《畜牧兽医药理》ppt课件

第三章 抗微生物药物
应用注意
青霉素G钠或钾
内服易被胃酸破坏，半衰期较短。 毒性小，但局部刺激性强，可产生疼痛反应。 犬、猪等动物可发生过敏反应。 应用时现配现用。 本品与氨基糖苷类合用呈现协同作用；与四环素类 、氟苯尼考、红霉素等快效抑菌剂合用，抗菌活性 降低。
大剂量或注射速度过快，可引起高钾性心跳骤停。 休药期：禽、畜0d；弃奶期3d。
人工合成抗菌药
酰胺醇类药物
氯霉素类药物基本结构是以苯基1，3-丙二醇为基本骨架。苯环上对 位引入硝基、甲磺酰基、乙酰基抗菌活性增强，但硝基引入可致再生 障碍性贫血，3位上的羟基被氟取代，抗菌活性增强。 常用的药物有甲砜霉素、氟苯尼考等。
第三章 抗微生物药物
第二节 抗生素
β-内酰胺类抗生素 氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素 四环素类抗生素
青霉素G钠或钾
作用与用途
本品为窄谱型抗生素，对繁殖期细菌抗菌活性 强，对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌敏 感。其中，对由葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、 放线菌、化脓棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽杆菌和 气单胞菌等所致感染最有效，但可被青霉素酶水解 而失效。
对放线菌、钩端螺旋体和密螺旋体等所致的感 染有效。
第三章 抗微生物药物
人工合成抗菌药
喹诺酮类抗菌药物
喹诺酮类抗菌药物的基本 结构为4－喹诺酮环。结构中 的A环和3位的羧基、4位的氧 为抗菌作用必需基团；6位侧 链引入氟，增加脂溶性，使组 织细胞穿透力增强，抗菌作用 明显增强。
常用的药物有诺氟沙星、环 丙沙星、恩诺沙星、培氟沙星 、达氟沙星、沙拉沙星、二氟 沙星等。
《畜牧兽医药理》ppt课 件
2020/10/13
第三章 抗微生物药物
第一节 抗菌药物概述 第二节 抗生素 第三节 合成抗菌药 第四节 抗真菌药及抗菌药物
的合理使用
第三章 抗微生物药物
第一节 抗菌药物概述
基本概念与常用术语
抗菌药物作用机制
细菌对抗菌药物的耐药性产生机制
抗菌药物的分类
第三章 抗微生物药物
第三章 抗微生物药物 耐药性
耐药性又称抗药性，是指病原体对反复应用 的化疗药物的敏感性降低或消失的现象。 分为固有耐药性和获得耐药性。
第三章 抗微生物药物
二 抗菌药物作用机制
增加细胞膜的通透性 干扰细菌细胞壁的合成 抑制核酸的合成 抑制细菌叶酸的代谢 抑制细菌蛋白质的生物合成
ห้องสมุดไป่ตู้
第三章 抗微生物药物
第三章 抗微生物药物
天然青霉素抗菌谱
G+
破葡伤丹气萄炭风毒链肿球疽梭杆球疽放菌杆菌菌菌杆线菌菌菌
第三章 抗微生物药物
青霉素G钠或钾
作用与用途
本品用于敏感病原体所致的各种感染，常作 为破伤风、猪丹毒、放线菌肿、炭疽病、气肿疽 、双球菌性肺炎、化脓创、乳腺炎及钩端螺旋体 病的首选药；也用于中华鳖的细菌性败血病和皮 肤创伤感染、鳗鲡赤鳍病、鱼类疖疮病等。
耐酸，不耐酶
耐酸、不耐酶 ，广谱
半合成青霉素类
药物 青霉素V 青霉素B
氨苄西林 阿莫西林
特点
口服吸收好，抗菌谱与青霉素相 同，抗菌活性不及青霉素，不宜
用于严重感染
作用于G+、G-，对耐青霉素的 金葡菌无效
耐酸，耐酶， 苯唑~氯唑~
广谱
双氯~、氟氯 主要用于耐青霉素的金葡菌感染
~
耐酸、耐酶， 广谱、抗绿脓
第三章 抗微生物药物
氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类抗生素的基本结构 是由苷元（六元环氨基环醇）和 2个或多个氨基糖分子通过氧桥 连接而成的氨基糖苷复合物。 均为有机碱，能与酸类形成盐 ，其水溶性好，性质稳定。 常用的药物有链霉素、卡那霉 素、庆大霉素、新霉素、大观霉 素及安普霉素等。
第三章 抗微生物药物
第三章 抗微生物药物 （一） 青霉素类
天然青霉素类
优点 杀菌力强
毒性低 使用方便 价格低廉
缺点
不耐酸和青 霉素酶
抗菌谱较窄 易过敏。
第三章 抗微生物药物 （一） 青霉素类
半合成青霉素
半合成类以氨苄西林、阿莫西林、苯唑 西林、氯唑西林和普鲁卡因青霉素等为主。
具有广谱、耐青霉素酶、长效等特点。
第三章 抗微生物药物
增加细胞膜的通透性
第三章 抗微生物药物
增加细胞膜的通透性
第三章 抗微生物药物
干扰细菌细胞壁的合成
-内酰胺类 磷霉素 杆菌肽
第三章 抗微生物药物
干扰细菌细胞壁的合成
革兰氏阳性菌 细胞壁
革兰氏阴性菌 细胞壁
第三章 抗微生物药物
抑制核酸的合成
DNA 的复制
第三章 抗微生物药物
抑制核酸的合成
第三章 抗微生物药物
硫酸链霉素
作用与用途
✓本品用于治疗动物各种敏感病原体引起的急性感染，如 各种细菌性胃肠炎、乳腺炎、泌尿生殖道感染、呼吸道感 染、放线菌病、钩端螺旋体病等 ✓常作为结核病、鼠疫、大肠杆菌病、巴氏杆菌病和钩端 螺旋体病的首选药 ✓也用于治疗鱼类的打印病、竖鳞病、疖疮病、弧菌病， 中华鳖的穿孔病、红斑病等细菌性疾病等。
第三章 抗微生物药物
抗菌活性
抗菌活性是指药物抑制或杀灭细菌的能力。 实践中常用MIC与MBC两个指标进行评价。 MIC：最低抑菌浓度，能够抑制培养基中细菌 生长的最低浓度。 MBC：最低杀菌浓度，能够杀灭培养基中细菌 的最低浓度。
第三章 抗微生物药物
抗生素效价
抗生素效价是指抗生素的作用强度。 常以重量单位或效价单位（U）来表示。
第三章 抗微生物药物
硫酸链霉素
应用注意
➢偶有过敏反应，并与其他氨基糖苷类有交叉过敏现象。 ➢长期应用可引起肾脏损害，动物肾功能不全慎用。 ➢有剂量依赖性耳毒性，导致运动失调和耳聋，并与头孢 菌素、强效利尿药和红霉素等合用耳毒性增强。 ➢有神经肌肉阻滞作用，在剂量过大或与骨骼肌松弛药、 麻醉药合用时，动物出现肌肉无力，瘫痪甚至死亡。 ➢猫对链霉素较敏感，常量即可造成恶心、共济失调等。
正常情况下核酸的合成 氟喹诺酮类药物抑制核酸合成
第三章 抗微生物药物
抑制细菌蛋白质合成
• 氨基糖苷类抗生素 • 四环素类抗生素 • 大环内酯类抗生素 • 酰胺醇类抗菌药与林可霉素及其衍生物
抑制细菌蛋白质合成
氨基糖苷类
氨基糖苷类
大环内酯类
氨基糖苷类
四环素 类
氯霉素 类
林可霉素类
第三章 抗微生物药物
林可胺类抗生素 多肽类抗生素 人工合成抗菌药
第三章 抗微生物药物
-内酰胺类抗生素
-内酰胺类抗生素系指药物结构 中含有β—内酰胺环基本结构，而侧 链酰基的引入则可调节其抗菌谱和对 酶的作用方式、抗菌作用的强度及理 化性质。 常用的药物有青霉素G钠（钾）、 氨苄西林、羟氨苄青霉素、苯唑西林 、头孢氨苄和β-内酰胺酶抑制剂（ 如克拉维酸又称棒酸；舒巴坦又称青 霉烷砜）。
第三章 抗微生物药物
头孢菌素类抗生素
第三章 抗微生物药物
二 氨基糖苷类抗生素
静止期杀菌药 抗菌谱较广 有抗生素后效应
内服不易吸收 半衰期较短 不良反应
第三章 抗微生物药物
硫酸链霉素
作用与用途
✓本品抗菌谱较广，对大肠杆菌、鼠疫杆菌、沙门氏菌、 布鲁氏菌、巴氏杆菌、志贺氏痢疾杆菌、鼻疽杆菌等革兰 氏阴性杆菌作用强，对结核杆菌有特效，对金黄色葡萄球 菌等多数革兰氏阳性球菌的作用差，对链球菌、绿脓杆菌 和厌氧菌等不敏感。 ✓对钩端螺旋体、放线菌有效。 ✓在弱碱性环境中（pH7.8）抗菌活性最强，酸性环境中 （pH6以下）则活性下降。细菌极易产生耐药性，产生速 度比青霉素快。
药物
抗菌谱
~噻吩、 ~唑啉 第一代 ~氨苄、 ~拉啶
G+菌
第二代
~呋辛 ~孟多 ~克洛
G+菌 G-菌
第三代
~噻呋、 ~他定 ~曲松、 ~哌酮
G+菌 G-菌
第四代 ~吡腭、 ~匹罗 G-杆菌
肾毒性 较大 低 无 无
第三章 抗微生物药物
头孢噻呋
作用与用途
本品具有广谱杀菌作用，抗菌活性比氨苄西林强。本 品对多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆 菌、沙门氏菌、大肠杆菌、链球菌和葡萄球菌等敏感，尤 对链球菌的作用强于氟喹诺酮类药物；对绿脓杆菌、肠球 菌不敏感。
第三章 抗微生物药物
硫酸链霉素
应用注意
➢与β-内酰胺类抗生素或碱性药物（如碳酸氢钠、氨茶碱 等）合用，可增强抗菌效力，用于治疗泌尿道感染；与含 Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等阳离子药物使用则可 抑制药物的抗菌活性 ➢内服极少吸收，肌内注射吸收良好，血中有效浓度一般 可维持6～l2h，能透过胎盘屏障。半衰期较短，主要以原 形经肾脏排出 ➢休药期：牛、羊、猪18d；弃奶期3d。鱼类14d。
本品常用于动物的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌感染， 如猪放线杆菌性胸膜肺炎、牛的急性呼吸系统感染、雏鸡 的大肠杆菌感染、牛乳腺炎等。
第三章 抗微生物药物
应用注意
头孢噻呋
本品有肾毒性，可引起胃肠道菌群紊乱或二重感染。 本品内服不吸收，肌内和皮下注射吸收迅速且分布广泛 ，有效血药浓度维持时间较长。
可引起牛特征性的脱毛和瘙痒。 与氨基糖苷类联合用药有协同作用，但增强肾毒性；可 与马立克疫苗混合用于1日龄雏鸡，不影响疫苗效力。 休药期：牛3d，猪2d。
规定：
• 青霉素G钠1IU等于0.6μg • 土霉素1mg效价不得少于910土霉素单位 • 硫酸庆大霉素1mg效价不得少于590庆大霉素单位
第三章 抗微生物药物
抗菌药后效应
抗菌药后效应（PAE）：指抗菌药在停药后血 药浓度虽已降至其最低抑菌浓度以下，但在 一定时间内细菌仍受到持久抑制的效应。如 大环内酯类抗生素和氟喹诺酮类抗菌药物等 均有该作用。
一 基本概念与常用术语
抗菌药物 抗菌谱 抗菌活性
抗生素效价 抗菌药后效应 耐药性
第三章 抗微生物药物
抗菌药物
包括：抗生素、人工半合成抗菌药、人工全合成抗菌药
青霉素
氨苄西林 阿莫西林 苯唑西林
第三章 抗微生物药物
抗菌谱
抗菌谱是指药物抑制或杀灭病原菌的范围。 分为窄谱抗菌和广谱抗菌两类。 如： 窄谱——青霉素、链霉素、多黏菌素 广谱——四环素类、氟喹诺酮类、磺胺类
林可胺类抗生素 多肽类抗生素 其他抗生素
第三章 抗微生物药物
一 β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类
青霉素类
天然青霉素 半合成青霉素
头孢菌素（先锋霉素）
β-内酰胺酶抑制剂
第三章 抗微生物药物
β-内酰胺类抗生素
β-内酰胺类抗生素属繁殖期杀菌药，主要包 括青霉素类和头孢菌素类抗生素两类。一般对 多数革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性菌、放线 菌及螺旋体等感染有效，对立克次体、衣原体 和支原体等感染无效。
杆菌
羧苄西林
抗菌谱与氨苄青霉素相似，但作 用较弱 ，主要用于绿脓杆菌感
染
β-内酰胺类抗生素
第三章 抗微生物药物
（二）头孢菌素类抗生素
1 抗菌谱广、杀菌力强 2 过敏反应少
3 3 对胃酸和β-内酰胺酶较为稳定
4 与青霉素类、氨基糖苷类有协同作用
5 用于贵重动物、宠物疾病和局部感染
各代头孢菌素的特点
第三章 抗微生物药物
林可胺类抗生素
林可胺类抗生素的基本 结构是由N-甲基-4-正丙基 -吡咯烷羧酸与甲硫基脱氧 -6-氨基-α-D-半乳辛吡喃 糖缩合得到的酰胺化合物 。 常用药物有林可霉素和 克林霉素。
第三章 抗微生物药物
多肽类抗生素
多肽类抗生素是环状多肽和脂肪酸结合而成的碱性物质。 常用的药物有多黏菌素E、杆菌肽、维吉尼亚霉素和恩拉霉素等。
大环内酯类抗生素
大环内酯类抗生素中具有14 ～16元环的大环内酯环结构，通 过内酯环的羟基和去氧氨基糖缩 合成碱性苷。 以红霉素结构为例，3位和5位 的红霉糖和去氧糖胺基是抗菌活 性所必需。 常用的药物有红霉素、泰乐菌 素、北里霉素、替米考星等。
第三章 抗微生物药物
四环素类抗生素
四环素类基本结构为氢 化骈四苯，结构中的四个 环是生物活性所必须的。 常用的药物有土霉素、 四环素、金霉素、多西环 素（强力霉素）等。
抑制细菌叶酸的代谢
第三章 抗微生物药物
三 细菌对抗菌药物的耐药性产生机制
改变药物作用的靶位 降低细胞膜的通透性 通过细菌产生的灭活酶或钝化酶使药物失活 主动转运泵作用 细菌改变代谢途径
第三章 抗微生物药物
四 抗菌药物的分类
-内酰胺类抗生素 氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素 四环素类抗生素
第三章 抗微生物药物
人工合成抗菌药
磺胺类药物
磺胺类药物的基本结构为对 氨基苯磺酰胺。
常用的药物有磺胺嘧啶（SD ）、磺胺二甲嘧啶（SM2）、 磺胺噻唑、磺胺异噁唑、磺胺 对甲氧嘧啶（SMD）、磺胺间 甲氧嘧啶（SMM）、磺胺氯哒 嗪、磺胺脒（SM）、磺胺嘧啶 银（SD-Ag）等。
第三章 抗微生物药物