现代药剂新进展_PPT幻灯片

第三类 经循环系统定位 注射
微粒注射传递系统
❖ 3. 1 结肠定位技术新进展
类型 pH 依赖 时间依赖 综合时滞 结肠粘附
结肠酶依赖
机械脉冲
释药特征 高pH 时溶解释药 设定时间溶解释药 pH 和时间综合型 高聚物经结肠酶 降解成小分子粘性物 结肠酶降解释药
外部控制释药
典型材料/ 技术 肠溶材料
进展 已用于临床
❖ 3. 3 微球技术（在1～500μm）
❖ 分类（1）速释型(肺吸入等)
❖
（2）缓控释型(口服等)
❖
（3）靶向型
❖ 微球为固化的实体微粒,其稳定性较脂质体、微乳、复乳等 微粒分散体系好,易实现商品化生产,已逐渐成为微粒分散体 系中的热门课题
❖ ,注射型缓控释(如肌肉、皮下注射) 和靶向(如静脉、动脉注 射) 制剂是其主要研发方向。
❖ 3. 4 纳米粒技术 ❖ 纳米粒药物传递系统
类型 纳米级脂质体 纳米级微球 固体脂质纳米粒 微乳 聚合物胶束
粒径范围(nm) 10～500 10～500 10～500 10～100 < 100
主要载体组分 卵磷脂等表面活性剂 生物降解聚合物 硬脂酸等类脂质材料 表面活性剂等 具有两亲性质的聚合物
交联/ 高聚物
已用于临床
肠溶和交联
已用于临床
岩藻糖胺及其衍生物
果胶、多糖、环糊精 偶氮类高聚物等 电磁/ 超声波
动物研究 (定位和缓释)
临床研究
动物研究
直接靶向
作用于巨噬细胞
靶向微球
动物研究
该技术的发展对生物技术药物实现胃肠道给药具有重大意义
❖ 3. 2 脂质体技术
❖ 类型：免疫脂质体、长循环脂质体、前体脂质体、隐形脂质体、pH 和热 敏感脂质体等,主动靶向型脂质体是其主要研究方向
❖ 时辰药理学研究表明，对于有节律性变化的疾病，可依据生 物节律调整给药剂量和频率，达到更好的治疗效果。
❖ 可改善生物技术药物给药途径。
3 靶向性新技术
靶向制剂大体分类
类型 靶用于给药部位 腔道、皮肤和关节等 外用或局部注射
第二类 经胃肠道定位
胃肠道
肠溶或结肠定位
❖ 主动靶向型脂质体基本类型
类型
技术特性
抗体介导型 屏蔽RES 识别,抗原－抗体特异结合
主要辅料 单抗2PEG2脂质体
受体介导型
受体-配基特异作用
叶酸、甘乳糖脂质体等
pH 敏感型 温度敏感型
酸、碱调节释药 温度调节释药
pH 敏感类脂或聚电解 质
卵磷脂酰胆碱等
磁性定位
外加磁场定位
磁性材料(Fe3O4等)
第一讲
现代药剂新进展
❖ 现代药物制剂发展的四个阶段 普通制剂阶段 肠溶制剂阶段 缓控释制剂阶段 靶向制剂阶段
新型药物递送系统（drug delivery system，DDS）成为 药剂研究的热点。
新型DDS 的优势
❖ 能够维持稳定有效的治疗作用，避免释药速率波动导致的血 药浓度峰谷效应。
❖ 靶向药物递送载体如脂质体、微囊、微球、微乳、纳米囊、 纳米球等，可将药物浓集于病灶部位实现靶向治疗。