地氯雷他定与枸地氯雷他定对比 PPT

枸地氯雷他定(枸橼酸+地氯雷他定） 国家食品药品监督管理局药品评审中心注册公 示
批准剂型
地氯雷他定
专利囊芯片 专利分散片 专利干混悬剂
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
普通片剂、胶囊
枸地氯雷他定片剂在实际生产过程中，常因辅料、工艺等原因造成裂片[1]、 难以崩解、药物难以溶出等问题，从而使药物达不到应有的治疗作用,且 不适合吞咽能力较弱的老人和小孩服用。我公司生产的分散片、干混悬剂， 采用专利制剂工艺，可溶于牛奶、饮料中服用，使药物充分吸收发挥疗效， 解决吞咽能力较弱的患者服用困难的问题。
注册分类
地氯雷他定 化药2类
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
化药4类
枸地氯雷他定是按化药4类新药批准上市的，并非其宣传的化合物专利药 物，4类新药为：改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元 素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂,说明枸地氯雷他定只是改 变地氯雷他定酸根的品种，而有效成分相同，因此与地氯雷他定属于同 种药品；
化学结构
地氯雷他定
源自文库
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐，在体内需分解成:地氯雷 他定+枸橼酸钠，真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定（详见其说 明书），但多了分解这一步骤，起效时间更慢！
枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐，在体内需分解成:地氯雷 他定+枸橼酸钠，真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定（详见其说 明书），但多了分解这一步骤，起效时间更慢！
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
对于疗效相同的同类药物，地氯雷他定无疑性价比更高，大大降低了 过敏患者的负担。
总结
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
一、两者属于同种成分的产品，枸地不是地氯的升级产品，枸地在体内需
转换成地氯雷他定起效，多了分解步骤，起效更慢；
二、地氯雷他定虽不溶于水，但通过制剂工艺，可在胃酸中溶解，枸地增
五、地氯雷他定性价比更高，且属于多省医保，患者负担更轻；
加水中溶解度无必要性；反而使人体吸收了枸橼酸，增加了肾脏危害的风
险；
三、地氯雷他定工艺先进，稳定性好，有效期长达36个月，枸地氯雷他定
工艺不稳定，有效期只有18个月；
四、地氯雷他定是全世界用量最大的抗过敏药物，上市后有大量国内外临
床数据支撑，疗效好，安全性显著；枸地氯雷他定只在国内使用，缺少临
床数据支撑，疗效较地氯雷他定无显著差别，且有肾脏不良反应报道；
制剂工艺-稳定性
地氯雷他定
原料包衣专 利制剂工艺
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
加入枸橼酸形成盐， 增加溶解度
地氯雷他定稳定性较差，美国关于地氯雷他定制剂的相关资料表明，解 决地氯雷他定不稳定性的有效方法是对其进行原料包衣（FBD制剂工艺）， 而非向地氯雷他定处方中添加钠盐（枸地氯雷他定制剂工艺）； 地氯雷他定通过原料包衣，加入适当的遮光剂，使药物在储存过程中能 够与光以及外界湿空气隔绝，在室温条件下保存，可充分保证药物在储 存过程中的稳定性，有效期长达36个月。 枸地氯雷他定通过成盐，虽然可以提高地氯雷他定的稳定性，却容易增 加单个最大杂质的含量，且工艺不稳定，有效期只有18个月。
大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
简单处方资料
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
参考文献1：中国庆，龚春燕，刁一平，枸地氯雷他定片引起血尿1例分析， 中国医院药学杂志2012年第32卷第18
药理毒理
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
药物经济学
参考文献1：温东妹，杨明龙，杨姗姗，枸地氯雷他定片裂片原因及解决方法[J].亚太 传统医药.2012,12(8):32-33）
制剂工艺-水溶性
地氯雷他定
原料包衣专 利制剂工艺
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
加入枸橼酸形成盐， 增加溶解度
地氯雷他定原料呈弱碱性，不溶于水，但可溶于胃酸，地氯雷他定产品， 通过专利制剂工艺（如增加:稳定剂，助溶剂，PH调节剂，填充剂等）， 解决了地氯雷他定原料溶解度问题，使地氯雷他定在体内快速吸收，快 速起效。枸地氯雷他定只增加了在水中的溶解度，而人体是酸性环境， 地氯雷他定可溶于胃酸，因此做成枸地氯雷他定的不仅无必要性，反而 使人体多吸收了3.8mg的枸橼酸；