酮咯酸氨丁三醇注射液说明书

酮咯酸氨丁三醇注射液

说明书

公司标准化编码 [QQX96QT-XQQB89Q8-NQQJ6Q8-MQM9N]

酮咯酸氨丁三醇注射液说明书

【药品名称】

通用名：酮咯酸氨丁三醇注射液

英文名：Ketorolac Tromethamine Injection

汉语拼音：Tongluosuan Andingsanchun Zhusheye

本品主要成分及其化学名称为：化学名称：（±）-5-苯甲酰-2、3-二氢-1H -吡咯嗪-1-羧酸与2-氨基-2-羟甲基-1、3-丙二醇盐（1：1）复合物

【性状】本品为无色或微黄色澄明液体。

【适应症】本品适用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。

【用法用量】

成人：本品和口服酮咯酸氨丁三醇制剂的连续用药时间一般不超过5天，酮咯酸氨丁三醇口服制剂仅用于酮咯酸氨丁三醇注射剂的后续治疗。本品静注时间不少于15秒；肌注缓慢给药，并注射于肌内较深部位。静注或肌注后30分钟内开始产生止痛作用，1～2小时后达到最大止痛效果，止痛作用持续时间4～6小时。

儿科病人：本品对年龄在2～16岁的儿科病人的单剂量使用的安全性和有效性已得到证实；但缺乏对儿科病人多次给药的研究资料。本品对2岁以下小儿的安全性和有效性还没有得到确定。

本品与吗啡或哌替啶联合用药可减少阿片类药物的用量。

单次给药下面治疗剂量仅适用于单次给药

成年病人：肌注剂量：65岁以下：一次60mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次30mg。静注剂量：65岁以下：30mg；65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg：一次15mg。

儿科病人（2～16岁）：儿科病人仅接受单次给药，注射剂量如下：肌注剂量：一次1mg/kg，最大剂量不超过30mg。静注剂量：一次kg，最大剂量不超过15mg。

成人多次给药：静注或肌注：65岁以下：建议每6小时静注或肌注30mg，最大日剂量不超过120 mg。65岁或以上、肾损伤或体重低于50kg（110磅）：建议每6小时静注或肌注15mg，最大日剂量不超过60 mg。

对于反跳性疼痛，无需增大给药剂量或者频率。除非属于禁忌，应考虑同时给予低剂量阿片类药物来消除疼痛。

【不良反应】

1、本品临床治疗过程中可能会发生的并发症有：胃肠道溃疡、出血、穿孔，手术后出血，肾功能衰竭，过敏及过敏样反应和肝功能衰竭。

2、临床报道的可能与酮咯酸氨丁三醇有关的不良反应如下：

·发生率1%以上的：

全身性的：水肿（4%）。

心血管：高血压。

皮肤病：瘙痒、疹。

胃肠道：恶心（12%），消化不良（12%），胃肠的疼痛（13%），腹泻（7%），便秘，胃气胀，胃肠胀痛，呕吐，口腔炎。

血液和淋巴系统：紫癜。

神经系统：头痛（17%），嗜睡（6%），头晕（7%），出汗。

注射部位痛：在多次给药研究中，约有2%的病人出现此不良反应。

·发生率1%或以下的：

全身性的：体重增加，发热，感染，无力。

心血管：悸动，苍白，晕厥，血管扩张。

皮肤病：风疹。

胃肠道：胃炎，直肠出血，嗳气，食欲缺乏，食欲增强。

血液和淋巴系统：鼻出血，贫血，嗜酸性粒细胞增多。

神经系统：震颤，恶梦，幻觉，兴快感，椎体外系统症状，眩晕，感觉异常，抑郁，失眠，神经质，口干，异常思维，注意力无法集中，运动机能亢进，麻痹。

呼吸系统：呼吸困难，肺水肿，鼻炎，咳嗽。

特殊感觉：味觉异常，视觉异常，视力模糊，耳鸣，丧失听觉。

泌尿生殖系统：血尿，蛋白尿，少尿，尿潴留，多尿，尿频。

3、用药不当或增加剂量会增加不良反应发生率。

4、上市后不良反应监测：

全身性的：过敏性反应，喉水肿，舌水肿，血管性水肿，肌痛。

心血管系统：低血压，潮红。

皮肤病：莱尔综合征（Lyell’s syndrome），史-约综合征（Stevens-Johnson syndrome）,脱落性皮肤炎，斑丘疹，风疹。

胃肠道：消化性溃疡，胃肠道出血，胃肠道穿孔，黑粪，急性胰腺炎，呕血，食管炎。

血液和淋巴系统：术后伤口出血，血小板数减少，白细胞数减少。

肝：肝炎，肝衰竭，胆汁郁积性黄疸。

神经系统：惊厥，精神病，无菌性脑膜炎。

呼吸系统：气喘，支气管痉挛。

泌尿生殖系统：急性肾功能衰竭，肋痛（伴有或无血尿或氮质血症），间质性肾炎，低钠血症，高钾血症，溶血尿毒症综合征。

5、根据对约10000名使用酮咯酸氨丁三醇的病人进行上市后非随机跟踪研究，结果表明其存在胃肠道严重出血的危险性，程度与剂量有关（见下表），这种现象在日平均剂量超过60mg/日的老年病人中更为常见。

静注或肌注酮咯酸氨丁三醇5天后不良反应监测表

A．无胃肠道穿孔、溃疡、出血病史的成年患者

患者年龄日静注或肌注总剂量

≤60mg

﹥60 to 90mg

>90 to 120mg

>120mg

65岁以下

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65岁或以上

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B．有胃肠道穿孔、溃疡、出血病史的成年患者

患者年龄

日静注或肌注总剂量

≤60mg

>60 to 90mg

>90 to 120mg

>120mg

65岁以下

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65岁或以上

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【禁忌】1、活动性消化性溃疡、近期出现过胃肠道出血或穿孔的患者或有消化性溃疡或胃肠道出血病史的患者禁用本品。

2、肾功能损伤及血容不足引起肾功能衰竭的患者禁用本品。

3、临产、分娩妇女及哺乳期妇女禁用本品。

4、有酮咯酸氨丁三醇过敏史及对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用本品。

5、本品禁用于大型手术前的止痛预防或手术中止痛，及需紧急止血时的手术中；因为受手术中止血的限制有增加出血的危险性。

6、本品有抑制血小板功能，疑有或确诊有脑血管出血，有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用本品。

7、由于本品含乙醇成分，禁用于鞘内或硬膜外给药。

8、由于非甾体抗炎药产生的严重副作用有累积的可能性，故本品禁与5-氨基水杨酸或其他非甾体抗炎药并用。

9、本品禁与硫酸吗啡、盐酸杜冷丁、盐酸异丙嗪或安泰乐于小容器（如注射器）内混合，否则会导致酮咯酸析出。

10、本品禁与丙磺舒并用。

【注意事项】

警告

本品是一种用于急性较严重疼痛短期治疗的非甾体抗炎药，成人治疗期一般不超过5天，因此，不适用于轻微或慢性疼痛的治疗。本品为强力非甾体抗炎止痛药，与其他非甾体抗炎止痛药一样，其应用具有危险性，使用时有产生严重的不良反应的可能，尤其是在用药不当的情况下。超过推荐剂量大剂量使用本品不会收到更好的疗效，反而会增加本品不良反应的程度。

对胃肠道影响：本品使用过程中可能出现严重的胃肠道副反应，如出血、溃疡和穿孔等症状。且胃肠道副反应的发生率和严重性随用药剂量的增大和给药时间的延长而增加。尚无研究结果显示有哪一类人群使用非甾体抗炎药无消化性溃疡或出血的危险。售后调研表明老年人用酮咯酸氨丁三醇，胃肠道溃疡、出血和穿孔的危险性更高。

对肾脏影响：肾功能损伤及血容减失引起肾功能衰竭的患者禁用本品。

出血的危险性：本品有抑制血小板功能，疑有或确诊有脑血管出血，有出血倾向、止血不完全和高危的出血患者禁用。大手术前止痛预防、需紧急止血时的手术中禁用。

过敏性：由于使用酮咯酸氨丁三醇的患者出现过从支气管痉挛到过敏性休克等过敏性反应，因此首次注射酮咯酸氨丁三醇（静注/肌注）时有必要采用适当的抗过敏措施，有酮咯酸氨丁三醇过敏史、对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者禁用。