中药活性成分磷脂复合物的研究进展
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［ 圆圆 ］ 还有药用功效的外用产品 。银杏原花青素多聚体的磷脂复合 ［ 圆猿 ］ 物 应用于 员愿 名健康受试者试验 （ 他们均因紫外线照射已出现
磷脂酰胆碱复合物给脑缺血 辕 再灌注损伤的大鼠灌胃， 对比观察 果表明， 水飞蓟宾和水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物对大鼠脑缺血 辕
［ 员源 ， 员缘 ］ ［ 员远 ］ 物， 国内外对其研究较多 ， 悦澡藻灶 等 分别以水飞蓟宾及其
［ 圆源 ， 圆缘 ］ 见的工业化的磷脂复合物制剂 见表 员 。
粉剂组提高缺氧小鼠耐力更佳， 能更好的延长常压缺氧窒息及化 学物质所致组织缺氧小鼠的生存时间， 增加离体鼠头的张口次 猿援 圆摇 药动学研究 磷脂是细胞膜的基本组成物质， 与细胞膜的亲 和力强， 当药物与卵磷脂形成磷脂复合物后， 理化性质会有所改 变， 从而可改善药物经胃肠道或经皮吸收， 得到较高的血药浓度， 同时药 物 在 体 内 的 消 除 变 慢， 显 著 提 高 了 生 物 利 用 度。 再怎藻
外光谱没有区别， 这表明药物与磷脂结合未影响水飞蓟宾的共轭 体系， 其发色团也未改变， 因此可以说明水飞蓟宾磷脂复合物并 圆摇 中药活性成分磷脂复合物的理化性质 不是新的化合物。
（ 江苏大学药学院， 江苏 镇江摇 圆员圆园员猿 ）
戈延茹，张春燕，吉顺莉
中药活性成分与磷脂形成复合物后， 理化性质较中药活性成分有一定的改变， 从而使药物作用时间延长， 不良反应降低， 药理作用增强， 生物利用度提高。结论 中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用价值和开发前景。
［ 员园 ］ 脂肪烃链间的有序性降低的缘故， 如 杂燥灶早 等 分别测定水飞蓟
磷脂复合物进行 载 原 射线衍射分析。结果显示， 阿魏酸在图谱上
中药活性成分磷脂复合物的制备一般在非质子传递溶 剂
［缘］ 中 进行反应， 如芳烃、 卤素衍生物或一些环醚等， 这是因为磷
脂与药物结合的键为分子间作用力， 在能电离的溶剂中， 这种作 用力很容易被打破， 所以采用非质子溶剂。反应可通过加热、 搅 拌、 回流等手段处理而制得， 制备好的复合物可通过蒸发或在真
化性质如极性大、 脂溶性差等特点， 造成口服难吸收、 生物利用度 低， 或因其对胃肠刺激性大、 不Fra Baidu bibliotek反应较多而限制了其在临床上
［员 耀 源］ 的应用。近年来， 国内外文献 报道了很多类型的中药活性成
摇 摇 很多中药活性成分虽然有确切的药理效应， 但因其本身的理
分都可与磷脂结合形成复合物， 并表现出与母体药物不同的生物 学特性和药理活性。磷脂复合物 （ 责澡燥泽责澡燥造蚤责蚤凿 糟燥皂责造藻曾 或 责澡赠贼燥鄄 是意大利学者 月燥皂遭葬则凿藻造造蚤 在研究脂质体时发现的一种新 泽燥皂藻）
蕴陨杂匀陨在匀耘晕 酝耘阅陨悦陨晕耘 粤晕阅 酝粤栽耘砸陨粤 酝耘阅陨悦粤 砸耘杂耘粤砸悦匀 圆园员园 灾韵蕴 援 圆员 晕韵援 愿
时珍国医国药 圆园员园 年第 圆员 卷第 愿 期
文献综述
中药活性成分磷脂复合物的研究进展
摘要： 目的 介绍中药活性成分磷脂复合物近 缘 年来的研究进展。方法 根据国内外文献， 进行分析、 整理和总结。 结果 关键词： 中药活性成分； 摇 磷脂复合物； 摇 制备； 摇 理化性质； 摇 生物利用度 阅韵陨 标识： 凿燥蚤： 员园援 猿怨远怨 辕 躁援 蚤泽泽灶援 员园园愿鄄园愿园缘援 圆园员园援 园愿援 员圆远 中图分类号： 砸怨源摇 摇 文献标识码： 月摇 摇 文章编号： 员园园愿鄄园愿园缘 （ 圆园员园 ） 园愿鄄圆员园苑鄄园圆
［ 员苑 ］
水飞蓟宾和水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物对大鼠脑缺血 辕 再灌注损
皮肤炎症和红斑） ， 实验表明磷脂复合物有较好的防护紫外线伤
害的作用， 可用于皮肤消炎和改善微循环； 积雪草提取物中的萜 类与磷脂形成复合物后， 可帮助伤口愈合， 治愈皮肤损伤。功能 性化妆品的磷脂复合物因其与人类皮肤脂质有高度相似性， 所以 具有很好的皮肤渗透性， 从而提高了活性成分的吸收， 所需剂量 降低， 此外制备所用的磷脂除作载体外， 还对皮肤有滋养作用， 并 源援 圆摇 药品 中药活性成分磷脂复合物首先用于化妆品， 现已扩展 且有很好的体内生物降解性。
型载药系统， 中药活性成分与磷脂在一定条件下形成磷脂复合物 时可增强在胃肠道中的吸收， 提高生物利用度， 增强药理作用。
后， 可使药物亲脂性明显增强， 作用时间延长， 不良反应降低， 同 员摇 中药活性成分磷脂复合物的制备与鉴别
呈现许多结晶峰， 表明阿魏酸主要以结晶型存在。而磷脂则表现 出无定型特征， 衍射图上仅为一宽带。在阿魏酸与磷脂物理混合 复合物的衍射图谱中， 当二者以 员颐 圆 摩尔比例结合时， 晶体衍射 物的衍射图谱中， 仍出现阿魏酸结晶的衍射峰。在阿魏酸 原 磷脂 圆援 圆摇 中药活性成分磷脂复合物差示量热扫描法分析 差示量热 扫描法显示中药活性成分磷脂复合物与中药活性成分相比， 相变 温度有所降低， 这可能是由于中药活性成分与磷脂的极性端结合 后， 磷脂的碳氢链可自由转动， 包裹了磷脂的极性部分， 使得磷脂
［ 员园 ］ 生产新的化学键； 杂燥灶早 等 采用紫外光谱法对水飞蓟宾和其磷
脂形成复合物后， 可在一定程度上改善药物的亲脂性和亲水性，
能， 结果其在水中溶解量是黄芩苷的 源援 缘远 倍； 在正辛醇中， 其溶 又改善了亲脂性， 且亲脂性改善程度更大， 而物理混合物仅在有 限的程度上改善了黄芩苷在水和正辛醇中的溶解性能。
［ 员怨 ］ 等 研究了熊去氧胆酸片剂 （ 哉阅悦粤 栽葬遭造藻贼 ） 和熊去氧胆酸磷脂
数， 降低整体小鼠及心、 脑耗氧量。
序号 员 圆 猿 源 缘 远 苑
磷脂复合物 水飞 蓟 宾 磷 脂 复 合物 银杏磷脂复合物 绿茶磷脂复合物 葡萄 籽 磷 脂 复 合 物 山楂磷脂复合物 棕榈 浆 果 磷 脂 复 合物 蓝莓提取物
［ 员猿 ］ 如许润春等 测定黄芩苷磷脂复合物在水及正辛醇中的溶解性
结果显示磷脂和靛玉红磷脂复合物波谱峰的位置几乎不变， 后者 的波谱峰略变宽， 由此可见磷脂分子中的磷原子未发生变化， 未 脂复合物进行了分析， 结果显示， 水飞蓟宾和其磷脂复合物的紫
收稿日期： 圆园园怨鄄园愿鄄圆远 ； 摇 修订日期： 圆园员园鄄园源鄄园圆
［远］ 空下去除溶剂得到， 也可用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法 分离
峰几乎完全消失， 复合物完全表现出磷脂的无定型特征。
得到。磷脂复合物的制备工艺评价指标一般采用药物与磷脂的 结合百分率， 磷脂的组成与质量、 反应溶剂的选择、 药物与磷脂的 投料比、 反应时间、 反应温度、 反应物浓度等因素都会影响药物的 结合率， 可通过试验筛选出最佳制备工艺， 如： 吴建梅等
［ 员愿 ］ 唐晓荞等 研究灯盏花素磷脂复合物较同剂量的灯盏花素
快且肠道内吸收增强。②主要活性成分的吸收提高后， 所需求的 剂量相应降低， 仍能达到很好的治疗效果。③用于制备磷脂复合 物的磷脂不仅可以作为载体， 还具有保肝作用。④对保肝药物而 言， 通过增强药物在胆汁中的溶解性， 促进了肝靶向性。目前常
生物的侵害。一些中药活性成分可治愈或预防皮肤干燥、 湿疹、
伤模型脑组织含水量、 病理学改变、 血浆丙二醛含量的影响。结 再灌注损伤均有保护作用， 且水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物作用优 于水飞蓟宾。一方面可能是因为磷脂能增强水飞蓟宾在胃肠道 的吸收， 从而提高了水飞蓟宾的生物利用度使其药效增强， 另一 方面磷脂酰胆碱也有抗自由基、 抗脂质过氧化作用， 可能与水飞 蓟宾产生了协同作用。 银杏叶提取物磷脂酰胆碱复合物 （ 郧遭 原 孕悦） 对缺血再灌注损伤心 血再灌注损伤心肌的舒缩功能， 剂量依赖性地降低冠脉流出液中 肌酸磷酸激酶以及乳酸脱氢酶的活性， 减少缺血心肌组织中丙二 刘进进等
圆援 员摇 中药活性成分磷脂复合物的 载 原 射线的衍射分析 载 原 射线 衍射图显示中药活性成分多为结晶型， 而形成复合物后呈现出无 定型特性， 这可能是因为中药活性成分与磷脂的极性端定向结 合， 从而使药物处于高度分散的状态， 其自身的晶体特征被抑制，
［ 员员 ］ 如梁娜等 分别将阿魏酸、 磷脂、 阿魏酸磷脂混合物、 阿魏酸 原
［苑］
以黄
芩苷与磷脂的结合百分率为评估标准， 采用单因素考察和正交设 计实验进行系统的研究， 确定了黄芩苷磷脂复合物的最佳制备条
宾、 磷脂、 水飞蓟宾磷脂复合物， 从水飞蓟宾磷脂复合物的 阅杂悦 曲线可以看出， 药物峰和磷脂峰都消失， 且水飞蓟宾磷脂复合物 的相变温度比磷脂要低。
件， 即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂， 反应时间为 员援 缘 澡。不同 圆援 猿摇 中药活性成分磷脂复合物在水中的分散形态 中药活性成 出黄芩苷磷脂复合物的形成受溶剂、 反应物浓度和反应物投料比 例的影响较大。 中药磷脂复合物的鉴别一般可通过核磁共振 （ 晕酝砸 ） 、 红外
采用豚鼠工作心脏缺血再灌注损伤模型， 观察
肌心功能以及生化指标的影响， 结果表明 郧遭 原 孕悦 能明显改善缺
其性质也发 醛的含量， 说明 郧遭 原 孕悦 对缺血再灌注损伤心肌具有保护作用， 到药物制剂行业。中药活性成分与磷脂形成复合物， 生改变， 具有如下优点： 运送速度 ①可显著提高药物生物利用度， 其机制与其抗脂质过氧化有关。
表 员摇 工业化的磷脂复合物制剂 中药活性成分 水飞蓟宾 银杏黄酮 表儿茶素酸酯 低聚原花青素 黄酮类 甾醇类 花青素
用途 抗衰老 保肝、 保护心脑血管、 抗 衰老 抗氧化、 抗衰老 预防心脏病 治疗心脏病、 降血 脂 治疗 良 性 前 列 腺 肥大 抗氧化、 消除自由 基、 提高血管弹性
复合物 （ 哉阅悦粤 原 孕蕴悦 ） 在 宰蚤泽贼葬则 大鼠体内的药动学， 以 匀孕蕴悦 测 定大鼠血中 哉阅悦粤 的含量， 将大鼠随机分两组 （ 远 只， 雄性） 分别
作者简介： 戈延茹 （ 员怨远园鄄） ， 女 （ 汉族） ， 吉林延吉人， 现任江苏大学药学院 教授， 博士学位， 主要从事药物新剂型、 新技术研究工作援
解量约是黄芩苷的 苑园援 员苑 倍， 因此其既改善了黄芩苷的亲水性，
· 圆员园苑·
时珍国医国药 圆园员园 年第 圆员 卷第 愿 期 猿摇 中药活性成分磷脂复合物的药学研究
胶团状。但由于其与脂质体的生成机制截然不同， 其内部结构必 然存在差异： 脂质体中药物包封于泡囊的亲水基团夹层中或分散 过与磷脂的极性基团相互作用而被固定。
成， 如周静等
磷脂复合物则是一个整体， 药物通 通过核磁共振分析了磷脂及靛玉红磷脂复合物， 于泡囊的疏水基团的夹层中； 圆援 源摇 中药活性成分磷脂复合物的溶解性能 中药活性成分与磷
蕴陨杂匀陨在匀耘晕 酝耘阅陨悦陨晕耘 粤晕阅 酝粤栽耘砸陨粤 酝耘阅陨悦粤 砸耘杂耘粤砸悦匀 圆园员园 灾韵蕴援 圆员 晕韵援 愿
猿援 员摇 药效学研究 水飞蓟宾磷脂复合物是研究较早的磷脂复合
源援 员摇 功能性化妆品 皮肤是人体最大的器官， 由表皮、 真皮和皮 下组织构成， 可保护机体免受物理性、 机械性、 化学性和病原性微 痤疮、 粉刺等皮肤疾病并可延缓衰老， 如黄酮类活性成分具有抗 炎、 消肿、 镇痛、 抗真菌感染等作用， 不仅有药用价值还有美容功 效， 但由于透皮吸收能力差从而使用受限制。磷脂与中药活性成 分形成复合物后作为功能性化妆品， 它是既有化妆品的功效同时
［怨］
磷脂酰胆碱 （ 孕悦） 含量的磷脂与黄芩苷的最佳反应比例不同， 得
分磷脂复合物在水中可形成胶团结构， 能均匀分散于水中， 分子 电镜下观察到， 苦参素磷脂复合物在水中分散呈与脂质体类似的
［ 员圆 ］ 间有序排列形成外观类似脂质体的多层囊， 如张倩等 在透射
［愿］ （ 陨砸） 、 紫外 （ 哉灾 ） 和热分析等 方面的数据来判断复合物的形
灌服熊去氧胆酸片剂和熊去氧胆酸磷脂复合物 （ 剂量为熊去氧 胆酸 圆园 皂早 辕 噪早） 结果显示 哉阅悦粤 原 孕蕴悦 中 哉阅悦粤 的 栽皂葬曾 为 员援 远
圆源员豫 。
澡， 悦皂葬曾 为 园援 员猿源 远 μ早 辕 皂造，粤哉悦 为 员员援 源猿苑 μ早 · 澡 辕 皂造， 与熊去氧 胆酸片剂相比， 哉阅悦粤 原 孕蕴悦 中 哉阅悦粤 的相对生物利用度提高了 内药动学， 采用 匀孕蕴悦 法测定犬血中葛根素含量， 以同组犬 （猿
磷脂酰胆碱复合物给脑缺血 辕 再灌注损伤的大鼠灌胃， 对比观察 果表明， 水飞蓟宾和水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物对大鼠脑缺血 辕
［ 员源 ， 员缘 ］ ［ 员远 ］ 物， 国内外对其研究较多 ， 悦澡藻灶 等 分别以水飞蓟宾及其
［ 圆源 ， 圆缘 ］ 见的工业化的磷脂复合物制剂 见表 员 。
粉剂组提高缺氧小鼠耐力更佳， 能更好的延长常压缺氧窒息及化 学物质所致组织缺氧小鼠的生存时间， 增加离体鼠头的张口次 猿援 圆摇 药动学研究 磷脂是细胞膜的基本组成物质， 与细胞膜的亲 和力强， 当药物与卵磷脂形成磷脂复合物后， 理化性质会有所改 变， 从而可改善药物经胃肠道或经皮吸收， 得到较高的血药浓度， 同时药 物 在 体 内 的 消 除 变 慢， 显 著 提 高 了 生 物 利 用 度。 再怎藻
外光谱没有区别， 这表明药物与磷脂结合未影响水飞蓟宾的共轭 体系， 其发色团也未改变， 因此可以说明水飞蓟宾磷脂复合物并 圆摇 中药活性成分磷脂复合物的理化性质 不是新的化合物。
（ 江苏大学药学院， 江苏 镇江摇 圆员圆园员猿 ）
戈延茹，张春燕，吉顺莉
中药活性成分与磷脂形成复合物后， 理化性质较中药活性成分有一定的改变， 从而使药物作用时间延长， 不良反应降低， 药理作用增强， 生物利用度提高。结论 中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用价值和开发前景。
［ 员园 ］ 脂肪烃链间的有序性降低的缘故， 如 杂燥灶早 等 分别测定水飞蓟
磷脂复合物进行 载 原 射线衍射分析。结果显示， 阿魏酸在图谱上
中药活性成分磷脂复合物的制备一般在非质子传递溶 剂
［缘］ 中 进行反应， 如芳烃、 卤素衍生物或一些环醚等， 这是因为磷
脂与药物结合的键为分子间作用力， 在能电离的溶剂中， 这种作 用力很容易被打破， 所以采用非质子溶剂。反应可通过加热、 搅 拌、 回流等手段处理而制得， 制备好的复合物可通过蒸发或在真
化性质如极性大、 脂溶性差等特点， 造成口服难吸收、 生物利用度 低， 或因其对胃肠刺激性大、 不Fra Baidu bibliotek反应较多而限制了其在临床上
［员 耀 源］ 的应用。近年来， 国内外文献 报道了很多类型的中药活性成
摇 摇 很多中药活性成分虽然有确切的药理效应， 但因其本身的理
分都可与磷脂结合形成复合物， 并表现出与母体药物不同的生物 学特性和药理活性。磷脂复合物 （ 责澡燥泽责澡燥造蚤责蚤凿 糟燥皂责造藻曾 或 责澡赠贼燥鄄 是意大利学者 月燥皂遭葬则凿藻造造蚤 在研究脂质体时发现的一种新 泽燥皂藻）
蕴陨杂匀陨在匀耘晕 酝耘阅陨悦陨晕耘 粤晕阅 酝粤栽耘砸陨粤 酝耘阅陨悦粤 砸耘杂耘粤砸悦匀 圆园员园 灾韵蕴 援 圆员 晕韵援 愿
时珍国医国药 圆园员园 年第 圆员 卷第 愿 期
文献综述
中药活性成分磷脂复合物的研究进展
摘要： 目的 介绍中药活性成分磷脂复合物近 缘 年来的研究进展。方法 根据国内外文献， 进行分析、 整理和总结。 结果 关键词： 中药活性成分； 摇 磷脂复合物； 摇 制备； 摇 理化性质； 摇 生物利用度 阅韵陨 标识： 凿燥蚤： 员园援 猿怨远怨 辕 躁援 蚤泽泽灶援 员园园愿鄄园愿园缘援 圆园员园援 园愿援 员圆远 中图分类号： 砸怨源摇 摇 文献标识码： 月摇 摇 文章编号： 员园园愿鄄园愿园缘 （ 圆园员园 ） 园愿鄄圆员园苑鄄园圆
［ 员苑 ］
水飞蓟宾和水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物对大鼠脑缺血 辕 再灌注损
皮肤炎症和红斑） ， 实验表明磷脂复合物有较好的防护紫外线伤
害的作用， 可用于皮肤消炎和改善微循环； 积雪草提取物中的萜 类与磷脂形成复合物后， 可帮助伤口愈合， 治愈皮肤损伤。功能 性化妆品的磷脂复合物因其与人类皮肤脂质有高度相似性， 所以 具有很好的皮肤渗透性， 从而提高了活性成分的吸收， 所需剂量 降低， 此外制备所用的磷脂除作载体外， 还对皮肤有滋养作用， 并 源援 圆摇 药品 中药活性成分磷脂复合物首先用于化妆品， 现已扩展 且有很好的体内生物降解性。
型载药系统， 中药活性成分与磷脂在一定条件下形成磷脂复合物 时可增强在胃肠道中的吸收， 提高生物利用度， 增强药理作用。
后， 可使药物亲脂性明显增强， 作用时间延长， 不良反应降低， 同 员摇 中药活性成分磷脂复合物的制备与鉴别
呈现许多结晶峰， 表明阿魏酸主要以结晶型存在。而磷脂则表现 出无定型特征， 衍射图上仅为一宽带。在阿魏酸与磷脂物理混合 复合物的衍射图谱中， 当二者以 员颐 圆 摩尔比例结合时， 晶体衍射 物的衍射图谱中， 仍出现阿魏酸结晶的衍射峰。在阿魏酸 原 磷脂 圆援 圆摇 中药活性成分磷脂复合物差示量热扫描法分析 差示量热 扫描法显示中药活性成分磷脂复合物与中药活性成分相比， 相变 温度有所降低， 这可能是由于中药活性成分与磷脂的极性端结合 后， 磷脂的碳氢链可自由转动， 包裹了磷脂的极性部分， 使得磷脂
［ 员园 ］ 生产新的化学键； 杂燥灶早 等 采用紫外光谱法对水飞蓟宾和其磷
脂形成复合物后， 可在一定程度上改善药物的亲脂性和亲水性，
能， 结果其在水中溶解量是黄芩苷的 源援 缘远 倍； 在正辛醇中， 其溶 又改善了亲脂性， 且亲脂性改善程度更大， 而物理混合物仅在有 限的程度上改善了黄芩苷在水和正辛醇中的溶解性能。
［ 员怨 ］ 等 研究了熊去氧胆酸片剂 （ 哉阅悦粤 栽葬遭造藻贼 ） 和熊去氧胆酸磷脂
数， 降低整体小鼠及心、 脑耗氧量。
序号 员 圆 猿 源 缘 远 苑
磷脂复合物 水飞 蓟 宾 磷 脂 复 合物 银杏磷脂复合物 绿茶磷脂复合物 葡萄 籽 磷 脂 复 合 物 山楂磷脂复合物 棕榈 浆 果 磷 脂 复 合物 蓝莓提取物
［ 员猿 ］ 如许润春等 测定黄芩苷磷脂复合物在水及正辛醇中的溶解性
结果显示磷脂和靛玉红磷脂复合物波谱峰的位置几乎不变， 后者 的波谱峰略变宽， 由此可见磷脂分子中的磷原子未发生变化， 未 脂复合物进行了分析， 结果显示， 水飞蓟宾和其磷脂复合物的紫
收稿日期： 圆园园怨鄄园愿鄄圆远 ； 摇 修订日期： 圆园员园鄄园源鄄园圆
［远］ 空下去除溶剂得到， 也可用冷冻干燥法或非溶剂沉淀法 分离
峰几乎完全消失， 复合物完全表现出磷脂的无定型特征。
得到。磷脂复合物的制备工艺评价指标一般采用药物与磷脂的 结合百分率， 磷脂的组成与质量、 反应溶剂的选择、 药物与磷脂的 投料比、 反应时间、 反应温度、 反应物浓度等因素都会影响药物的 结合率， 可通过试验筛选出最佳制备工艺， 如： 吴建梅等
［ 员愿 ］ 唐晓荞等 研究灯盏花素磷脂复合物较同剂量的灯盏花素
快且肠道内吸收增强。②主要活性成分的吸收提高后， 所需求的 剂量相应降低， 仍能达到很好的治疗效果。③用于制备磷脂复合 物的磷脂不仅可以作为载体， 还具有保肝作用。④对保肝药物而 言， 通过增强药物在胆汁中的溶解性， 促进了肝靶向性。目前常
生物的侵害。一些中药活性成分可治愈或预防皮肤干燥、 湿疹、
伤模型脑组织含水量、 病理学改变、 血浆丙二醛含量的影响。结 再灌注损伤均有保护作用， 且水飞蓟宾磷脂酰胆碱复合物作用优 于水飞蓟宾。一方面可能是因为磷脂能增强水飞蓟宾在胃肠道 的吸收， 从而提高了水飞蓟宾的生物利用度使其药效增强， 另一 方面磷脂酰胆碱也有抗自由基、 抗脂质过氧化作用， 可能与水飞 蓟宾产生了协同作用。 银杏叶提取物磷脂酰胆碱复合物 （ 郧遭 原 孕悦） 对缺血再灌注损伤心 血再灌注损伤心肌的舒缩功能， 剂量依赖性地降低冠脉流出液中 肌酸磷酸激酶以及乳酸脱氢酶的活性， 减少缺血心肌组织中丙二 刘进进等
圆援 员摇 中药活性成分磷脂复合物的 载 原 射线的衍射分析 载 原 射线 衍射图显示中药活性成分多为结晶型， 而形成复合物后呈现出无 定型特性， 这可能是因为中药活性成分与磷脂的极性端定向结 合， 从而使药物处于高度分散的状态， 其自身的晶体特征被抑制，
［ 员员 ］ 如梁娜等 分别将阿魏酸、 磷脂、 阿魏酸磷脂混合物、 阿魏酸 原
［苑］
以黄
芩苷与磷脂的结合百分率为评估标准， 采用单因素考察和正交设 计实验进行系统的研究， 确定了黄芩苷磷脂复合物的最佳制备条
宾、 磷脂、 水飞蓟宾磷脂复合物， 从水飞蓟宾磷脂复合物的 阅杂悦 曲线可以看出， 药物峰和磷脂峰都消失， 且水飞蓟宾磷脂复合物 的相变温度比磷脂要低。
件， 即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂， 反应时间为 员援 缘 澡。不同 圆援 猿摇 中药活性成分磷脂复合物在水中的分散形态 中药活性成 出黄芩苷磷脂复合物的形成受溶剂、 反应物浓度和反应物投料比 例的影响较大。 中药磷脂复合物的鉴别一般可通过核磁共振 （ 晕酝砸 ） 、 红外
采用豚鼠工作心脏缺血再灌注损伤模型， 观察
肌心功能以及生化指标的影响， 结果表明 郧遭 原 孕悦 能明显改善缺
其性质也发 醛的含量， 说明 郧遭 原 孕悦 对缺血再灌注损伤心肌具有保护作用， 到药物制剂行业。中药活性成分与磷脂形成复合物， 生改变， 具有如下优点： 运送速度 ①可显著提高药物生物利用度， 其机制与其抗脂质过氧化有关。
表 员摇 工业化的磷脂复合物制剂 中药活性成分 水飞蓟宾 银杏黄酮 表儿茶素酸酯 低聚原花青素 黄酮类 甾醇类 花青素
用途 抗衰老 保肝、 保护心脑血管、 抗 衰老 抗氧化、 抗衰老 预防心脏病 治疗心脏病、 降血 脂 治疗 良 性 前 列 腺 肥大 抗氧化、 消除自由 基、 提高血管弹性
复合物 （ 哉阅悦粤 原 孕蕴悦 ） 在 宰蚤泽贼葬则 大鼠体内的药动学， 以 匀孕蕴悦 测 定大鼠血中 哉阅悦粤 的含量， 将大鼠随机分两组 （ 远 只， 雄性） 分别
作者简介： 戈延茹 （ 员怨远园鄄） ， 女 （ 汉族） ， 吉林延吉人， 现任江苏大学药学院 教授， 博士学位， 主要从事药物新剂型、 新技术研究工作援
解量约是黄芩苷的 苑园援 员苑 倍， 因此其既改善了黄芩苷的亲水性，
· 圆员园苑·
时珍国医国药 圆园员园 年第 圆员 卷第 愿 期 猿摇 中药活性成分磷脂复合物的药学研究
胶团状。但由于其与脂质体的生成机制截然不同， 其内部结构必 然存在差异： 脂质体中药物包封于泡囊的亲水基团夹层中或分散 过与磷脂的极性基团相互作用而被固定。
成， 如周静等
磷脂复合物则是一个整体， 药物通 通过核磁共振分析了磷脂及靛玉红磷脂复合物， 于泡囊的疏水基团的夹层中； 圆援 源摇 中药活性成分磷脂复合物的溶解性能 中药活性成分与磷
蕴陨杂匀陨在匀耘晕 酝耘阅陨悦陨晕耘 粤晕阅 酝粤栽耘砸陨粤 酝耘阅陨悦粤 砸耘杂耘粤砸悦匀 圆园员园 灾韵蕴援 圆员 晕韵援 愿
猿援 员摇 药效学研究 水飞蓟宾磷脂复合物是研究较早的磷脂复合
源援 员摇 功能性化妆品 皮肤是人体最大的器官， 由表皮、 真皮和皮 下组织构成， 可保护机体免受物理性、 机械性、 化学性和病原性微 痤疮、 粉刺等皮肤疾病并可延缓衰老， 如黄酮类活性成分具有抗 炎、 消肿、 镇痛、 抗真菌感染等作用， 不仅有药用价值还有美容功 效， 但由于透皮吸收能力差从而使用受限制。磷脂与中药活性成 分形成复合物后作为功能性化妆品， 它是既有化妆品的功效同时
［怨］
磷脂酰胆碱 （ 孕悦） 含量的磷脂与黄芩苷的最佳反应比例不同， 得
分磷脂复合物在水中可形成胶团结构， 能均匀分散于水中， 分子 电镜下观察到， 苦参素磷脂复合物在水中分散呈与脂质体类似的
［ 员圆 ］ 间有序排列形成外观类似脂质体的多层囊， 如张倩等 在透射
［愿］ （ 陨砸） 、 紫外 （ 哉灾 ） 和热分析等 方面的数据来判断复合物的形
灌服熊去氧胆酸片剂和熊去氧胆酸磷脂复合物 （ 剂量为熊去氧 胆酸 圆园 皂早 辕 噪早） 结果显示 哉阅悦粤 原 孕蕴悦 中 哉阅悦粤 的 栽皂葬曾 为 员援 远
圆源员豫 。
澡， 悦皂葬曾 为 园援 员猿源 远 μ早 辕 皂造，粤哉悦 为 员员援 源猿苑 μ早 · 澡 辕 皂造， 与熊去氧 胆酸片剂相比， 哉阅悦粤 原 孕蕴悦 中 哉阅悦粤 的相对生物利用度提高了 内药动学， 采用 匀孕蕴悦 法测定犬血中葛根素含量， 以同组犬 （猿