硝苯地平双层渗透泵片的制备及家兔体内药动学研究
硝苯地平制备以及合成
硝苯地平一、简介硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。
该药的特点是：起效快，峰/谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。
硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。
但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。
增加冠心病患者的死亡率。
二、基本资料结构式：分子量：346.34主要成分：心痛定nifedipine3.1硝苯地平由乙酰乙酸乙酯、邻硝基苯甲醛、氨水缩合得到。
CH3COCH2COOCH3+NH3+CHONO2N NO23 COOCH3H3CCH3OOC硝苯地平在结构上属二氢吡啶衍生物，大多可以通过汉斯反应，由2分子酮酸酯和1分子醛、1分子氨缩合成环得到。
机理如下：RCOCH 2COOR1+NH 3RCCH 2COOR1NHRC CHCOOR 1NH 2R 2CHO +R 3COCH 2COOR 4H 2O NH 3R 2CHC COR 3COOR 4R 1OOCCH C NH 2R+C C OCOOR 4R 3R 2HCR 1OOCCNH RC COCOOR 4R 3R 2H C H R 14ABH当R 1和R 4B 要分别制 3.23.3 kPa, 微1.0785, 无硝苯地平: C 17H 18N 2O 6, 化学名称, 2,6-二甲基-3,5-二甲氧羰基-4-（2-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶。
分子量346.34, 黄色针状结晶或结晶性粉末，熔点171～175℃,无嗅，无味。
几乎不溶于水，易溶于丙酮、氯仿，略溶于乙醇。
3.4操作步骤100mL 梨型瓶装回流冷凝器，电磁搅拌, 向反应瓶中依次加入邻硝基苯甲醛7.7g (0.05mol)、乙酰乙酸甲酯13.9g(0.12mol)、甲醇13 mL 和氨水(25～28%)5.5 mL (0.08 mol)。
搅拌下缓缓加热，0.5h 后至回流，反应2～3h 后，取少许反应物，以TLC 色谱检查反应情况，整个回流过程大约需要3～4h。
硝苯地平控释制剂合成工艺综述
硝苯地平控释制剂合成工艺及新用途综述钱志祥14221010758摘要:硝苯地平为钙离子通道拮抗剂,是治疗冠心病、高血压、心绞痛等疾病的有效药物。
本文综述了硝苯地平各种合成工艺的研究进展,总结了硝苯地平的新用途,并对硝苯地平控释剂前景市场进行了讨论。
关键词:硝苯地平控释剂;合成工艺;新用途;市场前景1 药物背景拜耳公司于1969年合成了BAYA1040(硝苯地平的前身),1975年硝苯地平被用于治疗心绞痛,1980年硝苯地平用于治疗高血压,1992年拜耳公司将革命性的渗透泵控释技术与经典抗高血压药物硝苯地平相结合,研制成功硝苯地平控释片。
目前国内仅一家厂家生产。
1992年拜耳公司将革命性的渗透泵控释技术与经典抗高血压药物硝苯地平相结合,研制成功硝苯地平控释片,硝苯地平控释片由于采用了独特的激光打孔渗透泵控制释放系统,使药片在体内达到零级释放,维持稳定的血药浓度,不仅避免了短效制剂的一过性药物浓度上升现象,又可避免药物激活交感神经的作用。
先进的控释技术从根本上改变了硝苯地平原本的药代动力学特性,显著减少了不良反应、治疗效益明确提高。
目前国内批准进口的品种仅有拜耳公司,商品名:拜新同,此外韩美药品株式会社也与2006年8月提出进口申请。
我国国产品种目前有:上海现代制药股份有限公司,商品名:欣然;青岛黄海制药有限责任公司,商品名:伲福达;上海华氏制药有限公司天平制药厂。
其中上海现代制药股份有限公司生产的欣然为激光致孔双室模型渗透泵片,为原国家四类新药,新药保护期六年,将于2008年9月到期。
现已申报控释片仿制品种的有4个厂家,分别是:北京红林制药有限公司、常州四药制药有限公司、青岛百洋制药有限公司和合肥立方制药有限公司。
硝苯地平为钙离子拮抗剂,目前广泛用于治疗高血压和心绞痛。
由于该药半衰期短,病人需要频繁服药。
硝苯地平控释片采用渗透泵、激光打孔技术,可使药物在长时间内保持稳定释药,病人口服一次即可获得24小时的有效血药浓度,且可增加药物的谷峰比率,有利于控制病人症状,减少硝苯地平的面部潮红、心悸、头痛等副作用。
硝苯地平
硝苯地平几种剂型药剂学药动学浅析(药学一班王耀晨 2009071121)摘要：硝苯地平（nifedipine）是二氢吡啶类钙离子通道阻滞药(calcium channel blockers, CCB)，在20世纪80年代发展成为一类心血管新药是目前公认的安全有效的一线降压药物之一，具有舒张外周血管、降外周阻力、降低收缩压和舒张压、扩张冠状动脉、减轻心脏后负荷、改善血黏度及脑血流量等作用, 血压下降平稳而持久, 无反射性心动过速,还具有防治冠心病与心绞痛的作用。
其不足之处是半衰期短，患者用药频繁，血药浓度波动大，产生峰谷现象，引起反射性心率加快、面部潮红、头痛、头胀、高血脂等不良反应[1]，为减少服药次数及不良反应，科研工作者将硝苯地平普通片制成缓释片、缓释微丸、缓释小丸胶囊、硝苯地平控释片(GITS) 、舌下含服片等剂型。
关键词：硝苯地平缓释制剂控释制剂1. 缓释制剂硝苯地平普通片在体内代谢较快，约2．6 h左右到达血药浓度顶峰，消除半衰期为4．8 h左右，生物利用度相对比较低，这可能与肝脏的首关效应有关。
而硝苯地平缓释片明显改变了硝苯地平的体内代谢行为，血药浓度时间曲线平缓长久，服用一次能维持最低有效血药浓度（10μg·L－1）以上时间达28h。
消除半衰期为8．6h左右，生物利用度为普通片的1．5倍，明显比普通片具有优势。
G. Renwick, J. Le Vie等人[2]用西咪替丁预处理后，抑制细胞色素P-450，峰值、血浆浓度面积硝苯地平血药浓度时间曲线下面积平均增加84％。
相比之下，雷尼替丁治疗前对细胞色素P-450的影响不大，没有显著改变硝苯地平的药代动力学。
1.1 硝苯地平长效缓释片易以木等人[3]采用分散体固体分散法制备硝苯地平固体分散体, 再加入阻滞剂制得缓释片,并以5%乙醇为释放介质, 50r/min-1,浆法,测定释放度。
用HPLC法测定犬口服缓释片后的血药浓度。
结果显示硝苯地平缓释片与对照品拜心通30h和12h累计释药分别为68.3%和64.1%。
2024年执业药师-药学专业知识(一)考试历年真题摘选附带答案
2024年执业药师-药学专业知识(一)考试历年真题摘选附带答案第1卷一.全考点押密题库(共100题)1.(单项选择题)(每题 1.00 分) 根据以下材料，回答96-98题A. 酊剂B. 酏剂C. 芳香水剂D. 醑剂E. 高分子溶液剂药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的液体制剂2.(多项选择题)(每题 1.00 分)某患者，女，患有冠心病慢性稳定型心绞痛，服用硝苯地平渗透泵片进行治疗，症状有所缓解。
关于渗透泵型控释制剂的正确表述为A. 双室渗透泵片适于制备水溶性过大或难溶于水的药物B. 液体渗透泵系统适于制备软胶囊型渗透泵系统C. 渗透泵型片剂以零级释药为控释制剂D. 产生推动力的是推动剂，它能吸水膨胀，将药物推出E. 由药物.半透膜.渗透压活性物质和推动剂组成A. 维生素C片B. 西地碘含片C. 盐酸环丙沙星胶囊D. 布洛芬口服混悬剂E. 氯雷他定糖浆4.(单项选择题)(每题 1.00 分)观察受试药物对动物的呼吸系统、中枢神经系统、循环系统影响的实验，属于A. 临床前一般药理学研究B. 临床前药效学研究C. 临床前药动学研究D. 0期临床研究E. 临床前毒理学研究5.(不定项选择题)(每题 1.00 分)甲氧氯普胺口崩片中阿司帕坦为A. 崩解剂B. 润滑剂C. 矫味剂D. 填充剂E. 黏合剂6.(单项选择题)(每题 1.00 分)制剂中药物进人体循环的相对数量和相对速度是A. 药物动力学B. 生物利用度C. 肠一肝循环D. 单室模型药物E. 表现分布容积7.(单项选择题)(每题 1.00 分)硝苯地平渗透泵片中的致孔剂是A. 二氯甲烷?B. 硬脂酸镁?C. HPMC?D. PEG?E. 醋酸纤维素?8.(单项选择题)(每题 1.00 分)根据材料，回答61-62题布洛芬口服混悬剂【处方】布洛芬20g 羟丙甲纤维素20g山梨醇250g 甘油30ml关于该处方说法错误的是A. 甘油为润湿剂B. 水为溶剂C. 羟丙甲纤维素为助悬剂D. 枸橼酸为矫味剂E. 口服易吸收，但受饮食影响较大9.(单项选择题)(每题 1.00 分)长期应用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，停药数月难以恢复。
硝苯地平双层渗透泵控释片的制备
硝苯地平双层渗透泵控释片的制备摘要：目的：制备硝苯地平双层渗透泵控释片，并进行处方优化。
方法：以释药线性和累积释放度为评价指标，单因素试验考察了药物层中聚氧乙烯粘度选择、聚氧乙烯的用量；推动层中聚氧乙烯粘度选择、聚氧乙烯的用量，促渗剂种类与用量，包衣增重等对硝苯地平控释片的体外释药的影响。
结果：药物层中选择聚氧乙烯N10用量132mg，推动层选择了聚氧乙烯WSR-303用量60mg、氯化钠20mg，包衣增重为27mg,24小时内累积释放度为97%,体外释药符合零级模型（R=0.9984）。
结论：双层渗透泵控释片可有效控制硝苯地平体外释放。
关键词：硝苯地平；双层渗透泵控释片；制备；处方硝苯地平(Nifedipine)是一种用于口服的二氢吡啶类钙离子通道阻断剂[1]。
1975年拜耳公司的硝苯地平获准在德国上市，始用于治疗高血压；1978年在法国上市，用于治疗心绞痛和雷诺氏现象。
至今，硝苯地平以多种口服制剂形式在世界范围内多个国家上市销售，系目前临床治疗高血压和心绞痛的首选药物之一，但普通硝苯地平片存在半衰期短、清除率高，作用持续时间短，对血压的控释时间也短，难以达到24小时覆盖，患者需要一天服药三次，非常不方便[2][3]。
硝苯地平控释片可以使药物在24小时内保持近似恒速地均匀释放，使患者体内药物的血浆浓度基本维持在一个水平，可以长久的保持血压。
1.材料1.1仪器AUW120D型电子天平[十万分之一，香港SHIMADZU公司；]LC-20AT型高效液相色谱仪（日本SHIMADZU公司）；YU-1950型紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）；）等等；1.2硝苯地平对照品（中国食品药品检定研究院），聚氧乙烯（上海卡乐康包衣技术有限公司）；羟丙基甲基纤维素（上海卡乐康包衣技术有限公司）；聚乙烯吡咯烷酮（安徽山河药用辅料股份有限公司）等等。
2、方法与结果2.1硝苯地平含量测定色谱柱（SN号4.6mm×250mm，5µm）；流动相:甲2.1.1色谱条件：迪马C18醇-水（60:40）为流动相；检测波长为235nm，流速1.0ml/min；进样量20µL。
DNJ双层渗透泵片的制备及比格犬体内药动学研究
DNJ双层渗透泵片的制备及比格犬体内药动学研究孙照英;聂彦彦;赵华南;刘志明【摘要】制备了1-脱氧野尻霉素(DNJ)双层渗透泵片,以释放度为评价指标优化了处方,考察了DNJ双层渗透泵片的体外释药性,并对比研究了DNJ双层渗透泵片和速释片在比格犬体内的药动学.DNJ双层渗透泵片的最优处方为含药层羟丙基甲基纤维素(HPMC) E50用量为10 mg、助推层聚氧乙烯(PEO,Mr6×106)用量为80 mg、包衣层醋酸纤维素(CA)用量为15 mg及聚乙二醇(PEG) 4000用量为5 mg,在此条件下DNJ溶出速度最为适宜,并且不受pH值的变化影响,药物12h溶出完全,且恒速缓慢释放.对比DNJ双层渗透泵片和速释片在比格犬体内的双制剂双周期交叉试验,结果表明:双层渗透泵片释放的达峰时间(tmax)为(9.3±3.8)h比速释片(4.4±2.2)h显著延迟,达到了缓控释的目的,渗透泵片的相对生物利用度为(96.1±9.8)％,90％置信区间为84.8％～ 103.7％,渗透泵片与速释片吸收程度生物等效.【期刊名称】《生物质化学工程》【年(卷),期】2018(052)006【总页数】6页(P51-56)【关键词】1-脱氧野尻霉素;双层渗透泵片;溶出曲线;药动学【作者】孙照英;聂彦彦;赵华南;刘志明【作者单位】东北林业大学材料科学与工程学院,黑龙江哈尔滨150040;青岛海慈医疗集团,山东青岛266100;哈药集团技术中心,黑龙江哈尔滨150020;东北林业大学材料科学与工程学院,黑龙江哈尔滨150040【正文语种】中文【中图分类】TQ351-脱氧野尻霉素(DNJ)为桑叶的提取物，是一种强力降血糖物质，可用于治疗糖尿病[1]。
1-脱氧野尻霉素进入体内后存在释放不平稳的特点，导致血糖过度降低而出现不良反应，因此患者依从性差[2-3]。
而普通制剂存在给药频繁、血药浓度波动大、不方便患者长期服用等缺点，只有研发出能持续平稳的降血糖药物才能适应目前的临床需要。
己酮可可碱渗透泵控释片在家兔体内的药动学和相对生物利用度
己酮可可碱渗透泵控释片在家兔体内的药动学和相对生物利用度谢英花1,2,曹德英13(1.河北医科大学药学院,石家庄050017;2.河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄050018)摘要 目的:研究家兔口服己酮可可碱渗透泵控释片的药动学和相对生物利用度,对体外释放和体内吸收的相关性做出评价。
方法:家兔12只采用双周期交叉给药,用高效液相色谱法测定己酮可可碱的血药浓度,用3P87处理药动学参数进而计算相对生物利用度。
W anger-Nels on法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积释放百分率线性回归。
结果:己酮可可碱渗透泵控释片和己酮可可碱肠溶片在家兔体内过程均符合单室模型,其主要药动学参数分别为Tmax(3141±017)和(1136±0126)h;C max(172165±1132)和(430151±1145)ng・mL-1;AUC0～∞(2264174±311)和(2418122±317)ng・h・mL-1;且体内外相关性较好。
结论:己酮可可碱渗透泵控释片控释特征明显,生物利用度与市售肠溶片等效。
关键词:己酮可可碱渗透泵控释片;高效液相色谱法;体内外相关性;药动学;生物利用度中图分类号:R917文献标识码:A文章编号:0254-1793(2009)04-0556-04The bi oavil ability and phar macoki n eti cs study of pentoxi fylli n e os moti c pu mp controlled release t ablets i n rabbitsX I E Ying-hua1,2,CAO De-ying13(1.Phar macy School of HebeiMedical University,Shijiazhuang050017,China;2.Phar maceutical Engineering,Hebei University of Science and Technol ogy,Shijiazhuang050018,China)Abstract O bjecti ve:T o study the phar macokinetics and relative bi oavilability of pent oxifylline os motic pump con2 tr olled release tablets in rabbits,and investigate its in vitro and in vivo correlati on.M ethods:T welve rabbits were di2 vided int o t w o gr oup s by double cr ossing method.The pent oxifylline in p las ma was measured by HP LC.The relative bi oavilability and phar macokinetic para meters of pent oxifylline os motic pu mp contr olled release tablets were compu2 ted by3P87,and the correlati on was studied by in vitro diss oluti on and in vivo phar macokinetics with W anger-Nels on method.Results:The phar macokinetic para meters of test and reference p reparati on for pent oxifylline are: T max(3141±017)and(1136±0126)h;C max(172165±1132)and(430151±1145)ng・mL-1;AUC0～∞(2264174±311)and(2418122±317)ng・h・mL-1,res pectively.Conclusi on:Pent oxifylline os motic pump contr olled re2 lease tablets have marked contr olled-release characters.The Pent oxifylline os motic pu mp contr olled release tablets and the PT X tablets are bi oequivalent.Key words:pent oxifylline os motic pu mp contr olled release tablets;HP LC;in vitro and in vivo correlati on;phar maco2 kinetics;bi oavilability 己酮可可碱(pent oxifylline,PTX)为甲基黄嘌呤衍生物,是磷酸二酯酶抑制药,能增加细胞内环磷酸腺苷(c AMP),并有改善血流动力学、改善组织细胞功能、免疫抑制和抗纤维化的作用。
【精品】渗透泵片的研究进展
第六章渗透泵型控释制剂一、概述利用渗透压原理可制成口服渗透泵片(胶囊）和渗透植人剂，它们都能在体内均匀恒速地释放药物.本节讨论现已广泛应用于临床的口服渗透泵型控释片（胶囊）,它也是一种控释膜包衣制剂。
渗透泵片在体内释药的最大特点,除均匀恒定外，其释药速率不受胃肠道可变因素如蠕动、pH，胃排空时间等的影响，而且适用于制备各种溶解度的药物，是迄今为止口服控释制剂中最为理想的一种。
正因为口服渗透泵控释制剂具有其它口服缓、控释制剂难以达到的优点，因此对原有制备技术的完善和简化、对难溶性药物制备渗透泵片的深人研究以拓宽适用药物的范围以及新的包衣材料的寻找，长期以来一良是-.些研究者所关注的课题，相关研究及发表论文的数量近年来有同升的趋势。
二、口服渗透泵释药机理口服渗透泵片（OT）置于胃肠道或人工回肠液中，由于薄膜衣的半透性只允许胃肠液中的水分子进入渗透泵内，泵内的药物溶液则不能通过半透膜进人胃肠道OT内含有渗透活性药物或辅料，溶解后产生的渗透压高于胃肠液的，即OT 内外存在着渗透压梯度，使药物从释药孔泵出.只要体系中存在固体渗透活性物质（药物、辅料)，则泵内药物溶解释放速率就能维持近恒定。
其释药速率dm/dt 可用下式表示式中，dm/dt为泵体系吸取水的容积速率；.为泵内药物溶液的浓度。
dv/dt的表示式如下式中，K为膜对水的渗透系数，A和h分别为半透膜的面积和厚度；△π=πξ-πe,为系统内渗透活性物饱和溶液的渗透压，πe为胃肠液的渗透压);△p为流体静压差。
当泵内存在固体渗透活性物时，πξ>>πe。
；释药孔径大小适宜时，△P很小，与πξ相比可略去；药物饱和溶液的浓度C=药物的溶解度（Sd},合并两式即得右边各项均为常数，故在0-Z时间内OT内药物以零级速率释放，直至渗透活性物质刚溶解完。
然后，OT内药物浓度低于溶解度，其体系内药物浓度（c）和渗透压(πξ)是时间的函数，释药速率为非零级过程。
药剂学—制剂新技术知识点及练习题
药剂学—制剂新技术知识点及练习题一、缓释、控释制剂缓释：缓慢非恒速控释：缓慢恒速或接近恒速硝苯地平给药次数（日）血药浓度用药总量副作用普通片4～6次波动大40～60mg 面红、心悸、头晕等缓释片2次较平稳20mg 轻控释片1次平稳20～30mg 轻1.缓释、控释制剂的特点①减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性②血药浓度平稳，避免峰谷现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用③增加药物治疗的稳定性④减少用药总剂量，小剂量大药效2.不适合制备缓、控释制剂的药物（制剂设计——药物选择）①剂量很大：>1.0g②半衰期很短或很长：t0.5＜1h或>24h③药效激烈④溶解度小、吸收无规则或吸收差⑤不能在小肠下端有效吸收⑥有特定吸收部位（一）缓控释制剂的释药原理1.溶出原理再回首——Noyes-Whitney方程影响药物溶出速率的因素改善药物溶出速度的措施：①↑药物的溶出面积：粉碎减小粒径②↑溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数③↑药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物k＝D/Vh根据Noyes-whitney方程式，通过减小药物的溶解度，降低药物的溶出速度，可使药物缓慢释放，达到延长药效的目的。
2.扩散原理药物以扩散释放药物的过程：通过水不溶性膜扩散、通过含水性孔道的膜扩散、通过聚合物骨架扩散方法：3.溶蚀与扩散、溶出结合亲水凝胶骨架片释药过程：①骨架片遇消化液表面润湿、吸水后膨胀形成凝胶层；②表面药物向消化液中扩散；③凝胶层继续水化骨架溶胀，凝胶层增厚延缓药物释放；④骨架同时溶蚀，水分继续向片芯渗透，骨架完全溶蚀，药物全部释放。
对水溶性药物主要以药物的扩散和凝胶层的不断溶蚀为主，对难溶性药物则以骨架溶蚀为主。
4.渗透压原理单室渗透泵片：片芯：水溶性药物、水溶性聚合物（包括渗透活性物质）等包衣膜：由水不溶性聚合物，如CA、EC或EVA等组成，在胃肠液中形成半透膜；释药小孔：是用激光或其他方法在包衣膜上开的一个或一个以上的小孔。
学术论文：【毕业论文】洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究论文
【毕业论文】洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究论文l安徽中医学院硕士研究生开题报告洛索洛芬钠渗透泵型控释片的研究Study on Loxoprofen Sodium Osmotic Pump Controlled Release Tablets姓名：专业：药剂学研究方向：药物制剂新技术导师：教授年9月10目录一立题依据与研究背景…………………………………………………11 研究背景……………………………………………………………………12 立题依据……………………………………………………………………2二国内外研究现状………………………………………………………31 洛索洛芬钠的根本理化性质………………………………………………32 洛索洛芬钠的作用机制及药动学研究……………………………………33 洛索洛芬钠的临床适用症 (4)4 渗透泵片概况 (4)三课题研究内容、拟解决的问题以及技术路线……………………61 课题的研究内容 (6)2 课题拟解决的问题 (6)3 技术路线 (7)四可行性分析 (15)五实验进度安排 (15)六预期成果 (15)七经费预算 (15)参考文献 (16)l一立题依据与研究背景1 研究背景解热镇痛药是一类具有解热、镇痛作用，且大多数还具有显著的抗炎、抗风湿作用的药物，故称为解热镇痛抗炎药〔antipyretic analgesic and anti-inflammatory drugs〕。
鉴于此本类药物的抗炎作用与具有甾体结构的糖皮质激素不同，1974年在意大利米兰召开的国际会议中，将本类药物归入非甾体抗炎药〔non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs〕[1]。
自1899年德国拜尔公司研制出乙酰水杨酸〔阿司匹林〕(acetylsalicylic acid, aspirin, ASA)[2]问世以来的百年间，发现了许多不同类别的非甾体抗炎药，极大的丰富了临床治疗学，并广泛应用于临床。
硝苯地平控释制剂合成工艺综述
硝苯地平控释制剂合成工艺及新用途综述钱志祥14221010758摘要：硝苯地平为钙离子通道拮抗剂,是治疗冠心病、高血压、心绞痛等疾病的有效药物。
本文综述了硝苯地平各种合成工艺的研究进展,总结了硝苯地平的新用途，并对硝苯地平控释剂前景市场进行了讨论。
关键词：硝苯地平控释剂；合成工艺；新用途；市场前景1 药物背景拜耳公司于1969年合成了BAYA1040(硝苯地平的前身),1975年硝苯地平被用于治疗心绞痛,1980年硝苯地平用于治疗高血压,1992年拜耳公司将革命性的渗透泵控释技术与经典抗高血压药物硝苯地平相结合,研制成功硝苯地平控释片。
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1992年拜耳公司将革命性的渗透泵控释技术与经典抗高血压药物硝苯地平相结合,研制成功硝苯地平控释片,硝苯地平控释片由于采用了独特的激光打孔渗透泵控制释放系统,使药片在体内达到零级释放,维持稳定的血药浓度,不仅避免了短效制剂的一过性药物浓度上升现象,又可避免药物激活交感神经的作用。
先进的控释技术从根本上改变了硝苯地平原本的药代动力学特性,显著减少了不良反应、治疗效益明确提高。
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其中上海现代制药股份有限公司生产的欣然为激光致孔双室模型渗透泵片,为原国家四类新药,新药保护期六年,将于2008年9月到期。
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硝苯地平为钙离子拮抗剂,目前广泛用于治疗高 血压和心绞痛。
由于该药半衰期短,病人需要频繁服药。
硝苯地平控释片采用渗透泵、激光打孔技术,可使药物在长时间内保持稳定释药,病人口服一次即可获得24小时的有效血药浓度,且可增加药物的谷峰比率,有利于控制病人症状,减少硝苯地平的面部潮红、心悸、头痛等副作用。
硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展
・药剂・硝苯地平缓控释制剂制备技术研究进展3何泓良,王卫国33,李 磊,郭家瑞(河南工业大学生物工程学院,郑州450001)摘要:目的 总结近年来国内外硝苯地平缓控释制剂制备技术的研究进展,为硝苯地平缓控释制剂的开发研制提供参考。
方法 查阅了目前主要的硝苯地平缓控释制剂制备技术如缓控释片技术(骨架型技术、渗透泵技术、脉冲技术和薄膜包衣技术)、缓控释胶囊技术、微囊技术、微球技术、脂质体技术和纳米技术,以及一些新技术的文献和资料。
结果和结论 为了更好的满足高血压患者的用药需求,研制可以实现平稳给药和择时给药的硝苯地平缓控释制剂已经成为必然的趋势。
关键词:硝苯地平;缓控释制剂;制备技术中图分类号:TQ46014 文献标识码:A 文章编号:100623765(2009)20820019204作者简介:何泓良,男(19872)。
在读硕士研究生,研究方向为药剂学33通讯作者:王卫国,教授,Email :wwgwang @yahoo 1com 1cn 3基金项目:河南工业大学引进人才专项(2007BS023)Research progress of techniques for preparation of nifedipine sustained and controlled release preparationHE H ong 2liang ,WANG Wei 2guo ,LI Lei ,G UO Jia 2rui (Bioengineering Department ,Henan University of Technolo 2gy ,Zhengzhou 450001,China )ABSTRACT:OBJECTIVE This paper summed up preparation technologies progress of nifedipine sustained and controlled release preparation at home and abroad in recent years ,which can provide reference for studying nifedipine sustained and controlled release preparations 1METH ODS Referencing to a great deal of literature on preparation technologies of nifedipine sustained and controlled release preparation such as technologies of sustained and controlled tablets (technologies for matrix ,osmotic pump ,impulse and film 2coating ),sustained and controlled capsules,microcapsules ,microspheres ,liposomes and nano 1RESU LTS &CONC L USIONS In order to satisfy medication needs of hypertensive patients well ,studying nifedipine sustained and controlled release preparations which can achieve smooth delivery and delivery timing has become an inevitable trend 1KEY WORDS :Nifedipine ;Sustained and controlled release preparations ;Preparation technology 硝苯地平(Nifedipine ,NP )是一种二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂,是目前公认安全有效的一线降压药物之一,它还具有治疗冠心病与心绞痛的作用。