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可待因 甲基吗啡
选择性地抑制延髓的咳嗽中枢,镇咳作用强大而迅速,是目前最有 效的镇咳药,用于各种原因的干咳,对胸膜炎伴有胸痛者尤其适用。 长期用有耐药性和依赖性,能抑制支气管腺体分泌和纤毛运动。可 使痰液粘稠度增高,不宜用于痰多者,因对支气管平滑肌有轻度收 缩作用,故对支气管哮喘性咳嗽者慎用。
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难者
4
黏痰溶解药
• ①通过使痰液中的酸性黏蛋白纤维断裂,从而降低痰液黏稠度,代表 药为溴己新及其有效代谢产物氨溴索与溴凡克新
• ②通过药物结构中的巯基与黏蛋白的二硫键互换作用,使黏蛋白分子 裂解从而降低痰液黏稠度。代表药是乙酰半胱氨酸,同类的药物有: 美司坦、羧甲司坦、厄多司坦和美司钠等
• ③酶制剂,也能使痰黏稠度降低 • ④表面活性剂,代表药是泰洛沙泊,水溶液雾化吸入可降低痰液的表
2019/11/27
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外周性镇咳药
效应器(咳嗽)
传入神经 (迷走神经)
传出神经 (迷走神经和运动神经)
咳嗽中枢
2019/11/27
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1、中枢性镇咳药
(1)、依赖性镇咳药
本类药物中,镇咳作用最强的是吗啡,但是依赖性太强,一般不用。临床常 用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽。急性肺梗死或急性左心衰竭伴有的 剧烈咳嗽
2.无镇痛作用
1.镇咳,为可待因1/3 2.扩支气管 3.抑制呼吸感受器
1.使末梢支气管平滑肌松弛, 有助于止咳
主要用于干咳,长于抗组 胺药合用,临床范围最广
上呼吸道感染引起的干咳 用于急性上呼吸道炎症,结
(无痰)
核慢性支气管炎所致的频繁
无弹的干咳
少见
阿托平副作用
少见
禁忌
妊娠三个月内孕妇和精神 青光眼,痰多者禁用 病史患者禁用

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氨基糖苷类
(一)主要药品 天然品 来自链霉菌:链霉素、卡那霉素、妥布霉素、 大观霉素、新霉素 来自小单孢菌:庆大霉素、西索米星、 人工半合成品: 阿米卡星、奈替米星、依替米星(创成)、硫酸 依替米星
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氨基糖苷类
典型不良反应
1.耳毒性——包括前庭和耳蜗神经功能障碍。前庭损害表现为眩晕、呕吐、眼球震颤和平衡 障碍;耳蜗功能受损可引起耳鸣、听力减退甚至耳聋。
9
②对β-内酰胺酶尤其超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定;

③无肾毒性。
其他β-内酰胺类抗菌药物
代表药
特点(TANG)
1.头霉素类
头孢西丁、头孢美唑
与第二代头孢菌素类相似,特点: 对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定, 且抗厌氧菌作用强。
2.碳青霉烯类
亚 胺 培 南 、 美 罗 培 南 、抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需
②发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)、畏寒。 4.乙胺丁醇 视神经受损—视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(视神经炎) 5.链霉素——耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞、过敏反应。 6.对氨基水杨酸钠
①食欲减退、腹痛、腹泻、瘙痒、皮疹、药物热、哮喘、嗜酸性粒细胞增多。
②胃溃疡;出血;血尿、蛋白尿、肝功能损害及粒细胞计数减少。
药物相互作用
1、与氨基糖苷类混合后,两者抗菌活性明显减弱——两药不 能置于同一容器内给药。 2、可增强华法林的抗凝作用。 3、丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少 青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期
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过敏性休克处理原则
肌注0.1%肾上腺素0.5--1毫升,临床症状无 好转半小时后重复使用一次
⑤肾毒性:基本无;

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4 . 其它
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抗生素用药的一般原则:
1、根据致病菌选择用药 2、药敏及血培养 3、根据是否耐药,抗生素的效果(血象、症状体征是否 好转)调整用药



CAP: β- 内 酰 胺 类 + 大 环 内 脂 类 ( 阿 奇 霉 素 ) HAP: β- 内酰胺类 +[ 呼吸 ] 喹诺酮(左氧氟沙星、莫 西沙星) β内 酰 胺 类 的 选 择 ( 1 ) 轻 度 的 G+ 感 染 : 哌 拉 西 林 、 阿 莫 西 林 ( 2)G+ 合并G- 感染 / 严重感染:头孢二代、三代(头 孢替安、头孢甲肟、头孢哌酮) 重度院内感染:碳青霉烯类,糖多肽类(比阿培南、 替考拉林)
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β-内酰胺类使用注意事项
1.半衰期短,大多半衰期为0.5~2小时,
为时间依赖性,需分次给药(bid)(头孢曲松除外) 2.溶液易分解,现用现配
(青霉素在溶液中很易形成青霉烯酸和体内蛋白 IgE结合导致过敏性休克)
3.存在交叉过敏
形成青霉噻唑蛋白与
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酶抑制剂
克拉维酸:质粒介导酶,酶诱导++++
呼吸系统常用药物
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1

分类
抗 平 止 咳 退热、镇静 生 、 祛 素 喘 痰
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2
(一)抗生素
临床常用抗细菌药物
1.β-内酰胺类
2. 喹诺酮类
3. 大环内酯类 4. 氨基糖苷类 5. 其它 临床常用抗真菌药
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3
一、β-内酰胺类 1. 青霉素类
2. 头孢菌素类

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• • • •
特点 作用强,起效快 适于剧烈干咳 不宜反复使用,易成瘾
• 痰粘稠、量多者,禁用!
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4
右美沙芬
• • • •
镇咳作用强 无镇痛作用,无成瘾性,不印制呼吸 用于无痰干咳 常用复方制剂治疗感冒
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5
喷拖维林
• 直接抑制咳嗽中枢 • 具有局麻及松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受 • • •
器的作用 无成瘾性 适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳 青光眼禁用
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6
外周性镇咳药
• 局麻作用:在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻

醉作用,消除或减弱局部刺激 缓和性作用:浸膏、糖浆,口服后覆盖在咽部粘 膜上,减弱刺激,促进唾液分泌和吞咽,缓解咳 嗽
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常用镇咳药比较表
药物 药效 镇痛 解痉 成瘾性 临床应用 可待因 右美沙芬 喷拖维林 苯丙哌林 1 1 1/3 3 + + + + 剧烈干咳,尤其适用于 胸膜炎干咳伴胸痛者 干咳 上呼吸道引起的干咳, 尤适用于小儿百日咳 刺激性干咳
选择性β2受体激动药 药理作用:激动β2受体,激活腺苷酸环化酶,
支气管平滑肌(最重要) 激动肺组织肥大细胞β2受体,抑制炎症介质释放 激动纤毛上皮细胞β2受体,促进粘液分泌和纤毛 运动 激动肺泡2型β2受体 高血压,心功能不全,甲亢者慎用!
• • • •
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沙丁胺醇(舒喘灵)
• • • •
1.支气管扩张药 解除支气管平滑肌痉挛,缓解哮喘 • β肾上腺素受体激动剂 • 茶碱类 • M胆碱受体阻断剂
2.抗炎平喘药 防治慢性炎症,消除哮喘症状 糖皮质激素类 3.抗过敏平喘药 抑制过敏介质释放,预防哮喘发 作 色甘酸钠等

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其他β-内酰胺类抗菌药物
(五)用药监护
1.用药前须知过敏史。 2.时间依赖型——每日分次给药。 3.用药过程监护 警惕发生“双硫仑样”反应。 4.头孢西丁——肾毒性。
拉氧头孢——应缓慢注射以减轻对管壁的刺激及减少静脉炎的发生。 氨曲南——与头孢拉定、甲硝唑有配伍禁忌。
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头孢菌素类抗菌药物
(五)用药监护
1.用药前须询问药物过敏反应史并做皮试
(1)对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也 可能对头孢菌素过敏
(2)使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。
(3)一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。 2.时间依赖型,最有效的给药方法为每日分次给药。 (头孢曲松可单次给药,一
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其他β-内酰胺类抗菌药物
代表药
1.头霉素类
头孢西丁、头孢美唑
特点(TANG)
与第二代头孢菌素类相似,特点: 对大多数超广谱β-内酰胺酶稳定, 且抗厌氧菌作用强。
2.碳青霉烯类
亚 胺 培 南 、 美 罗 培 南 、抗菌谱最广——G+菌、G-菌、需
帕尼培南、法罗培南,厄他
氧菌、厌氧菌。
培南,比阿培南。
对β-内酰胺酶高度稳定。
窄谱,仅对需氧G-菌——肠杆菌 3.单酰胺菌素类 氨曲南——氨基糖苷类的替代品。科及铜淋绿球菌假、单大胞肠菌埃、希流菌感、嗜沙血雷杆菌菌、
克氏杆菌
4.氧头孢烯类
拉氧头孢 氟氧头孢
抗菌谱广——多种G-菌及厌氧菌。 对β-内酰胺酶稳定。
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其他β-内酰胺类抗菌药物
(六)用药监护

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成人: 物理降温 肌注柴胡
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镇静药物(小儿常用):
水合氯醛:催眠剂量30分钟内即可诱导入睡, 催眠作用温和,不缩短REMS睡眠时间,无明 显后遗作用。0.3-0.5ml/Kg
鲁米那(苯巴比妥):针剂,5-8ml/kg
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咯血
1、中量以上的咯血:垂体后叶素(抗利尿激素+缩宫素) 2、少量咯血:巴曲亭、止血酶、云南白药 3、必要时介入栓塞
禁用)
沐舒坦:“氨溴索”(又称溴环乙胺醇)(减少痰粘稠度)
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退热
小儿常用: 美林(布洛芬):0.3-0.5ml/Kg,4-6小时可重复,一 天小于4次。 安乃近(滴鼻)0.4ml/次,小于3岁不用,不良反应: 血容量下降,休克体征 长天安康(口服)(对乙酰氨基酚) 艾比西(静滴) 柴黄:兼有抗病毒作用
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9
β-内酰胺类使用注意事项
1.半衰期短,大多半衰期为0.5~2小时, 为时间依赖性,需分次给药(bid)(头孢曲松除外)
2.溶液易分解,现用现配 (青霉素在溶液中很易形成青霉烯酸和体内蛋白 形成青霉噻唑蛋白与
IgE结合导致过敏性休克) 3.存在交叉过敏
精选
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酶抑制剂
克拉维酸:质粒介导酶,酶诱导++++ 舒巴坦:染色体介导酶,对不动杆菌有杀灭作用,酶诱
奥特斯(复方福尔可定):复方制剂,含福尔可定、盐酸苯丙烯啶、盐酸伪麻黄
碱和愈创木酚甘油醚。其中福尔可定为中枢镇咳药。
野马追糖浆 复方甘草合剂 散痰宁
精选
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雾化:平喘化痰
喘 (爱M胆:碱万能托受林体(拮β抗2受体剂激)动剂)+爱全乐 博利康尼:β2受体激动剂

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克伦特罗(Clebuterol,氨哮素): 强效兴奋β2受体,比沙丁胺醇高100倍。 对心脏作用弱,不良反应少。 促进气道纤毛运动,有祛痰作用。
特布他林(Terbutaline): 可口服、吸入、皮下注射、静脉滴注, 起效快,控制急性发作。
福莫特罗 formoterol;
β2受体激动剂
沙美特罗 salmeterol: 长效
预防吸入色甘酸钠。(接触已知抗原) 轻度:长效β2受体激动剂,吸入。 中度:小剂量糖皮质激素,色甘酸钠,
茶碱类, 扎鲁司特。
第二节 镇咳药 antitussives
咳嗽的神经反射过程: 1、感受器:支气管粘膜下机械性感受器; 2、传入神经:迷走神经; 3、延髓背侧咳嗽中枢; 4、传出神经:迷走神经及膈神经。
➢喘
平喘药 antiasthmatic drugs
第一节 平喘药(antiasthmatic drugs)
用于缓解、消除或预防支气管哮喘(asthma) 的药物。
治疗:哮喘,喘息性的支气管炎。
❖ 哮喘病理特点:炎症细胞浸润、粘膜下组织 水肿、气道高反应性。
❖ 治疗:抑制气道炎症及炎症介质、松弛支气 管平滑肌。
裂解,降低粘滞性,粘性痰液化,易于咳出。 ➢雾化吸入治疗粘稠痰阻塞气道、咳痰困难。 ➢应及时吸引排痰;支气喘患慎用。
溴已新(Bromhexine,必嗽平)
➢ 粘痰调节药 ➢促进腺体粘液细胞分泌小分子粘蛋白,降低
痰液粘滞性,使痰液变稀易于咳出。 ➢用于急、慢性支气管炎,肺气肿,支气管扩
张等有白色粘痰咳出困难者。
❖激动肥大细胞 受体, 抑制炎症介质释放, 增加气道纤毛运动,减轻粘膜水肿。
➢肾上腺素 (adrenaline,epinephrine) ➢异丙肾上腺素(isoprenaline) ➢麻黄碱(ephedrine) ➢沙丁胺醇(salbutamol) ➢克仑特罗(clenbuterol) ➢特布他林(terbutaline) ➢福莫特罗(formoterol)
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头孢菌素存在与双硫仑分子结构类似的活性基团,在使用期间或之后5~7日内饮酒、服用 含有乙醇食物以及外用乙醇均可使乙醛代谢受阻,导致乙醛在体内蓄积,引起——皮肤潮红、 头晕、头痛、呼吸困难、晕厥、口中有大蒜气味,还可出现心动过速、血压下降,严重者 休克、惊厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡。 双硫仑反应——预防和处理: (1)告知患者用药期间或之后5~7日内禁酒、禁食含有乙醇食物以及外用乙醇。禁与含乙 醇的药物合用。 (2)一旦发生,立即吸氧、地塞米松静脉滴注、补液及利尿,血管活性药治疗。
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β-内酰胺酶抑制剂
细菌耐药性产生机制 1.产生水解酶:水解β-内酰胺类药物结构中的β-内酰胺环,
使失去抗菌活性(有200多种)。 2.与药物结合: 使药物不能到达作用靶位。 3.细胞壁改变、靶位变化或外膜通透性↓ :发生结构改变或
使其增量,降低药物亲和力。 4.增强药物外排 5.自溶酶减少
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1
抗菌药的作用机理
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青霉素类抗菌药物
(一)青霉素类药物 1.天然青霉素——不耐酸、不耐青霉素酶,抗菌谱较窄。 2.半合成青霉素 (1)青霉素V——耐酸,可口服; (2)甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄 球菌; (3)氨苄西林、阿莫西林——广谱,作用于G+性菌以及部分G-杆菌; (4)羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌包括铜绿假单胞菌。 (5)美洛西林、替莫西林——抗G-杆菌。
呼吸科常用药物
一.抗菌药
(一) β-内酰胺类
青霉素类、头孢菌素类、其他β-内酰 胺类
(二)氨基糖苷类 (三)大环内酯类 (四)喹诺酮类 (五)林可霉素类 (六)硝基咪唑类 (七)其他
四环素类、磺胺类及甲氧苄啶、 硝基呋喃类、多肽类、酰胺醇 类 、夫西地酸 (八)抗结核分枝杆菌药 (九)抗真菌药
二.抗病毒药 三.平喘药 四.祛痰药 五.镇咳药 六.退热药 七. 止血药
(四)禁忌证
有青霉素类药物过敏史,或青霉素皮试阳性者。
(五)药物相互作用
1.与氨基糖苷类混合后,两者抗菌活性明显减弱——两药不能置于同一容器内给药。
2.可增强华法林的抗凝作用。
3.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松和磺胺类——减少青霉素类的肾小管分泌而延长其血浆半衰期。
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4
青霉素类抗菌药物
(六)用药监护
3.对头孢菌素、青霉素类过敏者,G+菌选用万古霉素;G-菌选用氨曲南。
4.长期应用时应注意监测凝血功能
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头孢菌素类抗菌药物
(五)用药监护
5.警惕双硫仑样反应 双硫仑是一种戒酒药物,服用该药后即使饮用少量的酒,身体也会产生严重不适,因其可抑 制乙醛脱氢酶,使乙醇氧化成乙醛后不能氧化为乙酸,致使乙醛在体内蓄积,乙醛是毒性物 质,可引起面部潮红、头痛、腹痛、出汗、心悸、呼吸困难等症状,而达到戒酒的目的。
(三)禁忌证
头孢菌素类药过敏者、有青霉素过敏性休克者。
(四)药物相互作用
1. 与氨基糖苷类抗菌药物可相互灭活,联合应用时,应在不同部位给药,不能混入同一注射容器
内——同青霉素。
2.与抗凝血药、溶栓药、非甾体抗炎药等联合应用时,可使出血风险增加。
3.头孢曲松应单独给药——与多种药物存在配伍禁忌
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头孢菌素类抗菌药物
短时间形成高血浆浓度,又可减少因滴注时间过长药物裂环分解而致敏。
(4)青霉素钾盐不可快速静脉滴注及静脉注射。
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β-内酰胺酶抑制剂
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β-内酰胺酶抑制剂
与β-内酰胺类抗菌药物组成复方制剂,保护不耐酶的抗
菌药物结构(β-内酰胺环)免受细菌产生的β-内酰
胺酶破坏——提高抗菌活性和效果。克拉维酸、舒巴 坦、他唑巴坦 耐药性:细菌对药物的敏感性较低或不敏感,致使药物 疗效低或无效。 多重耐药菌(MDR):对临床使用的三类或三类以上抗菌 药物同时呈现耐药的细菌。
β-内酰胺酶抑制剂
药名
作用特点
克拉维酸
抗菌谱广、活性、毒性低,抑酶谱广。对普通细 菌金黄、肠淋产生的酶有强大抑制作用;对变形、 肺炎和脆弱类杆菌有快速抑制作用;对沙门绿脓 菌抑制作用差。口服吸收好,不能透过血脑屏障。
舒巴坦
与克拉维酸相似,但稳定性好。对金黄与革兰阳 性杆菌有很强的抑制作用,略强于克拉维酸,分 布较广。
1.用药前必须询问过敏史并作皮试 选用250-500U/ml的青霉素溶液皮内注射0.05~0.1ml做所有青霉素类药的皮肤敏感试验。
【关于皮试——强调几个注意点】 (1)无论何种给药途径(口服、肌内或静脉注射)都须做。 (2)20min后,观察皮试结果,阳性反应者禁用。必须使用者经脱敏后应用,随时做好急救准备。 (3)过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,即给患者皮下注射肾上腺素,吸氧,应用血管活性药、糖皮质 激素等抗休克治疗。
-
3
青霉素类抗菌药物
(二)作用机制:干扰敏感细菌细胞壁黏肽的合成,使细菌细胞壁缺损,菌体肿胀、变形,死亡。
主要用于:G+、G-球菌及某些G-杆菌感染。
(三)典型不良反应
1.过敏反应——严重过敏反应在各种药物中居首位,与剂量无关。 过敏性休克、血清病型反应。 溶血性贫血、白细胞计数减少、药疹、荨麻疹、接触性皮炎、哮喘发作等。 2.吉海反应(赫氏反应) 治疗梅毒、钩端螺旋体病时,致症状(寒战、咽痛、心率加快)加剧——病原体死亡所致。
他唑巴坦 为舒巴坦衍生物,抑酶作用最强。
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头孢菌素类抗菌药物
(一)作用机制:与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白结合,导致细菌细胞壁合成障碍。
(二)典型不良反应
1.过敏反应——发生率远低于青霉素。常见皮疹、瘙痒、斑丘疹、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡。 2.血液系统——可逆性中性粒细胞减少症、一过性嗜酸细胞增多和血小板减少症、低凝血酶原血症、 凝血酶原时间延长。 3.神经系统——头孢唑林、头孢他啶、头孢吡肟用于肾功能不全者而未调整剂量时,可出现脑病、肌 痉挛、癫痫。 4.抗生素相关性腹泻、二重感染。
h——最有效的给药方法为:每日分次给药,每 隔6h给药1次。
3.选择适宜的溶剂和滴速
( 1)溶剂应选择0.9%氯化钠注射液(pH5.0~7.5)。
(2)水溶液在室温不稳定,应新鲜配制。
(3)小容积、短时间——单剂量容积为50~200ml,不宜超过200ml;静脉滴注时间不宜超过1h——既可在
(五)用药监护
1.用药前须询问药物过敏反应史并做皮试 (1)对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。对青霉素类过敏者也
可能对头孢菌素过敏
(2)使用某种头孢皮试结果代替其他的做法不妥。
(3)一旦发生严重过敏反应——肾上腺素、糖皮质激素、抗过敏药、吸氧。
2.时间依赖型,最有效的给药方法为每日分次给药。 (头孢曲松可单次给药,一 次1-2g,一日1次,中重度感染可增至一次4g,一日1次)
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