律康

临床疗效：提高起效时间，减少抗精神 临床疗效：提高起效时间， 病药用量， 病药用量，降低不良反映发生率
利培酮平均剂量* 利培酮平均剂量* 研究组 对照组 (3.86± (3.86±0.51)mg/d (4.52± (4.52±1.80)mg/d 显效率 67.50% 65.00% 有效率 87.50% 80.00%
实验结果
60mg/天明显 天明显 起效更早， 起效更早，不 良反应发生率 60mg组为 组为8.5%， 组为 ， 30mg组为 组为6.6%， 组为 ， 两组无显著性 差异
所以在临床治疗焦虑症时，推荐在前两周使用60mg/天（分三次）， 所以在临床治疗焦虑症时，推荐在前两周使用 天 分三次）， 迅速起效后酌情逐渐减少剂量到15-30mg/天，并维持治疗至少半年 迅速起效后酌情逐渐减少剂量到 天
实验结果
明显改 无效或 改善 合计 善 恶化 药 (患者数 患者 物 (患者 (患者 数 量) 数量) 数量) 数量) 数量) 坦 度 螺 酮 安 定 失访 (患者 数量) 数量) 副作用 有效 发生率 率 比例) (比例)
93
Fra Baidu bibliotek14
43
28
8
4％
61％ 61％
96
13
48
26
8
16％ 16％
63％ 63％
临床疗效：联用可达到增效减量， 临床疗效：联用可达到增效减量， 快速起效的目的
合用组HAMD 和HAMA 评分于治疗 周起 均较治疗前显著降 评分于治疗1 周起,均较治疗前显著降 合用组 单用组至治疗2 低( P < 0. 01 或< 0. 05) ,单用组至治疗 周起方显著降低 P < 0. 01 或< 单用组至治疗 周起方显著降低( 0. 05)。 。 氟西汀平均剂量* 氟西汀平均剂量* 合用组 单用组 *：P<0.05 (21.2± (21.2±5.8)mg/d (37.8± (37.8±4.6)mg/d **： **：P<0.01 平均起效时间* 平均起效时间* （9.4±3.5)d 9.4± (15.0 ±4.4)d 显效率** 显效率** 91.20% 63.80%
药物试验方法：合用组以氟西汀与坦度螺酮合并治疗， 药物试验方法：合用组以氟西汀与坦度螺酮合并治疗， 单用组单独使用氟西汀治疗，都为38例 单用组单独使用氟西汀治疗，都为 例。两组均服用氟西 初始剂量为10～ 最高剂量60 汀,初始剂量为 ～20mg/ d ,最高剂量 mg/ d。合用组加 初始剂量为 最高剂量 。 服坦度螺酮,初始剂量为 初始剂量为10～ 最高剂量30 服坦度螺酮 初始剂量为 ～15 mg/ d ,最高剂量 mg/ d。 最高剂量 。 不合用其他抗精神病药或电休克治疗。 不合用其他抗精神病药或电休克治疗。睡眠差者可睡前服 水合氯醛10 水合氯醛 ml 。
律康的药理作用
焦虑的共病性
• 约95%的抑郁症病人至少有一种焦虑症状 的抑郁症病人至少有一种焦虑症状 • 约60%的精神分裂症患者同时患有焦虑 的精神分裂症患者同时患有焦虑
被忽视的一些问题
• 在焦虑与抑郁的诊断中，存在抑郁优先焦虑原则 在焦虑与抑郁的诊断中， • 在精神分裂症的治疗中，忽略了病人的焦虑症状 在精神分裂症的治疗中， • 焦虑与抑郁，精分症共病患者，往往有更多的心理 焦虑与抑郁，精分症共病患者， 问题、更多的慢性疾病、社会和职业功能受损， 问题、更多的慢性疾病、社会和职业功能受损，以及 较高的自杀企图，并且预后更差。 较高的自杀企图，并且预后更差。 • 由于共病现象，焦虑症的自杀常被人们忽视. 由于共病现象，焦虑症的自杀常被人们忽视. 常被人们忽视
本次试验选择了于1992年在日本多家医院就诊的 名各种精神疾病患者，平 年在日本多家医院就诊的200名各种精神疾病患者 名各种精神疾病患者， 本次试验选择了于 年在日本多家医院就诊的 均分成两组， 组采用坦度螺酮每日 组采用坦度螺酮每日15－ 组采用安定每日6－ 均分成两组，A组采用坦度螺酮每日 －30mg；B组采用安定每日 －12mg ； 组采用安定每日
律康产品简介
简 介
[商品名]：律 商品名] 康 [通用名]：枸橼酸坦度螺酮胶囊 通用名]
选择性5-HT1A受体部分激动剂 选择性 专业抗焦虑 适宜长期使用
简 介
• 研制公司：日本住友公司(希德 研制公司：日本住友公司 希德 希德)1996年 年 • 进入我国时间：2004年 进入我国时间： 年 • 我公司产品独家上市时间：2005年12月 我公司产品独家上市时间： 独家上市时间 年 月 (五类新药 五类新药) 五类新药 律康是目前临床上为数不多的以焦虑 状态为主要适应症的专业抗焦虑药物
坦度螺酮与帕罗西汀联合应用治 疗重症抑郁症的临床研究
Kubo Chiharl, et al. international clinical psychopharmacology,2006, Vol 21 No4 试验选择了2005年日本九州大学附属医院的 个抑郁症患者 试验选择了2005年日本九州大学附属医院的40个抑郁症患者， 年日本九州大学附属医院的40个抑郁症患者， 分成两组： 组曾服用三环类药物； 分成两组：A组曾服用三环类药物；B组未服用过三环类抗抑郁 药。 用法用量：帕罗西汀加坦度螺酮；其中坦度螺酮每日3 用法用量：帕罗西汀加坦度螺酮；其中坦度螺酮每日3次， 每次5mg 每次5mg
律康用于各种神经症 所致的焦虑状态
专业抗焦虑， 专业抗焦虑，对受体的选择更专一 可长期使用， 可长期使用，无药物依赖性 可大剂量冲击治疗
坦度螺酮治疗以广泛性焦虑症为 主的各种神经症的双盲多中心， 主的各种神经症的双盲多中心， 地西泮对照的临床试验
村崎光邦等， 村崎光邦等，以各种神经症为对照的地西泮对照双盲临床 试验，临床评价， 试验，临床评价，1992（295－329） （ － ）
律康的优点
目前常用的抗焦虑药物
苯二氮卓类药物（BZD） 苯二氮卓类药物（BZD） 选择性5 羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs） 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs） 丁螺环酮 其他药物
目前常用的焦虑治疗药物
苯二氮卓类药物（BZD） 苯二氮卓类药物（BZD）
优点：价格便宜，起效迅速，镇静作用强， 优点：价格便宜，起效迅速，镇静作用强，对急性焦虑症 状疗效确切 缺点： 缺点： 短期不良反应：共济失调、头晕、嗜睡、 短期不良反应：共济失调、头晕、嗜睡、宿醉效应等 长期不良反应：认知功能障碍、遗忘效应、依赖性、 长期不良反应：认知功能障碍、遗忘效应、依赖性、 停药反应等，不适宜长期使用 停药反应等， 属于二类精神管制药品
律康在抑郁症治疗中的作用
治疗抑郁症的焦虑症状 可以降低选择性5 可以降低选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 （SSRIs）所致的一些不良反应 SSRIs） 具有一定的抗抑郁作用。通过不同于SSRIs的 具有一定的抗抑郁作用。通过不同于SSRIs的 作用机理，产生协同抗抑郁作用。 作用机理，产生协同抗抑郁作用。
律康作用点5 律康作用点5-HT1A受体 集中分布于情感中枢 ——作用更精准，不良反应更少 ——作用更精准，不良反应更少
律康的适应症 以及临床用药
律康的适应症
各种神经症所致的焦虑状态 各种神经症所致的焦虑状态 用于抑郁症的治疗 用于精神分裂症伴发焦虑状态的治疗 治疗心身疾病（消化性溃疡、原发性 高血压）等兼并伴发的焦虑状态 高血压）等兼并伴发的焦虑状态
专业抗焦虑 安全更无忧
第三代抗焦虑药 ——律康 ——律康 枸橼酸坦度螺酮胶囊） （枸橼酸坦度螺酮胶囊）
律康（枸橼酸坦度螺酮胶囊） 律康（枸橼酸坦度螺酮胶囊）
选择性5-HT1A受体部分激动剂 选择性
最安全的抗焦虑药 适宜长期使用 可大剂量冲击治疗， 可大剂量冲击治疗，起效更早
内 容 简 介
律康产品简介 律康的药理作用 律康适应症以及临床用药 律康的优点 律康的用法用量以及不良反应
因在临床使用中发现常规推荐剂量（ 因在临床使用中发现常规推荐剂量（30mg/天）起效较慢， 天 起效较慢， 造成患者依从性差，从而影响治疗效果。 造成患者依从性差，从而影响治疗效果。 根据其药理作用机理坦度螺酮抗焦虑的疗效具有剂量依赖性， 根据其药理作用机理坦度螺酮抗焦虑的疗效具有剂量依赖性， 所以在日本选择了99例九州大学医院精神科门诊诊断为焦虑及混 所以在日本选择了 例九州大学医院精神科门诊诊断为焦虑及混 合性焦虑抑郁的患者。 合性焦虑抑郁的患者。 随机分为坦度螺酮30mg/天组和 天组和60mg/天组，治疗 周，在2、4、 天组， 随机分为坦度螺酮 天组和 天组 治疗8周 、 、 8周用 周用HAMA评价治疗效果，同时评价不良反应。 评价治疗效果， 周用 评价治疗效果 同时评价不良反应。
律康的药理 ——新颖的机理达到优秀的疗效 ——新颖的机理达到优秀的疗效
直接激动5 直接激动5-HT1A受体，根本解决焦 受体， 虑问题 长期使用可下调突触后膜5 长期使用可下调突触后膜5-HT1A受 体密度， 体密度，具有抗抑郁疗效
律康对5 律康对5-HT1A受体选择性高 ——药理作用更专一 ——药理作用更专一
临床疗效： 临床疗效：坦度螺酮可以明显提高 SSRI抗抑郁药物的疗效 SSRI抗抑郁药物的疗效
明显 改善 4(19) 10(53) 无效或 恶化 2 2
组别 A B
合计患者数 21 19
改善 19(90) 17(89)
坦度螺酮对抗抑郁药 增效作用观察
赵义林，杨翔. J Clin Psychol Med ,2008 ,Vol 18 ,No. 1 赵义林，杨翔
目前常用的抗焦虑药物
选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（ 选择性 羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs) 羟色胺再摄取抑制剂
优点：具有抗抑郁作用，在焦虑抑郁共病时使用疗效更好 优点：具有抗抑郁作用， 用药初期会加重焦虑症状（ 缺点： 、起效慢，且在用药初期会加重焦虑症状 缺点：1、起效慢，且在用药初期会加重焦虑症状（激越性 焦虑）， 增加患者自杀的几率 焦虑） 2、治疗焦虑症疗效不确切 、 3、不良反应：常见胃肠道不适以及性功能减 退；剂 、 良反应： 量过大可能造成5-HT综合征；撤药可能出现明显的停药症 综合征； 量过大可能造成 综合征 状
*：P<0.05 研究组治疗后PANSS 总分、阳性症状、精神病理因子分均在第 总分、阳性症状、精神病理因子分均在第2 研究组治疗后 周末有显著下降( P< 0.05) ;研究组的阴性症状因子分与对照组总分及 周末有显著下降 研究组的阴性症状因子分与对照组总分及 各因子分均于治疗后第4 周有极显著下降( P<0.01) 。 各因子分均于治疗后第 周有极显著下降 对照组静坐不能、激越行为显著高于研究组(χ2 4.50， 对照组静坐不能、激越行为显著高于研究组(χ2 = 4.50，4.21; P<0.05)
停药反应
停药反应
律康
坦度螺铜治疗广泛性焦虑和混合 性焦虑抑郁的一个较高剂量试 验的结果
K. nishitsuji, H. To, Y. murakami, et al.. 临床药物研究（日）, 2004,24 临床药物研究（ （3),121-126
律康高剂量冲击治疗 律康高剂量冲击治疗焦虑症的临床研究 高剂量冲击治疗焦虑症的临床研究 ——疗效更好 ——疗效更好，不良反应没有显著增加 疗效更好，
律康用于精神分裂症伴发焦 虑状态的治疗
治疗精神分裂症伴随的焦虑症状 通过对5 HT系统的作用 通过对5-HT系统的作用，降低锥体 系统的作用， 外系反应
利培酮联用坦度螺酮在治疗精神分 裂症的疗效分析
罗彦，临床医学学刊 罗彦，临床医学学刊2008 年9 月17 卷15 期 药物试验方法： 药物试验方法：共80 例，按入院顺序随机分为利培酮合并 坦度螺酮组(研究组) 单独利培酮组(对照组)40 坦度螺酮组(研究组) 40 例，单独利培酮组(对照组)40 例。 研究组坦度螺酮30 mg/tid。 研究组坦度螺酮30 mg/tid。两组患者利培酮首次剂量均为 0.5mg，两周加至2 mg/d，有锥体外系反应(EPS) (EPS)者可合并安 0.5mg，两周加至2～mg/d，有锥体外系反应(EPS)者可合并安 心动过速者可并用β 受体阻滞剂，失眠者可给予BZD 坦，心动过速者可并用β-受体阻滞剂，失眠者可给予BZD 类药 禁用其它精神药物. 物，禁用其它精神药物.