杨勇-生物化学-脂质体的用途

脂质体的用途
由于脂质体的分子结构与细胞膜相同，当 它们相互接触后就像两个肥皂泡似的能够 融合成一个肥皂泡似的融合在一起，因此 可用作 • 靶向药物载体 (定向药物载体)
• 基因工程引入外源基因
• 脂质体属于靶向递药系统的一种新剂型。
• 类似生物膜结构的磷脂双分子层构成的小囊泡可 以将药物包埋在直径为亚微米或纳米级的脂质微 粒中
脂质体作为药物载体的临床应用
• 抗肿瘤药物载体：阿霉素脂质体和顺铂脂 质体已在国外上市。 • 抗寄生虫药物载体：苯硫咪唑脂质体和阿 苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向 性，提高药物的生物利用度，减少用量， 降低毒副作用。 • 抗菌药物载体：庆大霉素脂质体和两性霉 素B，可减少药物的耐药性，降低心脏毒性。 • 激素类药物载体
• 这种微粒具有类似生物细胞膜结构，在体 内可以生物降解，无免疫原性。。
作用机理
这种微粒具有类细胞结构，进入人体内主 要被网状内皮系统吞噬而激活机体的自身 免疫功能，并改变被包封药物的体内分布， 使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器 官中积蓄，从而提高药物的治疗指数，减 少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。
给药途径 • 脂质体的给药途径主要包括 • （1)静脉注射；（2)肌内和皮下注射；（3) 口服给药；（4)眼部给药；（5)肺部给药； （6)经皮给药；（7)鼻腔给药。 体内过程 • 脂质体与细胞之间作用的主要形式包括膜 间转运（细胞膜的脂质交换）、接触释药、 吸附、融合和内吞。
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• 脂质体还是解决难溶性药物发挥其生 物活性的又一利器,其应用领域包括药 品、基因治疗、医用材料、疫苗、生 物制剂、农药、化妆品和保健品等。
用于基因工程载体
• 脂质体能将基因包入其中；当含有基因的 脂质体微粒与细胞接触后，它的膜就与细 胞膜融合在一起，它里面包裹的基因就能 进入到细胞中去，所以脂质体常被用于基 因工程载体。
生物1102 高智雪 杨勇 王安琦
脂质体的定义
脂质体的组成和分类 脂质体的结构 来自百度文库质体的用途 脂质体的作用机制
脂质体是什么？
• 脂质体（liposome）是一 种人工膜，它的成分与细 胞膜十分相近，富含脂类。 生物学定义：当两性分子 如磷脂和鞘脂分散于水相 时，分子的疏水尾部倾向 于聚集在一起，避开水相， 而亲水头部暴露在水相， 形成具有双分子层结构的 封闭囊泡，称为脂质体。 可将药物包封于类脂质双 分子层形成的微型泡囊体 内。
脂质体的分类
脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同，分为单室 脂质体和多室脂质体。 小单室脂质体(SUV)：粒径约0.02～0.08um； 大单室脂质体 (LUV）为单层大泡囊，粒径在0.1～lum。 多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV)，粒径在1～ 5um之间。 按照结构分：单室脂质体，多室脂质体，多囊脂质体 按照电荷分：中性脂质体，负电荷脂质体，正电荷脂质体 按照性能分：一般脂质体，特殊功效脂质体
特性优点
• 1、靶向性和淋巴定向性：肝、脾网状内皮系 统的被动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等 单核-巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫 药锑酸葡胺脂质体，其肝中浓度比普通制剂提高 了200～700倍。 • 2、缓释作用：缓慢释放，延缓肾排泄和代谢， 从而延长作用时间。 • 3、降低药物毒性：如两性霉素B脂质体可降 低心脏毒性。 • 4、提高稳定性：如胰岛素脂质体、疫苗等可 提高主药的稳定性。
脂质体的组成和结构
• 脂质体的组成：类脂质（磷脂）及附加剂。 1、磷脂类：包括天然磷脂和合成磷脂二类。磷脂的结 构特点为一个磷酸基和一个季铵盐基组成亲水性基团， 以及由两个较长的烃基组成亲脂性基团。 天然磷脂以卵磷脂（磷脂酰胆碱，PC）为主，来源于 蛋黄和大豆，显中性。 合成磷脂主要有DPPC（二棕榈酰磷脂酰胆碱）、 DPPE（二棕榈酰磷脂酰乙醇胺）、DSPC（二硬脂酰磷 脂酰胆碱）等，其均属氢化磷脂类，具有性质稳定，抗 氧化性强 2、胆固醇：胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体 的基础物质。胆固醇具有调节膜流动性的作用，故可称 为脂质体“流动性缓冲剂”。