药剂学一些辅料的用途
药剂学试题药物剂型中的辅料选择与作用
药剂学试题药物剂型中的辅料选择与作用药物剂型中的辅料是指用于制剂中的除活性成分外的其他成分,它们在制剂过程中起到辅助作用。
正确选择和使用辅料对于药物剂型的质量和疗效具有重要意义。
本文将围绕药剂学试题中的辅料选择与作用展开探讨。
一、辅料的选择原则在选择辅料时,应考虑以下几个方面的因素:1. 安全性:辅料应具有良好的安全性,不会对患者产生不良反应或副作用。
2. 相容性:辅料应与活性成分相容,不会对药物的稳定性和疗效产生影响。
3. 生物利用度:辅料不能影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等药物动力学过程。
4. 功能性:辅料应具备所需的功能,如增稠剂应具有良好的增粘性能。
5. 成本效益:辅料的选择还应考虑到成本效益,以确保制剂的经济性。
二、常用辅料的作用及选择下面是一些常见药物剂型中常用的辅料及其作用:1. 增稠剂:增加制剂的黏稠度,改善制剂的粘稠性,常用的增稠剂有羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、黄原胶等。
2. 塑性剂:改善制剂的延展性和可塑性,常用的塑性剂有甘油、丙二醇等。
3. 溶解辅料:促进制剂中活性成分的溶解,常用的溶解辅料有甘露醇、聚乙二醇等。
4. 稳定剂:提高制剂的稳定性,避免药物在制剂过程中分解或失效,常用的稳定剂有柠檬酸盐、亚硫酸盐等。
5. 调味剂:改善制剂的口感和风味,常用的调味剂有薄荷油、甘草酸等。
6. 防腐剂:防止制剂中的微生物污染,延长药物的保存期限,常用的防腐剂有苯酚、对羟基苯甲酸酯等。
在选择辅料时,应根据制剂的特性和用途,合理搭配和调整各个辅料的比例,以达到制剂的理想效果。
三、辅料与药物剂型的关系辅料的选择和使用不仅与药物的种类和疗效有关,还与药物剂型有密切的关系。
在不同的药物剂型中,辅料的选择和作用也会有所差异。
下面以常见的几种药物剂型为例,说明辅料的选择与作用。
1. 片剂:片剂中常用的辅料有增稠剂、分散剂、润滑剂等,增稠剂可使制剂更易成形,分散剂可使药物均匀分散在片剂中,润滑剂可降低片剂的摩擦力,方便服用。
西药辅料的功能主治与用途
西药辅料的功能主治与用途1. 西药辅料的定义西药辅料指作为药物制剂中非活性成分的物质,主要用于改善药物的性状、稳定性和制剂工艺,并且能帮助药物发挥其治疗效果。
西药辅料可以是填充剂、增稠剂、溶剂、分散剂、制剂助剂等不同种类的化学物质。
2. 西药辅料的功能西药辅料在药物制剂中具有多种功能,包括但不限于以下几个方面:•增稠剂:西药辅料中的增稠剂能够增加药物制剂的粘度和黏度,提高药物的稳定性和附着性,使药物更好地与皮肤或黏膜接触,从而增加药物的吸收效率。
•分散剂:西药辅料中的分散剂能够将固体成分均匀地分散在液体中,防止固体成分沉淀和聚集,从而保持药物制剂的均匀性和一致性,提高药物的有效性和稳定性。
•填充剂:西药辅料中的填充剂用于增加药物制剂的体积,使其达到所需的用药剂量,方便患者服用。
•溶剂:西药辅料中的溶剂可以将其他成分溶解在一起,形成均匀的溶液或悬浮液,提高药物的可溶性和溶解速度,使药物更容易被人体吸收。
•制剂助剂:西药辅料中的制剂助剂用于改善药物制剂的剂型和制剂工艺,例如调节pH值、控制释放速率、增加药物的稳定性等。
3. 西药辅料的主治与用途不同的西药辅料具有不同的主治和用途,下面列举了一些常见的西药辅料及其主治与用途:•羧甲基纤维素钠:用作分散剂,可以将固体成分均匀地分散在液体中,常用于制备片剂、胶囊等固体制剂。
•硬脂酸镁:用作脂溶性分散剂,帮助将药物在溶液中形成均匀的悬浮液,常用于制备口服悬剂。
•羟丙基甲基纤维素:用作增稠剂,可以增加制剂的粘度和黏度,提高药物在皮肤上的附着性,常用于制备外用凝胶。
•聚乙烯醇:用作制剂助剂,可以增加制剂的粘度和黏度,控制药物的释放速度,常用于制备缓释片剂。
•乳酸钠:用作调节剂,可以调节药物制剂的酸碱性,提高药物的溶解性,常用于制备注射液。
4. 注意事项在选择和使用西药辅料时,需要注意以下几个事项:•选择合适的辅料:根据药物的性质和制剂的要求,选择适合的西药辅料,确保辅料能够发挥其预期的功能。
药品辅料的名词解释
药品辅料的名词解释药品辅料是指在药物制剂过程中使用的非活性或辅助性物质,起到增加制剂稳定性、改善药物吸收和稳定性、增强药效等作用。
这些辅料主要分为溶剂、增粘剂、填充剂、絮凝剂、消泡剂、表面活性剂等多种类型,对于药物制剂质量和功效的保证起着重要的作用。
1. 溶剂:溶剂是药品辅料中最常见的一类物质,其作用在于将药物溶解或分散于制剂中,使其易于使用和储存。
常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮、精制油等。
选择合适的溶剂可以改善药物的稳定性、增强溶解度、促进药物吸收。
2. 增粘剂:增粘剂可以增加药物制剂的粘度,使药物保持在给定位置,例如注射剂中的明胶、羟丙基甲基纤维素等。
增粘剂的添加可以改善制剂的稳定性,减少药物的泄漏和沉淀。
3. 填充剂:填充剂是一种用于调节药片的大小和形状的物质,广泛应用于药物制剂中。
常见的填充剂有乳糖、淀粉、微晶纤维素等。
填充剂不仅可以增加片剂的体积,还可以提高制剂的稳定性和储存性能。
4. 絮凝剂:絮凝剂是一类在药物制剂中应用较多的物质,它能够使溶液中的细小悬浮颗粒迅速聚集形成絮凝物。
常见的絮凝剂有明胶、果胶等。
絮凝剂的添加能够提高制剂的稳定性和流变性能,减少颗粒的沉降和漂浮。
5. 消泡剂:消泡剂是一类用于抑制起泡和去除气泡的物质,常见的消泡剂有二甲基聚硅氧烷、水合二氧化硅等。
消泡剂的添加可以提高制剂的外观质量,减少起泡对药物制剂的影响。
6. 表面活性剂:表面活性剂是一类能够降低液体表面张力的物质,常见的表面活性剂有洗涤剂、乳化剂等。
在药物制剂中,表面活性剂可用于促进药物的吸收、提高制剂的稳定性和触溶性,增加溶液内药物颗粒的分散度。
总结:药品辅料是药物制剂中不可或缺的一部分,其作用涵盖了溶剂、增粘剂、填充剂、絮凝剂、消泡剂、表面活性剂等多个方面。
在制药过程中,正确选择和应用这些辅料,可以保证药物制剂的质量和功效,增加药物的稳定性和吸收性,提高患者的治疗效果。
因此,对药品辅料的认识和理解对于制药过程的优化和药物质量的保证具有重要意义。
药剂学辅料总结大全
药剂学辅料总结大全药剂学辅料是指在制药、生物技术等领域中用于辅助药物生产和制备过程的各种原料和物质。
这些辅料在药物生产过程中起到重要的作用,可以改善药物的稳定性、溶解性、吸收性等特性。
以下是一些常用的药剂学辅料,供您参考和总结。
一、溶剂类辅料1. 无水乙醇:常用于溶解和稀释药物原料,具有良好的溶解性和挥发性。
2. 水:作为常用的无害溶剂,可用于溶解和稀释药物原料,适用于口服制剂和外用制剂。
二、增稠类辅料1. 羧甲基纤维素钠:具有良好的保湿性和吸湿性,可用于制备眼药水、凝胶等药物。
2. 羟丙基甲基纤维素:具有较好的粘度和稠化作用,常用于制备软膏、凝胶等制剂。
三、分散剂类辅料1. 羟丙基甲基纤维素:具有良好的分散性和乳化性,可用于制备悬浮液和乳剂。
2. 卡拉胶:通过与水结合形成胶体,可以使药物均匀分散,适用于制备口服悬浮液。
四、乳化剂类辅料1. 辛酸酯类:常用于制备乳剂和乳膏,具有良好的乳化性和稳定性。
2. 阿维麦斯:用于乳化和稳定油水相,适用于制备乳剂和乳膏。
五、防腐剂类辅料1. 苯甲酸:常用于防腐制剂,能够抑制微生物的生长繁殖。
2. 对羟基苯甲酸酯:具有较强的抗菌和抗霉菌作用,常用于口腔制剂和外用制剂。
六、稳定剂类辅料1. 山梨酸钾:具有良好的稳定性,可用于稳定氧化物和避光反应。
2. 大豆卵磷脂:可以增加药物的稳定性和溶解性,适用于制备注射液和微乳剂。
七、pH调节剂类辅料1. 枸橼酸:常用于调节药物的酸碱度,可使药物呈酸性或碱性。
2. 磷酸二氢钠:具有良好的缓冲性,可用于调节溶液的pH值。
八、甜味剂类辅料1. 甘草酸二钾:常用于调节药物的味道,使口服制剂更易口服。
2. 阿斯巴甜:具有良好的甜味,常用于制备口服液体制剂。
九、色素类辅料1. 洋红:常用于制备口服液体制剂,可以使药物呈现艳丽的颜色。
2. 氧化铁颜料:适用于制备片剂和胶囊制剂,具有稳定的颜色和较好的着色效果。
总结:药剂学辅料在药物制剂过程中发挥着重要的作用,不同的药物和制剂需要使用不同的辅料来达到理想的品质和性能。
药品中的辅料的名词解释
药品中的辅料的名词解释在医疗保健领域,药品是帮助人类治疗疾病、缓解症状的重要工具。
除了活性成分外,药品中还含有辅助物质,它们对药物的安全性、稳定性和可用性都起着至关重要的作用。
本文将对药品中常见的辅料进行名词解释。
1. 载体剂:载体剂是一种将药物包裹在其中的物质,通常用于制造液体药剂。
其中最常用的是水和油。
水是一种无色、无味、无臭的透明液体,具有良好的溶解能力,可以溶解水溶性药物。
油是一种无色、无味、无臭的稠密液体,通常用来溶解油溶性药物。
2. 稳定剂:稳定剂是一种能够延长药物有效期限、提高药物质量稳定性的物质。
药物在制备、运输和储存过程中容易受到光、温度和湿度等环境因素的影响,稳定剂可以减缓或防止药物分解、变质。
常见的稳定剂包括氧化剂、抗氧化剂和防腐剂等。
3. 溶剂:溶剂是指能够溶解药物的液体或气体。
药物可以是固体或液体,但在大多数情况下,药物需要以溶解剂的形式使用。
常见的溶剂包括水、酒精、石油醚等。
在药物的配制过程中,溶剂可以帮助药物溶解并保持其稳定性。
4. 着色剂:着色剂是一种能够改变药品颜色的物质。
在医疗保健领域,药品的颜色常常被用作辨认和区分不同药物的依据。
着色剂可以为药品添加色彩,以便患者易于辨认和使用。
常见的着色剂包括天然色素和合成色素两种。
5. 粘度调节剂:粘度调节剂是一种能够改变药物黏稠度的物质。
不同的药物有不同的黏稠度要求,粘度调节剂可以增加或减少药剂的黏度,使其适合于不同的用途和给药途径。
常用的粘度调节剂包括羧甲基纤维素、聚乙二醇等。
6. 渗透剂:渗透剂是一种增强药物渗透性的物质。
有些药物由于其化学性质,很难穿透细胞膜,渗透剂可以通过改变细胞膜的结构或增加药物在细胞内的溶解度来增加药物的渗透性。
常见的渗透剂包括二甘醇、酒精等。
总结起来,药品中的辅料包括载体剂、稳定剂、溶剂、着色剂、粘度调节剂和渗透剂等。
这些辅料在药物的制备和使用过程中发挥着重要作用。
正确选择和使用这些辅料可以保障药物的质量和有效性,同时也有助于减少患者的不良反应和副作用。
执业药师考试--药剂学(各种剂型辅料汇总)
片剂的常用辅料常用辅料分成四大类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。
1 填充剂①淀粉常用玉米淀粉。
可压性较差。
另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。
②糖粉口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
③糊精与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。
④乳糖是一种优良的片剂填充剂。
其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。
⑤可压性淀粉亦称预胶化淀粉,有崩解作用。
⑥微晶纤维素(MCC)具有良好的可压性,可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
⑦无机盐类⑧甘露醇流动性差,价格贵。
较适于制备咀嚼片。
2 湿润剂和粘合剂①蒸馏水②乙醇一般为30%-70%。
③淀粉浆片剂中最常用的粘合剂,以10%最为常用。
④羧甲基纤维素钠(CMC-Na)一般为1%-2%,常用于可压性较差的药物。
⑤羟丙基纤维素(HpC)既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂。
⑥甲基纤维素和乙基纤维素(MC;EC)甲基纤维素具有良好的水溶性。
乙基纤维素不溶于水,在胃肠液中不溶解,常将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。
⑦羟丙基甲基纤维素(HpMC)这是一种最为常用的薄膜衣材料。
⑧其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。
3 崩解剂①干淀粉一种最为经典的崩解剂,先干燥,含水量<8%.②羧甲基淀粉钠(CMS-Na)吸水膨胀显著,是一种优良的崩解剂。
用量1%-6%.③低取代羟丙基纤维素(L-HpC)它有很好的吸水速度和吸水量。
用量2%-5%.④交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp)在水中迅速膨胀。
⑤交联羧甲基纤维素钠(CCNa)遇水而膨胀。
⑥泡腾崩解剂崩解剂的加入方法:外加法;内外加法;内加法。
崩解速度:外加法>内外加法>内加法。
溶出速率:内外加法>内加法>外加法。
4 润滑剂是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。
①硬脂酸镁用量过大片剂不易崩解或溶出。
不宜于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。
药用辅料 药理学作用
药用辅料药理学作用药用辅料药理学作用介绍•药用辅料是指在药物制剂中扮演辅助作用的物质。
它们通常不具有独立的药理学效应,但对药物的稳定性、制剂特性和生物利用度有重要影响。
•药理学是研究药物作用及其机制的学科,是现代药学的基础之一。
药委会负责探索药物在生命体内的相互作用和生物转化过程。
常见的药用辅料1.经典药用辅料:•充填剂:在制剂中提供体积,增加制剂稳定性;•粘结剂:增加制剂的黏度,提高制剂的粘附性;•乳化剂:稳定制剂的分散相和连续相之间的乳液,改善制剂的外观和质地;•分散剂:分散固体药物颗粒,提高制剂的可服用性;•稳定剂:保护药物不受光、热、湿的影响,延长药物的有效期;•缓冲剂:调节制剂的酸碱度,提供适宜的微环境;•着色剂:赋予制剂特定颜色,便于辨识和服用。
2.适用于特定剂型的药用辅料:•排出剂:促进肠道蠕动,增加药物的排出;•促溶剂:提高药物的疏水性,增加药物的溶解度;•进胃剂:增加胃液分泌和胃肠蠕动,促进药物吸收;•渗透剂:增加皮肤通透性,促进药物吸收;•调味剂:改善制剂的口感,提高患者依从性。
药理学作用•药用辅料对药物的药理学作用主要表现在以下几个方面:1.改变药物的释放速度和途径,影响药物在体内的吸收和分布;2.改善药物的生物利用度,提高药物的疗效;3.增强药物的稳定性和可控性,延长药物的有效期;4.促进药物在体内的代谢和排泄,减少药物的毒性和副作用。
结论•药用辅料在药物制剂中起着重要的辅助作用,能够提高药物的稳定性、生物利用度和疗效。
药理学研究则致力于揭示药物的作用机制和相互作用,为药物研发和治疗提供科学依据。
对药用辅料与药理学作用的深入研究,有助于优化药物制剂的质量和疗效,提高药物治疗的临床效果。
药用辅料的选择与应用•药用辅料的选择应根据药物的性质、制剂的要求和特定疾病的需要来确定。
以下是选择药用辅料的一些重要考虑因素:1.药物相容性:药用辅料必须与药物相容,不会引起化学反应或影响药物的稳定性。
药物的药用辅料
药物的药用辅料药物的药用辅料是指在制药过程中用于增加药物特性、改善药物品质和促进药物吸收等目的的材料。
药用辅料在药物制剂中起着重要的作用,它可以帮助药物更好地发挥疗效,提高药物的稳定性和可控性,同时还能改善药物的口感,提高患者的服药依从性。
本文将围绕药物的药用辅料展开探讨,从药用辅料的种类、选择、应用等方面进行阐述。
一、药用辅料的种类药用辅料可以分为多个不同的类别,包括溶剂、填料、分散剂、稳定剂、增塑剂、调味剂等。
这些辅料通过不同的方式与药物相互作用,达到改善药物品质和促进药效的目的。
1. 溶剂:溶剂是药物制剂中常用的辅料之一,它可以解决药物中不易溶解的成分问题,并保持药物的稳定性。
常见的溶剂包括水、乙醇、甘油等,在制药过程中根据药物的性质选择适合的溶剂进行配制。
2. 填料:填料是一种用于增加制剂体积和改善制剂性状的药用辅料。
常见的填料有淀粉、蔗糖、微晶纤维素等,它们可以提高药片的成型性和稳定性,使制剂更易于储存和使用。
3. 分散剂:分散剂可以使药物均匀分散在制剂中,提高药物的可溶性和生物利用度。
如胶体二氧化硅、羟丙基甲基纤维素等常用的分散剂都具有良好的分散性和乳化性能,能够使固体药物更好地分散于液体基质中。
4. 稳定剂:稳定剂在药物制剂中起到保护药物活性和延缓药物分解降解的作用。
常见的稳定剂有酸碱调节剂、抗氧化剂等,它们可以调节制剂的pH值,防止药物在制剂中的降解和氧化。
5. 增塑剂:增塑剂可以改善药物的可塑性和柔软性,促进制剂易于加工和使用。
如聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇等常用的增塑剂可以增加药物制剂的柔软度和拉伸性,使其更适合口服或外用。
6. 调味剂:调味剂可以改善药物的味道和口感,提高患者的服药依从性。
如薄荷脑、甘草酸等调味剂可以使制剂味道更加宜人,避免患者对药物的抵触情绪。
二、药用辅料的选择药用辅料的选择应根据药物的性质和制剂要求进行合理的配比和选择。
以下是几个关键的选择因素:1. 药物特性:药用辅料的选择应考虑药物的化学性质、物理性质和稳定性等因素。
药剂学辅料总结
药剂学辅料药剂学辅料是药品生产中所需要的辅助性物质,如溶剂、填充剂、分散剂、粘合剂、乳化剂和增稠剂等。
药剂学辅料的品质对制药过程和药品质量都有着至关重要的作用。
以下是我的一些常见的药剂学辅料及其特点。
溶剂药品中的活性成分通常需要溶解在溶剂中才能够被人体吸收。
常用的药剂学溶剂包括水、甘油、乙醇等。
它们的选择要考虑药品的性质和作用,比如溶剂的挥发性和稳定性等。
添加溶剂的剂量、稀释方式以及稀释程度也需要根据具体的药品情况来决定。
填充剂填充剂是为了让药品更容易制成制剂而加入的。
它们在药品制剂中起到填充容器、增加体积等作用。
常见的填充剂包括淀粉、蔗糖、麦芽糊精、微晶纤维素等。
填充剂的选择要结合具体的制剂工艺和要求,最好不在药品中增加多余的填充剂,以免影响药品的质量。
分散剂分散剂是指在水中或其他溶剂中不能很好溶解的物质。
在制造悬浮液、不溶性混悬液、乳剂和凝胶类制剂时,常常会加入分散剂。
常见的分散剂有羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠等。
对于不同的药品来讲,要选用最合适的分散剂,可以根据实验来确定分散剂的种类和最佳用量。
粘合剂在制药过程中,需要把一些微小的颗粒粘结成更大的颗粒,或者把不同颗粒粘结成更稳定的固体形态。
这时候就需要粘合剂。
常见的粘合剂有羧甲基纤维素、胶凝剂、明胶、乳化蜡等。
它们的添加量和使用方式需要根据药品的性质和生产工艺来做出适当的调整。
乳化剂当两种不相容的物质需要混合时,就需要用到乳化剂。
它们可以将油和水等互相排斥的液体混合在一起。
常见的乳化剂有明胶、糖醇脂酸酯、聚山梨酯等。
选择正确的乳化剂可以提高药品的稳定性和生产效率。
增稠剂增稠剂是指一些能够改变溶液粘度的溶质,通常会加入到口服液、悬浮液、凝胶等药品中。
常见的增稠剂有羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠等。
增稠剂的选用要考虑药品的性质、稳定性、黏度、透明度等因素。
药剂学辅料在药品生产中起着至关重要的作用。
选择合适的药剂学辅料可以提高药品的效果和质量,为患者提供更加良好的治疗效果。
药剂学辅料总结大全
辅料1.固体制剂①填充剂/稀释剂淀粉常用玉米淀粉,性质稳定,价格便宜,吸湿性小,外观色泽好。
可压性较差。
常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用可压性淀粉亦称预胶化淀粉,多功能辅料。
具有良好的流动性、可压性,自身润滑性和干粘合性,并有较好的崩解作用。
用于粉末直接压片时,硬脂酸镁的用量不可超过0.5%,以免产生软化现象糖粉结晶性蔗糖经低温干燥、粉碎而成的白色粉末。
优点是粘合力强,可增加片剂的硬度和表面光滑度;缺点是吸湿性较强,长期贮存,片剂硬度过大,崩解溶出困难。
除口含片或可溶性片剂,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
糊精有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓。
常与糖粉、淀粉配合使用乳糖CRH高,吸水性弱,压缩成型性好,所压制的片剂外观美、溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于干法粉末直接压片;价格昂贵,外国常用。
微晶纤维素 MCC纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性粉末,良好的可压性和较强的结合力,压成的片剂有较大的硬度。
可为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。
片剂中含20%MC时崩解较好。
国外产品商品名:Avice压缩成形性好,兼有粘合、润滑和崩解作用;干粘合剂;对药品有较大的容纳量;适用于粉末直接压片。
无机盐类主要是无机钙盐,如硫酸钙(片剂辅料中常用二水硫酸钙)。
性质稳定,制成的片剂外观光洁,硬度、崩解均好。
对药物无吸附作用。
应注意硫酸钙对某些主药(四环素类)的吸收有干扰。
碳酸钙、磷酸钙吸收剂硫酸钙、磷酸氢钙、轻质氧化镁、碳酸钙、淀粉、干燥氢氧化铝糖醇类甘露醇、山梨醇呈颗粒或粉末状,具有一定的甜味,在口中溶解时吸热,有凉爽感。
因此较适用于咀嚼片,但价格稍贵,常与蔗糖配合使用。
②湿润剂和粘合剂蒸馏水湿润剂。
物料对水吸收较快,易发生湿润不均匀现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替乙醇用于遇水易分解和遇水黏性太大的药物。
一般为30%~70%。
中药浸膏片常用乙醇作湿润剂。
药剂学辅料用途表
一)填充剂填充剂:用以增加片剂的重量和体积,利于压片的辅料。
1.淀粉:便宜,可压性差。
淀粉/糖粉/糊精混合使用。
另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。
2.糖粉:粘和力强,吸湿性强,片剂硬度大,口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
3.糊精:淀粉部分水解得到的产物。
黏附力强,硬度大,吸附性强。
4.乳糖:优良的片剂填充剂。
用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型,流动性和可压性好,可供粉末直接压片。
5.可压性淀粉:又称预胶化淀粉。
流动性、可压性、润滑性好,可用于粉末直接压片。
6.微晶纤维素(MCC):流动性、可压性好,结合力强,对药物有较大的容纳量,可用于粉末直接压片。
用量达20%时崩解较好。
7.无机盐类:硫酸钙(含两个分子的结晶水);磷酸氢钙;药用碳酸钙等。
对四环素的吸收有影响。
8.甘露醇:流动性差,价格贵。
用于咀嚼片的填充剂。
(二)润湿剂与黏合剂润湿剂:指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
润湿剂本身无粘性或粘性不强,但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性,使之能聚结成软材并制成颗粒。
粘合剂是粘性物质。
1.蒸馏水:不易混合均匀,制成的颗粒硬度不一致,片剂易出现麻点、不易崩解。
2.乙醇:30-70%,迅速搅拌、医学教、育网原创立即制粒、以减少挥发。
3.淀粉浆:常用。
8%-15%.冲浆法、煮浆法。
淀粉糊化后有粘性。
4.羧甲基纤维素钠(CMC-Na):1%-2%.粘性强。
5.羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒粘合剂和粉末直接压片的粘合剂。
6.甲基纤维素(MC)和乙基纤维素(EC):MC溶于水。
EC不溶于水,缓控释制剂用得多。
7.羟丙基甲基纤维素(HPMC):水溶液。
常用浓度2%-5%.8.其它:10%-20%明胶溶液,50%-70%的蔗糖溶液,3%-5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水溶液或醇溶液。
(三)崩解剂:能促使片剂在胃肠道中迅速裂碎成小粒子的辅料。
口含片、长效片、舌下片、医学教育网、原创植入片等可不加崩解剂。
药剂学专业知识:片剂的辅料
药剂学专业知识:片剂的辅料
对于药剂学来说,辅料几乎占据了半壁的江山。
所以,学好辅料的知识,对于学习药剂的内容是必不可缺的,今天帮大家整理药剂学专业知识-片剂的辅料。
1.定义
辅料是除了主药其他物质的统称。
1) 作用
2) 赋型
3) 使制备过程顺利
4) 提高药物的稳定性、疗效
5) 降低药物的毒副作用
6) 调节药物作用
7) 增加病人用药的适宜性
2.稀释剂(填充剂)
因此,凡主药剂量小于50毫克时需要加入一定剂量的稀释剂(亦称填充剂)。
(甘味精无糖一定糊)
对于填充剂来说,一定要掌握微晶纤维素可以直接压片,有干粘合剂之称。
通常会把它和微粉硅胶放在一起来考,而微粉硅胶是可以直接压片的润滑剂。
3.润湿剂和粘合剂
4.崩解剂
干淀粉
羧甲淀粉钠(CMS-Na,有效崩解剂);
低取代羟丙基纤维素(L-HPC,吸水迅速膨胀);
交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)
交联聚维酮(PVPP)
泡腾崩解剂(两淀粉,两交联,一低取,一泡腾)。
5.润滑剂
常用的润滑剂(广义)有:硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶(价贵,可直接压片)、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类(PEG)、十二烷基硫酸钠(月桂醇硫酸钠)等。
(微聚清华十二美)
【考题1】可作片剂的崩解剂的是A
A.交联聚乙烯吡咯烷酮
B.预胶化淀粉甘露醇
C.聚乙二醇
D.聚乙烯吡咯烷酮
E.羧甲基淀粉钠
【考题2】直接压片常选用的助流剂是C
A.糖浆
B.微晶纤维素
C.微粉硅胶
D.PEG600
E.硬脂酸镁。
制剂常用片剂辅料
片剂的常用辅料从总体上看,片剂是由两大类物质构成的,一类是发挥治疗作用的药物(即主药),另一类是没有生理活性的一些物质,它们所起的作用主要包括:填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用,有时,还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等,在药剂学中,通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。
根据它们所起作用的不同,常将辅料分成四大类。
(一)稀释剂(Diluents)稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积,从而便于压片;常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等;由压片工艺、制剂设备等因素所决定,片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上,如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时,不加入适当的填充剂,将无法制成片剂,因此,稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。
1.淀粉比较常用的是玉米淀粉,它的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,在实际生产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使用,会使压出的药片过于松散。
2.糖粉糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末,其优点在于粘合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使片剂的硬度过大,崩解或溶出困难,除口含片或可溶性片剂外,一般不单独使用,常与糊精、淀粉配合使用。
3.糊精糊精是淀粉水解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n·XH2O,其水溶物约为80%,在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇。
习惯上亦称其为为高糊(高粘度糊精),即具有较强的粘结性,使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独大量使用糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使用。
药剂学常用辅料及其用途
药剂学常用辅料及其用途1. 引言药剂学是研究药物的制备、贮存、配制和使用等方面的科学,药剂师在药物制备过程中常常需要使用一些辅料来改善药物的性质和稳定性。
本文将介绍一些常用的药剂学辅料及其在制剂过程中的用途。
2. 基础辅料2.1 溶剂溶剂是指能够溶解其他物质的液体,常见的溶剂有水、乙醇、丙酮等。
在制剂过程中,溶剂被用来溶解活性成分或其他辅料,使其均匀分散在整个制剂中。
2.2 稳定剂稳定剂是指能够提高药物稳定性的物质,常见的稳定剂有抗氧化剂、防腐剂等。
它们可以延长药物的保质期,防止药物因氧化或微生物感染而失去活性。
2.3 粘合剂粘合剂是指能够将颗粒状或粉末状的药物成分粘合在一起的物质,常见的粘合剂有淀粉、羧甲基纤维素钠等。
它们可以使药物制剂具有一定的强度和稳定性。
2.4 塑化剂塑化剂是指能够增加药物制剂柔软度和可塑性的物质,常见的塑化剂有甘油、聚乙烯醇等。
它们可以改善药物制剂的口感和易用性。
3. 功能性辅料3.1 着色剂着色剂是指能够为药物制剂赋予颜色的物质,常见的着色剂有二氧化钛、铁氧黄等。
它们可以改善药物外观,增强患者对药物治疗的信心。
3.2 味道掩蔽剂味道掩蔽剂是指能够掩盖药物制剂中不良味道的物质,常见的味道掩蔽剂有薄荷脑、柠檬酸等。
它们可以提高患者对药物的接受度,增加患者依从性。
3.3 缓释剂缓释剂是指能够延缓药物释放速度的物质,常见的缓释剂有羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素等。
它们可以使药物在体内持续释放,减少用药次数。
3.4 吸附剂吸附剂是指能够吸附其他物质的物质,常见的吸附剂有活性炭、硅胶等。
它们可以去除药物中的杂质和有害成分,提高药物的纯度和安全性。
4. 增稠剂增稠剂是指能够增加药物制剂粘度和黏度的物质,常见的增稠剂有羧甲基纤维素钠、黄原胶等。
它们可以使药物制剂更易于涂抹或使用,并且减少流失和渗漏。
5. 结论药剂学常用辅料在药物制备过程中起到了重要作用。
不同的辅料具有不同的功能和用途,可以改善药物性质、增加患者依从性、提高制剂效果等。
药剂学 第二节 片剂辅料
➢ 优点:粘合力强,可用来增加片剂的硬度,使片剂的 表面光滑美观。
➢ 缺点:吸湿性较强,长存使硬度增加,崩解溶出困难。 除口含片和可溶片外,一般不单独使用。
➢ 常于糊精、淀粉配合使用。
5.硫酸钙
➢ 性质稳定,可与多种药物配伍。 ➢ 对药物无吸附作用,防潮性好,对油类有较强
崩解剂
➢ 崩解剂的作用机理 毛细管作用、膨胀作用、润湿作用、产气作用
➢ 崩解剂的加入方法 ❖ 内加法:与主药混合共同制粒。 ❖ 外加法: 加入整粒后的干颗粒中。 ❖ 内外加法:一部分按内加法加(50-75%),另一部
分按外加法加(25-50%),崩解剂单独制粒,压片 前与主药干颗粒混合压片。
1 干燥淀粉
➢ 中药浸膏片常用乙醇做湿润剂,但应注意迅速操作, 以免乙醇挥发而产生强粘性团块。
3 淀粉浆
➢ 片剂最常用的粘合剂,常用8%~15%的浓度,并以10%淀粉 浆最为常用;
➢ 制法主要有煮浆和冲浆,均利用了淀粉能够糊化的性质。 ➢ 冲浆是将淀粉混悬于少量(1~倍)水中,然后根据浓度
要求冲入一定量的沸水,不断搅拌糊化而成; ➢ 煮浆是将淀粉混悬于全部量的水中,在夹层容器中加热并
❖ 是一种性能优良的崩解剂,价格亦较低,其用量一般 为1%~6%(国外产品的商品名为“Primojel”)。
4 低取代羟丙基纤维素(L-HPC)
❖ 是国内近年来应用较多的一种崩解剂。 ❖ 由于具有很大的表面积和孔隙度,所以它有很好的吸
水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代 基占10%~15%时)。 ❖ 崩解后的颗粒较细小,很利于药物的溶出。一般用量 为2%~5%。
润滑剂
➢ 加入方法 ❖ 必须是100目以上的极细粉,且在压片前加入。 ❖ 加入方法: (1)直接加:不易混匀 (2)与颗粒中的细粉(过60目)先混匀,再加到干颗
药用辅料的分类和作用
药用辅料的分类和作用药用辅料在药品制造中起到非常重要的作用,可以影响药品的物理性质、化学性质、药物释放等。
以下是药用辅料的分类和作用:1. 赋形剂赋形剂是用于改善药物剂型的物理性质的物质。
它们可以增加药物的体积、形状和稳定性,同时也可以增强药物的吸收和生物利用度。
常见的赋形剂包括淀粉、糊精、葡萄糖、乳糖等。
2. 溶剂溶剂是用于溶解药物或帮助药物分散的物质。
在固体药物制剂中,溶剂可以溶解药物,使其成为均匀的溶液;在液体药物制剂中,溶剂可以帮助药物分散,增加药物的溶解度和稳定性。
常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮等。
3. 表面活性剂表面活性剂可以降低液体的表面张力,增加药物的渗透性和生物利用度。
在注射剂中,表面活性剂可以减少注射部位的疼痛和刺激;在口服制剂中,表面活性剂可以增加药物的溶解度和稳定性。
常见的表面活性剂包括聚山梨酯、泊洛沙姆等。
4. 防腐剂防腐剂是用于防止微生物生长和繁殖的物质。
在药品制造中,防腐剂可以保证药品的安全性和有效性。
常见的防腐剂包括苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯等。
5. 增稠剂增稠剂可以增加液体的粘度和稠度,使其更适合于某些药物剂型的要求。
在口服制剂中,增稠剂可以增加药物的粘附性和稳定性;在注射剂中,增稠剂可以减少注射部位的疼痛和刺激。
常见的增稠剂包括果胶、明胶等。
6. 填充剂填充剂是用于增加药物的体积和形状的物质。
在片剂制造中,填充剂可以增加药物的体积,使其更容易压制;在颗粒剂制造中,填充剂可以增加药物的形状,使其更容易吞服和吸收。
常见的填充剂包括淀粉、糊精、葡萄糖等。
7. 保湿剂保湿剂是用于保持药品中的水分和湿度的物质。
在片剂和颗粒剂中,保湿剂可以保持药物的湿度和稳定性;在软膏剂中,保湿剂可以增加药物的保湿效果和渗透性。
常见的保湿剂包括甘油、丙二醇等。
8. 稳定剂稳定剂是用于增加药物的稳定性和安全性的物质。
在注射剂中,稳定剂可以防止药物沉淀和凝结;在口服制剂中,稳定剂可以增强药物的稳定性和安全性。
药用辅料的定义和作用
药用辅料的定义和作用药用辅料是指药品中除了活性成分之外的其他成分,其作用是辅助活性成分的稳定性、有效性以及安全性。
药用辅料在药品中起到了至关重要的作用,对于药品的质量和效果有着重要的影响。
以下是常见的药用辅料及其作用:1、赋形剂赋形剂是用于制造药品的辅助材料,其作用是改变活性成分的物理性质,如形状、大小、外观等,从而增加药品的稳定性和方便性。
常见的赋形剂包括填充剂、粘合剂、崩解剂等。
2、溶剂溶剂是用于溶解活性成分或其他药用辅料的材料,其作用是确保药品中的成分能够均匀地混合在一起。
常见的溶剂包括水、乙醇、丙酮等。
3、增稠剂增稠剂是用于增加药品的粘稠度的材料,其作用是确保药品在服用时能够形成合适的黏附在口腔或喉咙上的药膜,有利于药物的释放和吸收。
常见的增稠剂包括纤维素类、明胶等。
4、保湿剂保湿剂是用于保持药品中水分稳定的材料,其作用是防止药品干燥变质,同时也可以增加药品的稳定性和有效性。
常见的保湿剂包括甘油、山梨醇等。
5、防腐剂防腐剂是用于防止药品中微生物生长的材料,其作用是确保药品的储存和使用过程中不会受到微生物污染。
常见的防腐剂包括苯甲酸类、山梨酸类等。
6、抗氧化剂抗氧化剂是用于防止药品中活性成分被氧化的材料,其作用是确保药品的稳定性和有效性。
常见的抗氧化剂包括维生素C、维生素E等。
7、稳定剂稳定剂是用于增加药品中活性成分稳定性的材料,其作用是防止药品在储存和使用过程中发生分解、聚合等化学反应,从而确保药品的安全性和有效性。
常见的稳定剂包括抗坏血酸类、糖类等。
总之,药用辅料在药品中起到了重要的作用,可以影响药品的质量、安全性和有效性。
因此,药用辅料的选择和使用需要经过严格的审查和质量控制。
药剂学辅料知识点
1、片剂四大辅料①填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇记忆口诀:淀粉蔗糖和糊精,混合使用防松散;乳糖微晶预胶化,粉末直接可压片;微晶具有多功能,填充干黏和崩解。
②黏合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC),其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)记住:黏合剂大多都属于纤维素类③崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PV PP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸]口诀:崩解淀粉羧淀钠,低代交联小苏打。
④润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油微粉,醇镁润滑油2、片剂薄膜包衣材料胃溶型:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯(CAP)/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素记忆口诀:胃溶羟丙甲维酮,肠能加个钛酸酯(P),乙基乙酸都不溶。
3、液体制剂常用附加剂增溶剂:表面活性剂,HLB15~18助溶剂:加入第三种物质,形成络合物、缔合物等。
如:碘化钾助溶碘潜溶剂:混合溶剂(水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等)防腐剂:苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵(新洁尔灭,阳离子,外用)其他:乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等矫味剂:甜味剂、芳香剂(桂皮水等)、胶浆剂(阿拉伯胶、琼脂、明胶)、泡腾剂注:适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是阿司帕坦。
4、混悬剂常用稳定剂①润湿剂:表面活性剂,HLB 7~11②助悬剂:分散介质黏度↑,沉降速率↓低分子:内用-糖浆,外用-甘油高分子:天然(果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠);合成(纤维素类)硅皂土、触变胶③絮凝剂(↓ζ)与反絮凝剂(↑ζ)“絮降反升”常用的絮凝剂(电解质):枸橼酸(氢)盐、酒石酸(氢)盐、磷酸盐等。
药剂学辅料总结
药剂学辅料总结引言药剂学是一个研究药物制剂的科学领域。
在药物制剂过程中,辅料起着至关重要的作用。
辅料是药物制剂中除活性成分外的一种或多种物质,用于改善药物的稳定性、溶解性、吸收性和药物制剂的使用特性等。
在本文中,我们将总结一些常见的药剂学辅料,包括其类别和常见的应用场景。
蓬松剂蓬松剂主要用于改善药物的流动性和压缩性。
常见的蓬松剂有以下几种:1.玉米淀粉:玉米淀粉是一种天然的蓬松剂,常用于制造片剂和胶囊剂。
它能够增加药物粉末的流动性和改善颗粒的压缩性。
2.乳糖:乳糖是牛奶中提取的乳糖,常用于制造片剂。
它具有良好的流动性和压缩性,可以帮助药物粉末更好地压制成片。
3.硬脂酸镁:硬脂酸镁是一种脂肪酸盐,常用于制造片剂。
它具有蓬松的结构,能够增加药物粉末的流动性和提高片剂的容重。
特效溶剂特效溶剂是用于溶解药物的辅料。
常见的特效溶剂有以下几种:1.乙醇:乙醇是一种常用的特效溶剂,常用于制造口服液和注射液。
它具有良好的溶解性和抗菌作用,能够有效地溶解药物和保持制剂的稳定性。
2.丙酮:丙酮是一种有机溶剂,常用于制造外用制剂。
它具有良好的溶解性和挥发性,能够快速溶解药物并使制剂具有较好的透皮性。
3.多聚乙二醇:多聚乙二醇是一种水溶性高分子聚合物,常用于制造软膏和凝胶。
它具有良好的溶解性和黏度调控作用,能够增加制剂的稠度和粘附性。
塑性剂塑性剂是用于增加制剂柔软性和延展性的辅料。
常见的塑性剂有以下几种:1.甘油:甘油是一种天然的塑性剂,常用于制造软膏和凝胶。
它能够增加制剂的柔软性和延展性,使制剂容易推开和延展。
2.羟丙基甲基纤维素:羟丙基甲基纤维素是一种合成的聚合物,常用于制造栓剂和眼药水。
它具有黏度调控作用和良好的生物相容性,能够增加制剂的黏附性和稳定性。
3.丙烯酸酯共聚物:丙烯酸酯共聚物是一种合成的高分子聚合物,常用于制造胶囊剂和控释制剂。
它具有良好的延展性和吸湿性,能够增加制剂的柔软性和溶解速率。
硬化剂硬化剂是用于促使制剂固化或凝固的辅料。
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栓剂:栓剂基质
气雾剂:潜溶剂(PEG 400, 600)
注射剂:溶剂(PEG 400, 600)
液体制剂:溶剂(PEG 400, 600)
固体分散物:载体
缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂
经皮吸收制剂:透皮吸收促进剂
28.泊洛沙姆(“两性离子”表面活性剂)有细心的战友发现这里有出入,现更正为“泊洛沙姆”是非离子型表面活性剂,而不是两性离子表面活性剂!
4.胶囊剂:外观;水分;装量差异;崩解度与溶出度。
5.滴丸剂:重量差异;溶散时限检查等。
6.栓剂:外观;重量差异;融变时限;熔点范围;体外溶出试验与体内吸收试验等
7.软膏剂:粒度;装量;微生物限度;主药含量;物理性质;刺激性;稳定性;软膏剂中药物的释放、穿透及吸收等。
8.透皮贴剂:重量差异;面积差异;含量均匀度;释放度等。
10.膜剂:均浆流延成膜法,压-融成膜法,复合制膜法
七、代表性辅料
1.微囊:明胶-阿拉伯胶
2.包合物:环糊精
3.固体分散物:PEG,PVP
4.脂质体:磷脂-胆固醇
5.微球:明胶、白蛋白、PLA等
6.栓剂:可可豆脂
7.软膏:凡士林等
8.膜剂:PVA
八、几个时间
1.灭菌好的安瓿放置不超过24小时;
14.Eudragit RL,Eudragit RS::难溶性载体材料
15.Eudragit E(与丙烯酸树脂IV号相当):胃溶型高分子材料
16.醋酸纤维素:水不溶型材料,可用于包衣或制备渗透泵片剂
17.聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮 PVP)类:片剂:黏合剂;片剂:胃溶型薄膜衣材料;微丸:硝苯地平微丸(固体分散物);混悬剂:助悬剂;
一级释药:
Higuchi方程:
11.生物药剂学和药物动力学中的公式:
六、有关制备技术
1.微囊:凝聚法(单,复),溶剂-非溶剂法,改变温度法,液中干燥法,喷雾干燥法,喷雾凝结法,空气悬浮法,界面缩聚法,辐射交联法
2.包合物:饱和水溶液法,研磨法,冷冻干燥法,喷雾干燥法
3.固体分散物:熔融法,溶剂法,溶剂-熔融法,溶剂-喷雾干燥法,研磨法
4.纳米粒:由高分子物质组成的固态胶体粒子,粒径多在10~1000nm范围内。
5.滴丸剂:是指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。
5.冰点降低法等渗调节计算公式:(注射剂P156)
6.混合表面活性剂HLB值的计算:(液体P178)
7.Stokes定律: 描述混悬粒子的沉降速度(液体药剂P190)
8.Arrhenius公式:经典恒温法理论依据(稳定性P208)
10. 缓(控)释制剂药物释放曲线。(缓释制剂P237)
零级释药:
8.醋酸纤维素酞酸酯:肠溶材料
9.羟丙甲纤维素酞酸酯:肠溶材料
10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯:肠溶材料
11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP):肠溶材料
12.苯乙烯马来酸共聚物(StyMA):肠溶材料
13.丙烯酸树脂(肠溶型I、II、III号)、Eudragit L,Eudragit S(有时出现Eudragit L100或Eudragit S 100):肠溶材料
5.乙基纤维素:片剂:黏合剂(不溶于水);缓(控)释制剂:骨架材料或膜控材料;固体分散体:难溶性载体材料
6.羟丙基纤维素:片剂:黏合剂、薄膜包衣材料;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂
7.羟丙甲纤维素(羟丙基甲基纤维素):片剂:黏合剂、薄膜包衣材料;混悬剂:助悬剂;缓控释制剂:亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂
4.脂质体:注入法,薄膜分散法,超声波分散法,逆相蒸发法,冷冻干燥法
5.微球:乳化-固化法,喷雾干燥法,液中干燥法
6.纳米粒:胶束聚合法,乳化聚合法,界面聚合法,液中干燥法
7.微丸:沸腾制粒法,喷雾制粒法,包衣锅法,挤出滚圆法,离心抛射法,液中干燥法
8.栓剂:热熔法,冷压法,捏搓法
9.软膏:研和法,熔和法,乳化法
24.甘油(山梨醇 丙二醇的作用与甘油比较接近)
液体制剂:溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂
胶囊和包衣材料中做增塑剂
软膏、经皮给药系统:渗透促进剂
增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂
甘油明胶(用于软膏、栓剂、固体分散体)
25.甘油明胶
滴丸剂:水溶性基质
栓剂:水溶性基质
总 结
一、一些辅料的用途
1.乳糖 :片剂:填充剂,尤其是粉末直接压片的填充剂;注射剂:冻干保护剂
2.微晶纤维素:片剂:粉末直接压片的填充剂;“干粘合剂”;片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用
3.甲基纤维素:片剂:黏合剂;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料(弱)
4.羧甲基纤维素钠:片剂:黏合剂;混悬剂:助悬剂;缓(控)释制剂:亲水凝胶骨架材料
固体分散物:水溶型载体材料;缓(控)释制剂:亲水胶体骨架材料;缓(控)释制剂:微孔膜包衣片中的致孔剂
18.聚乙烯醇:膜剂:成膜材料、助悬剂
19.羧甲基淀粉钠:片剂:崩解剂
20.交联聚维酮:片剂:崩解剂
21.交联羧甲基纤维素钠:片剂:崩解剂
22.低取代羟丙基纤维素:片剂:崩解剂
23.聚乳酸:生物可降解高分子材料,用于制备微球、纳米粒等
固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂
二、辅料的英文缩写
MC:甲基纤维素
EC:乙基纤维素
HPC:羟丙基纤维素
HPMC:羟丙甲纤维素
CAP:醋酸纤维素酞酸酯
HPMCP:羟丙甲纤维素酞酸酯
HPMCAS:醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯
CMC-Na:羧甲基纤维素钠
MCC:微晶纤维素
软膏剂:水溶性基质
26.十二烷基硫酸钠(阴离子型表面活性剂)
乳剂、软膏:乳化剂
固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂
增溶剂
27.聚乙二醇(PEG)类
片剂:水溶性润滑剂(PEG 4000, 6000)
片剂:薄膜包衣处方中的增塑剂
胶囊剂:软胶囊中非油性液体介质(PEG 400)
滴丸剂:水溶性基质(PEG 4000, 6000,9300)
十、区别定义
1.微型胶囊:是将固态或液态药物(称为囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(称为囊材)中而形成的微小囊状物。 1-5000μm
2.微丸:指由药物与辅料构成的直径小于2.5mm的球状实体。
3.微球:使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架型微小球状实体,粒径通常在1~250μm之间。
柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等
四、灭菌法
1/葡萄糖注射液,静脉注射用脂肪乳剂,右旋糖酐,氯化钠输液,橡胶塞等用热压灭菌法;
2/维生素C注射液,盐酸普鲁卡因注射液,醋酸可的松注射液,氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭菌法;
3/注射用油,油脂性基质,安瓿采用干热灭菌法;
4/无菌室的空气、操作台表面:紫外线杀菌法或气体熏蒸法;
5/手、无菌设备:化学药剂杀菌法
6/胰岛素注射液等生物制品:滤过除菌法
五、有关方程
1.Noyes-Whitney 方程:描述固体药物的溶出速度。
2.混合物的临界相对湿度:(P68 粉体的吸湿性)
3.置换价: (栓剂P87)
4.Poiseuile公式: 描述滤过的影响因素(注射剂P124)
2.注射用水贮存不超过12小时;
3.一般注射剂灌封后12小时内完成灭菌;
4.输液配液到灭菌4小时内完成
九、有关制剂的质量检查项目
1.片剂:外观性状;片重差异;硬度和脆碎度;崩解度;溶出度或释放度;含量均匀度
2.散剂:均匀度;水分;装量差异;卫生学检查;粒度检查
3.颗粒剂:外观;粒度;干燥失重;溶化性;装量差异
PVP:聚维酮
PEG:聚乙二醇
PVA:聚乙烯醇
CMS-Na:羧甲基淀粉钠
PVPP:交联聚维酮
CCNa:交联羧甲基纤维素甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵(新洁尔灭)、苯扎氯铵(洁
尔灭)、醋酸洗必泰、苯甲醇(同时局部止痛)、三氯叔丁醇(同时局部止痛)、硝基苯汞、硫