苏州胶囊

Parke Davis Warner-Lambert Pfizer KKR
Capsugel全球分布
全球 10 个生产基地
—— 平均2 粒胶囊中就有1 粒来自Capsugel
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3 个研发机构
Colmar，Ilkirsh， Bornem
Capsugel产品与服务
产品研发 ‘速 度’
专家系统：处方设计软件
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3款研发专用设备
Profill 100 CAP405 Profill 3007/8
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微量填充系统(Xcelodose, XD)
• 临床前，临床样品以及 小规模产品生产
• 填充范围：100ug100mg
• 节省API和时间
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明胶定义
明胶是一种水溶性胶原蛋白
• 按原料来源的不同
- 牛骨明胶（骨胶） - 猪皮明胶（皮胶）
• 按用途划分
- 药用明胶 - 食用明胶 - 照相底片明胶 - 工业明胶
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明胶相容性
多数情况下，与多种原辅料相容性良好；
极端条件下，出现不相容性:
• 湿度
Lubricating
Packaging
weighing Processing
Screening
Compression
For two-piece capsules
Central Material Mixing Capsulating Packaging weighing Processing
胶囊剂优势： • 生产步骤少 • 在线控制及测试大为简化（因采用更少辅料）
4
http:// www.fda.gov/ cder/ guidance/ 3618fnl.pdf
Ref. : Roche Science Forum 2003 (H. Fischer)
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中药: 替代软胶囊
解决2大问题
- 崩解时限迟缓 - 漏液
消费者最期望OTC药品特点
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Source Upjohn
胶囊剂特点（２）：多种差异化选择
新型材质提供更多差异化的手段 - 植物胶囊（羟丙甲基纤维素空心胶囊）
不同的颜色搭配，强化疗效
••••••
促进食欲
减肥
镇静
促进消化
独特的印字及图案设计，极大提升品牌辨识度
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铬胶囊事件对工业界影响
• 高湿度: 变软，变形 • 低湿度：发生脆碎
• 光照 (UV, 荧光, 环境)
• 高温
不同环境湿度下，明胶的水分含量
20
15
湿度对胶囊的影响
120
100
80
100 87
% Water in Gelatin
10
5
0
0
10
20
30
40
50
60
70
% Humidity
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60
40
• 快速剔除潜力较差新分 子
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临床前胶囊（PCcaps)与临床双盲胶囊（DBcaps)..
• DBcaps
- 减少双盲样品制备难度 - 患者更易吞服 - 更保障双盲实验顺利
• 研发早期动物给药 • 精准送到胃部
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Capsugel公司历史
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- 无交联反应的风险 - 无脆碎 - 高度稳定性，适应性广
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• 市场寻求 - 素食 - 天然概念
HPMC（植物胶囊）和明胶胶囊的含水量对比
水 分 含
含水量 降低约60%
量 （
HGC
）
Vcaps
%
数据来源：Capsugel 图书馆
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通常湿度：40%
32
20
0
2.1
0
50
30
20
10
2.5
% Humidity
羟丙甲基纤维素(HMPC) 特点
• 研发背景 • 动物性疾病：疯牛病等 • 明胶稳定性问题 • 明胶胶囊的交联风险 • 明胶对湿度温度敏感 • 宗教及饮食习惯
• 植物源性: 羟丙甲基纤维素 - HPMC在制药广泛使用 - 含水量～5%，显著低于明 胶胶囊
含水量
(%) 13-16%
应用 普通药粉
3-9% 吸潮性药粉
3-9%
3-9%
同植物胶囊 多种选择
吸潮性药粉; 酸敏感成分； 易氧化成分； 难溶性成分
速效制剂
吸潮性药粉 快速崩解
等
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充液胶囊，助力挑战性分子及替代软胶囊
西药: BCS 第2类
HIGH SOLUBILITY
LOW SOLUBILITY
空心胶囊选择及胶囊剂研发工具
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内容提要
• 空心胶囊材质与选择 • 胶囊剂研发工具 • 公司简介：Capsugel及苏州胶囊
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胶囊剂特点（1）：工艺优势明显
For tablets
Central Material Mixing Granulation Drying Dry
相对湿度（%）
Capsugel植物来源胶囊家族
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羟丙甲基纤维素胶囊对比
植物胶囊(二代） 植物胶囊
Vcaps Plus
Vcaps
耐酸胶囊 DRcaps
成分
机械及 化学稳定性
羟丙甲基纤维素 好，耐受各种温湿度；无交联反应
pH 1.2 溶出度
快
中
耐酸
pH 6.8 溶出度 应用
• 起效快
- 品牌胶囊（有色印字）和充液胶囊
• 易吞服
- 首选品牌胶囊和白色小药片
• 品牌易识别
- 有颜色最易辨认
• 无副作用
• 其他：充液胶囊
- 比片剂和传统胶囊档次更高 - 液体可见，被认为与疗效相关
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各种剂型偏好变化（2002-2009）
• 片剂及咀嚼片：
- 2002年偏好第一 - 现急剧下降
HIGH PERMEABILITY
diltiazem antipyrine
flurbiprofen ketoprofen
labetolol glucose
naproxen desipramine
captopril L-dopa
diclofenac itraconazole
enalapril metoprolol propranolol phenylalanine
• 充液胶囊及胶衣产品
- 2009年升至前茅 - 使用片剂和咀嚼片消费者改变偏好
• 胶囊剂
- 仍受到强烈追捧
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胶囊剂研发工具
专家系统：处方设计软件
• 1993年开始，升级7版 • 37个公司及大学 • FDA和EMA专家参与 • 2000+处方验证
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快
速效制剂； 吸潮性药粉
快 吸潮性药粉
快
酸敏感成分； 吸潮性药粉
不同材质的胶囊比较
Байду номын сангаас
明胶胶囊 HGC
植物胶囊 Vcaps
植物胶囊(二代）耐酸胶囊 Vcaps Plus DRcaps
天然胶囊 Plantcaps
充液胶囊 Licaps
成分 明胶
羟丙甲基纤维素 羟丙甲基纤维素 羟丙甲基纤维素 普鲁兰多糖 多种选择
1 piroxicam carbamazepine phenytoin verapamil
2
LOW PERMEABILITY
pH 1 – 7.5
famotidine atenolol
3 cimetidine
ranitidine hydrochlorothiazide
furosemide cyclosporine
生产及供应链管理 ‘效 率’
市场销售 ‘高回报’
产品
设备
Profill
Capsugel 专家系统
胶囊颜色选择支持
产品研发服务
分析服务
质量管理服务 法规支持
胶囊充填 技术支持
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充液胶囊的代加工 充液胶囊成品包装
商标授权使用 消费者偏好调研
服务
Vision 愿景
To be the leading provider of innovative dosage forms and solutions to health care customers around the world.
• 铬胶囊影响广泛
- 标准执行严格
• Capsugel空心胶囊：
- 全球质量标准 - 全项检查 - 无防腐剂 - 不用环氧乙烷灭菌
• 趋势：用高品质空心胶囊生产胶囊剂
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空心胶囊材质分类
动物来源 明胶 (Gelatin)
植物来源 羟丙甲基纤维素 (HPMC)
普鲁兰多糖 (Pullulan)
成为全球医药保健客户创新剂型和解决方案的主要提供者!
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我的质量，您的保障
谢谢
徐隆机 中药业务发展经理 苏州胶囊有限公司 Cell: +86 138 1812 9537 longji.xu@capsugel.com
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