创赢德固赛

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口服固体肠溶制剂的应用
Eudragit® 基本配方 – L 30D-55 II
片剂批量 100kg
Eudragit® L 30D-55 滑石粉 单硬脂酸甘油酯 GMS 吐温80 柠檬酸三乙酯 TEC 水 总计
g
g
%
滑石粉配方 GMS配方
16667
16667
2500
/
50
/
150
3
pH5以下溶解 pH5以上溶胀
不溶 高渗透性 膨胀性 不溶 低渗透性 膨胀性 不需要增塑剂 优良的柔韧性 适用于骨架片
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EUDRAGIT®产品纵览
注册情况
NE 30D L 30D-55 RS 30D RL 30D
E 100 L 100 S 100 RS 100 RL 100 RS PO RL PO L 100-55 NM 30D FS 30D
7/21/2011 | denise.deng@
L 100-55 L 30D-55
L 100 S 100 FS 30D
E 100
肠溶包衣 粉末
30% 水分散体 粉末 粉末
30% 水分散体 防护性包衣
颗粒
E PO
粉末
缓释包衣
RL 30D
30% 水分散体
RL PO
粉末
RL 100 RS 30D RS PO
/
60 40 on GMS
500
500
10
12333 32000
5463 22840
溶液量约为滑石粉配方的 70%
固体含量 聚合物含量 聚合物增重 固体增重
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25.0% 15.6% 5.0%w/w 8.0%w/w
25.0% 21.9% 5.0%w/w 5.7w/w
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EUDRAGIT® 基本应用
防护型制剂
防潮包衣，提高药物贮藏稳定性 药物避光，防氧化 着色包衣，改善外观
掩味包衣，掩盖药物不良口味 树脂的离子交换，热熔挤出、湿法制粒 制作无味颗粒
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掩味口服固体制剂中的应用
Ph. Eur. X X (X) (X) X X X X X X X X X
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X 已注册
USP
JPE
X
X
X
X
X
(X)
X
(X)
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
X
(X)
()
(X) 注册中
（ ）未注册
SFDA F20060012 F20060013 F20090002 F20090008 F20060014 F20090033 F20090034 F20100011 F20100014 F20100012 F20090022 F20100013
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Eudragit® 怎么读？
EUDRAGIT®
(Oi´ dra git) n.,
“EU” “DRA” “GIT”
(Greek: good) (from “dragee”, a coated tablet) (gastro-intestinal tract)
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品GMP制备
3
• 安全的GMP操作，依 赖于多年的标准化制
• 用多样的工艺技术达 剂经验
到期望的药物释放目标
EUDRAGIT®
1 产品
• 独特的释药功能性 • 灵活的产品功能（速 释，控释及增溶）
• 可行性研究 • 现场放大和生产支持 • 法规支持 • 技术培训
帮您增值
加强合作
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(g)
%
2,500.0
401.5 53.0
34.0 4.5
40.0 5.3
2.0 0.3
280.0 36.9
757.5 100.0
固体含量 聚合物含量 聚合物增重 (mg/cm2) 固体增重 (mg/cm2)
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22.0 16.0
5.0 7.0
Eudragit®用于掩味的作用机理
包
• 可包衣种类：颗粒，片剂，晶体，粉末
衣
掩
• Eudragit® 材料：E, RL （速释材料）, L 30D-55, L 100-55（肠溶材料）
味
• 最终剂型：包衣片剂，多单元剂型（胶囊，崩解片等）
• 工艺原理：利用药物的离子性与相应具有离子性的树脂进行离子交换
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Accelerated Release
100 80
60 40
20
0
0
2
4
6
8
10
12
14
Zero-order Release
120 100
80 60 40
20
0
0
2
4
6
8
10
12
14
Pulsatile Release
100 80 60
Piscataway
USA
Darmstadt
Germany
Mumbai
India
Tsukuba
Japan
Shanghai
China
总部位于德国达姆施塔特 3个研发中心分别位于德国、美国和印度 5个技术服务中心分布于德国、美国、中国、日本和印度 60个联络机构遍布全球
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药用树脂部产品系列
EUDRAGIT ®
PlasACRYLTM T20
RESOMER®
• 甲基丙烯酸共聚物和甲基丙烯 • 柠檬酸三乙酯，单硬脂酸甘油 • 生物可降解聚合物（PEG,
酸酯共聚物
酯和吐温80预混溶液
PLGA共聚物）
• 诞生于二十世纪五十年代
• 广泛应用于固体制剂的胃溶包 衣，肠溶包衣，缓控释包衣， 缓控释骨架及经皮给药系统
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口服固体肠溶制剂的应用
Eudragit® 基本配方 – L 30D-55 I
颗粒批量 EUDRAGIT® L 30 D-55 滑石粉 PEG 6000 (as 33% w/w ag.sol.) 消泡剂 SE 2 水 Total
新管理 • 全球30多个国家100多个生产
基地
能源工业
房地产
赢创集团：关键数字 欧元 （百万） 销售额 EBITDA EBIT ROCE 雇员人数（截至12月31日）
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生产和分销基地 2009 13,000 2,000 1,304 9.1 41,000
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赢创中国
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德固赛在中国发展迅速
• 在中国有22个公司，包括11个
生产基地；
• 2009年在中国的销售额为13亿
欧元；
• 员工数由2005年的2200名增加
至2009年的4000名。
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药用树脂部 ---- 全球化的业务部门
40
20
0
0
2
4
8 10 12 14
Quick-Slow Release
100
80
60 40
20
0
0
2
4
6
8
10
12 14
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用于缓释制剂的丙烯酸树脂
Eudragit® 聚合物 RL 100 RL PO RL 30D RS 100 RS PO RS 30D NE 30D
NM 30D
性状 颗粒 粉末 30%水分散体 颗粒 粉末 30%水分散体 30%水分散体
以达到掩味目的
离
• 采用工艺：湿法造粒，热熔挤出等
子 交
• Eudragit® 阳离子型材料：E, RL
换
• Eudragit® 阴离子型材料：L
• 热熔挤出材料：E 100, E PO, RL 100, L 100-55
• 最终剂型：片剂，粉末，颗粒，干糖浆等
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EUDRAGIT®产品纵览
产品历史
1907 罗姆 & 哈斯成立于 Esslingen 1909 搬迁Darmstadt 1954 EUDRAGIT® 注册成功
1972 开发功能性水包衣体系
1983 开发可压性包衣颗粒 1984 开发用于肠溶包衣的再分散粉末
2004.6 上海技术服务大楼建成
德国达姆施塔特 总部大楼
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药用树脂部 ---- 全球化的业务部门
我们的产品和服务为您的产品增值
我们将提升您的价值链
可行性研究
5
药物传递系统
6
• 为先进的治疗方法提供 独特的专利配方
• 授权技术的共同开发
GMP 服务
4
• 仿制药和LCM的增值配 方服务
• 为客户定制的数据包
技术服务
2
配方研究 • 迅速而灵活的临床样
颗粒 30% 水分散体
粉末
RS 100 NE 30D
颗粒 30% 水分散体
NM 30D
30% 水分散体
阴离子聚合物和甲 基丙烯酸的工聚物
阳离子聚合物和甲 基丙烯酸二甲胺基 乙酯共聚物
丙烯酸乙酯、甲基 丙烯酸甲酯和甲基 丙烯酸氯化三甲胺 基乙酯共聚物
丙烯酸乙酯和甲基 丙烯酸甲酯的中性 共聚物
pH5.5以上溶解 pH6以上溶解 pH7以上溶解
赢创药用树脂部 纵览
赢创德固赛特种化学（上海）有限公司 药用树脂部
赢创德固赛集团
2007.9.12
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特种化学品 世界排名第一
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赢创德固赛集团
化学工业
• 核心：特种化学品 • 全球领先的化学品公司 • 2009年销售额: 130亿欧元 • 80%的产品排名世界第一 • 市场导向的研发和现代化的创
30%水分散体
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性质
水中不溶解 高渗透性 PH非依赖性
水中不溶解 低渗透性 PH非依赖性 水中不溶解 低渗透性 PH非依赖性 柔韧度高，无需增塑剂
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包衣缓释基本方
Eudragit® RS/RL 30D
茶碱颗粒缓释包衣及在线愈合过程 EUDRAGIT® RL/RS 30 D (比例 1:9), Glatt GPCG 1.1, 顶喷
药 物 释 放 [% ]
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0 0
pH = 1.2
pH = 6.8 (7.2 or 7.4)
30
60
90
120 150 180
时 间 [分]
2 小时 pH 1.2 (0.1 N HCl) < 10% 药物释放
• 45 分钟 pH 6.8 > 75 / 80% 药物释放
• 产品分为3大类16个型号
• 由美国艾默生公司生产，赢创 全球独家代理销售
• 是包衣混悬液的增塑剂和抗粘 剂
• 产品不含防腐剂
• 主要应用于医疗器械，控释制 剂的生产
• 由德国柏林格殷格翰公司研发 生产，赢创于2010年12月收购 此生产线
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2009.4 新的技术中心成立
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EUDRAGIT®产品纵览
产品目录
pH
十二指肠释药
依
空肠释药
赖 型
结肠释药
隔离包衣，口味掩盖，气味掩盖， 防潮避光
pH
缓释配方 非 依 赖 型
缓释配方 骨架片 与其他Eudragit混合使用
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赢创中国
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1933年在上海设立第一家中 国区代表处 拥有20多年在中国生产特种 化工产品的经验 上海研发中心的总投资超过 两千万欧元 在上海化工园区内建立了多 个业务部门的生产基地 专注致力于为中国乃至亚洲 市场的客户服务
(g)
%
颗粒批量
1,000.0
EUDRAGIT® RL 30 D
33.0 4.4
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EUDRAGIT® 基本应用
缓释剂型
► Eudragit® 为水不溶性成膜材料，在水中可溶胀，其中
的季胺盐基团含量决定包衣在水中的溶胀性和渗透性。 ► Eudragit® 可用于多种类型的缓释制剂：
作为包衣材料包覆小丸、颗粒和结晶，再充填胶囊或压制成缓 释片；
作为骨架材料，制成骨架型缓释片； 作为包衣材料包覆片剂，制成缓释片，或包覆骨架型缓释片， 制成包衣骨架片； 作为包衣材料包覆小丸，制成脉冲释药小丸； 作为渗透泵片的包衣材料；
DMF 2282 2584 1242 1242 1242 1242 1242 1242 1242 1242 1242 2584 2822 13941
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EUDRAGIT® 基本应用
肠溶型制剂
减少副作用，降低药物对胃肠道的刺激 避免胃酸，胃蛋白酶对药物的破坏 提高药物的生物利用度
较低的成膜温度，为软胶囊肠溶包衣提供可能 柔韧的衣膜，可用于崩解片的肠溶小丸包衣