固体制剂常用辅料总结复习过程

固体制剂常用辅料总

结

固体制剂常用辅料

一固体制剂分类

1.散剂(Powders)也称粉剂，系药物与适宜的辅料经粉碎、均匀混合而制成的干燥粉末状制剂。供内服或外用。一般可用以下三种方法对散剂进行分类：1、按组成药味的多少，可分为单散剂与复散剂；2、按剂量情况，可分为分剂量散与不分剂量散；3、按用途，可分为溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散等。这种古老的传统固体剂型，在化学药品中应用不多，但在中药制剂中仍有一定的应用。这是因为散剂具有以下一些特点：1、粉碎程度大，比表面积大、易分散、起效快；2、外用覆盖面大，具保护、收敛等作用；3、制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用；4、储存、运输、携带比较方便。

《医源资料库》：散剂，药物剂型之一。药物研成粉末为散。可内服又可外用。内服：粗末加水煮服；细末用白汤、茶、米汤或酒调服。外用：研成极细末，撒于患处，或用酒、醋、蜜等调敷于患处。

早在《黄帝内经》就有散剂治疗疾病的记载。由于散剂表面积较大，具有易分散、便于吸收、奏效较快的特点，至今仍是中医常用的治疗剂型。散剂制法简单，当不便服用丸、片、胶囊等剂型时，均可改用散剂。散剂可分为内服散和外用散两种。内服散又可分为煮散（是中药特有的剂型之一，粉末较一般散剂为粗，不直接吞服而采用酒浸或煎汤的方式煎制，服时有连渣吞服者，有去渣服汤者，视处方具体规定而异。如银翘散、五积散等）、一般散（如平胃散）两种，外用散剂，又可分为撒布散（如桃花散）、吹入散（如锡类散）、眼用散（如八宝眼散）及牙用散（如牙疼散）等。

2.颗粒剂（Granules）系指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状

制剂，颗粒剂可分为可溶颗粒(通俗为颗粒)、混悬颗粒剂、泡腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等，若粒径在105－500微米范围内，又称为细粒剂。其主要特点是可以直接吞服，也可以冲入水中饮入，应用和携带比较方便，溶出和吸收速度较快。

3.片剂是药物与辅料均匀混合后压制而成的片状或异形片状的固体制剂。片剂以口服普通片为主，也有含片、舌下片、口腔贴片、咀嚼片、分散片、泡腾片、阴道片、速释或缓释或控释片与肠溶片等。

二片剂辅料

从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物(即主药)，另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料(Excipients 或Adjuvants)。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。

(一)稀释剂(Diluents)稀释剂(或称为填充剂，Fil1ers)的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。

1淀粉

外观性状：本品为白色，无臭，无味粉末。有吸湿性。

溶解性：不溶于冷水，乙醇和乙醚。

熔点：256-258℃

密度：1.5 g/mL at 25 oC(lit.)

沸点：357.8°C

淀粉是葡萄糖分子聚合而成的，它是细胞中碳水化合物最普遍的储藏形式。

[1] 淀粉在餐饮业中又称芡粉，通式是(C6H10O5)n，水解到二糖阶段为麦芽糖，化学式是C12H22O11，完全水解后得到单糖（葡萄糖），化学式是C6H12O6 。淀粉有直链淀粉和支链淀粉两类。前者为无分支的螺旋结构；后者以24~30个葡萄糖残基以α-1,4-糖苷键首尾相连而成，在支链处为α-1,6-糖苷键。直链淀粉遇碘呈蓝色，支链淀粉遇碘呈紫红色。这并非是淀粉与碘发生了化学反应(reaction)，产生相互作用(interaction)，而是淀粉螺旋中央空穴恰能容下碘分子，通过范德华力，两者形成一种蓝黑色络合物。实验证明，单独的碘

分子不能使淀粉变蓝，实际上使淀粉变蓝的是碘分子离子(I3)。淀粉是植物体中贮存的养分，贮存在种子和块茎中，各类植物中的淀粉含量都较高。淀粉可以看作是葡萄糖的高聚体。淀粉除食用外，工业上用于制糊精、麦芽糖、葡萄糖、酒精等，也用于调制印花浆、纺织品的上浆、纸张的上胶、药物片剂的压制等。可由玉米、甘薯、野生橡子和葛根等含淀粉的物质中提取而得。淀粉燃点约为380℃。淀粉中含有两个以上性质不同的组成成分，能够溶解于热水的可溶性淀粉，叫直链淀粉;只能在热水中膨胀，不溶于热水的就叫支链淀粉。淀粉不溶于冷水.但和水共同加热至沸点，就会形成糊浆状。俗称浆糊.这又叫淀粉的糊化，具有胶猫性。这种胶钻性遇冷水产生胶凝作用，淀粉制品粉丝、粉皮就是利用淀粉这一性质制成的。烹调中的勾芡，也是利用了淀粉的糊化作用，使菜肴包汁均匀。当淀粉经稀释处理后，最初形成可变性淀粉.然后即形成能溶于水的糊精。淀粉在高N(180一200'C)下也可以生成糊精，呈黄色。比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。

2.糖粉

.com糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的

硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。

3糊精.

分子式(C6H10O5)n·H2O

技术指标

铁（Fe）≤0.001%

氯化物（Cl）≤0.002%

硫酸盐（SO4）≤0.002%

草酸盐（C2O4）≤0.05%

重金属（以Pb计）≤0.001%

还原糖≤5.0%

水不溶物试验合格

干燥失重≤10.0%

灼烧残渣≤0.5%

乙醇溶解度≤1.0%

糊精通常分为三类：白糊精、黄糊精和英国胶或称“不列颠胶”。它们之间的差异在于对淀粉的预处理方法及热处理条件不同。糊精广泛应用于医药、食品、造纸、铸造、壁纸、标签、邮票、胶带纸等的粘合剂。在作药片粘合剂时，需要快速干燥，快速散开，快速粘合及再湿可溶性，可选择白糊精或低粘度黄糊精产品。糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为(C6H10O5)n•XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦