地氯雷他定与枸地氯雷他定对比 PPT
百为乐氯雷他定片ppt课件
治疗慢性荨麻疹第 28 天后症状缓解率优于西替利嗪
80
症 状 60 改 善 40 率 20
63% 45%
13%
Ref: Guerra L, et al. Loratadine and cetirizine in the treatment of chronic urticaria. J Eur Acad Dermatol and Vener, 1994; 3: 148
无明显心脏毒性 百为乐的心脏安全性明显优于特非那定
特非那定有明显引发室性心率的危险，导致长期Q-T间期延长。百为乐 与安慰剂相似未发现任何心电图异常
Ref: Lawerence M. DuBuske MD. Clinical Therapeutics vol.21.no2.1999
三种抗组织胺类药物比较
百为乐氯雷他定 片
产品背景
最常见的过敏性疾病是“过敏性鼻炎”和“过敏性皮肤病 ”。 目前治疗过敏的口服药物为抗组胺药物 氯雷他定(loratadine)是由美国先灵葆雅公司1988年开发 上市第二代抗组胺药物，商品名为开瑞坦 在全球抗过敏药物中处方量排名第一 2005年7月，在中国正式进入OTC市场
目标市场
医院市场：儿童医院、各级医院儿科、内科、皮科 OTC市场：各大连锁药店 第三终端：与大药品商业物流公司进行多品种捆绑销售
抗过敏药物概况
抗过敏药物市场情况分析
国内重点城市样本医院抗组胺药物的用药药金额分析
市场份额前5位抗过敏药物市场份额
市场份额前5位抗过敏药物品种增长率
百为乐治疗过敏性鼻炎的临床疗效优于阿司咪唑
100
80%
百为乐 阿司咪唑
60%
80
症状改善率（%）
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别枸地氯雷他定（fexofenadine）和氯雷他定（loratadine）是常见的第二代口服抗组胺药物，用于治疗过敏性疾病。
它们都属于非镇静性的抗组胺药，与第一代抗组胺药相比，具有更多的优点。
下面将从药理学特点、代谢途径、副作用和临床应用等方面介绍这两种药物的区别。
首先，这两种药物的药理学特点有所不同。
枸地氯雷他定是氯雷他定的活性代谢产物，能够选择性地抑制组胺H1受体，从而阻断过敏反应。
与氯雷他定相比，枸地氯雷他定的亲和力更强，所以其抗组胺作用更强，效果更显著。
此外，枸地氯雷他定在体内的半衰期约为11小时，而氯雷他定的半衰期约为8-92小时，枸地氯雷他定的作用时间更长，只需每天一次给药，方便患者使用。
其次，这两种药物的代谢途径不同。
氯雷他定的主要代谢途径是通过肝脏的细胞色素P450酶体系催化，转化为活性代谢物脱乙氯雷他定。
然后，脱乙氯雷他定被肝脏的酯酶水解为维甲酸和游离的氯雷他定。
而枸地氯雷他定无需代谢就能够发挥抗组胺作用，不需要通过肝脏酶的参与，因此较少与其他药物发生药物相互作用。
再次，这两种药物的副作用也有所不同。
枸地氯雷他定和氯雷他定的常见副作用包括头痛、口干、恶心、乏力等，但枸地氯雷他定的副作用发生率较低。
此外，氯雷他定由于脱乙氯雷他定的积累，可能引起心律失常，而枸地氯雷他定对心电图无明显影响。
最后，这两种药物的临床应用略有差异。
枸地氯雷他定的适应症包括过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等过敏疾病。
而氯雷他定除了适用于上述疾病外，还可用于食物过敏、药物过敏、春季变应性鼻炎等。
两者均不推荐用于2岁以下儿童。
综上所述，尽管枸地氯雷他定和氯雷他定有相似之处，但在药理学特点、代谢途径、副作用和临床应用方面存在一定的差异。
医生应根据患者的具体情况和需要，选择合适的药物进行治疗。
枸地氯雷他定片的功能主治
枸地氯雷他定片的功能主治1. 枸地氯雷他定片的概述枸地氯雷他定片是一种口服药片，主要成分是枸地林和氯雷他定。
它被广泛用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤炎等过敏性疾病。
该药物有着多种功能主治，本文将对其主要功能进行详细介绍。
2. 枸地氯雷他定片的功能主治枸地氯雷他定片具有以下主要功能：2.1 缓解过敏症状枸地氯雷他定片是一种抗过敏药物，它可以有效缓解过敏症状，如鼻塞、流涕、打喷嚏、瘙痒等。
这是因为枸地氯雷他定片可以阻断组胺H1受体，减少组胺的释放，从而减轻过敏反应。
2.2 抗炎作用枸地氯雷他定片还具有抗炎作用，可以减轻炎症反应。
它可以抑制炎症细胞释放炎性介质，如白细胞介素等，从而减少炎症症状。
2.3 抑制病原微生物生长枸地氯雷他定片对某些病原微生物具有抑制作用。
它可以干扰病原微生物的生长和繁殖，从而减少感染的机会。
2.4 缓解痉挛和止痛枸地氯雷他定片还可以缓解痉挛和止痛。
它可以松弛平滑肌，减少肌肉痉挛。
同时，该药物还可以抑制疼痛传导，减轻疼痛感。
2.5 其他辅助治疗作用枸地氯雷他定片还可以用作其他疾病的辅助治疗药物。
例如，它可以用于治疗荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒等皮肤病，以及哮喘、过敏性结膜炎等呼吸道过敏性疾病。
3. 使用注意事项在使用枸地氯雷他定片之前，需要注意以下事项：•在使用过程中，避免饮酒，以免影响药物的疗效。
•孕妇、哺乳期妇女以及儿童患者在使用前应咨询医生。
•对于存在肝功能障碍或肾功能障碍的患者，应适量减少药物剂量。
•长期使用时需要定期监测肝肾功能。
•如出现过敏反应或严重不良反应，应立即停药并就医。
4. 用法用量枸地氯雷他定片的用法用量如下：•成人及12岁以上青少年：每次口服1片（5毫克），一日2次。
•6至12岁儿童：每次口服半片（2.5毫克），一日2次。
需注意的是，用法用量应根据实际情况和医生指导进行调整。
5. 结语枸地氯雷他定片具有缓解过敏症状、抗炎、抑制病原微生物生长、缓解痉挛和止痛等多种功能主治。
枸地氯雷他定
枸地氯雷他定
枸地氯雷他定
成份：本品活性成分为枸地氯雷他定
性状：本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒。
药理毒理：
1、药理：枸地氯雷他定是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强大的、选择性的拮抗外周H，受体作用和抗炎作用。
2、毒理：枸地氯雷他定口服给药雌、雄小鼠LD50分别为1194.76mg/kg 和868.99mg/kg，按体表面积计算，相当于人临床用量的979倍和712倍。
未见本品有潜在遗传毒性和生殖毒性。
适应症：本品用于快速缓解变应性鼻炎（过敏性鼻炎）的相关症状，如打喷嚏、流涕和鼻痒；鼻粘膜充血/鼻塞；以及眼痒、流泪和充血；腭痒及咳嗽。
还用于缓解慢性特发性荨麻疹的相关症状如瘙痒，并可减少荨麻疹的数量及大小。
不良反应：在以季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨要疹为适应症的临床试验中，不良反应症状主要为口干、嗜睡等，均为轻至中度，不影响继续用药。
注意事项：
1、由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前48小时，应停止使用本品。
2、肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。
3、若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。
禁忌：对本产品活性成份或赋形剂过敏者禁用。
氯苯那敏、氯雷他定、左西替利嗪......三代抗过敏药的优缺点及区别对比
氯苯那敏、氯雷他定、左西替利嗪......三代抗过敏药的优缺点及区别对⽐春季过敏性疾病⾼发，抗过敏药应该选哪种？春天是⼀个令舒适⼜烦恼的季节，因为这个季节总让⼈“易过敏”。
过敏性⿐炎、过敏性结膜炎、过敏性⽪炎......，这些常见的过敏性疾病让不少⼈苦不堪⾔，“打喷嚏、流⿐涕、眼痒、⽪肤瘙痒......”，这些症状总是持续反复发作，⼤部分易过敏⼈群只能靠服⽤抗过敏药缓解这些症状。
但抗过敏的药物种类繁多，具体该选择哪⼀种呢？不同的抗过敏药物之间⼜有什么区别呢？我们接着来看。
常见抗过敏药物的分类及⽐较⼀般来说，我们常见的抗过敏药物以抗组胺药物为主，根据药物的作⽤强度、不良反应及发⽣率的不同，⼜可分为三代。
1.第⼀代抗组胺药物：代表药物：氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、异丙嗪等。
概述：概述：此类药物的抗过敏作⽤效果明显，常⽤于减轻过敏性反应，⽽且价格便宜，不少药物⾄今依然常⽤，如我们常说的扑尔敏（马来酸氯苯那敏），⽽且在不少的复⽅制剂中也有第⼀代抗组胺药物成分，如⼩⼉氨酚黄那敏颗粒、复⽅甲氧那明胶囊等。
优点：优点：价格便宜、效果确切缺点：不良反应发⽣率⾼，易透过⾎脑屏障，对中枢组胺H1受体产⽣抑制作⽤，引起嗜睡现缺点：象，因此服药期间不得驾驶机、车、船、从事⾼空作业、机械作业及操作精密仪器，同时，它们还能和胆碱能受体和α受体结合产⽣⼝⼲、⼼悸、便秘、尿潴留等不良反应；第⼀代抗组胺药物的半衰期短，需要每⽇多次进⾏服药；此外，第⼀代抗组胺药物与其他药物间的相互作⽤较多，如增强抗抑郁药的作⽤。
2.第⼆代抗组胺药物：代表药物：氯雷他定、西替利嗪、特⾮那定、依巴斯汀等。
概述：与第⼀代抗组胺药物相⽐，第⼆代抗组胺药物对于外周组胺H1受体选择性更⾼，⽽对中概述：枢H1受体的亲和⼒低，因此镇静（嗜睡）的副作⽤更⼩。
同时还具有其他的抗过敏作⽤，如拮抗细胞间黏附分⼦，因此抗过敏作⽤更加⼴泛。
优点：价格适中；抗过敏作⽤更强更⼴；不易透过⾎脑屏障，对α1受体作⽤⼩，⼏乎⽆抗胆碱优点：作⽤，因此嗜睡、⼝⼲等不良反应发⽣率低；⼝服吸收速度快，起效更快；药物间的相互作⽤少；抗组胺作⽤持续长，⼀般⼀天只需要⼝服⼀次；孕期⼥性，有过敏指征时，可在专业医师指导与处⽅下，酌情服⽤西替利嗪和氯雷他定。
枸地氯雷他定结构式
枸地氯雷他定结构式1. 简介枸地氯雷他定是一种常用的抗过敏药物，属于第二代组胺H1受体拮抗剂。
它具有镇静、抗过敏和抗炎作用，广泛应用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
2. 结构式枸地氯雷他定的结构式如下所示：3. 化学性质3.1 分子式和分子量枸地氯雷他定的分子式为C22H23ClN2O2，相对分子量为382.89。
3.2 外观和性状枸地氯雷他定为白色或类白色结晶粉末，无臭，味苦。
3.3 溶解性枸地氯雷他定在水中溶解度较低，但在乙醇、丙酮和二甲基亚砜中溶解度较高。
3.4 热稳定性枸地氯雷他定在常温下相对稳定，但在高温下易分解。
4. 药理作用枸地氯雷他定通过选择性拮抗组胺H1受体，阻断组胺对H1受体的结合，从而抑制组胺介导的过敏反应。
此外，它还具有抗炎和镇静作用。
5. 药代动力学5.1 吸收枸地氯雷他定口服后能迅速吸收，生物利用度高达70%以上。
5.2 分布枸地氯雷他定在体内广泛分布，主要蓄积于肝脏和脂肪组织。
5.3 代谢和排泄枸地氯雷他定在肝脏经过代谢转化成活性代谢物，再经过肾脏排泄。
6. 主要适应症枸地氯雷他定主要用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病。
它能缓解鼻塞、喷嚏、流涕等鼻部症状，并减轻皮肤搔痒、红肿等全身过敏反应。
7. 不良反应7.1 常见不良反应枸地氯雷他定的常见不良反应包括头痛、口干、恶心、乏力等。
7.2 严重不良反应枸地氯雷他定较少出现严重不良反应，但个别患者可能出现过敏反应、心律失常等。
8. 注意事项8.1 孕妇和哺乳期妇女慎用枸地氯雷他定对胎儿发育有一定影响，孕妇和哺乳期妇女需在医生指导下使用。
8.2 老年人慎用老年人由于药物代谢能力下降，对枸地氯雷他定的清除能力较差，易出现药物积累而导致不良反应。
8.3 注意与其他药物的相互作用枸地氯雷他定与某些药物如抗真菌药、抗生素等可能发生相互作用，影响药效或增加不良反应风险。
参考文献1.枸地氯雷他定说明书2.Smith A, et al. Loratadine: a non-sedating antihistamine—areview of its effects on cognition, psychomotor performance, moodand sedation. Clinical & Experimental Allergy. 2001;31(2):164-172.。
枸地氯雷他定和氯雷他定片对慢性荨麻疹的临床观察
枸地氯雷他定和氯雷他定片对慢性荨麻疹的临床观察【摘要】目的：探讨枸地氯雷他定和氯雷他定片治疗慢性荨麻疹的临床效果。
方法：以2017年2月--2018年2月间，我院收治的90例慢性荨麻疹患者为研究对象，随机分为对照组和观察组，均在常规治疗的基础上，对照组使用氯雷他定片治疗，观察组使用枸地氯雷他定治疗，并对治疗结果和不良反应进行对比分析。
结果：治疗1周后，观察组的总有效率明显高于对照组，治疗1月后两组患者均取得了显著的治疗效果，观察组总有效率略高于对照组，两组之间无明显差异，（P＞0.05）；治疗期间，观察组的不良反应发生率明显低于对照组，（P＜0.05）。
结论：枸地氯雷他定在治疗慢性荨麻疹的功效上和氯雷他定片相似，均能有效的改善患者的症状，但是枸地氯雷他定的不良反应发生率明显低于氯雷他定片，且起效更快。
【关键词】枸地氯雷他定；氯雷他定片；慢性荨麻疹；有效率慢性荨麻疹是临床上常见一种病程迁延、反复发作的过敏性皮肤疾病，是由各种因素导致的血管、粘膜、皮肤等发生暂时性体液渗出或炎性充血的局部损伤。
主要症状表现为全身皮肤不定时出现风团、斑块，次数不定，其病程长，反复性高，对患者的生活和工作造成了严重的影响，因此，为提高慢性荨麻疹的治疗效果，我院选取了90例慢性荨麻疹患者，分别使用枸地氯雷他定和氯雷他定片并对比分析了对治疗慢性荨麻疹的安全性和疗效，现报道如下：1.资料和方法1.1一般资料以2017年2月--2018年2月间，我院收治的90例慢性荨麻疹患者为研究对象，随机分为对照组和观察组。
对照组中患者共计45例，其中男性患者26例，女性患者19例，年龄26-68周岁，平均年龄（47.3±4.5），平均病程（6.3±1.3）月；观察组中患者共计45例，其中男性患者23例，女性患者22例，年龄30-72周岁，平均年龄（45.4±5.1），平均病程（6.8±1.2）月。
两组患者一般资料无显著差异（P＞0.05）。
氯雷他定、地氯雷他定、枸地氯雷他定的比较
研究结果
有效性：试验组的治疗有效率为90.4%，对 照组的有效率为84.37%，差异有统计学意义。 安 全 性 ： 试 验 组 的 不 良 反 应 发 生 率 为 11.40%，对照组的不良反应发生率为12.94%， 差异有统计学意义。
地氯雷他定对比氯雷他定治疗荨麻疹有效性和安全性的系统评价[J]. 中国药物评价, 2021, 38(5).
枸地氯雷他定对比氯雷他定治疗慢性荨麻疹有效性与安全性的Meta分析[J]. 中国皮肤性病学杂志, 2018, 32(2).
SUMMARY
总 结
氯雷他定、地氯雷他定和枸地氯雷他定最终都代谢为地氯雷他定发挥抗组胺
1
的作用。
2 等效剂量换算：氯雷他定 10mg = 地氯雷他定 5mg = 枸地氯雷他定 8.8mg。
进行任何皮肤过敏性试验前48h 应停用本品，严重肾功能不全患 者慎用。
可参考地氯雷他定。
疗效与安全性研究评价： 地氯雷他定 VS 氯雷他定
研究方法
采用Meta分析方法系统评价地氯雷他定与氯 雷他定治疗急慢性荨麻疹的有效性和安全性。 共14项随机对照研究，1394例患者，实验组 （地氯雷他定组）703例，对照组（氯雷他定组） 691例，分析两组治疗的有效率和安全性。
主要不良反应：口干、嗜睡、困 倦、乏力。
药品名称
药代动力学
注意事项
药物相互作用
氯雷他定片
吸 收 迅 速 ， 达 峰 时 间 1.3h ， 主 要 经 CYP3A4酶代谢，t1/2 8-14h，80%以代 谢物形式等比例分布于粪便和尿液中。
皮试前48h内中止使用本品，肝 功能不全患者需谨慎用药。
同服酮康唑、大环内酯类抗菌 药物、西咪替丁、茶碱等可提 高氯雷他定血药浓度。
枸地氯雷他定的功能主治
枸地氯雷他定的功能主治一、枸地氯雷他定的概述枸地氯雷他定（Loratadine）是一种第一代抗组胺药物，属于非麻醉性抗过敏药物。
它能够阻断组胺的H1受体，从而抑制过敏反应的发生。
该药物广泛应用于过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾病的治疗，并且常作为非处方药在市场上销售。
二、枸地氯雷他定的功能主治枸地氯雷他定具有以下功能和主治疾病：1. 抗过敏作用枸地氯雷他定通过抑制组胺的H1受体，能够减轻过敏反应的发生，有效缓解症状。
主要包括：•过敏性鼻炎：枸地氯雷他定能够缓解过敏性鼻炎引起的鼻塞、喷嚏、鼻痒等症状，使患者呼吸更加顺畅。
•荨麻疹：荨麻疹是一种常见的皮肤过敏症状，枸地氯雷他定能够减轻皮肤瘙痒、红肿、水肿等症状，使患者感觉舒适。
2. 抗炎作用除了抗过敏作用外，枸地氯雷他定还具有一定的抗炎作用。
它能够减少炎症反应引起的局部组织肿胀和红肿。
主要适用于以下疾病：•突发性荨麻疹：枸地氯雷他定能够迅速缓解突发性荨麻疹引起的皮肤症状，减轻炎症反应。
•过敏性皮炎：过敏性皮炎是一种皮肤过敏反应引起的炎症疾病，枸地氯雷他定能够减轻其症状并缓解炎症反应。
3. 镇静作用尽管是第一代抗组胺药物，枸地氯雷他定的镇静作用相对较弱。
不会引起嗜睡等副作用，较少影响正常生活和工作。
适用于以下情况：•过敏性鼻炎：枸地氯雷他定能够减轻过敏性鼻炎引起的嗜睡、乏力等症状，使患者保持清醒。
•荨麻疹：枸地氯雷他定能够减轻荨麻疹引起的嗜睡、乏力等症状，提高患者的生活质量。
4. 镇咳作用枸地氯雷他定还具有一定的镇咳作用，可以减轻咳嗽引起的不适。
主要适用于以下情况：•过敏性咳嗽：枸地氯雷他定能够减轻过敏性咳嗽引起的喉咙痛、咳嗽等症状，缓解咳嗽不适。
•哮喘：枸地氯雷他定可作为辅助药物用于哮喘的治疗，缓解咳嗽和呼吸困难。
三、用药注意事项在使用枸地氯雷他定时，需要注意以下事项：1.孕妇和哺乳期妇女应在医生指导下使用。
2.孩子使用该药物时，需要根据医生的指导进行剂量调整。
枸地氯雷他定和氯雷他定片治疗慢性荨麻疹的疗效比较
枸地氯雷他定和氯雷他定片治疗慢性荨麻疹的疗效比较赵静;石庆;柳兵
【期刊名称】《中国医药导刊》
【年(卷),期】2012(14)4
【摘要】目的:探讨枸地氯雷他定和氯雷他定的临床疗效和安全性.方法:76例慢性荨麻疹患者随机分为观察组和对照组.观察组采用枸地氯雷他定片8.8mg,1次/日.对照组采用氯雷他定片10mg,1次/日.连续服药4周后复查,比较两组临床疗效及不良反应.结果:观察组治愈率为52.63%,总有效率达84.20%.而对照组治愈率39.47%,总有效率为60.52%.观察组治愈率,总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P＜0.05).结论:枸地氯雷他定和氯雷他定均可安全、有效治疗慢性荨麻疹,但使用枸地氯雷他定起效更迅速,治愈效果更好.
【总页数】2页(P636,607)
【作者】赵静;石庆;柳兵
【作者单位】湖北荆州市中心医院皮肤科,荆州,434020;湖北荆州市中心医院皮肤科,荆州,434020;湖北荆州市中心医院皮肤科,荆州,434020
【正文语种】中文
【中图分类】R758.24
【相关文献】
1.枸地氯雷他定片与氯雷他定片治疗慢性荨麻疹的疗效比较及安全性分析 [J], 肖诚胤
2.枸地氯雷他定片联合玉屏风胶囊治疗慢性荨麻疹临床研究 [J], 王静;杨广山
3.枸地氯雷他定片联合玉屏风胶囊治疗慢性荨麻疹临床研究 [J], 王静;杨广山
4.当归四逆加吴茱萸生姜汤联合枸地氯雷他定片治疗慢性荨麻疹临床观察 [J], 伍兰萼;章青青;郭倩
5.桂枝汤加味联合枸地氯雷他定片治疗营卫不和型慢性荨麻疹的临床疗效及对血浆D-二聚体水平的影响 [J], 王坤;徐胜东
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地氯雷他定分散片和地氯雷他定片的区别
地氯雷他定分散片和地氯雷他定片的区别
常言道人有相似，所以相像的东西真的的有很多，而除了人之外，药物是最明显了，有时候一字之差就是不同的东西，就像是双胞胎，就算长的一样，可是个性方面也都是截然不同，而今天要说的就是地氯雷他定分散片和地氯他定片的区别，其主要的成份有很多都是雷同的，只是所处形态的不一样，下面就好好来了解一下两者的不同之处吧。
地氯雷他定片为耳鼻喉科及皮肤科用药类非处方药药品，用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏,流涕,鼻痒,鼻塞以及眼
部痒及烧灼感。
口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解，效果良好。
地氯雷他定分散片是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂，具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用，具有抗过敏、抗组胺
及抗炎作用。
对过敏性鼻—结膜炎患者而言，能够有效缓解季节性过敏性鼻炎患者的负担，能够显著改善症状所造成的日常不便。
地氯雷他定片和地氯雷他定分散片不一样。
氯雷他定是第二
代三环类抗组胺药物，地氯雷他定是第三代三环类抗组胺药物。
地氯雷他定是氯雷他定在人体内的活性代谢产物。
分散片是比普通片剂吸收和崩解快的剂型。
是现在的新剂型。
其实不同的剂型有不同的优势所在，药片剂量准确，理化性质稳定、贮存期较长，使用、运输和携带方便、成本低、产量高。
适合大众化的需求，而分散片具有制备简单、服用方便，能降低药物的不良反应、提高药物生物利用度等优点。
地氯雷他定结构
地氯雷他定结构
摘要：
1.地氯雷他定的结构概述
2.地氯雷他定的结构特征
3.地氯雷他定的作用与应用
4.地氯雷他定的发展前景
正文：
地氯雷他定是一种新型抗过敏药物，其化学名称为4-[[4-氯-3-[[(2-羟基-1-甲基) 咪唑-1-基] 甲基]-2-氮杂环丁酮。
它是一种长效、高效、选择性的组胺H1 受体拮抗剂，广泛应用于过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等疾病的治疗。
一、地氯雷他定的结构概述
地氯雷他定的结构由咪唑并吡啶母核、氯原子、羟甲基、氮杂环丁酮四个部分组成，这四个部分共同构成了地氯雷他定的基本结构框架。
二、地氯雷他定的结构特征
地氯雷他定的结构特征主要表现在以下几个方面：
1.咪唑并吡啶母核：这是地氯雷他定的核心结构，决定了其抗过敏作用。
2.氯原子：地氯雷他定中的氯原子取代了咪唑环上的一个氢原子，增加了其与组胺H1 受体的亲和力，提高了其拮抗效果。
3.羟甲基：地氯雷他定中的羟甲基取代了氮杂环丁酮环上的一个氢原子，增加了其稳定性和溶解度。
4.氮杂环丁酮：这是地氯雷他定的侧链结构，可以影响其药代动力学性
质。
三、地氯雷他定的作用与应用
地氯雷他定通过拮抗组胺H1 受体，抑制组胺引起的过敏反应，从而达到治疗过敏性疾病的效果。
由于其长效、高效、选择性的特点，地氯雷他定在临床上得到了广泛应用，主要用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等疾病。
四、地氯雷他定的发展前景
随着对地氯雷他定的研究不断深入，其在抗过敏领域的应用前景十分广阔。
未来，地氯雷他定有望成为治疗过敏性疾病的一线药物，并进一步拓展到其他疾病领域。
地氯雷他定治疗荨麻疹疗效和安全性Meta分析
㊃荟萃分析㊃通信作者:宋金春,E m a i l :s o n g jc 1234@126.c o m 地氯雷他定治疗荨麻疹疗效和安全性M e t a 分析郎 罡1,温海燕2,母立峰2,宋金春2(1.深圳华润九新药业有限公司,广东深圳518049;2.武汉大学人民医院药学部,湖北武汉430060) 摘 要:目的 系统评价地氯雷他定治疗荨麻疹的疗效和安全性㊂方法 以地氯雷他定(或地洛他定)和荨麻疹为检索词,通过万方,C N K I ,维普(V I P ),中国生物医学文献数据库(S i n o M e d ),C o c h r a n eL i b r a r y,P u b M e d ,M e d l i n e ,E M b a s e 数据库,检索从2000年1月到2018年6月地氯雷他定对比其他抗组胺药物治疗荨麻疹相关临床试验,并手工检索相关杂志㊂文献筛选㊁质量评价㊁数据提取㊁纳入研究的偏倚风险评估等工作均由2名独立研究者进行㊂采用R e v M a n 5.3软件进行M e t a 分析㊂结果 通过文献筛选和质量评价,共纳入47项临床试验,包含4972例患者(试验组2449例,对照组2523例),汇总分析结果提示地氯雷他定疗效优于其他抗组胺药物(R R =1.06,95%C I =1.03~1.09,P =0.0003),并且不良事件发生率相对较低(O R =0.70,95%C I =0.58~0.85,P =0.0003)㊂亚组分析提示地氯雷他定相对氯雷他定(R R =1.05,95%C I =1.00~1.10,P =0.04)㊁咪唑斯汀(R R =1.10,95%C I =1.03~1.16,P =0.002)和西替利嗪(R R =1.07,95%C I =1.02~1.13,P =0.008)疗效较好㊂结论 相较于其他抗组胺药物,地氯雷他定治疗荨麻疹疗效较好,并且安全性较为可靠,属于高效㊁长效抗菌消炎药物,适合临床广泛开展㊂关键词:地氯雷他定;抗组胺药;荨麻疹;M e t a 分析中图分类号:R 971.9 文献标志码:A 文章编号:1004-583X (2019)08-0752-07d o i :10.3969/j.i s s n .1004-583X.2019.08.017E f f i c a c y a n d s a f e t y o f d e s l o r e t a d i n e i n c h r o n i c u r t i c a r i a l :am e t a -a n a l ys i s L a n g G a n g 1,W e nH a i y a n 2,M uL i f e n g 2,S o n g Ji n c h u n 21.S h e n z h e nC h i n aR e s o u r c e sG o s u nP h a r m a c e u t i c a lC o .,S h e n z h e n 518049,C h i n a ;2.D e p a r t m e n t o f P h a r m a c y ,R e n m i n H o s p i t a l o f W u h a nU n i v e r s i t y ,W u h a n 430060,C h i n a C o r r e s p o n d i n g a u t h o r :S o n g J i n c h u n ,E m a i l :s o n g jc 1234@126.c o m A B S T R A C T :O b je c t i v e T o e v a l u a t e t h e ef f i c a c y a n d s a f e t y o f d e s l o r a t a d i n e i n t h e p a t i e n t sw i t hc h r o n i cu r t i c a r i a l (c u ).M e t h o d s W a n F a ng D a t a ,C N K I ,V I P ,C o ch r a n e Li b r a r y,P u b M e d ,M e d l i n ea n d E M b a s ed a t a b a s ef r o m J a n u a r y ,2000t o J u n e ,2018w e r es e a r c h e dt oc o l l e c t c a s e -c o n t r o l s t ud ie sa b o u t t h ea s s o c i a t i o nb e t w e e nd e s l o r a t a d i n e a n do t h e ra n t i h i s t a m i n e m e d i c i n e .R e l e v a n t j o u r n a l sa n dc o nf e r e n c e p r o c e e d i ng s w e r ea l s o m a n u a l l ys e a r c h e d .T w o r e v i e w e r s i n d e p e n d e n t l y s c r e e n e d l i t e r a t u r e ,e v a l u a t e d q u a l i t y ,e x t r a c t e dd a t a a n da s s e s s e d t h e r i s ko f b i a so f i n c l u d e d s t u d i e s .T h e n ,M e t a -a n a l y s i sw a s c o n d u c t e du s i n g R e v M a n 5.0s o f t w a r e .R e s u l t s At o t a l o f 47t r i a l s i n v o l v i n g 4972p a r t i c i p a n t s c o n t r i b u t e dt ot h e m e t aa n a l y s i s .T h er e s u l t so ft h e m e t a -a n a l y s i si n d i c a t e dt h a td e s l o r a t a d i n es h o w e d b e t t e r e f f e c t o n t h e i m p r o v e m e n t o f s i g n s a n d s y m p t o m s c o m pa r e dw i t h o t h e r a n t i h i s t a m i n em e d i c i n e (R R =1.06,95%C I =1.03~1.09,P =0.0003).F u r t h e r s ub g r o u p a n a l y s i s s h o w e dt h a t e f f ic a c y o fd i c l o re t a d i n e i s i n s p e c i a l l y be t t e r t h a n c h l o r e t a d i n e (R R =1.05,95%C I =1.00-1.10,P =0.04),m i z u o s i t i n g (R R =1.10,95%C I =1.03-1.16,P =0.002)a n d s i l t i r i a z i n e (R R =1.07,95%C I =1.02-1.13,P =0.008).A t t h e s a m e t i m e ,d e s l o r a t a d i n ew a s s a f e r t h a n o t h e r a n t i h i s t a m i n em e d i c i n e (O R =0.73,95%C I =0.60-0.90,P =0.003).C o n c l u s i o n D e s l o r a t a d i n eh a s m o r e a d v a n t a g e s i n t h e t r e a t m e n t o f c h r o n i cu r t i c a r i a ,a n d t h e s a f e t y i s r e l a t i v e l y r e l i a b l e .I t i s a ne f f i c i e n t a n d l o n g -l a s t i n g d r u g .w h i c hm a k e s i t v e r y s u i t a b l e f o r e x t e n s i v e c l i n i c a l a p pl i c a t i o n .K E Y W O R D S :d e s l o r a t a d i n e ;a n t i h i s t a m i n em e d i c i n e ;u r t i c a r i a ;m e t a -a n a l y s i s 荨麻疹属于复发性过敏性疾病,多发于皮肤和黏膜,通常病情会持续6周以上,表现为脸部或胳膊局部肿胀和瘙痒,皮肤风团或者斑块等[1]㊂病因错综复杂,冬春季节多发,估计有15%~20%的人有患荨麻疹的经历[2],其中约25%的患者可能发展为慢性荨麻疹[3],以中青年女性为主,慢性荨麻疹病程长且发病突然㊂目前,临床上通常采用药物进行治疗,主要以抗组胺药物为主,有效率一般在44%~91%之间[4],包括氯雷他定㊁地氯雷他定㊁依匹斯汀㊁咪唑斯汀㊁西替利嗪等㊂地氯雷他定为非镇静性长效三环类组胺药,为氯雷他定的活性代谢产物,可选择性地拮抗外周H 1受体,缓解慢性荨麻疹的相关症状,减少药物不良反应,因而得到了许多临床医师与荨麻疹患者的青睐㊂㊃257㊃‘临床荟萃“ 2019年8月20日第34卷第8期 C l i n i c a l F o c u s ,A u gu s t 20,2019,V o l 34,N o .8Copyright ©博看网. All Rights Reserved.张小敏等[5]对地氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹的疗效和安全性进行了系统评价,结果显示,与其他抗组胺药物相比较,地氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹无明显优势㊂之后临床又相继大量报道了关于地氯雷他定治疗荨麻疹临床疗效的相关研究,随着临床数据的不断更新,本研究利用M e t a分析进一步扩大收录文章数,再次系统评价目前地氯雷他定与其他抗阻药物相比,在治疗荨麻疹的疗效和安全性方面的价值㊂1资料与方法1.1文献检索和入选排除标准相关文献主要从万方,C N K I,维普(V I P),P u b M e d㊁t h e C o c h r a n e C e n t r a l R e g i s t e r o f C o n t r o l l e d(C E N T R A L)㊁E m b a s e数据库(从2000年1月至2018年6月)中进行检索,主要检索词: 荨麻疹(u r t i c a r i a) 和 地氯雷他定(或地洛他定,d e s l o r a t a d i n e) ㊂同时根据相关研究和综述的参考文献进行手工文献检索㊂文献的入选标准:(1)受试对象荨麻疹,年龄㊁性别不限;(2)处理措施为地氯雷他定和其他抗组胺药物;(3)为治疗效果或安全性对比的前瞻性临床试验(包括随机和非随机);(4)报道了有效率或不良事件㊂文献排除标准:(1)研究疾病不是荨麻疹;(2)无全文研究;(3)缺乏结局指标数据㊂1.2结局指标本研究主要评定地氯雷他定相对其他抗组胺药物治疗荨麻疹的疗效和安全性㊂疗效指标为治疗的有效率,有效性判定由各临床试验的研究者根据症状评分变化情况进行判定㊂安全性主要通过不良事件发生率进行分析评价㊂1.3数据提取和文献质量评价本研究文献检索㊁筛选㊁研究质量评价和相关数据提取均由两名独立的研究者进行,并由第三名研究者进行比对,并对存在的差异进行重新判定㊂相关数据的提取采用统一的表格形式,主要信息包括:第一作者姓名㊁发表年份㊁研究设计类型㊁样本量㊁年龄㊁病程㊁各组的有效例数和不良反应事件发生例数㊂对纳入研究的评价采用J a d a d改良量表(7分),量表包括4部分评价内容:(1)随机方法(恰当-2分㊁不清楚-1分㊁不恰当-0分)㊁(2)分配掩藏(恰当-2分㊁不清楚-1分㊁不恰当-0分)㊁(3)盲法(恰当-2分㊁不清楚-1分㊁不恰当-0分)㊁(4)失访(描述-1分㊁未描述-0分)㊂ɤ3分的研究为低质量研究,ȡ4分的为高质量研究㊂1.4统计学方法本研究采用R e v M a n5.3软件进行分析㊂疗效指标采用试验组和对照组的有效例数和总例数进行合并分析,采用R R(R i s k R a t i o)和95%C I(c o n f i d e n c e i n t e r v a l)指标估计疗效的效应值,安全性分析利用不良事件发生例数和总例数进行合并分析,采用O R(O d d sR a t i o)和95%C I指标评价最终效应值㊂对疗效和安全性的分析考虑对照药物的不同进行亚组分析㊂异质性分析采用χ2和I2进行评估,如果Pɤ0.1或I2ȡ50%提示存在异质性,根据是否存在异质性选择固定效应模型和随机效应模型分析,虽然固定效应模型和随机效应模型估计的结果比较接近,考虑到随机效应模型的结果更加保守并且更符合医学研究,有研究建议采用随机效应模型进行估计[6-7],故本研究的疗效部分采用随机效应模型分析㊂采用漏斗图对研究的发表偏倚进行评估㊂敏感性分析为对质量较高的研究(J a d a d 评分ȡ4分)的合并分析㊂2结果2.1研究基本情况根据检索计划共检索到643篇研究,通过进一步筛选共纳入47项临床试验(共4853例患者,试验组2449例,对照组2523例)[8-54] (图1)㊂所有纳入试验均是在中国进行,其中47篇均报道了疗效指标,有6篇研究未报道安全性结果[16-17,23-24,41,46]㊂对照药物分别为氯雷他定(10篇)[8-17]㊁咪唑斯汀(11篇)[18-28]㊁西替利嗪(15篇)[29-43]㊁依匹斯汀(6篇)[44-49]㊁特非那定(2篇)[50-51]㊁枸地氯雷他定(2篇)[52-53]㊁盐酸苯丙稀啶(1篇)[54]㊂大部分文献对随机化的方法㊁分配隐藏和随访情况未详细描述,除了关于氯雷他定的研究外,其他试验大部分未采用盲法,因此提示研究存在偏倚的可能性㊂见表1㊂图1文献检索流程图㊃357㊃‘临床荟萃“2019年8月20日第34卷第8期 C l i n i c a l F o c u s,A u g u s t20,2019,V o l34,N o.8Copyright©博看网. All Rights Reserved.表1纳入研究基本情况纳入研究年份样本量(例,试验组/对照组)病程性别(例)年龄(岁)对照组药物J a d a d评分(分)顾军[8]2002158(79/79)>6周-18~65氯雷他定3兰长贵[9]2002197(99/98)-男:85;女:11218~65氯雷他定4钟华[10]200243(22/21)ȡ6周-18~65氯雷他定4郝飞[11]2003217(108/109)2~78月男:95;女:12218~65氯雷他定5王刚[12]200395(47/48)>4个月男:35;女:608~65氯雷他定2周汛[13]200350(25/25)--18~65氯雷他定4邹耘[14]200341(21/20)ȡ6周男:21;女:2018~65氯雷他定3王克玉[15]2005111(57/54)--18~65氯雷他定3梁雪芬[16]201466(22/44)-男:39;女:2723~57氯雷他定1雷有梅[17]201590(45/45)-男:53;女:37-氯雷他定2陈冰[18]200494(49/45)ȡ6周-18~65咪唑斯汀2郭义龙[19]2004159(83/76)-男:76;女:83>12咪唑斯汀2曾跃斌[20]200678(39/39)ȡ6周男:53;女:2516~67咪唑斯汀3杨立英[21]200778(39/39)2~40月男:53;女:2516~67咪唑斯汀2梁肖嫣[22]2012122(61/61)6个月~5年男:78;女:4421~54咪唑斯汀2唐庆年[23]2013116(58/58)1个月~3年男:70;女:4620~60咪唑斯汀2李薇[24]201574(37/37)6~19个月男:39;女:35-咪唑斯汀2马建国[25]201664(32/32)3个月~6年男:40;女:2419~56咪唑斯汀2胡燕燕[26]2017100(50/50)ȡ6周男:28;女:2220~65咪唑斯汀3纪庆发[27]201785(43/42)5个月~6年男:52;女:3320~56咪唑斯汀1叶翔[28]201762(31/31)ȡ6周男:33;女:2918~66咪唑斯汀1钟山[29]200385(43/42)ȡ6周男:39;女:41ȡ12西替利嗪2李占国[30]200678(45/43)-男:43;女:3512~70西替利嗪2梁敏奇[31]2006127(65/62)3个月~4年男:76;女:5716~59西替利嗪2张剑聪[32]200790(46/44)ȡ6周男:42;女:48-西替利嗪2张少明[33]200977(39/38)ȡ6周-ȡ18左西替利嗪4王乔新[34]2012110(60/50)6个月~5年男:47;女:6316~50西替利嗪2杨亚胜[35]201292(46/46)ȡ6周男:50;女:4218~65西替利嗪2李洪菲[36]201780(40/40)2~11个月男:37;女:4318~65盐酸西替利嗪2孙雪[37]201486(43/43)0.1~8.6个月男:45;女:4120~58盐酸西替利嗪1胡伟[38]2015354(118/236)>6周男:181;女:1732~12左西替利嗪4陈繁斌[39]201684(42/42)-男:45;女:39>18西替利嗪1凡小影[40]2016146(73/73)8个月~3年男:93;女:5326~55西替利嗪2汤洁伟[41]201680(40/40)3个月~8年-22~71西替利嗪2邹琦[42]2017100(50/50)-男:49;女:5126~53西替利嗪2刘恩让[43]200687(44/43)ȡ6周男:35;女:5218~60盐酸西替利嗪2林光越[44]2013278(143/135)---依匹斯汀1王永强[45]201486(43/43)-男:49;女:3716~58依匹斯汀2静桂芳[46]201746(23/23)15天~2个月男:21;女:2522~44依匹斯汀1叶艳芬[47]2017180(90/90)-男:75;女:10521~59依匹斯汀3薛姣[48]201882(41/41)-男:31;女:51-依匹斯汀1翟疆瑜[49]201872(36/36)15~60天男:45;女:2717~38依匹斯汀3李芃[50]2005110(57/53)-男:57;女:5312~66特非那定片2邵明贤[51]200468(37/31)12天~45个月男:42;女:2616~65特非那定片2刘斌[52]2013102(52/50)6周~22年男:49;女:5315~66枸地氯雷他定片2张芳[53]201380(40/40)<6周男:39;女:4112~65枸地氯雷他定片3杨秋红[54]201092(46/46)1.5年男:50;女:52盐酸苯丙稀啶22.2疗效分析总体合并分析结果显示地氯雷他定的疗效优于其他抗组胺药物(R R=1.06,95%C I= 1.03~1.09,P=0.0003)㊂各亚组分析显示地氯雷他定疗效优于氯雷他定(R R=1.05,95%C I=1.00 ~1.10,P=0.04)㊁咪唑斯汀(R R=1.10,95%C I =1.03~1.16,P=0.002)㊁西替利嗪(R R=1.07, 95%C I=1.02~1.13,P=0.008)(图2)㊂漏斗图呈现两边对称分布,未提示存在发表偏倚(图3)㊂对高质量研究(J a d a d评分ȡ4分)进行了分析,结果发现地氯雷他定和其他抗组胺药物间疗效差异无统计学意义(R R=1.05,95%C I=0.99~1.12,P= 0.09),可能由于研究数量少,样本量减少,统计效能相对降低造成,但是点估计和总的分析结果较为接近(图4)㊂㊃457㊃‘临床荟萃“2019年8月20日第34卷第8期 C l i n i c a l F o c u s,A u g u s t20,2019,V o l34,N o.8Copyright©博看网. All Rights Reserved.图2地氯雷他定和其他抗组胺药物的疗效比较(注:其他为特非那定㊁枸地氯雷他定㊁盐酸苯丙稀啶)图3研究发表偏倚漏斗图㊃557㊃‘临床荟萃“2019年8月20日第34卷第8期 C l i n i c a l F o c u s,A u g u s t20,2019,V o l34,N o.8Copyright©博看网. All Rights Reserved.图4 地氯雷他定组和其他抗组胺药物的疗效比较的敏感性分析(高质量研究,J a d a d 评分ȡ4分)2.3 安全性分析 总体合并分析结果显示地氯雷他定的不良事件发生率低于其他抗组胺药物(O R =0.70,95%C I =0.58~0.85,P =0.0003)㊂亚组分析仅显示地氯雷他定不良事件发生率低于西替利嗪(O R =0.57,95%C I =0.39~0.82,P =0.003)㊂其他亚组分析均未发现两组不良反应发生率差异有统计学意义(图5)㊂图5 地氯雷他定组和其他抗组胺药物的安全性比较(注:其他为特非那定㊁枸地氯雷他定㊁盐酸苯丙稀啶)㊃657㊃‘临床荟萃“ 2019年8月20日第34卷第8期 C l i n i c a l F o c u s ,A u gu s t 20,2019,V o l 34,N o .8Copyright ©博看网. All Rights Reserved.3讨论荨麻疹为过敏性皮肤病,由机体内炎性物质组胺与H受体发生作用导致皮肤组织出现的变态反应,从而引发内皮细胞快速收缩,血管内液体从细胞间渗出到血管外,使血管周围的皮肤组织发生水肿并形成风团[55]㊂组胺属于顽固性炎症,易受药物㊁食物或食品添加剂㊁花粉㊁香味㊁细菌㊁热寒㊁运动㊁情绪刺激,同时会加重患者瘙痒症状,给患者肌体和身心带来难以忍受的痛苦,临床一般多采用抗组胺类药物进行治疗[56]㊂地氯雷他定属于三环类二代H1受体拮抗剂,对外周H1受体有高度选择性[57]㊂地氯雷他定可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺,同时无明显的抗胆碱和中枢抑制作用,因此具有高效性㊁长效性㊁非镇静性抗变态反应作用的优点[58]㊂地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,地氯雷他定口服1.5小时后血药浓度达峰值,可被良好吸收,代谢物不易穿透血脑屏障,所以无明显中枢神经系统的抑制作用,不会产生嗜睡等不良反应[59]㊂每日口服一次,高效且长效㊂本研究检索了自2000-2018年7月地氯雷他定与其他抗组胺药物比较,治疗荨麻疹的疗效和安全性的相关研究,纳入47篇文献,共计4853例患者,样本量较大,结果可信性更高,具有一定的代表性㊂通过临床疗效总体合并分析提示地氯雷他定疗效明显优于其他抗组胺药物,差异有统计学意义(P= 0.0003)㊂亚组分析提示地氯雷他定相对氯雷他定㊁咪唑斯汀和西替利嗪疗效较好,临床疗效差异有统计学意义(P<0.05)㊂与依匹斯汀和其他组(特非那定㊁枸地氯雷他定㊁盐酸苯丙稀啶)相比临床疗效相当,差异无统计学意义(P>0.05)㊂不良事件发生率总体合并分析结果显示地氯雷他定低于其他抗组胺药物,差异有统计学意义(P=0.003)㊂亚组分析仅显示地氯雷他定不良事件发生率低于西替利嗪,差异有统计学意义(P=0.03)㊂张小敏等[4]曾于2009年利用M e t a分析系统评价地氯雷他定与其他抗组胺药物相比较,治疗慢性特发性荨麻疹的疗效和安全性,共纳入19篇文献,结果显示地氯雷他定与西替利嗪㊁咪唑斯汀和特非那定相比,疗效与安全性相当㊂本研究结果提示地氯雷他定在治疗荨麻疹方面的疗效和安全性明显优于其他抗组胺药物,分析可能是由于纳入文献数增多㊂其中氯雷他定组比之前研究增加了2篇文献(156例患者),与地氯雷他定比较,临床疗效由之前的无差异变为了有差异,但是安全性由之前的有差异变为了两者差异不大㊂咪唑斯汀组和西替利嗪组,文献纳入数分别由之前的4篇(409例患者)和5篇(467例患者)增加到9篇(842例)和14篇(1596例患者),明显多于之前研究,因此地氯雷他定治疗荨麻疹临床疗效和安全性方面的优势由之前的无差异性变成了有差异㊂同时本次研究还纳入了一些新的抗组胺类药物,如依匹斯汀,枸地氯雷他定㊁盐酸苯丙稀啶,进一步完善了纳入的分析数据㊂本研究局限性:①其他组中特非那定㊁枸地氯雷他定㊁盐酸苯丙稀啶与地氯雷他定临床疗效比较的文章太少,因此分析结果可能存在一定偏差,需要更多的临床研究数据进行补充㊂②依匹斯汀与地氯雷他定临床疗效比较的文章相比氯雷他定㊁咪唑斯汀和西替利嗪还是偏少,希望未来能纳入更多数据进行结果比较验证㊂③研究所纳入的文章中仅6篇文章J a d a d评分ȡ4分,此提示还需要更多高质量研究进一步证明㊂综上所述,相较于其他抗组胺药物地氯雷他定治疗荨麻疹具有较好的疗效,并且安全性较为可靠,属于高效㊁长效抗菌消炎药物,适合临床推广使用㊂参考文献:[1] W a n g J,Z h a o Y,Y a n X.E f f e c t s o fd e s l o r a t a d i n ec i t r a t ed i s o d i u m o n se r u m i mm u n ef u n c t i o ni n d i c e s,i n f l a mm a t o r yf a c t o r s a n d c h e m o k i n e s i n p a t i e n t sw i t h c h r o n i c u r t i c a r i a[J].JC o l l P h y s i c i a n sS u r g P a k,2019,29(3):214-217.[2] R i c h a r d B O,W i l l i a m D J,H a r r y L A.A r n o l d A n d r e w'sD i s e a s e s o f t h eS k i n:C l i n i c a lD e r m a t o l o g y[M].8r de d i t i o n.W.B.S a u n d e r sC o m p a n y,1990:539-541.[3]李慧,刘玉峰,李巍.荨麻疹及其亚型的诊断和治疗进展[J].中国美容医学,2014,23(7):594-597.[4]赵丽娜,钱伊瑞,蒋杰,等.枸地氯雷他定对比氯雷他定治疗慢性荨麻疹有效性与安全性的M e t a分析[J].中国皮肤性病学杂志,2018,32(2):135-139.[5]张小敏,郭敬宾,李强,等.地氯雷他定治疗慢性荨麻疹的系统评价[J].中国循证医学杂志,2009,9(7):796-801.[6] A d e sA E,L uG,H i g g i n sJ P.T h e i n t e r p r e t a t i o no f r a n d o m-e f f e c t s m e t a-a n a l y s i s i n d e c i s i o n m o d e l s[J].M e d D e c i sM a k i n g,2005,25(6):646-54.[7] D e r S i m o n i a nR,L a i r d N.M e t a-a n a l y s i s i nc l i n i c a l t r i a l s[J].C o n t r o l C l i nT r i a l s,1986,7(3):177-88.[8]顾军,温海,胡兹嘉,等.地洛他定治疗慢性特发性荨麻疹的疗效及安全性研究[J].中国皮肤性病学杂志,2002,16(4): 227-229.[9]兰长贵,李惠,林有坤,等.地洛他定治疗荨麻疹的临床疗效和安全性[J].中国新药杂志,2002,11(8):631-633. 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枸地氯雷他定和氯雷他定的区别
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别枸地氯雷他定和氯雷他定是目前临床上常用的抗过敏药物，它们在治疗过敏症状方面具有相似的效果。
然而，它们在药物成分、药理作用以及适应症方面存在一些区别。
下面将分别介绍它们的特点。
首先，从药物成分上来看，枸地氯雷他定的主要成分是枸杞子和氯雷他定，而氯雷他定单一成分的药物则只含有氯雷他定。
枸地氯雷他定是一种由中药枸杞子提取的复方制剂，中药枸杞子具有免疫调节和保护神经系统的作用，可以辅助氯雷他定发挥更有效的抗过敏作用。
相比之下，氯雷他定单一成分的药物只含有纯粹的抗组胺药物，作用相对较为单一。
其次，从药理作用上来看，枸地氯雷他定具有抗组胺、抗炎、抗氧化以及免疫调节的作用。
它能够抑制组胺H1受体的结合，减少组胺的释放，从而缓解过敏症状。
此外，枸地氯雷他定还能够抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应。
而氯雷他定单一成分的药物则仅具有抗组胺作用，主要通过阻断组胺H1受体来缓解过敏症状。
再次，从适应症上来看，枸地氯雷他定适用于缓解过敏性鼻炎、过敏性紫癜、荨麻疹等过敏反应引起的症状。
由于中药枸杞子的作用，枸地氯雷他定还可用于改善免疫力、抗氧化和延缓衰老。
而氯雷他定单一成分的药物主要适用于缓解过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮炎等过敏性疾病引起的症状。
最后，从用法用量上来看，两者都适用于口服给药，但枸地氯雷他定的用量相对较小，因为中药枸杞子的药效可以提高氯雷他定的吸收和利用率，有效减少药物的用量，从而降低患者的药物负担。
综上所述，枸地氯雷他定与氯雷他定在药物成分、药理作用、适应症以及用法用量上存在一些区别。
患者在选择使用时应根据自身的具体情况，结合医生的建议进行合理选择。
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别枸地氯雷他定和氯雷他定都是第二代的非酒类抗组胺药物。
它们有一些相似之处，如对过敏原引起的过敏反应具有较高的选择性和亲和力，可以有效地抑制组织胺的H1受体，从而减轻过敏症状。
然而，它们在药理学和临床应用方面有一些不同之处。
首先，它们的化学结构有所不同。
枸地氯雷他定的分子式为C22H23ClN2O2，分子量为382.89，而氯雷他定的分子式为C21H27ClN2O3，分子量为388.90。
两种药物的分子结构中的氯气的位置和数量不同，这可能导致它们的理化性质和药效有所差异。
其次，它们的药理学作用有一些差异。
枸地氯雷他定是单一的D-异构体，具有较高的选择性和亲和力，能更好地结合H1受体，从而能更有效地抑制组织胺介导的炎症反应。
而氯雷他定虽然不是单一的D-异构体，但是它在体内会转化成D-异构体，所以它也具有较高的选择性和亲和力。
在细胞外液中，氯雷他定和枸地氯雷他定能相互转化，并具有相似的抗组胺活性。
所以在临床应用中，两种药物的药效差异并不显著，都可以有效地控制过敏症状。
除了药理学作用的差异，两种药物在药代动力学上也有所不同。
枸地氯雷他定的半衰期较短，为23小时，而氯雷他定的半衰期则稍长，为27小时。
这意味着枸地氯雷他定的药效作用更快，持续时间较短，而氯雷他定的作用相对持续时间较长。
此外，两种药物在药物代谢方面也有所差异。
枸地氯雷他定主要通过肝脏的细胞色素P-450酶CYP2D6代谢，在体内转化为活性代谢物。
而氯雷他定则主要经过胃肠道的细胞色素P-450酶CYP3A4代谢。
虽然两种药物的代谢途径不同，但它们在体内的代谢产物都具有较低的活性，所以这种差异对于它们的药效并不产生显著影响。
最后，两种药物在副作用和安全性方面也有一些差异。
由于枸地氯雷他定的半衰期较短，其血药浓度的变化相对较小，所以其不良反应较少。
而氯雷他定的长半衰期可能会引起脱髓鞘和心律失常等副作用，尤其是在高剂量或与其他药物的联合使用时。
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别
枸地氯雷他定和氯雷他定的区别枸地氯雷他定和氯雷他定是治疗过敏症状的药物。
尽管它们的化学结构相似且都属于二代抗组织胺药物，但它们在药效、副作用和适应症方面存在以下区别。
首先，在药效方面，枸地氯雷他定和氯雷他定都是高选择性的组织胺H1受体拮抗剂，可以阻止组织胺H1受体的结合，从而减轻过敏反应。
但它们的抗过敏作用稍有不同。
据临床实践发现，枸地氯雷他定在控制过敏性疾病（如过敏性鼻炎、荨麻疹）的症状方面较强，作用持久。
而氯雷他定则更适用于控制急性过敏反应（如过敏性皮炎、红斑、丘疹）。
其次，副作用方面也存在一些区别。
枸地氯雷他定和氯雷他定在常见的副作用上有轻微的差异。
枸地氯雷他定相对更倾向于引发头晕、口干、皮疹等不良反应，而氯雷他定更可能引起嗜睡、乏力和消化不良等副作用。
这些副作用的出现频率和严重程度在不同个体间可能有所不同，因此在使用这些药物时需要根据个体差异做出调整。
另外，两种药物的适应症也有差别。
枸地氯雷他定通常用于治疗过敏性鼻炎、湿疹、荨麻疹等过敏性疾病，可缓解瘙痒、红肿等症状。
而氯雷他定除了可以缓解过敏症状外，还可用于减轻由疥疮引起的瘙痒症状。
此外，两种药物在服用方式上也不同。
枸地氯雷他定可作为口服溶液或口服颗粒剂来使用，方便患者调整剂量。
氯雷他定则通常以口服片剂的形式出现。
综上所述，枸地氯雷他定和氯雷他定虽然有一定的相似之处，但在药效、副作用和适应症方面存在一些区别。
因此，在选择合适的抗过敏药物时，应根据具体病情、个体差异和医生建议进行决策。
同样，临床上也需要密切监测患者的反应和副作用，以便及时调整治疗方案。
“枸地氯雷他定”比“地氯雷他定”效果更强？
“枸地氯雷他定”比“地氯雷他定”效果更强？展开全文一顾客来买过敏药，已经吃了氯雷他定好像没多大作用，希望店员能给推荐个更好的过敏药。
“好一点的话，那就枸地氯雷他定片！”店员拿了一盒给顾客，一看价格，顾客有点犹豫，“太贵了！”见顾客犹豫，店员又拿了一盒地氯雷他定分散片给顾客！便宜一半的价格，顾客又开始纠结“地氯雷他定是不是没枸地氯雷他定好呀？”“对呀！看价格就知道了，枸地氯雷他定肯定比氯雷他定更厉害！”店员回答。
“厉害在哪里？”顾客接着问。
突然的发问，让店员顿时语塞！到底是不是像店员说的那样，枸地氯雷他定比地氯雷他定更厉害呢？咱们来看！氯雷他定，地氯雷他定，枸地氯雷他定都属于抗组胺药。
抗组胺药目前分为三代：第一代抗组胺药，常用药有：马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明片等；第二代抗组胺药，有西替利嗪片、氯雷他定片、奥洛他定片等；第三代抗组胺药是第二代的衍生物，有左西替利嗪片、地氯雷他定分散片等。
随着抗组胺药代数的增加，副作用在不断减少，药效也在提高。
第一代口服抗组胺药中枢镇静、抑制作用强，易导致嗜睡等不良反应，在抗过敏方面已逐渐被淘汰；第二代抗组胺药中枢镇静作用很弱，是比较常用的抗过敏药。
但近年却发现第二代抗组胺药有潜在的心脏毒性；第三代抗组胺药效果比第二代更好，没有发现有心脏毒性，也没有嗜睡性。
枸地氯雷他定，其本质上还是地氯雷他定，只不过是与枸橼酸二钠结合成盐，增加了药物在水中的溶解度。
进入人体之后，仍然需要解离成地氯雷他定才能发挥作用。
所以枸地氯雷他定并不比地氯雷他定更厉害，只是延长了药物的作用时间。
地氯雷他定，是氯雷他定在人体内的主要活性代谢产物。
与氯雷他定相比，起效速度更快，抗过敏作用更强，不良反应也更小。
可以理解为，地氯雷他定是氯雷他定的升级产品。
氯雷他定是第二代抗组胺药，可以选择性地拮抗外周H1受体，主要用于缓解喷嚏、流涕、鼻塞、眼痒、荨麻疹、皮肤瘙痒等过敏性疾病的症状。
三者的副作用相似，主要会引起乏力、头痛、嗜睡、口干、恶心等不良反应。
新型抗组胺药(枸地氯雷他定)市场分析报告
（二）市场环境分析 1、市场分层和市场潜力分析 1.1 市场分层
图 3 抗组胺药科室分布图
2、竞争对手分析 目前抗组胺药物市场已经较成熟了，过敏反应使用抗组胺药治疗的学术治疗理念在国际
国内也得到广泛的认可、指南的推荐和临床的应用，而目前市场上枸地氯雷他定的生产厂家 也只有两个，一个是扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司，一个是南京海辰药业有限公司， 但是前者品牌竞争优势明显。目前枸地氯雷他定面临的主要是类别竞争，不同类型的抗组胺 药物之间的市场竞争。
新型抗组胺药（枸地氯雷他定）市场分析报告
一、宏观分析 （一）市场分析
图 1 2009-2013 年抗组胺药市场占比分析 如图 1/2 所示，可以看出氯雷他定和西替利嗪这两种第二代抗组胺药还是占有较大的 市场份额，但是均增长乏力，市场份额不断下降。而新型的抗组胺药左西替利嗪和地氯雷他 定市场份额到 2012 年也是增长缓慢，甚至下降，而枸地氯雷他定一直保持着快速的增长， 2012 年销售额已经位居抗组胺药市场第二，到 2013 年市场份额达到 22%，位居抗组胺药市 场第一，并且保持着持续增长。到 2015 年上半年，枸地氯雷他定市场份额高达 30%，远远 超出一直占据抗组胺市场到龙头老大氯雷他定的 15.9%。
的推荐和临床的应用，医生使用抗组胺药物的学术观念已经形成，不需要进行大范围、大强 度的宣传和教育。目前抗组胺药主要的子市场是皮肤科、耳鼻喉科、呼吸科和其他一些科室 （如眼科、血液科、烧伤科、肿瘤科等）。
保乙类；5.零售市 在的心脏毒性；
场大；6.还有糖浆 竞争厂家多（约
剂型。
100 家)
核心推广信息
1.开瑞坦，过敏一粒就舒坦 2.选择性抗外周组胺 H1 受 体 3.长效、无镇静作用、无抗 胆碱能作用
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枸地氯雷他定(枸橼酸+地氯雷他定） 国家食品药品监督管理局药品评审中心注册公 示
批准剂型
地氯雷他定
专利囊芯片 专利分散片 专利干混悬剂
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
普通片剂、胶囊
枸地氯雷他定片剂在实际生产过程中，常因辅料、工艺等原因造成裂片[1]、 难以崩解、药物难以溶出等问题，从而使药物达不到应有的治疗作用,且 不适合吞咽能力较弱的老人和小孩服用。我公司生产的分散片、干混悬剂， 采用专利制剂工艺，可溶于牛奶、饮料中服用，使药物充分吸收发挥疗效， 解决吞咽能力较弱的患者服用困难的问题。
注册分类
地氯雷他定 化药2类
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
化药4类
枸地氯雷他定是按化药4类新药批准上市的，并非其宣传的化合物专利药 物，4类新药为：改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基（或者金属元 素），但不改变其药理作用的原料药及其制剂,说明枸地氯雷他定只是改 变地氯雷他定酸根的品种，而有效成分相同，因此与地氯雷他定属于同 种药品；
制剂工艺-稳定性
地氯雷他定
原料包衣专 利制剂工艺
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
加入枸橼酸形成盐， 增加溶解度
地氯雷他定稳定性较差，美国关于地氯雷他定制剂的相关资料表明，解 决地氯雷他定不稳定性的有效方法是对其进行原料包衣（FBD制剂工艺）， 而非向地氯雷他定处方中添加钠盐（枸地氯雷他定制剂工艺）； 地氯雷他定通过原料包衣，加入适当的遮光剂，使药物在储存过程中能 够与光以及外界湿空气隔绝，在室温条件下保存，可充分保证药物在储 存过程中的稳定性，有效期长达36个月。 枸地氯雷他定通过成盐，虽然可以提高地氯雷他定的稳定性，却容易增 加单个最大杂质的含量，且工艺不稳定，有效期只有18个月。
化学结构
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐，在体内需分解成:地氯雷 他定+枸橼酸钠，真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定（详见其说 明书），但多了分解这一步骤，起效时间更慢！
枸地氯雷他定是地氯雷他定枸橼酸二钠盐，在体内需分解成:地氯雷 他定+枸橼酸钠，真正发挥药效的成分仍然是地氯雷他定（详见其说 明书），但多了分解这一步骤，起效时间更慢！
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
对于疗效相同的同类药物，地氯雷他定无疑性价比更高，大大降低了 过敏患者的负担。
总结
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
一、两者属于同种成分的产品，枸地不是地氯的升级产品，枸地在体内需
转换成地氯雷他定起效，多了分解步骤，起效更慢；
二、地氯雷他定虽不溶于水，但通过制剂工艺，可在胃酸中溶解，枸地增
加水中溶解度无必要性；反而使人体吸收了枸橼酸，增加了肾脏危害的风
险；
三、地氯雷他定工艺先进，稳定性好，有效期长达36个月，枸地氯雷他定
工艺不稳定，有效期只有18个月；
四、地氯雷他定是全世界用量最大的抗过敏药物，上市后有大量国内外临
床数据支撑，疗效好，安全性显著；枸地氯雷他定只在国内使用，缺少临
床数据支撑，疗效较地氯雷他定无显著差别，且有肾脏不良反应报道；
大家有疑问的，可以询问和交流
可以互相讨论下，但要小声点
简单处方资料
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
参考文献1：中国庆，龚春燕，刁一平，枸地氯雷他定片引起血尿1例分析， 中国医院药学杂志2012年第32卷第18
药理毒理
地氯雷他定
VS
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
药物经济学
参考文献1：温东妹，杨明龙，杨姗姗，枸地氯雷他定片裂片原因及解决方法[J].亚太 传统医药.2012,12(8):32-33）
制剂工艺-水溶性
地氯雷他定
原料包衣专 利制剂工艺
VS
ห้องสมุดไป่ตู้
枸地氯雷他定
(枸橼酸+地氯雷他定）
加入枸橼酸形成盐， 增加溶解度
地氯雷他定原料呈弱碱性，不溶于水，但可溶于胃酸，地氯雷他定产品， 通过专利制剂工艺（如增加:稳定剂，助溶剂，PH调节剂，填充剂等）， 解决了地氯雷他定原料溶解度问题，使地氯雷他定在体内快速吸收，快 速起效。枸地氯雷他定只增加了在水中的溶解度，而人体是酸性环境， 地氯雷他定可溶于胃酸，因此做成枸地氯雷他定的不仅无必要性，反而 使人体多吸收了3.8mg的枸橼酸；
五、地氯雷他定性价比更高，且属于多省医保，患者负担更轻；