殊的结构和生物 活性，如海藻中的贝塔谷固醇等。
生物活性
01 02
动物甾体的生物活性
胆固醇是动物细胞膜的重要成分，参与细胞信号转导；胆汁酸具有促进 脂溶性物质吸收的作用；甾体激素如肾上腺皮质激素和性激素等对动物 的生长发育和代谢具有重要调节作用。
植物甾体的生物活性
抗肿瘤作用
甾体及其苷类化合物具有抗肿瘤作用，能够抑 制肿瘤细胞的生长、增殖和转移。
这些化合物主要通过诱导肿瘤细胞凋亡、抑制 肿瘤细胞增殖和血管生成等机制发挥抗肿瘤作 用。
天然药物化学探究进展
天然药物化学的研究进展摘要：结合当今世界医药研究的新方向，我们不难看出在今后相当长的时间里，世界医药研究的新方向应该是生物制药。
这并不是空穴来风。
有专家认为本世纪药物化学的发展趋势为生物化学的发展，是因为：生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的超速进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑。
随着科学技术的日益发展，人们对天然药物化学的研究也发生了重大的变化，层分离技术和各种光谱分析法，对天然药物成分复杂，含量少。
不容易分离的得到很大的解决。
则本文对天然药物化学的研究进展作一综述。
关键词：天然药物；研究；方法。
The research progress of natural medicine chemistryAbstract：With the development of science and technology, the study of natural medicinal chemistry has undergone a major yer separation technology and various spectral analysis method, the natural medicine composition is complicated, less content.Not easy to separate greatly solve.Progress in the study of natural medicinal chemistry, this paper made a review.目录1.前言..................................................2.天然药物新作用的发现..................................3.天然药物配合物的物理化学研究..........................3.1.配合物的热力学研究..................................3.2.配合物的动力学研究..................................4.新技术和新方法的发展..................................5.天然药物中的抗氧化成分的研究..........................5.1.黄酮类..............................................5.2.苯酚类..............................................5.3.皂苷类..............................................6.天然活性产物构效关系的研究............................7.天然药物化学取得的主要成就............................8.天然药物化学研究发展的展望............................参考文..................................................1 前言天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科，主要研究天然药物化学成分(生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法、结构鉴定手段等方面的问题。
C21甾体皂苷研究
３．２红外光谱技术 ：红外光谱分析可研究分子的结构和化学键鉴 大学 ，２００８．
表 １定量模 型统计表
盐 酸环 丙 沙 星 片 ，组 分 名 称 ：环丙 沙 星
留溶 剂 、厚度 、光学 性质都 可以对近红外 光谱产生 影响 ，不 同 厂家 的样 品 ，其 生产工艺 、辅料 、包 装材料 以及 样 品均匀 程度 等方 面均存 在一定差异 ，即便是 相同厂家相同批次的产 品 ，其 近红外光谱也会 有所差异 。模型测定 的结果与药典 方法 比较
北方药学 ２０１４年第 １１卷第 １期
９
Ｃ２，甾体 皂苷研究
陶瑛妮 （浙江中医药大学 杭卅１ ３１００００）
摘要 ：甾体化合物是 一类具有生物活性的天然产物 ，其 中 ｃ 甾体 皂苷生物 活性较 显著 ，本 文对 Ｃ 甾体皂苷分布状 态、提取分
离 、结 构 鉴 定 和 药 理 活性 研 究进 行 总结 。 关键词 ：Ｃ： 甾体皂苷 结构特 点 药理作 用
界点萃取自首乌 Ｃ。 甾苷的最佳工艺条件为 ：原料粒度 ４０目，压 参考文献
力 ３５ＭＰａ，时间 ９０ｍｉｎ，温度 ３５℃，夹带剂 ９５％乙醇添量 １５０ｍｌ。 ［１】赵 益斌 ，沈 月毛 ，何 红平 ，等．青 阳参的一 个新 Ｃ 甾体 苷ｌＪ１．
２．３硅胶 柱层 、ＨＰＬＣ制备分析法 ：层析法 的分离原理是根据物质 云南植 物研 究 ，２００５，２７（４）：４４３－４４６．
在硅胶 Ｅ的吸附力不 同，发生一系列吸附一解吸—再吸附一再 【２］张安元．通 关藤化 学成分研 究［Ｄ］．南京 中医药大学，２００９．
解吸过程。硅胶柱层析法是 ｃ：。甾体类化合物 常用的分离方法。 【３】张如松 ，叶益 萍，李 晓誉 ，等．黑鳗藤 中 Ｃ 甾体苷 的分 离和
药学医学天然药物化学ppt课件-第八章甾体及其苷类
自身免疫性疾病
用于治疗类风湿性关节炎、系 统性红斑狼疮等自身免疫性疾
病。
肿瘤治疗
作为辅助治疗手段，用于减轻 肿瘤患者的症状和改善生活质
量。
病毒感染
用于治疗丙型肝炎、艾滋病等 病毒感染性疾病。
甾体药物的不良反应与注意事项
01
02
03
04
长期使用可导致骨质疏松、肌 肉萎缩、伤口愈合延迟等副作
萃取法
利用不同溶剂对甾体成分的溶解度不同， 通过多次萃取和反萃取操作实现分离纯化。
分离纯化实例
从薯蓣科植物穿龙薯蓣中提取分离甾体皂苷元的方法
采用溶剂提取、萃取、结晶等方法，成功分离出薯蓣皂苷元等成分。
从药用植物中提取分离螺甾醇的方法
采用溶剂提取、沉淀、结晶等方法，实现螺甾醇的分离纯化，并可应用于生产螺内酯等药物。
甾体的分离纯化技术
结法
利用甾体成分在不同温度和浓度下的结晶 特性，通过降温或蒸发溶剂等方法使甾体
结晶，再进行收集和纯化。
A 沉淀法
通过加入沉淀剂使甾体成分从溶液 中析出，再进行离心、过滤等操作
分离纯化。
B
C
D
色谱分离法
利用色谱柱的吸附或分配作用，使甾体成 分与其他杂质分离，再进行洗脱和收集。
萃取法
溶剂提取法
超声波提取法
利用有机溶剂如乙醇、乙醚等从天然药物 中提取甾体成分。
利用超声波的振动和空化作用，加速甾体 成分的溶解和扩散，提高提取效率。
微波辅助提取法
超临界流体萃取法
利用微波的加热作用，使甾体成分在短时 间内充分溶解，提高提取速率。
利用超临界流体如二氧化碳作为萃取剂， 具有高渗透能力和低化学惰性，适用于提 取复杂基质中的甾体成分。
天然药物化学论文
天然药物化学论文引言自古以来，人们就利用丰富的自然资源中提取的药物治疗各种疾病。
天然药物作为中药的重要组成部分，具有独特的化学特性和药理活性。
本文旨在探讨天然药物的化学成分和药理作用，以及其在药物研究和开发中的应用。
天然药物的化学成分天然药物的化学成分非常复杂，可以分为多个类别，包括生物碱、酚类、多糖、甾体类等。
其中，生物碱是天然药物中最常见的成分之一。
例如，阿托品是含有生物碱的植物中提取的一种药物，具有抗胆碱能和镇静作用。
另外，酚类化合物也是一类常见的天然药物成分，比如儿茶酚和黄酮类化合物，具有抗氧化和抗炎作用。
天然药物的药理作用天然药物的药理作用是由其化学成分决定的。
不同的化学成分具有不同的活性和作用机制。
例如，一些天然药物可以通过调节细胞信号传导通路来发挥药理作用。
另外，一些天然药物也可以通过与特定蛋白质结合来调节酶活性。
此外，天然药物还可以通过抑制病原体的生长和复制来发挥抗菌和抗病毒作用。
天然药物在药物研究和开发中的应用天然药物在药物研究和开发中发挥着重要的作用。
首先，天然药物可以作为潜在的药物来源，提供新的药物骨架和化学结构。
通过对天然药物的研究，可以发现新的化合物并进行结构优化，以改善其药理活性和药物性质。
其次，天然药物也可以作为药物筛选和药效评估的工具。
通过研究天然药物对特定疾病的治疗效果，可以筛选出潜在的药物候选物，并评估其药效和毒性。
此外，天然药物还可以作为药物配伍的重要组成部分。
通过将多种天然药物的有效成分组合使用，可以发挥协同作用，提高治疗效果，并减少不良反应和毒性。
结论天然药物是一类重要的药物资源，具有丰富多样的化学成分和药理作用。
通过对天然药物的深入研究，我们可以发现并开发出更多有效的药物。
天然药物在治疗疾病、促进人类健康方面发挥着不可替代的作用。
因此，我们应该继续加大对天然药物的研究和开发，以提高药物疗效，改善人们的生活质量。
[参考文献] 1. Raskin I, Ribnicky DM, Komarnytsky S, Ilic N, Poulev A, Borisjuk N, Brinker A, Moreno DA, Ripoll C, Yakoby N, O’Neal JM, Cornwell T, Pastor I,Fridlender B. Plants and human health in the twenty-first century. Trends in Biotechnology. 2002 Oct 1;20(10):522-31. 2. Newman DJ, Cragg GM. Natural products as sources of new drugs over the 30 years from 1981 to 2010. Journal of Natural Products. 2012 Mar 30;75(3):311-35.。
马齿苋的化学成分与药理作用研究现状
马齿苋的化学成分与药理作用研究现状一、本文概述马齿苋，作为一种广泛分布于世界各地的植物，不仅在传统中医药学中被广泛应用，而且在现代科学研究中，其独特的化学成分和药理作用也逐渐被揭示。
本文旨在全面概述马齿苋的化学成分与药理作用研究现状，以期为进一步深入研究和开发这一天然药物资源提供有价值的参考。
文章将首先介绍马齿苋的生物学特性，包括其形态学特征、分布范围以及生态环境等，为后续化学成分和药理作用的研究提供背景信息。
随后，将重点阐述马齿苋中已发现的主要化学成分，包括黄酮类、生物碱类、多糖类、脂肪酸类等多种化合物，并讨论这些成分在植物体内的合成途径和分布规律。
在药理作用方面，本文将详细介绍马齿苋在抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌等方面的药理活性及其作用机制。
还将对马齿苋在心血管疾病、糖尿病等慢性疾病防治中的应用潜力进行探讨。
本文将对马齿苋化学成分与药理作用的研究现状进行总结，并展望未来的研究方向和应用前景。
通过本文的阐述，旨在为读者提供一个全面、系统的马齿苋化学成分与药理作用研究现状的概述，为推动马齿苋资源的深入研究和开发提供有益的参考。
二、马齿苋的化学成分马齿苋作为一种广泛分布于全球的药食同源植物，其化学成分丰富多样，涵盖了黄酮类、生物碱类、有机酸类、多糖类、萜类、香豆素类、挥发油类以及多种微量元素等。
这些化合物不仅赋予了马齿苋独特的生物活性，也为其在医药、食品、营养等领域的广泛应用提供了物质基础。
黄酮类化合物：黄酮类化合物是马齿苋中含量较高的一类成分，主要包括黄酮醇、黄酮苷、二氢黄酮醇等。
这些化合物具有显著的抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒等生物活性，对于预防和治疗多种疾病具有重要意义。
生物碱类：马齿苋中的生物碱类成分主要包括甜菜碱、胆碱等。
这些化合物具有调节人体新陈代谢、改善心血管功能、促进生长发育等多种作用，对于维护人体健康具有重要作用。
有机酸类：马齿苋中的有机酸类成分主要包括苹果酸、柠檬酸、草酸等。
这些化合物具有调节酸碱平衡、促进消化、抗菌抗炎等作用，对于改善人体消化系统功能、增强免疫力等具有积极作用。
柳珊瑚中的甾醇类化合物及其生物活性研究进展
・综述・柳珊瑚中的甾醇类化合物及其生物活性研究进展邱蕴绮,漆淑华,张 偲3(中国科学院南海海洋研究所,广东省海洋药物重点实验室,广东广州 510301)摘 要:柳珊瑚是海洋中最常见的生物之一,受到各国学者的广泛关注。
甾醇在生命活动中扮演着重要的角色,柳珊瑚是海洋甾醇的主要来源之一。
综述从柳珊瑚中分离得到的甾醇类化合物及其生理活性的研究进展,以期为今后对柳珊瑚中甾醇类化合物的进一步研究和开发利用提供参考。
关键词:柳珊瑚;甾醇;生物活性中图分类号:R282177 文献标识码:A 文章编号:025322670(2009)0620985207Advances in studies on steroids from gorgonian and their bioactivitiesQ IU Yun 2qi ,Q I Shu 2hua ,ZHAN G Si(Guangdong Key Laboratory of Marine Meteria Medica ,South China Sea Institute of Oceanology ,Chinese Academy of Sciences ,Guangzhou 510301,China )K ey w ords :gorgonian ;steroids ;bioactivites 珊瑚属于腔肠动物门(Coelenterata ),有9000余种,是海洋中最常见的生物之一,约占海洋生物种类的22.4%,是可以大量利用的海洋生物资源。
柳珊瑚(gorgonian )俗称海扇、海鞭、海柳,是珊瑚动物中的一大分支。
根据Bayer(1981)的分类系统,柳珊瑚在生物学分类上属于腔肠动物门珊瑚虫纲八放珊瑚亚纲柳珊瑚目。
柳珊瑚形态多样,色泽美丽,广泛分布于世界热带、亚热带的各海域中。
在我国生活的柳珊瑚有6科40余种,主要分布在广东、海南沿海[1,2]。
在对珊瑚化学成分的研究中,自美国的Weinheiner 等[3]于1969年从柳珊瑚中发现丰富的具有独特结构和强烈生理活性的前列腺素前体以来,吸引了众多天然产物化学家把研究对象从陆地生物转向海洋生物,大量被发现的海洋天然产物具有广泛的生物活性,主要作用于神经系统、心血管系统、免疫系统等,且许多有显著的抗肿瘤活性。
天然药物化学的鉴别反应
天然药化常见的鉴别反应（部分）一、颜色反应的对比（一）、三萜类的颜色反应1.Liebermann-Burchard反应将样品溶于乙酸酐中，加浓硫酸-乙酸酐（1：20）数滴，可产生黄→红→紫→蓝等颜色变化，最后褪色。
2.Kahldenberg反应将样品的氯仿或醇溶液点于滤纸上，喷20%五氯化锑的氯仿溶液（或三氯化锑饱和的氯仿溶液），干燥后60℃～70℃加热，显蓝色、灰蓝色、灰紫色等多种颜色。
3.Rosen-Heimer 反应将样品溶液滴在滤纸上，喷25%三氯乙酸乙醇溶液，加热至100℃，呈红色，逐渐变为紫色。
4.Salkowski反应将样品溶于氯仿，加入浓硫酸后，在硫酸层呈现红色或蓝色，氯仿层有绿色荧光出现。
5.Tschugaeff反应将样品溶于冰乙酸中，加乙酰氯数滴及氯化锌结晶数粒，稍加热，则呈现淡红色或紫红色。
（二）、甾体类化合物的颜色反应1.Liebermann-Burchard反应将样品溶于氯仿中，加浓硫酸-乙酸酐（1：20）数滴，可产生红→紫→蓝→绿→污绿等颜色变化，最后褪色。
也可将样品溶于冰乙酸，加试剂产生同样的反应。
2.Kahldenberg反应将样品的氯仿或醇溶液点于滤纸上，喷20%五氯化锑的氯仿溶液，干燥后60℃～70℃加热，样品斑点显蓝色、灰蓝色、灰紫色等多种颜色。
3.Rosen-Heimer反应将样品溶液滴在滤纸上，喷25%三氯乙酸乙醇溶液，加热至60℃，呈红色，逐渐变为紫色。
4.Salkowski反应将样品溶于氯仿，加入浓硫酸后，在硫酸层呈现红色或蓝色，氯仿层有绿色荧光出现。
5.Tschugaeff反应将样品溶于冰乙酸中，加乙酰氯数滴及氯化锌结晶数粒，稍加热，则呈现淡红色或紫红色。
二、强心苷的颜色反应1.C17位上不饱和内酯环的颜色反应甲型强心苷在碱性醇溶液中，五元不饱和内酯环上的双键移位产生C22活性亚甲基，能与活性亚甲基试剂作用而显色。
乙型强心苷在碱性醇溶液中，不能产生活性亚甲基，无此类反应。
耳叶牛皮消中C21甾体类成分研究进展
耳叶牛皮消中C21甾体类成分研究进展王新婕;李振麟;钱士辉;濮社班【摘要】Cynanchum auriculatum (Baishuwu) in Binhai county of Jiangsu province is a famous traditional tonic medicine with various pharmacological values of anticancer, hepatoprotection and antidepressant activity, and C21 steroidal glycosides were considered as its major active components. The C21 steroidal glycosides from Cynanchum, auriculatum and their pharmacological activities were analyzed, and research and development direction of Cynanchum auriculatum in the future were summarized in this review.%江苏滨海的耳叶牛皮消(白首乌)是一种传统中药材,具有抗肿瘤、保护肝脏、抗抑郁等多种药理活性,其主要活性成分为C21甾体类化合物.本文分析了耳叶牛皮消中C21甾体类成分及其药理活性,为今后耳叶牛皮消研究与开发利用提供了方向.【期刊名称】《中国野生植物资源》【年(卷),期】2018(037)003【总页数】6页(P51-55,63)【关键词】耳叶牛皮消;C21甾体类成分;药理作用;抗肿瘤【作者】王新婕;李振麟;钱士辉;濮社班【作者单位】中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室, 生药学研究室, 江苏南京 211198;江苏省中医药研究院中药质量与代谢组研究室, 江苏南京210028;江苏省农业种质资源保护与利用平台, 江苏南京 210014;江苏省中医药研究院中药质量与代谢组研究室, 江苏南京 210028;江苏省农业种质资源保护与利用平台, 江苏南京 210014;江苏省中医药研究院中药质量与代谢组研究室, 江苏南京210028;江苏省农业种质资源保护与利用平台, 江苏南京 210014;中国药科大学天然药物活性组分与功效国家重点实验室, 生药学研究室, 江苏南京 211198【正文语种】中文【中图分类】R284白首乌系萝藦科(Asclepiadaceae)鹅绒藤属植物耳叶牛皮消(Cynanchum auriculatum Royle ex Wight)、隔山牛皮消[C. wilfordii(Maxim.)Hemsl]及泰山白首乌(戟叶牛皮消)(C. bungei Decne)等植物的块根，其味甘、苦，性微温，有养血益肝、固肾益精、强筋健骨、乌黑须发及延年益寿等功效，常用作补益性中药。
天然药物化学之甾体或类固醇
O
OH
C
CH
HC
CH
K NH3
HO
HO
Estrone
17-ethynylestradiol
5.1.5 非甾体类雌性激素
人工合成的非甾体雌激素物质，能产生与天然雌二醇 相同的所有药理与治疗作用。主要用于雌激素低下症 及激素平衡失调引起的功能性出血、闭经，还可用于 死胎引产前，以提高子宫肌层对催产素的敏感性。最 具有代表性的是已烯雌酚
O
OH
HO
Estrone
OH OH
HO
Estradiol
HO
Estriol
5.1.1 分离 雌性激素通常来源于怀孕的雌性动物的尿。 盐酸水解后萃 取，其中雌酮可用吉拉德试剂将其与雌二醇与雌三醇分离。
O + _
_ + NNHCOCH2N(CH3)3Cl
(CH3)3NCH2CONHNH2Cl, H+
Progesterone
Adrenocortical
2.4.2 麦角固醇的化学性质
双烯反应
O
+
O
HO O
O
HO O
Diel- Alder
双烯部分还原
Na-EtOH
HO HO
侧链的氧化降解
H
22 20
CHO OAc
O
2.5 C-29 固醇-豆固醇 (stigmasterol )
C2H5
HO
Stigmasterol
主要包括胆酸、脱氧胆酸与鹅脱氧胆酸.乳化脂肪利于脂肪酶降解脂
肪
COR OH
COOH
HO
H
OH
R=OH, cholic acid R=NHCH2COOH, glycocholic acid R=NHCH2CH2SO3H, taurocholic acid
人字草化学成分及生物活性的研究进展
人字草化学成分及生物活性的研究进展吴秀彩谢毅波粟正英（1.广西中医药大学，广西南宁530200；2.广西中医药大学附属国际壮医医院，广西南宁530200）【摘要】人字草中含有黄酮苷、酚类、氨基酸等多种有效成分，具有广泛的药理活性，包括抗过敏、镇痛抗炎、抗氧化、抗肿瘤等，民间主要用于感冒发热，暑湿吐泻，痢疾等的治疗。
文章对人字草的化学成分和药理作用等研究进展进行综述，为天然药物化学研究和新药发现提供参考。
【关键词】人字草；化学成分；药理作用【中图分类号】R284【文献标识码】A【文章编号】1008-1151(2020)01-0036-03 Research Progress in Chemical Constituents and BiologicalActivities of Rabdosia AngustifoliaAbstract: There are many kinds of active ingredients in rabdosia angustifolia, such as flavone glycoside, phenol, amino acid, etc. It has a wide range of pharmacological activities, including anti allergy, analgesia, anti-inflammatory, anti-oxidation, anti-tumor, etc. It is mainly used in the treatment of cold, fever, summer dampness, diarrhea, dysentery, etc. In this paper, the research progress of the chemical constituents and pharmacological action of the herb was reviewed, which can provide reference for the chemical research and new drug discovery of natural medicine.Key words: rabdosia angustifolia; chemical composition; pharmacological action人字草学名鸡眼草Kummerowia striata（Thunb.）Schindl.最早记载于《救荒本草》一书中，在民间有多种不同的名称，如掐不齐、斑鸠窝、斑鸠柞等，全国各地范围内均有广泛分布，为豆科植物鸡眼草的干燥全草，为我国民间用药时，可全草入药。
天然药物化学甾体和其苷类
2024/4/29
天然药物化学甾体和其苷类
12
第12页
2.Salkowski反应 样品溶于氯仿，沿管壁滴 加浓硫酸，氯仿层显血红色或青色，硫酸层显 绿色荧光。
3.三氯化锑或五氯化锑反应 将样品醇溶液点 于 滤纸上，喷以20%三氯化锑（或五氯化锑） 氯仿溶液（不应含乙醇和水）干燥后，6070℃加热，显黄色、灰蓝色、灰紫色斑点。
2024/4/29
天然药物化学甾体和其苷类
10
第10页
2.取代基构型：
天然甾类成份C10、C13、C17侧链大多为β-构 型，以实线表示。因为C3上有羟基，故取代基 构型实质上是指C3羟基空间排列，有两种类型 异构体： C3 -OH, C10-CH3 顺式:β型（实线表示） C3…OH, C10-CH3 反式:α型或epi(表)型（虚线 表示）
天然药物化学甾体和其苷类
3
第3页
三、基本结构和分类
在甾体母核上，大都存在C3羟基，可和糖结合 成苷。而C17侧链有显著差异，依据C17侧链结 构不一样，可将天然甾类分为不一样类型。
2024/4/29
天然药物化学甾体和其苷类
17
C 13 D
9
3 A 10 B 8 14
5
4
第4页
分类
C17 侧链 A/B
2024/4/29
天然药物化学甾体和其苷类
17
C 13 D
9
A 10 B 8 14
5
2
第2页
二、研究进展
➢1903--1932年，甾醇及胆酸研究说明了甾体 碳架结构。 ➢1928--1960年，动物激素发觉和工业生产。 ➢1960--80年代末，避孕药品合成及其应用与昆 虫激素发觉。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
天然药物中甾体类化合物的研究进展
摘要：对天然药物中甾体类化合物分别在不同领域不同种类的各类化合物进行系统的整理和研究，药物概述，药理活性，分离方法，等作一系统各类的研究。
关键词：天然药物，各类化合物系统研究
正文：
1.重要甾体化合物概述
1.1甾体皂甙 (Steroidal saponins)是植物中一类重要的生物活性物质，甾体皂甙的研究在天然产物化学中一直占有重要的地位。
有关甾体皂甙的分离、鉴定和结构测定的研究已有较多报道。
甾体皂甙的甙元是含有27个碳原子的螺甾醇或呋甾醇，大多存在于单子叶植物的百合科，石蒜科和薯蓣科等植物中。
[1]
1.2强心苷是一类具选择性强心作用的药物，又称强心甙或强心配糖体，仅分布在被子植物中，如玄参科、夹竹桃科、百合科等，具有加强心肌收缩力、减慢心率对心肌电影响等药理作用，临床上主要用以治疗慢性心功能不全，此外又可治疗某些心律失常，尤其是室上性心律失常，近些年发现其还有抗肿瘤作用。
2.药理活性
2.1天然甾体皂甙的生物活性研究及其临床应用，最早为法国的专利，报道薯蓣皂甙元（diosgenin）及其甙有抗关节炎作用。
前苏联的科研人员发现高加索薯蓣中的皂甙提取物有降胆固醇的作用，临床实验也有证明。
80年代 Ravikumer 等发现云南白药中的薯蓣皂甙有抗癌活性。
从龙舌兰科的植物(Dracaena afromontan)中分离出的新甾体皂甙(afromontoside)具有抑制KB细胞的活性。
另外，美国Pfizer制药公司用替告皂甙元（tigogenin）和海柯皂甙元（Hecogenin）为甾体母核所合成的纤维双糖甙有很强的降血脂作用。
我国也有很多有关甾体皂甙生物活性的报道。
例如，从重楼属植物中分离出的甾体皂甙，具有止血、免疫调节、抗肿瘤及对心血管系统的作用。
从叉蕊薯蓣(Dioscorea collettii)中分离得到的叉蕊皂甙Ⅱ有很明显的降胆固醇活性。
从穿龙薯蓣(D. nipponica)中分得的薯蓣皂甙(dioscin)有明显的止咳、祛痰、平喘活性。
目前，国内以不同种的薯蓣属植物为原料，提取其总甾体皂甙作为临床上的降血脂药已有数家工厂生产，其中用盾叶薯蓣(D. zingibernsis)为原料研制成功的新药"盾叶冠心宁"，临床治疗冠心病、心绞痛有一定疗效。
已上市的"地奥心血康"也是一种降血脂的药物，该药是以黄山药(D.panthaica)的根茎为原料提取的薯蓣皂甙的混合物，其中包括单糖甙、二糖甙等，但至今作者尚未见证明其中有效成分的报道。
[2]
2.2强心苷的药理性质
加强心肌收缩力，强心苷具有直接加强心肌收缩力作用，即正性肌力作用，强心苷由于增强心肌收缩性，使心排出量增加，从而改善动脉系统供血状况；由于心排空完全，舒张期延长，使回心血量增多，静脉压下降，从而解除静脉系统淤血症状;减慢心率，强心苷类具有减慢心率作用，即负性频率作用，长期以来认为其负性频率作用是由于心收缩力增强，心排出量增加，反射性提高迷走神经兴奋性的结果。
目前通过实验表明，在正性肌力作用出现之前已见明显的心率减慢，认为地高辛具有增强迷走神经活性和抑制交感神经活性的作用，负性频率作用对心力衰竭患者十分有利;对心肌电影响，强心苷对心肌电生理效应与其对自主神经系统的作用密切相关，对通过抑制迷走神经传人神经纤维Na+/K+-ATP酶，增加迷走神经张力，从而降低窦房结的自律性，减慢房室结传导速度，延长有效不应期，从而减慢心房扑动、心房颤动(房颤)时的心室率；强心苷类药物是临床治疗心力衰竭和心房颤动的常用药物，近年的研究发现，强心苷能够抑制人类肿瘤细胞的增殖以及诱导肿瘤细胞凋亡，其作用靶点涉及抑制Na+/K+-ATP酶和缺氧诱导因子-1α的表达，此外抗癌靶点还有成纤维细胞生长因子（FGF）、核转录因子-κB（NF-κB）、雌激素受体等；作为内源性的洋地黄物质，内源性哇巴因为主要的钠泵抑制物之一，实验发现，哇巴因可引起大鼠血压明显升高，地高辛对血压影响很小，同时发现哇巴因和地高辛可导致各组织亚单位基因不同的表达，这种改变在肾脏、动脉表现尤为明显，这可能在血压的变化中起重要作用。
[3]
3有效成分的分离
皂甙是一类极性较强的大分子化合物，不容易结晶，易溶于水和醇，难溶于有机溶剂，而且在同一植物中往往有很多结构相近的皂甙共存，更增加了分离纯化的困难。
一般采取先用甲醇或含水乙醇提取，然后将醇浸膏悬浮于水，用水饱和的正丁醇萃取，即得到总皂甙。
粗皂甙的分离除使用常规的正相硅胶柱层析外，还可选用反相硅胶、大孔吸附树脂及葡聚糖凝胶柱层析等，可使分离效果显著提高。
反相柱层析在皂甙的分离和纯化时使用比较多，最常用的是ODS （C18反相填料），该法主要选用水和醇以不同的比例洗脱，对于极性大的化合物有较好的分离效果，而且对样品的吸附比较少，可减少样品损失。
凝胶柱层析是60年代发展起来的分离水溶性化合物的常用方法，主要根据分子大小进行分离。
当植物提取物中同时含皂甙、黄酮、香豆精及内酯等成分时，可用Sephadex LH-20进行组分分离。
大孔吸附树脂为多孔性的聚合体,常用的有Diaion HP-20, D-101，RA树脂，一般用于皂甙的粗分。
将醇提物悬浮于水，直接通过大孔吸附树脂柱，皂甙被吸附，再用不同浓度的醇洗脱，可将总皂甙分成几部分，而且可以有效去除叶绿素。
有时仅靠一种柱层析的方法很难解决所有的分离问题，所以要得到一个纯皂甙往往需要几种方法配合使用，才能达到满意的分离效果。
随着各种新型填料的出现，皂甙的提取、分离及纯化目前已达到高效、快速，可在短时间内从同一植物中分离一系列结构及化学性质极为相近的皂甙。
刘承来等从叉蕊薯蓣的根茎中分离得到4个约莫皂甙元(yamogenin)的甾体皂甙，又从盾叶薯蓣的根茎中得到5个甾体皂甙，甙元为薯蓣皂甙元(diosgenin)。
此外，我们从东一号剑麻叶汁的发酵物中分离到5个替告皂甙元(Tigogenin)的多糖甙。
[]从中药中提取分离强心苷是比较困难的，主要原因是强心
苷含量比较低，且同一植物中常含有许多结构相近，性质相似的强心苷，每一苷又有原生苷、次生苷之分；其次是因为强心苷常与许多糖类、皂苷、鞣质等杂质共存，从而影响了强心苷的溶解度；第三是在提取分离中强心苷易受酸、碱或共存酶的作用，发生水解，脱水，异构化等反应，使生理活性降低，因此在提取时要控制酸碱性和抑制酶的活性，分离混合强心苷，通常采用溶剂萃取法、逆流分溶法和色谱分离法等，对于少数含量高的成分，可采用反复重结晶的方法得到单体。
但在多数情况下往往需要多种方法配合使用，反复分离才能得到单一成分常产用溶剂萃取法，逆流分溶法，吸附色谱法，液滴逆流色谱法（DCCC）分离。
[4]
天然药物中甾体化合物的展望
应用多学科的理论和技术，促进甾体化合物研究的深入天然药物化学的研究中，应注意结构新颖的、小分子活性化合物的研究。
应重视筛选研究具有新的、特殊作用机制的先导化合物。
有些研究人员在发现了有苗头的新化合物后，立即发表论文，致使自己的发现因为已经公布而不能申请专利，还有些发现仅申请了中国专利，错过了申请国外专利的时机，无法使发明得到应有的、最大范围的保护，影响了研究成果的转化。
这对个人和国家都是重大的损失。
因此，科研人员应了解国内外有关专利和知识产权保护方面的知识，注意保护自己多年的研究成果。
[5]
参考文献
[1] 生物谷药物药物进展药物治疗研究进展
[2] 甾体皂苷研究进展戴忠（中国药材公司华邈中心北京）姜红（湖北省药品检验所
[3] 中医药研究行业研究中药化学
[4] 医药教育中药/药学专业理论中药学专业知识中药化学
[5] 医药教育中药/药学专业理论中药学相关专业知识中药学其他信息。