雌激素及作用于女性生殖系统的药物
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孕激素类药
【体内过程】
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。 • 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占 3%。 • 其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。 • 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破 坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。
• 油溶液肌内注射可发挥长效作用。
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雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官 发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月 经周期。增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 • 对排卵的影响：小剂量促排卵，大剂量抑排 卵作用。 • 对乳腺的影响：大剂量能抑制乳汁分泌。
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雌激素类药【生理及药理作用】
• 对代谢的影响：有轻度水、钠潴留作用，使 血压升高。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺 闭合。促进青春期生长发育。预防绝经期妇 女骨质丢失。降低低密度脂蛋白，升高高密 度脂蛋白。也使糖耐量降低。 • 其他：促进凝血作用，抗雄激素作用。
9Байду номын сангаас
雌激素类药【临床应用】
• 绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女 因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌 增多，造成内分泌平衡失调的现象。雌激素 可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种 症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激 素与雄激素合并治疗。除绝经期综合征外， 老年性阴道炎及女阴干枯症等，局部用药也 能奏效。
雌激素及作用于女性生殖系统的药物
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性激素 执业药师考纲要求
• 1.性激素类药：（1）雌二醇的药理作用、临床 应用及其不良反应（2）氯米芬、他莫昔芬的药 理作用特点及其临床应用（3）甲羟孕酮的药理 作用、临床应用及其不良反应（4）甲睾酮的药 理作用、临床应用及其不良反应（5）米非司酮 药理作用及其临床应用 。 • 2.避孕药：（1）复方炔诺酮片和复方甲地孕酮 片的临床应用（2）双炔失碳酯的临床应用 。 • 3.治疗男性性功能障碍药：西地那非的药理作用、 应用及其不良反应 。
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雌激素拮抗药
• 竞争性拮抗雌激素受体。 • 氯米芬（clomiphene，克罗米酚） • 与雌激素竞争垂体前叶的雌激素受体，拮抗雌 激素的负反馈调节作用，促进人的垂体前叶分 泌促性腺激素，从而诱使排卵。 • 用于功能性不孕症、功能性子宫出血、晚期乳 腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等 • 连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿 患者禁用。
• 乳房胀痛及退乳：部分妇女停止授乳后可 发生乳房胀痛，可用大剂量雌激素制剂抑 制乳汁分泌，克服胀痛，俗称回奶。 • 晚期乳腺癌：绝经五年以上的乳腺癌可用 雌激素制剂治疗，缓解率可达40%左右。但 绝经期以前的患者禁用，因这时反可能促 进肿瘤的生长。
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雌激素类药【临床应用】
• 前列腺癌：大剂量雌激素类可使症状改善， 肿瘤病灶退化。这是其抑制垂体促性腺激 素分泌，使睾丸萎缩而抑制雄激素的产生 所致，也有抗雄激素的作用参与。 • 痤疮：青春期痤疮是由于雄激素分泌过多 所致，故可用雌激素类治疗。 • 避孕：与孕激素合用
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孕激素类药
• 生殖系统：
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雌激素类药
体内过程
【药动学】
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破 坏，需注射给药。 • 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾 脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠 循环。 • 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等 在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持 久。
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雌激素类药
体内过程
【药动学】
• 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内 注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。 • 易从皮肤和黏膜吸收，贴片、霜剂或栓剂。
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孕激素类药
【来源】
• 孕激素（progestogens）主要由卵巢黄体分泌， 妊娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代 之，直至分娩。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含 量很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
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孕激素类药 分类
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟 孕酮（醋酸甲孕酮，安宫黄体酮， medroxyprogesterone acetate）、甲地孕酮 （megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。 • 19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮 （norethisterone,norethindrone, norlutin ）、 双醋炔诺醇（etynodiol diacetate）、炔诺孕酮 （18甲基炔诺酮，甲基炔诺酮，norgestrel）等。
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雌激素类药【不良反应及注意事项】
• 常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开 始，逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂 量也可减轻反应；注射剂此种反应较轻。 • 长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血， 故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。
• 肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。 本药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性黄疸，故肝 功能不良者慎用。
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雌激素类药【临床应用】
• 卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢 功能低下患者以雌激素替代治疗，可促进外 生殖器、子宫及第二性征的发育。与孕激素 类合用，可产生人工月经周期。 • 功能性子宫出血：可用雌激素促进子宫内膜 增生，修复出血创面，也可适当配伍孕激素， 以调整月经周期。
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雌激素类药【临床应用】
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性激素 分类
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
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性激素 分类
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
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雌激素类药 【来源】
来源
• 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2）
• 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1）和雌三醇（estriol, E3）等 • 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔 雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等 • 非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙 菧酚，stilbestrol）
孕激素类药
【体内过程】
• 黄体酮口服后在胃肠及肝迅速破坏，效果差，故采 用注射给药。 • 血浆中的黄体酮大部分与蛋白结合，游离的仅占 3%。 • 其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合，从肾排出。 • 人工合成的炔诺酮、甲地孕酮等作用较强，在肝破 坏较慢，可以口服，是避孕药的主要成分。
• 油溶液肌内注射可发挥长效作用。
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雌激素类药【生理及药理作用】
• 对未成年女性：促使女性第二性征和性器官 发育成熟。
• 对成熟女性：保持女性性征，并参与形成月 经周期。增强子宫平滑肌对缩宫素的敏感性。 • 对排卵的影响：小剂量促排卵，大剂量抑排 卵作用。 • 对乳腺的影响：大剂量能抑制乳汁分泌。
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雌激素类药【生理及药理作用】
• 对代谢的影响：有轻度水、钠潴留作用，使 血压升高。能增加骨骼钙盐沉积，加速骨骺 闭合。促进青春期生长发育。预防绝经期妇 女骨质丢失。降低低密度脂蛋白，升高高密 度脂蛋白。也使糖耐量降低。 • 其他：促进凝血作用，抗雄激素作用。
9Байду номын сангаас
雌激素类药【临床应用】
• 绝经期综合征：绝经期综合征是更年期妇女 因雌激素分泌减少，而垂体促性腺激素分泌 增多，造成内分泌平衡失调的现象。雌激素 可抑制垂体促性腺激素的分泌从而减轻各种 症状。绝经期和老年性骨质疏松症可用雌激 素与雄激素合并治疗。除绝经期综合征外， 老年性阴道炎及女阴干枯症等，局部用药也 能奏效。
雌激素及作用于女性生殖系统的药物
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性激素 执业药师考纲要求
• 1.性激素类药：（1）雌二醇的药理作用、临床 应用及其不良反应（2）氯米芬、他莫昔芬的药 理作用特点及其临床应用（3）甲羟孕酮的药理 作用、临床应用及其不良反应（4）甲睾酮的药 理作用、临床应用及其不良反应（5）米非司酮 药理作用及其临床应用 。 • 2.避孕药：（1）复方炔诺酮片和复方甲地孕酮 片的临床应用（2）双炔失碳酯的临床应用 。 • 3.治疗男性性功能障碍药：西地那非的药理作用、 应用及其不良反应 。
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雌激素拮抗药
• 竞争性拮抗雌激素受体。 • 氯米芬（clomiphene，克罗米酚） • 与雌激素竞争垂体前叶的雌激素受体，拮抗雌 激素的负反馈调节作用，促进人的垂体前叶分 泌促性腺激素，从而诱使排卵。 • 用于功能性不孕症、功能性子宫出血、晚期乳 腺癌及长期应用避孕药后发生的闭经等 • 连续服用大剂量可引起卵巢肥大，故卵巢囊肿 患者禁用。
• 乳房胀痛及退乳：部分妇女停止授乳后可 发生乳房胀痛，可用大剂量雌激素制剂抑 制乳汁分泌，克服胀痛，俗称回奶。 • 晚期乳腺癌：绝经五年以上的乳腺癌可用 雌激素制剂治疗，缓解率可达40%左右。但 绝经期以前的患者禁用，因这时反可能促 进肿瘤的生长。
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雌激素类药【临床应用】
• 前列腺癌：大剂量雌激素类可使症状改善， 肿瘤病灶退化。这是其抑制垂体促性腺激 素分泌，使睾丸萎缩而抑制雄激素的产生 所致，也有抗雄激素的作用参与。 • 痤疮：青春期痤疮是由于雄激素分泌过多 所致，故可用雌激素类治疗。 • 避孕：与孕激素合用
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孕激素类药
• 生殖系统：
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雌激素类药
体内过程
【药动学】
• 天然雌激素可经消化道吸收，但易在肝破 坏，需注射给药。 • 部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾 脏排出，也有部分从胆道排泄并形成肝肠 循环。 • 人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等 在肝内破坏较慢，口服效果好，作用较持 久。
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雌激素类药
体内过程
【药动学】
• 油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯，作肌内 注射，可以延缓吸收，延长其作用时间。 • 易从皮肤和黏膜吸收，贴片、霜剂或栓剂。
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孕激素类药
【来源】
• 孕激素（progestogens）主要由卵巢黄体分泌， 妊娠3～4个月后，黄体逐渐萎缩而由胎盘分泌代 之，直至分娩。
• 天然孕激素为黄体酮（孕酮，progesterone）含 量很低。
• 临床应用的是人工合成品及其衍生物。
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孕激素类药 分类
• 17α-羟孕酮类：从黄体酮衍生而得。如醋酸甲羟 孕酮（醋酸甲孕酮，安宫黄体酮， medroxyprogesterone acetate）、甲地孕酮 （megestrol）、氯地孕酮（chlormadinone）和羟 孕酮已酸酯（17α-hydroxyprogesterone caproate）。 • 19-去甲睾丸酮类：从妊娠素衍生而得。如炔诺酮 （norethisterone,norethindrone, norlutin ）、 双醋炔诺醇（etynodiol diacetate）、炔诺孕酮 （18甲基炔诺酮，甲基炔诺酮，norgestrel）等。
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雌激素类药【不良反应及注意事项】
• 常见恶心、食欲不振，早晨较多见。如从小剂量开 始，逐渐增加剂量可减轻反应；反应发生后减少剂 量也可减轻反应；注射剂此种反应较轻。 • 长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血， 故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。
• 肿瘤患者（前列腺癌和绝经期后乳腺癌除外）不用。 本药在肝灭活，并可能引起胆汁郁积性黄疸，故肝 功能不良者慎用。
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雌激素类药【临床应用】
• 卵巢功能不全和闭经：原发性或继发性卵巢 功能低下患者以雌激素替代治疗，可促进外 生殖器、子宫及第二性征的发育。与孕激素 类合用，可产生人工月经周期。 • 功能性子宫出血：可用雌激素促进子宫内膜 增生，修复出血创面，也可适当配伍孕激素， 以调整月经周期。
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雌激素类药【临床应用】
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性激素 分类
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
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性激素 分类
• 雌激素 • 孕激素 • 雄激素
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雌激素类药 【来源】
来源
• 天然雌激素：雌二醇（estradiol, E2）
• 代谢产物 ：雌酮（estrone, E1）和雌三醇（estriol, E3）等 • 雌激素类药物 ：炔雌醇（ethinyl estradiol）、炔 雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiol valerate）等 • 非甾体类药物：已烯雌酚（diaethylstilbestrol ；乙 菧酚，stilbestrol）