抗组胺药的作用机制
抗组胺药
一、抗组胺药的分类：㈠按作用机制可分为：H1受体阻滞剂、H2受体阻滞剂、组胺阻滞剂。
1、H1受体阻滞剂有：苯海拉明、扑尔敏、赛庚啶、异丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀，氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受体阻滞剂有：西咪替叮、雷尼替叮等3、组胺阻滞剂：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等㈡H1受体阻滞剂按药物化学结构分类：1、乙醇胺类：如苯海拉明、茶苯海明、氯马斯汀；2、烃胺类：氯苯那敏（扑尔敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗组胺药阿伐斯汀（欣民立或新敏乐）是曲普利定的衍生物。
3、哌啶类：赛庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索那定、阿司咪挫，咪唑斯汀、依巴斯汀的结构亦属哌啶类。
4、哌嗪类：羟嗪（安泰乐）、去氯羟嗪（克敏嗪）、氯环利嗪（康夫丽尔）、第二代西替利嗪系羟嗪的衍生物。
5、吩噻嗪类：异丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波丽玛朗）。
6、其它：多虑平、氯卓斯汀。
二、抗组胺类药物的适应症：抗组胺类药物对凡是有肥大细胞或嗜碱性粒细胞脱颗粒、释放组胺参与的一切炎症反应均起一定作用。
㈠变态反应：主要是Ⅰ型变态反应性疾病，如变态反应性机制引发的荨麻疹、血管性水肿、特应性皮炎、过敏性休克、药疹等。
在其他Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ型变态反应中，临床上虽也常用此类药物，但疗效及确切机制不明。
㈡非变态反应1、假性变态反应，如由组胺释放剂引起的荨麻疹、血管性水肿、药疹等；2、未证明系变态反应的物理性荨麻疹及其他非变态反应原因引起的荨麻疹。
3、非变态反应性虫咬反应。
4、用于各种瘙痒性疾病,确切机制及疗效不明,可能是由于其镇静或嗜睡作用，也可能是由于抗5-羟色胺等炎症介质的作用。
抗组胺药（抗组胺抗剂）不能破坏组胺，与组胺没有化学对抗、中和作用，不能阻止或减少组胺的释放，故对患者就诊时所表现出的多种皮肤过敏症状如皮肤红斑及水肿等没有治疗作用，而只是在一定程度上防止变态反应的进一步发展。
无中枢抑制作用的H1受体阻断剂一般没有或很少有止痒作用。
抗过敏药的分类及临床应用
抗过敏药的分类及临床应用抗过敏药分为抗组胺药、肥皂药、类固醇、类二代抗组胺药和免疫抑制剂。
这些药物可以用于治疗各种类型的过敏症状，包括过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性哮喘等。
抗组胺药是治疗过敏症状的常用药物之一。
它们通过阻断组胺受体来减少组胺引起的过敏反应。
常见的抗组胺药包括扑尔敏、西替利嗪、氯雷他定、赛庚啶等。
这些药物适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎以及荨麻疹等症状。
它们的作用机制是通过阻断H1受体来减少组胺引起的症状，如鼻塞、打喷嚏、流涕、皮肤瘙痒和红肿等。
肥皂药具有抗组胺和抗胆碱能作用，能够舒缓过敏性疾病症状。
常见的肥皂药包括扑尔敏和苯海拉明。
它们适用于缓解过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及荨麻疹等症状。
类固醇是一类抗过敏药物，具有强大的抗炎和免疫抑制作用。
常见的类固醇包括地塞米松、氢化可的松、倍氯米松等。
它们适用于治疗严重的过敏症状，如过敏性哮喘、过敏性皮炎等。
类固醇药物通过抑制炎症细胞的活性以及减少炎症介质的释放来缓解过敏症状。
类二代抗组胺药是一类新型的抗组胺药物，与传统的抗组胺药相比，它们有更强的选择性作用，能够减少不良反应，并且不易穿透血脑屏障，因此对中枢神经系统的影响较小。
常见的类二代抗组胺药包括非那雄胺、左西替利和马来酸苯那明等。
它们适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等症状。
这些药物通过阻断H1受体来减少组胺引起的炎症反应，从而缓解过敏症状。
免疫抑制剂是一类能够抑制免疫系统功能的药物，适用于治疗免疫性疾病和过敏症状。
常见的免疫抑制剂包括环孢素、甲氨蝶呤和长春新碱等。
它们适用于治疗严重的过敏反应，如过敏性皮炎、过敏性结膜炎等症状。
这些药物通过抑制免疫系统的活性来减少过敏性炎症反应，从而缓解过敏症状。
总之，抗过敏药物是治疗过敏性疾病的重要药物之一，它们能够通过不同的机制来减轻过敏症状，包括抗组胺作用、抗炎作用以及免疫抑制作用等。
在选择抗过敏药物时，应根据患者的症状和病情来选择合适的药物，并且遵医嘱使用，以避免不良反应和药物相互作用。
抗组胺药在皮肤科疾病治疗中的应用
１ 分类及药理作用
抗组 胺药是一类 能通过 与组胺 竞争性地 结合组胺受 体 ，从而拈抗组胺作用 的药物 。
・
ｌ 床 旨导 临
・
抗组胺药在皮肤科疾病治疗 中的应用
窦侠 陈连军 （ 复旦 大学附属华 山医院皮肤科 上海 ２ ０４ ００ ０）
中图分类号 ：Ｒ ８ ９６
文献标识 码 ：Ｃ
文章编号 ：１ ０ — ３ （０ ）４ ０ ３ ０ ６ １ ３２ １ ０ — １ — ３ ０ ５ ０ ５ 药的基本药理作用是 与组胺竞争靶细胞膜上 的 Ｈ． 一受体 ，
的细 胞膜而抑 制炎症介 质释放 ，能够抑 制嗜酸性粒 细胞 等炎 症细胞 的游走 、趋化 和激活过 程及 能够抑制血 管 内 皮 细胞 黏附分 子 的表达 ，减轻 炎症 细胞 在局部 的 黏附 ， 进而 减轻炎症 反应。对抗组 胺药抗炎作 用机制 的研 究将 有助于提高其治疗效果 ，扩大其临床适应证：
２ 皮 肤 科 适 应 证 ２１ 荨麻 疹 ． 各种 急 、慢 性荨 麻 疹是 抗组 胺 药 的主要 适应 证 。 抗组胺 药治疗能有 效减少荨 麻疹患 者风团的数量 、大小
及风 团持续 的时问 ，并能减 轻瘙痒症状 ，这在成人患者
便秘 等副作用 ； 同时药物半衰期亦短 ，需每天多次服药 ， 限制 了其临 床应 用 。代表性 药物有氯 苯那敏 （ 尔敏 ） 扑 、 苯海拉明 、羟嗪 、异丙 嗪 、赛庚 啶和酮替芬 等。２ ０世纪 ８ ０年代起 问世 的第二代抗组 胺药与 Ｈ 一 体的亲和力更 受 高 ，但分子结构 较大 ，有 一长 的侧链 ，脂溶性差 ，故对 血脑屏障 的穿透性低 ，中枢镇静作 用相对较小 。大部分 第 二代抗 组胺 药经肝 脏 代谢后 形成有 活 性 的代谢产 物 ， 半 衰期长 ，具长效 作用 ，代表性 药物有 氯雷他定 、咪唑
药理学习题(含参考答案)
药理学习题（含参考答案）一、单选题（共80题，每题1分，共80分）1、丙硫氧嚏咤治疗甲亢的严重不良反应是A、咽痛、喉头水肿B、瘙痒C、粒细胞缺乏D、关节痛E、药疹正确答案：C2、小剂量碘主要用于（）A、抑制甲状腺素的释放B、黏液性水肿C、甲状腺功能检查D、单纯性甲状腺肿E、呆小病正确答案：D3、A、B、C三药的1D50分别是40mg/kg、40mg∕kg>60mg∕kg,ED50分别为10mg∕kg>20mg∕kg>20mg∕kg,口服，比较三药安全性大小的顺序应为:A、A>C>BB、A>B>CC、A>B=CD、A=B>C正确答案：A4、胆绞痛应首选：A、罗通定B、哌替咤+阿托品C、吗啡D、哌替咤正确答案：B5、抗组胺药的作用机制是A、竞争性阻断组胺受体B、与组胺结合,使组胺失去活性C、抑制组胺释放D、抑制组胺合成E、加速组胺代谢正确答案：A6、可引起下肢及踝部水肿的抗高血压药物是A、普奈洛尔B、月瓜乙咤C、硝苯地平D、洛伐他汀E、硝酸甘油正确答案：C7、巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是:A、继发感染B、昏迷C、深度呼吸抑制D、肝脏损害E、循环衰竭正确答案：C8、下列药物中不属于抗酸药的是A、硫酸镁B、氢氧化铝C、碳酸钙D、三硅酸镁E、碳酸氢钠正确答案：A9、13∏的主要不良反应是A、诱发心绞痛B、血管神经性水肿C、甲状腺功能减退D、肝功能不良E、粒细胞缺乏正确答案：C10、华法林引起的出血宜选用A、去甲肾上腺素B、维生素KC、氨甲苯酸D、对氯苯甲酸E、维生素C正确答案：BIK肿瘤化疗引起的呕吐选用A、昂丹司琼B、阿托品C、枸椽酸钿钾D、硫糖铝E、以上都不是正确答案：A12、导致心绞痛发作的主要原因是A、冠状动脉血流量增加B、心脏耗氧量降低C、心脏供氧增加D、心率加快E、心脏的供氧与耗氧间的失衡正确答案：E13、下列对吗啡作用的叙述中，何项不正确：A、降低血压B、治疗心源性哮喘C、减轻咳嗽D、缓解支气管哮喘E、引起便秘正确答案：D14、铁剂急性中毒的特殊解毒剂是A、磷酸钙B、碳酸氢钠C、四环素D、去铁胺E、转铁蛋白正确答案：D15、脑水肿紧急用于降低颅内压的药物是（）A、甘露醇B、螺内酯C、阿达帕胺D、吠塞米E、乙酰哇胺正确答案：A16、吗啡的适应症为：A、心源性哮喘B、分娩止痛C、颅脑外伤止痛D、感染性腹泻正确答案：A17、能明显减低血浆胆固醇的药是A、烟酸B、苯氧酸类C、多烯脂肪酸D、HMG-CoA还原酶抑制剂正确答案：D18、可用于治疗尿崩症的利尿药是（）A、乙酰嗖胺B、氨苯蝶咤C、氢氯曝嗪D、吠塞米正确答案：C19、不属于糖皮质激素药物的是A、泼尼松龙B、保泰松C、地塞米松D、氢化可的松E、泼尼松正确答案：B20、硝酸甘油控制心绞痛急性发作常用的给药方法是A、口服B、吸入C、肌内注射D、舌下含服E、静脉注射正确答案：D21、H1受体阻断药最常见的副作用是A、粒细胞减少B、嗜睡C、便秘D、恶心呕吐E、厌食正确答案：B22、安慰剂是()A、治疗用的主药B、不含活性药物的制剂C、治疗用的辅助药剂D、用作参考比较的标准治疗药剂E、药物添加成分正确答案：B23、两种药物合用后，出现药效增强的现象。
药理-抗组胺药
10
2．防晕止吐 苯海拉明和异丙嗪用于晕动病、 放射病引起的呕吐。
11
【不良反应】
中枢抑制
镇静 嗜睡 乏力
驾驶员或高空作业工作时不宜 消化道反应 口干、厌食
12
第二节 H2受体阻断药
治疗消化性溃疡药物 西咪替丁(cimetidine)、雷尼替丁 (ranitidine)、法莫替丁(famotidine)、尼 扎替丁(nizatidine)
第二代H1受体阻断药特非那丁因不易通过血脑屏障
几乎无中枢抑制作用（副作用）。 3．其他作用 多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱作用。
9
【临床应用】
1．皮肤粘膜变态反应性疾病 对荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药物。 对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良 效。 对支气管哮喘患者几乎无效（虽能对 抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛）。第30章 Fra bibliotek组胺药1
【目的要求】
1．熟悉组胺H1受体阻断药和H2受体阻断药 的药理作用和临床应用。 2．了解组胺受体的分布及组胺与变态反应、 胃酸分泌的关系。
2
生理状态下，体内组胺（histamine）以无
活性形式（结合型）存在，在组织损伤、
炎症、神经刺激、药物、免疫反应条件，
以活性（游离）形式释放。
14
【临床应用】
用于十二指肠溃疡，胃溃疡。
15
【复习思考题】
1．抗组胺药分哪几类？各类药物的药理作用、 临床应用和主要不良反应。
2．比较常用的H1受体阻断药的作用特点。
16
5
组 胺 受 体 分 布 及 效 应 表
受 体 类 型 所 在 组 织 支 气 管 ， 胃 肠 H
1
效 应
阻 断 药 苯 海 拉 明
抗组胺药理
质子泵抑制剂的发展
H+／K+－ATP酶又称为质子泵。分布在胃壁细胞中， 该酶催化胃酸分泌的第三步即最后一步，具有排出氢离子、 氯离子重吸收钾离子的作用，向胃腔分泌浓+ －ATP酶。可以治疗各种原因 引起的消化性溃疡。
奥美拉唑
H3CO
N S N H
O N
OCH3
OCH3 H 3C N S N NH O CH3
OCH3 H3C CH3 N S HN NH O
H3C
OCH3 CH3 N S HN NH OH
H3C N HN N
CH3
Smiles重排
H+
H2O
S
OCH3
OCH3
肝 [O]
OCH3 CH3
OCH3
OCH3
H+/K+-ATP
OCH3
OCH3 H3C CH3
•噻唑类
法莫替丁
• 法莫替丁药理作用是西咪替丁的30-100倍， 是雷尼替丁的6-10倍。 •胍基增加了与受体的结合力
•哌啶甲苯类
H2受体拮抗剂的构效关系
1. 碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环
2. 平面、极性的基团，在生理pH值条件下离子化程度很 低，能和受体形成一个以上的氢键
3. 上述两个组成部分是通过一条易曲挠旋转的柔性原子 链联接。链的长度为组胺侧链的2倍即4个原子。链的 长度与拮抗性有关 4. 中间连接链也可以被刚性环所取代
抗溃疡药按照作用机制
1） H2受体拮抗剂
•咪唑类：西咪替丁 •呋喃类：盐酸雷尼替丁 •噻唑类：法莫替丁，尼扎替丁 •哌啶甲苯类：罗沙替丁
2) 质子泵抑制剂
•奥美拉唑
3)前列腺素类：抗酸
H2受体拮抗剂的发展
组胺及抗组胺药
教学目的：
一．了解组胺的作用及临床应用 二．熟悉抗组胺药的作用、机制及种类 三．掌握H1受体阻断药的作用、用途、不良
反应及防治
组胺
第三十章 第三节 组 胺与抗组胺药 P304
一．组胺由组氨酸经脱羧产生；
二．分布广泛 主要存在于肥大细胞及嗜 碱性粒细胞内。
三．自体活性物质 组胺具有多种生理 活性的重要的自体活性物质。
【临床应用】
一． 胃、十二指肠溃疡及胃肠道出血。能减轻疼痛，促进愈合。多采用静 脉滴注给药。
二． 胃酸分泌过多症（卓-艾综合征，ZES）和食管炎。
三． 用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤的辅助治疗。
H2-R阻断 药——西咪 替丁 （cimetidin e）
【不良反应】
一．胃肠道反应：便秘、腹泻、腹胀。 二．CNS反应：眩晕、头ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ。 三．长期用可致男性乳腺增生，女性溢乳症。
四．组胺释放 当肥大细胞受物理或化学 等刺激可使肥大细胞脱颗粒，释放组 胺。
添加标题
游离的组胺可产生多种生理效 应：
添加标题
舒张血管，
添加标题
兴奋心脏，
添加标题
收缩平滑肌（支气管及胃肠道 平滑肌），
添加标题
促进胃酸分泌等。
添加标题
组胺本身无临床意义，但其拮 抗剂有广泛的临床应用价值。
一、组 胺
第三十章 第三节 组 胺与抗组胺药 P304
毛细血管舒张作用比组胺持久，但不增加毛细血管的通透性；能增加内耳、肝、脾、颈 动脉及冠状动脉的血流量。 临床主要用于内耳眩晕症，可纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路积水。 不良反应:有胃部不适、心悸、皮肤瘙痒等。支气管哮喘、溃疡病患者慎用。
抗组胺药的机制与应用
1981 第二代抗组胺药问世 1955 阐明抗组胺药的抗变态反应作用 1943 抗组胺药中枢系统不良反应首次报道 1942 抗组胺药首次用于临床
1937 1910
合成第一个抗组胺药 首次发现组胺
Modified from Simons FER. Antihistamines, Chapter 51, in Middleton's Allergy: Principles and Practice, Mosby, 6th Edition, 2003
4、新合成得HA主要与蛋白质结合，以无活性 复合物形式储存于肥大细胞和碱性粒细胞 中。
Ⅱ、组胺的药理作用
1、心血管系统 （1）心脏 激动心脏H1受体，减慢房室传导，增强
心房肌收缩力；激动心脏H2受体，使心率加快，心 室肌收缩力增强。
（2）血管 激动血管的H1和H2受体均可引起血管扩张。 血压下降，血管通透性增加。
Ⅰ、抗组胺药概念
• 指能通过与组胺之间竞争性结合组胺受体， 从而在组织内拮抗组胺作用的一类药物。 根据结合受体不同分为H1R拮抗剂、H2R拮 抗剂和H3R拮抗剂。临床上常用H1R拮抗剂 治疗过敏性疾病，被广泛用于治疗过敏性 鼻炎、荨麻疹等过敏反应性疾病。
抗组胺药的机制与应用
陈志强老师 张怡萱 2016.07.25
组胺
• 由中枢神经系统神经元、胃黏膜壁细胞、肥大 细胞、嗜碱粒细胞等细胞的组氨酸脱羧酶从L组氨酸合成而来, 通过其4 种组胺受体(H1 、 H2 、H3 和H4)产生效应，主要储存于肥大细胞 中。
• Q:想一想那几个部位的组胺浓度最高？ • 组胺是经典的致痒介质，皮内注射组胺引起瘙
痒并伴有充血、风团、红斑三联反应，即荨麻 疹症状。用抗组胺药通常能减轻瘙痒。
抗过敏药原理
抗过敏药原理过敏是一种非常常见的免疫反应，当人体接触到过敏原时，免疫系统会产生过度的反应，导致一系列不适症状，如鼻塞、打喷嚏、皮疹等。
针对过敏引起的不适症状，人们常常会使用抗过敏药来缓解症状。
那么，抗过敏药是如何起作用的呢？抗过敏药的原理主要是通过抑制过敏反应的发生，减轻过敏引起的症状。
一般来说，抗过敏药可以分为抗组胺药和类固醇药两大类。
首先，我们来了解一下抗组胺药的原理。
组胺是一种神经递质，它在过敏反应中起着重要作用。
当人体接触到过敏原后，肥大细胞和嗜碱性粒细胞会释放大量的组胺，导致血管扩张、血管通透性增加，引起过敏症状。
而抗组胺药可以阻断组胺与其受体的结合，从而减轻过敏症状。
常见的抗组胺药包括扑尔敏、氯雷他定等，它们可以快速缓解过敏引起的鼻塞、打喷嚏等症状。
其次，类固醇药也是常用的抗过敏药物。
类固醇药物主要通过抑制炎症反应来减轻过敏症状。
过敏反应实质上是一种炎症反应，而类固醇药可以抑制炎症介质的释放，减轻炎症反应，从而缓解过敏症状。
但是，类固醇药物需要在医生的指导下使用，因为长期使用可能会引起一系列副作用。
除了抗组胺药和类固醇药，还有一些其他类型的抗过敏药物，如白三烯受体拮抗剂、抗IgE抗体等。
它们都有着各自的作用机制，可以在一定程度上减轻过敏引起的症状。
总的来说，抗过敏药物的原理主要是通过抑制过敏反应的发生，减轻过敏引起的症状。
不同类型的抗过敏药物有着不同的作用机制，可以根据患者的具体情况选择合适的药物。
但是，使用抗过敏药物也需要注意剂量和使用方法，避免出现不良反应。
另外，对于严重的过敏症状，如过敏性休克等，应及时就医，不宜擅自使用抗过敏药物。
希望大家能够对抗过敏药物有一个清晰的认识，合理使用药物，减轻过敏症状，提高生活质量。
氯雷他定 原理
氯雷他定原理
氯雷他定（Loratadine）是一种抗组胺药物，被广泛用于治疗
过敏反应和过敏性疾病。
它的作用机制是通过阻断组胺H1受
体的活性来减少过敏反应。
组胺是一种介质分子，它参与了过敏反应中的炎症和症状发作过程。
当机体接触到过敏原后，导致组胺释放，进而引发过敏反应。
而氯雷他定能够与组胺H1
受体结合，阻断组胺与受体的结合，从而减少组胺的影响，减轻过敏反应的症状。
此外，氯雷他定还具有抑制其他炎性介质的作用，例如白三烯和肥大细胞的前列腺素。
这些炎性介质在过敏反应中也起到重要的作用，因此，氯雷他定的抗过敏效果更加全面。
根据临床研究，氯雷他定是一种非常安全且有效的药物。
它的药代动力学特征是具有快速吸收和广泛分布的特点。
一般建议的剂量是每天一次10mg，可口服或口崩片制剂。
值得注意的是，对于一些特殊人群，如儿童、孕妇和老年人，可能需要调整剂量或采取其他特殊注意事项。
总而言之，氯雷他定通过阻断组胺H1受体和其他炎性介质的
作用来减轻过敏反应的症状，是一种安全且有效的药物。
然而，在使用该药物时，还是应该遵守医生的建议，并注意可能的副作用和禁忌症。
抗组胺药的作用原理
抗组胺药的作用原理抗组胺药是一类常用于治疗过敏性疾病的药物，其作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。
组胺是一种由肥大细胞和嗜碱细胞释放的生物胺，它在过敏反应中起着重要作用，导致过敏症状的发生。
因此，抗组胺药能够有效地缓解过敏反应，对于过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性皮炎等疾病具有显著的疗效。
首先，抗组胺药可以通过抑制组胺的释放来发挥作用。
在过敏反应中，当机体暴露于过敏原后，肥大细胞和嗜碱细胞会释放大量的组胺，导致血管扩张、血管通透性增加、平滑肌收缩等症状。
而抗组胺药能够阻断这一过程，抑制组胺的释放，从而减轻过敏症状。
常见的抗组胺药包括盐酸氯苯那敏、马来酸氯苯那敏等。
其次，抗组胺药也可以通过阻断组胺受体来发挥作用。
组胺受体分为H1受体、H2受体、H3受体和H4受体等多种类型，其中H1受体是引起过敏反应的主要受体类型。
抗组胺药主要作用于H1受体，阻断组胺与H1受体的结合，从而减轻过敏症状。
这种作用机制的抗组胺药有的称为H1受体拮抗剂，如扑尔敏、氯雷他定等。
总的来说，抗组胺药的作用原理主要是通过抑制组胺的释放或阻断组胺受体来减轻过敏症状。
然而，需要注意的是，抗组胺药并不能治愈过敏性疾病，只能缓解症状。
因此，在使用抗组胺药时，应根据医生的建议合理使用，避免滥用或长期使用，以免产生不良反应或耐药性。
同时，对于某些严重的过敏反应，如过敏性休克等，抗组胺药可能无法起到明显的疗效，需要及时就医治疗。
综上所述，抗组胺药的作用原理是多方面的，通过不同的途径来减轻过敏症状。
在临床应用中，医生会根据患者的具体情况和症状选择合适的抗组胺药，以达到最佳的治疗效果。
希望通过本文的介绍，能够增加对抗组胺药作用原理的了解，为临床用药提供参考。
(完整版)抗组胺药的作用机制
1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。
抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。
H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。
本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。
1.H1受体拮抗剂（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。
可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。
排尿困难、瞳孔散大. . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。
第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。
（2）(适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。
孕妇、哺乳妇女慎用。
（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。
药物化学抗组胺药
2.氨基烷基醚类
盐酸苯海拉明 ： 本品能竞争性阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用。 本品具有嗜睡和中枢抑制的副作用。 纯品
3. 丙胺类
苯那敏、氯苯那敏和溴苯那敏。 扑尔敏： 本品对组胺H1受体的竞争性阻断作用较强，且作用持久。 由于易致中枢兴奋，可诱发癫痫，故癫痫病人禁用。
4.三环类
典型的是吩噻嗪类。 盐酸异丙嗪： 化学名：10-(2-二甲氨基丙基)吩噻嗪盐酸盐，又名非那根
鲁匹替丁 尼扎替丁
⑵盐酸雷尼替丁：
呋喃类H2受体拮抗药的代表药，为竞争性H2受体拮抗药，对H1受体和胆碱受体均无拮抗作用，无抗雄性激素作用，对内分泌的影响小，也未见西咪替丁的中枢副作用。
03
第二节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物
组胺H2受体拮抗剂，能阻断组胺H2受体，抑制由组胺引起的胃酸分泌，可用于治疗消化道溃疡。
H2受体中咪唑结合位点与产生激动作用的结合位点相距较近，约间隔2个原子，而与产生拮抗作用的结合位点相距较远，约间隔4个原子。侧链长度的改变将引起激动和拮抗活性的改变。
第二代抗组胺药物具有H1受体选择性高、无镇静作用、与组胺作用分离等特点，称为非镇静抗过敏药。
盐酸西替利嗪： 本品可选择性拮抗H1受体，属第二代抗组胺药。对中枢无镇静作用，适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹等。以原药排出。
氯雷他定 地氯雷他定
2.氯雷他定：
强效、长效、选择性对抗外周H1受体，第二代抗组胺药。临床用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。 主要代谢物为去乙氧羰基氯雷他定，对H1受体选择性更好，药效更强，是新型第三代抗组胺药。
3.其它类型
三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系
四、过敏介质与抗过敏药
组胺、抗组胺药物知识分享
西咪替丁
体内过程 口服易吸收，生物利用度约为75％，
血浆t1/2为2h。单次剂量作用约维持4小 时。主要经肾排泄，其中一半以上为原 形药，15％经肝脏代谢。西咪替丁可透 过胎盘进入胎儿循环，亦可透过血脑屏 障。
临床应用
用于治疗胃和十二指肠溃疡，能减轻疼痛， 促进愈合。对于胃肠道出血，特别是胃肠粘膜 糜烂引起的出血，西咪替丁对此有效，多采用 静脉滴注给药。
药理作用及机制 1. 抗Hl受体作用 可完全对抗组胺引起
的支气管、胃肠道平滑肌的收缩作用。
2．中枢抑制作用
可通过血脑屏障，有不同程度的中枢 抑制作用，表现有镇静、嗜睡。苯海拉 明和异丙嗪抑制作用最强，氯苯吡胺作 用最弱
止吐和防晕作用较强， 可能与中枢抗胆碱作用有关；
中枢抑制作用的产生: 可能是由于中枢H1受体被阻断，拮抗
组胺与抗组胺药
组胺和组胺受体激动药
组胺 (histamine)
• 广泛存在于生物体内，以心肌、肥大 细胞、嗜碱性粒细胞、皮肤、胃肠道和 肺脏含量为多，也存在于中枢神经系统， 是组胺能神经元的递质。
• 在生理功能调节、炎症和变态反应等 病理过程中发挥重要作用，是体内重要 的自体活性物质。
• 组胺是速发型变态反应及局部炎症反 应的重要介质。组胺本身无治疗用途， 但其阻断药却广泛用于临床。
H2受体阻断药
西咪替丁 (cimetidine)、雷尼替丁 (ranitidine)；法莫替丁(famotidine)和尼扎 替丁(nizatidine)。它们均可选择性地阻断 H2受体，不影响H1受体。
药理作用与作用机制
1. 抑制胃酸分泌 2.心血管系统 西咪替丁能拮抗组胺对 离体心脏的正性肌力作用和正性频率作 用。
• 小剂量组胺皮内注射，可出现“三重反应”：
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1.抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。
抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。
H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。
本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。
1.H1受体拮抗剂
（1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N
由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。
可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用
根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代
第一代药特点：易透过血脑屏障导致
（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中等部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。
排尿困难、瞳孔散大 . . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。
第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用
简便，每日一次、作用持久
常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、氯雷他定
第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀）
2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。
（2） (适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等
（3）不良反应有头痛、眩晕，长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。
孕妇、哺乳妇女慎用。
（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁
2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。
(2) )皮损特征：潮红斑、丘疹很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕，各簇性水泡间皮肤正常。
呈带状排列，水疱干涸、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。
(3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。
分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。
神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮
损出现，老年患者较为剧烈。
病程2-3周，老年认为3-4周
2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2）耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。
皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹
3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。
肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。
体股癣临床表现相似。
皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。
(2)呈环状倾向。
(3)活跃的边缘。
2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。
基本病损与体癣相同。
3.自觉瘙痒。
体癣 Tinea corporis
●临床特点
–皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢
–皮损表现
●基本损害为小红丘疹、丘疱疹或和小水疱
●边界清楚、边沿隆起的环形红斑，中心常逐渐消退
●皮损多为单个，也可数个、十数个
–自觉症状：阵发性瘙痒
–病程：慢性，冬季减轻，夏季加重或复发
股癣 Tinea Cruris
●部位
–腹股沟、臀部常见
–也见于会阴、耻骨区、肛周，极少阴囊受累
●皮损
–形成环形或半环形红斑，下侧边界清楚，边沿隆起，中心渐消退
–单侧或双侧皮损，单部位或多部位发病
●自觉症状
–瘙痒明显，可继发苔藓样变，病久时色素沉着明显
●病程慢性，冬季减轻，夏季加重或复发
4.湿疹常用的外用治疗方法（I）治疗原则：清洁止痒、收敛抗炎
根据外用药物的治疗原则选择外用药物及剂型
1.急性湿疹
–渗出期：溶液湿敷如：3%硼酸、0.1%雷夫诺尔、生理盐水
–无渗出期：洗剂或粉剂如：炉甘石洗剂、激素乳膏糜烂渗出不多：用糊剂
2.亚急性湿疹
–伴少量渗出：糊剂或油剂如：、糊膏、30%氧化锌油
–无渗出或糜烂：乳剂或糊剂如激素乳膏（尤卓尔、派瑞松、艾洛松）
3.慢性湿疹
–硬膏：e.g.肤疾宁
–软膏：封包疗法：高效激素软膏/乳膏
–涂膜剂
4.顽固性的皮损可用糖皮质激素作皮损内注射。
5问答题：变态反应药疹的六大特点
1.少数人发生
2.皮疹与药理、毒理及剂量无相关性
3.一定的潜伏期：初次4 ~ 20d，多数为7~8天，再次<24h
4.临床表现复杂，无特异性
5.交叉过敏和多价过敏6病程有定的自限性，.停药和激素治疗有效
6.问答题银屑病的临床表现特点
1.发病多急性
2.原发皮损帽针头~ 扁豆大小的炎症性丘疹，特有的淡红色，境界清，复有银白色鳞屑；可呈多种形态（点滴状、斑块状、钱币状地图状、）
3.蜡滴现象、薄膜现象、点状出血（Auspitz 征）三联征
4.皮损变化：丘疹-斑块--大斑块®；
5.分布全身可见头皮、躯干、四肢伸侧以肘部、膝部和骶尾部最常见，常呈对称性发展。
头皮（注意鉴别）；也见于：睑、龟头、粘膜（唇、颊）、甲；
不同部位寻常型银屑病的特殊表现：1.头部：束状发，2.颜面部：似
脂溢性皮炎
1.皱褶部似间擦皮炎4.粘膜：边沿清楚红斑5.甲板损害：顶针
状凹陷似甲癣
分期进行期（不断有新皮疹出现，可有同形反应）静止期（基本无新皮疹出现，皮损典型）退行期（皮损数目减少，皮损呈环形）6..。