消化系统药物.
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First part of small intestine
Gastric Ulcer胃
Stomach
Pain
Upper abdomen, slightly to R of midline Often possible to point to site of pain Dull & more likely to occur when stomach is empty Relieved by food & antacids
H1受体和H2受体
存在组胺受体的两个亚型 • H2受体 –在胃壁细胞存在 –与胃酸分泌有关
H2-receptor antagonists
Four FDA-approved:
Cimetidine 西咪替丁 （Tagamet® ）
Ranitidine 雷尼替丁 （Zantac® ）
Famotidine 法莫替丁（Pepcid® ）
质子泵抑制剂 Proton pump inhibitors
Pantoprazole 泮托拉唑
并且作用最强、效力长久，选择性高，副作用小
Therapeutic uses
• Gastroesophageal reflux dz [GERD] (反流 性食道炎),有效率达75~85％。 • Peptic ulcer （消化性溃疡） , 服用 1~6 月，溃 疡愈合率达97％，其它类药物无效用4周，愈 合率达90％。 • Infection with H. pylori plus(Hp) (幽门螺杆 菌感染),幽门螺旋杆菌83%~88％转阴。 • Upper GI bleed [GIB] (上消化道出血)
Same area but less well localized Often aggravated by food, may be associated with N & V Appetite reduction Persistent & severe symptoms
Precipitated by smoking and NSAIDs吸烟，止痛药
攻 击 因 子
抗消化性溃疡药
消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠 的慢性溃疡，具有自然缓解和反复发作 的特点。 临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上 腹部疼痛。 发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增 强或防御因子减弱所致。
Types of Ulcers
Type Location Duodenal Ulcer十二指肠
• May be effective in stress ulcers (应激性溃疡) & peptic esophagitis (消化性食道炎)
• H+,K+-ATPase (Proton Pump) inhibitor • Omeprazole 奥美拉唑 (Prilosec® ) Lansoprazole 兰索拉唑 (Prevacid® )
Secretory分泌 Increased secretion of electrolytes 性
Exudative渗出 Defective absorption, outpouring of mucus 性 and/or blood
见 泻 止 泻 ？
Motility disorder传导 功能失调
抗酸药
理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、 不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对 粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 本类药物作用基本相同，主要区别在于吸 收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。
抗酸药
弱碱性物质，中和胃酸，减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀。 氢氧化镁：抗酸较强，较快，有轻度致泻作用（Magnesium Hydroxide） 氢 氧 化 铝 ： 抗 酸 较 强 ， 缓 慢 ， 可 致 便 秘 （ Aluminium hydroxide） 影响四环素的吸收（形成络合物）。 碳酸氢钠：抗酸弱，快而短暂，可吸收，产生 CO2 。 用于
电镜下幽门螺杆菌
• 有何副作用？有何‘困难’？
Digestives 助消化药
Lacteol forte
• 乳酸杆菌干燥物，抑制腐败细菌生长、繁殖及防止 蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻作用。 • 临床应用：消化不良、腹胀
还有什么其 他用途？
Clinical classification of diarrhea
消化系统药物
Digestive System Agents
• Common gastrointestinal symptoms
– – – – Dyspepsia胃炎 Peptic ulcer disease胃溃疡 Diarrhea泄泻 Constipation便秘
抗消化性溃疡药
消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡，其发病系保 护与攻击因子失平衡有关。 保 护 因 素
Loperamide洛哌丁胺
• 对于伴有肠道感染的腹泻，必须同时应用 有效的抗生素治疗。
• 不应用于需要避免抑制肠蠕动的患者，尤 其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。 • 腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当 补充水和电解质。 • 用药过程中出现便秘或 48小时仍无效者应 停药。
Lomotil
• Atropine sulfate 25mcg + diphenoxylate HCl 2.5mg 地芬诺酯+阿托品 • Dose: 2 tab tds-qds (max: 8 tab/day)
乙酰胆碱acetylcholine
Drug treatment for diarrhea
Kaolin
• • • • • Adsorbents For mild nonspecific acute diarrhea Adsorb 吸附everything in the GI tract Negligible systemic absorption Side effects: constipation, bloating, fullness
amitriptyline
• Psychogenic – depression, eating disorders (anorexia),
conscious efforts to withhold stool
• Lifestyle – low-fibre diet, inadequate intake of fluids, avoiding
Bulk-forming laxatives
• • • • • 纤维 Considered safest among all laxatives Safe for long term use Works in 1 – 3 days Sufficient fluid consumption is required (usually a glass)喝足够水 • Side effects : bloatedness, abdominal discomfort
Agents Used in infection of Helicobacter Pylori
• 幽门螺杆菌（helicobacter pylori，HP ） 为革兰阴性厌氧菌，
• 在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生 长，可产生多种酶及细胞毒素，使粘膜损 伤。 • 是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部 疾患发生发展中的一个重要致病因子。
胃 壁 细 胞 受 体
胆碱受体（M） 激活受体，开放钙通道，
胃泌素受体
组胺受体（H2）
最后激活H+,K+--ATP酶，
分泌H+到胃内
胃酸分泌↑
前列腺素受体 前列腺素E，保护胃粘膜.
根据胃酸分泌机制：
H2-受体拮抗剂H2 blockers
质子泵抑制剂proton pump inhibitors
中和过量胃酸的抗酸药antacids
H2-receptor antagonists
Therapeutic effects:
• Promote the healing of gastric and duodenal ulcers (胃和十二指肠溃疡) • Gastroesophageal reflux dz [GERD] (反流性食道炎) • Upper GI bleed [GIB] (上消化道出血)
Decreased contact time
Irritable bowel syndrome, diabetic neuropathy
Loperamide洛哌丁胺
Loperamide洛哌丁胺
• 可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动 • 各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治 疗 • Slows intestinal motility, allowing absorption of electrolytes and water through the intestine • Helps relieve cramps and decrease stool frequency • For traveler’s diarrhea, nonspecific acute diarrhea, or chronic diarrhea associated with inflammatory bowel disease • Side effects: dizziness, constipation
the urge to empty the bowel
Type of laxatives
• • • • • • Bulk-forming laxatives e.g Fybogel, fibrosine Emollient laxatives e.g Docusate sodium Lubricant laxatives e.g Mineral oil Saline laxatives e.g Fleet enema Hyper-osmotic laxatives e.g. Lactulose, Glycerin Stimulant laxatives e.g Se及 尿 液 ； 很 少 用 于 抗 胃 酸 Sodium
bicarbonate 一般不单用
抗组胺药物
• 组胺的作用 –在20世纪40年代，发现 –涉及变态反应，损伤和胃分泌的生理调节 • 抗组胺药物有效地减弱组胺的许多反应 –抗过敏疾病 –(现在把这批抗组胺药叫作H1受体拮抗剂) • 但不能拮抗胃部组胺对胃酸分泌的促进作用
Others : Charcoal, Smecta
思密达Smecta
• 蒙脱石散剂
• 该药不进入血液循环系统，并连同所固定 的攻击因子随消化道自身蠕动排出体外 • 不改变正常的肠蠕动 • 成人及儿童急、慢性腹泻
• 如需服用其它药物，建议与该药间隔一段 时间
便秘Constipation
Causes:因素 • Disease – tumors, hypothyroidism, diabetic neuropathy • Drug – narcotic analgesics, aluminium-containing antacids,
FDA-Approved Treatment Regimens for H.pylori Infection
• Omeprazole 20mg b.i.d + Clarithromycin 500mg b.i.d + Amoxicillin 1g b.i.d for 10 days • Lansoprazole 30mg b.i.d + Clarithromycin 500mg b.i.d + Amoxicillin 1g b.i.d for 10 days • Bismuth subsalicylate 525mg q.i.d + Metronidazole 250mg q.i.d + Tetracycline 500mg q.i.d × 14 days + H2 receptor antagonist × 4 wks
Type Osmotic渗透 性 Mechanism Unabsorbed solute Causes Lactase deficit, magnesium antacid excess E. Coli infection, ileal resection, thyroid cancer Ulcerative colitis, Crohn’s disease, leukemia
Gastric Ulcer胃
Stomach
Pain
Upper abdomen, slightly to R of midline Often possible to point to site of pain Dull & more likely to occur when stomach is empty Relieved by food & antacids
H1受体和H2受体
存在组胺受体的两个亚型 • H2受体 –在胃壁细胞存在 –与胃酸分泌有关
H2-receptor antagonists
Four FDA-approved:
Cimetidine 西咪替丁 （Tagamet® ）
Ranitidine 雷尼替丁 （Zantac® ）
Famotidine 法莫替丁（Pepcid® ）
质子泵抑制剂 Proton pump inhibitors
Pantoprazole 泮托拉唑
并且作用最强、效力长久，选择性高，副作用小
Therapeutic uses
• Gastroesophageal reflux dz [GERD] (反流 性食道炎),有效率达75~85％。 • Peptic ulcer （消化性溃疡） , 服用 1~6 月，溃 疡愈合率达97％，其它类药物无效用4周，愈 合率达90％。 • Infection with H. pylori plus(Hp) (幽门螺杆 菌感染),幽门螺旋杆菌83%~88％转阴。 • Upper GI bleed [GIB] (上消化道出血)
Same area but less well localized Often aggravated by food, may be associated with N & V Appetite reduction Persistent & severe symptoms
Precipitated by smoking and NSAIDs吸烟，止痛药
攻 击 因 子
抗消化性溃疡药
消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠 的慢性溃疡，具有自然缓解和反复发作 的特点。 临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上 腹部疼痛。 发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增 强或防御因子减弱所致。
Types of Ulcers
Type Location Duodenal Ulcer十二指肠
• May be effective in stress ulcers (应激性溃疡) & peptic esophagitis (消化性食道炎)
• H+,K+-ATPase (Proton Pump) inhibitor • Omeprazole 奥美拉唑 (Prilosec® ) Lansoprazole 兰索拉唑 (Prevacid® )
Secretory分泌 Increased secretion of electrolytes 性
Exudative渗出 Defective absorption, outpouring of mucus 性 and/or blood
见 泻 止 泻 ？
Motility disorder传导 功能失调
抗酸药
理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、 不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对 粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 本类药物作用基本相同，主要区别在于吸 收程度、作用快慢、持续时间和不良反应。
抗酸药
弱碱性物质，中和胃酸，减轻对胃粘膜的刺激和腐蚀。 氢氧化镁：抗酸较强，较快，有轻度致泻作用（Magnesium Hydroxide） 氢 氧 化 铝 ： 抗 酸 较 强 ， 缓 慢 ， 可 致 便 秘 （ Aluminium hydroxide） 影响四环素的吸收（形成络合物）。 碳酸氢钠：抗酸弱，快而短暂，可吸收，产生 CO2 。 用于
电镜下幽门螺杆菌
• 有何副作用？有何‘困难’？
Digestives 助消化药
Lacteol forte
• 乳酸杆菌干燥物，抑制腐败细菌生长、繁殖及防止 蛋白质发酵，减少肠内产气，促进消化和止泻作用。 • 临床应用：消化不良、腹胀
还有什么其 他用途？
Clinical classification of diarrhea
消化系统药物
Digestive System Agents
• Common gastrointestinal symptoms
– – – – Dyspepsia胃炎 Peptic ulcer disease胃溃疡 Diarrhea泄泻 Constipation便秘
抗消化性溃疡药
消化性溃疡主要十二指肠溃疡、胃溃疡，其发病系保 护与攻击因子失平衡有关。 保 护 因 素
Loperamide洛哌丁胺
• 对于伴有肠道感染的腹泻，必须同时应用 有效的抗生素治疗。
• 不应用于需要避免抑制肠蠕动的患者，尤 其是肠梗阻、胃肠胀气或便秘的患者。 • 腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当 补充水和电解质。 • 用药过程中出现便秘或 48小时仍无效者应 停药。
Lomotil
• Atropine sulfate 25mcg + diphenoxylate HCl 2.5mg 地芬诺酯+阿托品 • Dose: 2 tab tds-qds (max: 8 tab/day)
乙酰胆碱acetylcholine
Drug treatment for diarrhea
Kaolin
• • • • • Adsorbents For mild nonspecific acute diarrhea Adsorb 吸附everything in the GI tract Negligible systemic absorption Side effects: constipation, bloating, fullness
amitriptyline
• Psychogenic – depression, eating disorders (anorexia),
conscious efforts to withhold stool
• Lifestyle – low-fibre diet, inadequate intake of fluids, avoiding
Bulk-forming laxatives
• • • • • 纤维 Considered safest among all laxatives Safe for long term use Works in 1 – 3 days Sufficient fluid consumption is required (usually a glass)喝足够水 • Side effects : bloatedness, abdominal discomfort
Agents Used in infection of Helicobacter Pylori
• 幽门螺杆菌（helicobacter pylori，HP ） 为革兰阴性厌氧菌，
• 在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生 长，可产生多种酶及细胞毒素，使粘膜损 伤。 • 是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部 疾患发生发展中的一个重要致病因子。
胃 壁 细 胞 受 体
胆碱受体（M） 激活受体，开放钙通道，
胃泌素受体
组胺受体（H2）
最后激活H+,K+--ATP酶，
分泌H+到胃内
胃酸分泌↑
前列腺素受体 前列腺素E，保护胃粘膜.
根据胃酸分泌机制：
H2-受体拮抗剂H2 blockers
质子泵抑制剂proton pump inhibitors
中和过量胃酸的抗酸药antacids
H2-receptor antagonists
Therapeutic effects:
• Promote the healing of gastric and duodenal ulcers (胃和十二指肠溃疡) • Gastroesophageal reflux dz [GERD] (反流性食道炎) • Upper GI bleed [GIB] (上消化道出血)
Decreased contact time
Irritable bowel syndrome, diabetic neuropathy
Loperamide洛哌丁胺
Loperamide洛哌丁胺
• 可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动 • 各种原因引起的非感染性急、慢性腹泻的对症治 疗 • Slows intestinal motility, allowing absorption of electrolytes and water through the intestine • Helps relieve cramps and decrease stool frequency • For traveler’s diarrhea, nonspecific acute diarrhea, or chronic diarrhea associated with inflammatory bowel disease • Side effects: dizziness, constipation
the urge to empty the bowel
Type of laxatives
• • • • • • Bulk-forming laxatives e.g Fybogel, fibrosine Emollient laxatives e.g Docusate sodium Lubricant laxatives e.g Mineral oil Saline laxatives e.g Fleet enema Hyper-osmotic laxatives e.g. Lactulose, Glycerin Stimulant laxatives e.g Se及 尿 液 ； 很 少 用 于 抗 胃 酸 Sodium
bicarbonate 一般不单用
抗组胺药物
• 组胺的作用 –在20世纪40年代，发现 –涉及变态反应，损伤和胃分泌的生理调节 • 抗组胺药物有效地减弱组胺的许多反应 –抗过敏疾病 –(现在把这批抗组胺药叫作H1受体拮抗剂) • 但不能拮抗胃部组胺对胃酸分泌的促进作用
Others : Charcoal, Smecta
思密达Smecta
• 蒙脱石散剂
• 该药不进入血液循环系统，并连同所固定 的攻击因子随消化道自身蠕动排出体外 • 不改变正常的肠蠕动 • 成人及儿童急、慢性腹泻
• 如需服用其它药物，建议与该药间隔一段 时间
便秘Constipation
Causes:因素 • Disease – tumors, hypothyroidism, diabetic neuropathy • Drug – narcotic analgesics, aluminium-containing antacids,
FDA-Approved Treatment Regimens for H.pylori Infection
• Omeprazole 20mg b.i.d + Clarithromycin 500mg b.i.d + Amoxicillin 1g b.i.d for 10 days • Lansoprazole 30mg b.i.d + Clarithromycin 500mg b.i.d + Amoxicillin 1g b.i.d for 10 days • Bismuth subsalicylate 525mg q.i.d + Metronidazole 250mg q.i.d + Tetracycline 500mg q.i.d × 14 days + H2 receptor antagonist × 4 wks
Type Osmotic渗透 性 Mechanism Unabsorbed solute Causes Lactase deficit, magnesium antacid excess E. Coli infection, ileal resection, thyroid cancer Ulcerative colitis, Crohn’s disease, leukemia