《化学合成抗菌药》PPT课件
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
NA 的复制，与其他药物无交叉耐药现象 。
DNA 回旋酶：主要影响DNA合成过程中切 口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌 中喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。
【临床应用】广泛
氟喹诺酮类适用于治疗敏感G-菌、G+菌引起的感 染。
包括：泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨 骼系统感染（骨髓炎和骨关节感染 ）、皮肤软组织感 染等各种感染。
【抗菌作用】 喹诺酮类为杀菌剂。抗菌谱广，抗菌作用强： 1.对革兰阴性菌作用强大。 2.对革兰阳性球菌也有较强的抗菌作用。
3.某些药物对铜绿假单胞菌、分枝杆菌属、支原体、衣 原体及厌氧菌也有抑制作用。
4.第四代药物对厌氧菌的抗菌活性更强。
[机制] 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶，而影响细菌D
四、硝基呋喃类
• 代表药物：呋喃妥因（呋喃坦啶）、呋喃唑酮 （痢特灵），
• 呋喃妥因：口服较易吸收，尿中浓度高，主 要治疗泌尿道感染。在酸性尿中抗菌作用增强。
• 呋喃唑酮：口服不易吸收，主治菌痢、肠炎、霍 乱等消化道感染，可用于治疗胃、十二指肠溃疡。
感谢下 载
磺胺药与甲氧苄啶合用有何意义？
• ①TMP和SMZ体内过程、t1/2相近，抗菌谱相似； • ②TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，
抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌。 • ③联合用药减少耐药性产生。
三、硝咪唑类
甲硝唑（metronidazole，灭滴灵） 【作用和用途】
2. 过敏反应：磺胺类之间有交叉过敏反应，用药 前需询问过敏史。 3. 造血系统反应、偶见粒细胞减少，再障及血小板减 少症。
•4. 肝损害：肝功能减退，严重者可见急性肝坏死。
5. 其他：中枢抑制，胃肠道反应，驾驶员、高空作业 者忌用。孕妇禁用TMP。
（二）、甲氧苄啶（TMP）
【抗菌作用】 抗菌谱与磺胺类相似。 【抗菌机制】抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢 叶酸的合成和利用。单用易产生耐药性，故常 与SD或SMZ合用。 TMP还可增强其他抗生素（如四环素、庆大霉 素、红霉素等）的抗菌作用。
•中效类（10～24h）:如SD、SMZ，用于全身感染。
•长效类（＞24h）:如磺胺多辛(SDM)。 2. 用于肠道感染：如柳氮磺吡啶(SASP) 。 3. 外用：如SML、SD-Ag、磺胺醋酰钠(SA-Na)。
用于创面感染和眼部感染。
【不良反应】
1. 泌尿系统：以SD常见，SMZ大量久用会出现，用 药时应注多饮水、同服等量的碳酸氢钠碱化 尿液。
【抗菌作用】 广谱。
lG+菌：溶链菌、肺炎球菌 lG-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、变形杆
菌属和沙门菌属、铜绿假单胞菌。
l对沙眼衣原体、弓形体、疟原虫及放线菌也有抑制作用。
l l对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。
[作用机理]
磺胺类与PABA化构相似，竞争 性抑制二氢叶酸合成酶，通过干 扰细菌叶酸代谢而抑菌。
第十四章抗微生物药 第五节 化学合成抗菌药
曲阜中医药学校 严秀芹
一、 喹诺酮类
[概述] 是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药，可分为四代。
第一代：萘啶酸，已被淘汰。 第二代：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓 度高，用于尿道或肠道感染，已少用。
第三代：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙ห้องสมุดไป่ตู้星、
左氧氟沙星、洛美沙星等。口服易吸收、广谱、抗 菌活性增强，用于尿道或肠道感染。
第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌谱更广、 抗菌活性更强。
氟喹诺酮药物的特点 [体内过程]
(1) 口服吸收好、血药浓度相对较高；
(2)半衰期较长，血浆蛋白结合率低
(3)体内分布广，体液组织液中浓度高，可达到有效地 抑菌和杀菌水平。
1·抗厌氧菌作用 对革兰阳性或革兰阴性厌氧 球菌、杆菌均有杀灭作用，对脆弱类杆菌作用最 强。
2·抗阿米巴原虫 是治疗急、慢性阿米巴痢疾 和阿米巴肝脓肿的首选药，
【作用和用途】
.3.抗滴虫 是治疗阴道滴虫病的首选药。对反复发作的病人应夫妇同时服药，以求根治。 4·抗贾第鞭毛虫 是目前治疗贾第鞭毛虫最有效的药物，治愈率可达90%。
【不良反应】发生率仅为5%
①胃肠道反应
②CNS反应：头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等，严重 精神异常、惊厥；有癫痫病史者不宜应用。
③过敏反应：如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹，个别病 人出现光敏性皮炎；
④软骨损害：少数可出现关节疼痛和炎症（水肿），所以不 宜用于儿童和孕妇。
二、常用的喹诺酮类药物
左氧氟沙星 氧氟沙星的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的 2倍，主要用于敏感菌所致的各种急慢性感 染、难治性感染。不良反应较轻。
二、磺胺药和甲氧苄啶 （一）磺胺药
• 是1935年合成并用于防治全身感染的抗菌药，与甲氧苄啶合用后对某些感染性疾病疗 效显著，且性质稳定、使用方便、价格低廉，故目前在抗感染治疗中仍占有一定地位。
诺氟沙星
尿、肠道药浓度高，用于敏感菌所致泌尿 生殖道、肠道感染及淋病，也可外用治疗皮 肤、眼部感染。
环丙沙星抗菌谱广，为临床常用的喹诺酮类中体 外抗菌最强者，对氨基糖苷类、第三代头孢菌 素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无 效。
氧氟沙星
在脑脊液、胆汁、尿液、痰液中浓度高。
主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、 胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。
应 用 注 意:
• 1 .首剂加倍 • 2 .脓液和坏死组织含大量PABA，局部应
先清创排浓 • 3 .禁与普鲁卡因合用
4.人体可直接利用外源性叶酸，故不受 一般磺胺类及TMP影响。 [耐药性]以葡萄球菌多见，链球菌、肺炎 球菌、痢疾杆菌次之。
[药物分类]
1. 用于全身性感染：口服易吸收，根据t1/2分： •短效类（＜10h）:如SIZ，治疗泌尿道感染。
DNA 回旋酶：主要影响DNA合成过程中切 口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌 中喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。
【临床应用】广泛
氟喹诺酮类适用于治疗敏感G-菌、G+菌引起的感 染。
包括：泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨 骼系统感染（骨髓炎和骨关节感染 ）、皮肤软组织感 染等各种感染。
【抗菌作用】 喹诺酮类为杀菌剂。抗菌谱广，抗菌作用强： 1.对革兰阴性菌作用强大。 2.对革兰阳性球菌也有较强的抗菌作用。
3.某些药物对铜绿假单胞菌、分枝杆菌属、支原体、衣 原体及厌氧菌也有抑制作用。
4.第四代药物对厌氧菌的抗菌活性更强。
[机制] 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶，而影响细菌D
四、硝基呋喃类
• 代表药物：呋喃妥因（呋喃坦啶）、呋喃唑酮 （痢特灵），
• 呋喃妥因：口服较易吸收，尿中浓度高，主 要治疗泌尿道感染。在酸性尿中抗菌作用增强。
• 呋喃唑酮：口服不易吸收，主治菌痢、肠炎、霍 乱等消化道感染，可用于治疗胃、十二指肠溃疡。
感谢下 载
磺胺药与甲氧苄啶合用有何意义？
• ①TMP和SMZ体内过程、t1/2相近，抗菌谱相似； • ②TMP抑制二氢叶酸还原酶，SMZ抑制二氢叶酸合成酶，双重阻断敏感菌的叶酸代谢，
抗菌作用大大增强，甚至呈杀菌。 • ③联合用药减少耐药性产生。
三、硝咪唑类
甲硝唑（metronidazole，灭滴灵） 【作用和用途】
2. 过敏反应：磺胺类之间有交叉过敏反应，用药 前需询问过敏史。 3. 造血系统反应、偶见粒细胞减少，再障及血小板减 少症。
•4. 肝损害：肝功能减退，严重者可见急性肝坏死。
5. 其他：中枢抑制，胃肠道反应，驾驶员、高空作业 者忌用。孕妇禁用TMP。
（二）、甲氧苄啶（TMP）
【抗菌作用】 抗菌谱与磺胺类相似。 【抗菌机制】抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢 叶酸的合成和利用。单用易产生耐药性，故常 与SD或SMZ合用。 TMP还可增强其他抗生素（如四环素、庆大霉 素、红霉素等）的抗菌作用。
•中效类（10～24h）:如SD、SMZ，用于全身感染。
•长效类（＞24h）:如磺胺多辛(SDM)。 2. 用于肠道感染：如柳氮磺吡啶(SASP) 。 3. 外用：如SML、SD-Ag、磺胺醋酰钠(SA-Na)。
用于创面感染和眼部感染。
【不良反应】
1. 泌尿系统：以SD常见，SMZ大量久用会出现，用 药时应注多饮水、同服等量的碳酸氢钠碱化 尿液。
【抗菌作用】 广谱。
lG+菌：溶链菌、肺炎球菌 lG-菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、大肠埃希菌、变形杆
菌属和沙门菌属、铜绿假单胞菌。
l对沙眼衣原体、弓形体、疟原虫及放线菌也有抑制作用。
l l对病毒、立克次体、支原体、螺旋体无效。
[作用机理]
磺胺类与PABA化构相似，竞争 性抑制二氢叶酸合成酶，通过干 扰细菌叶酸代谢而抑菌。
第十四章抗微生物药 第五节 化学合成抗菌药
曲阜中医药学校 严秀芹
一、 喹诺酮类
[概述] 是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药，可分为四代。
第一代：萘啶酸，已被淘汰。 第二代：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓 度高，用于尿道或肠道感染，已少用。
第三代：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙ห้องสมุดไป่ตู้星、
左氧氟沙星、洛美沙星等。口服易吸收、广谱、抗 菌活性增强，用于尿道或肠道感染。
第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌谱更广、 抗菌活性更强。
氟喹诺酮药物的特点 [体内过程]
(1) 口服吸收好、血药浓度相对较高；
(2)半衰期较长，血浆蛋白结合率低
(3)体内分布广，体液组织液中浓度高，可达到有效地 抑菌和杀菌水平。
1·抗厌氧菌作用 对革兰阳性或革兰阴性厌氧 球菌、杆菌均有杀灭作用，对脆弱类杆菌作用最 强。
2·抗阿米巴原虫 是治疗急、慢性阿米巴痢疾 和阿米巴肝脓肿的首选药，
【作用和用途】
.3.抗滴虫 是治疗阴道滴虫病的首选药。对反复发作的病人应夫妇同时服药，以求根治。 4·抗贾第鞭毛虫 是目前治疗贾第鞭毛虫最有效的药物，治愈率可达90%。
【不良反应】发生率仅为5%
①胃肠道反应
②CNS反应：头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等，严重 精神异常、惊厥；有癫痫病史者不宜应用。
③过敏反应：如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹，个别病 人出现光敏性皮炎；
④软骨损害：少数可出现关节疼痛和炎症（水肿），所以不 宜用于儿童和孕妇。
二、常用的喹诺酮类药物
左氧氟沙星 氧氟沙星的左旋体，抗菌活性是氧氟沙星的 2倍，主要用于敏感菌所致的各种急慢性感 染、难治性感染。不良反应较轻。
二、磺胺药和甲氧苄啶 （一）磺胺药
• 是1935年合成并用于防治全身感染的抗菌药，与甲氧苄啶合用后对某些感染性疾病疗 效显著，且性质稳定、使用方便、价格低廉，故目前在抗感染治疗中仍占有一定地位。
诺氟沙星
尿、肠道药浓度高，用于敏感菌所致泌尿 生殖道、肠道感染及淋病，也可外用治疗皮 肤、眼部感染。
环丙沙星抗菌谱广，为临床常用的喹诺酮类中体 外抗菌最强者，对氨基糖苷类、第三代头孢菌 素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无 效。
氧氟沙星
在脑脊液、胆汁、尿液、痰液中浓度高。
主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、 胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。
应 用 注 意:
• 1 .首剂加倍 • 2 .脓液和坏死组织含大量PABA，局部应
先清创排浓 • 3 .禁与普鲁卡因合用
4.人体可直接利用外源性叶酸，故不受 一般磺胺类及TMP影响。 [耐药性]以葡萄球菌多见，链球菌、肺炎 球菌、痢疾杆菌次之。
[药物分类]
1. 用于全身性感染：口服易吸收，根据t1/2分： •短效类（＜10h）:如SIZ，治疗泌尿道感染。