常见的抗精神病药物课件
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2.2利培酮(Risperidone) 是目前世界上应用广泛的非典型抗精神病药物。该药为 氟哌啶醇与利坦色林的化学结构组合而成。目前已有口服片剂、口服液、长效注射 剂广泛应用于临床。
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2.3奥氮平(olanzapine, Zyprexa) 为多受体作用药物, 因其疗效好, 且不引起明显的 锥体外系症状而受到欢迎。1996年在欧美上市, 1999年在国内完成临床研究并上市。 最近礼莱公司研制的奥氮平新剂型-奥氮平可溶性糯米纸剂型, 克服了患者不愿或不能 吞咽药物的困难, 接触唾液后即能溶解, 方便了部分患者。
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二、精神抑制药和精神兴奋药
精神抑制药物主要有：抗精神分裂药（如氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、奥氮平等）， 抗焦虑药，巴比妥类，安眠药（苯二氮䓬类及其衍生物），镇静剂等。
精神兴奋药主要有：抗抑郁药（单胺氧化酶抑制剂、非选择性5-羟色胺再摄取抑制 剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂），提神药，注意力不足过动症用药（如阿托莫西 汀），促智药（如吡拉西坦、奥拉西坦），黄嘌呤衍生物（咖啡因），抗痴呆药（抗胆 碱酯酶类），成瘾症用药等。
2Fra Baidu bibliotek22/2021
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2.5齐拉西酮(Ziprasidone) 为辉瑞公司开发的最新非典型广谱抗精神病药, 用于治 疗精神分裂症。本品属5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂, 特别是对5-HTA2/DAD2受体 亲合力强。该药口服剂型和肌注剂型分别于1998年和2000年9月在瑞典上市。与已广 泛使用的奥氮平、喹地平、利培酮等相比, 本品对阴性症状疗效更好或相当, 不引起体 重增加和血清泌乳素水平升高, 不良反应小于现有的所有不典型抗精神病药。本品现 有注射剂和胶囊两种剂型。
非典型抗精神病药物是20世纪60年代后开发的,包括第二代和第三代抗精神病药，通 过对NE、5HT2二个系统的协同作用达到治疗精神分裂症阳性症状、阴性症状及情感症 状和认知障碍的目标, 同时减少锥体外系反应(EPS)和催乳素水平升高等不良反应, 具有一 定的临床应用。代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平等。
②治疗剂量一般在几十毫克以内的药物为低剂量（高效价）类。如氟哌醇、氟奋乃静等。 以氟哌啶醇为代表，此类药物抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和肝脏毒 性小。
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2.非典型抗精神病药物
2.1氯氮平(Clozapine) 第一个非典型抗精神病药物。开创了精神分裂症药物治疗 的新局面。
第二代抗精神病药具有较高的5-羟色胺受体阻断作用，对中脑边缘系统的作用比对纹 状体系统作用更具有选择性，引发锥体外系不良反应比率较小或不明显。
第三代抗精神病药为5-羟色胺-多巴胺系统稳定剂，如阿立哌唑。它对中脑边缘区D2 受体具有拮抗作用，对中脑皮质区呈部分激动作用，对中脑被盖区D2神经元具有激动拮抗作用，并抑制黑质纹状体通路的DA传递，极少引起EPS（锥体外系综合征）和 TD（迟发性运动障碍）。
药物的镇静作用和控制精神运动性兴奋的作用与去甲肾上腺素的阻断有关。此外， 其治疗作用还可能与药物对N—甲基转移酶的抑制，对需要K+、Na+离子激活的 ATP酶的抑制及其对生物膜或膜泵的作用等有关。
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第一代抗精神病药物为D2受体阻断剂。它能作用于中枢神经系统的4个多巴胺通路， 其中对中脑皮质和中脑边缘系统的D2受体阻断效应是其主要作用机制，但对结节漏斗 部和黑质纹状体通路的D2受体阻断作用则与药物不良反应有关。
2.4喹硫平(Quetiapine) 2000年国产喹硫平完成了Ⅰ 、Ⅱ期临床试验后被批准上市。 美国科学家近日发表研究指出,在戒毒期间服用英国阿斯利康公司生产的抗精神病药物 思瑞康(喹硫平), 能够缓解戒毒带来的不适症状。2007年喹硫平缓释片seroquelXR获得 FDA批准, 已经上市。它是用于双相精神障碍, 治疗抑郁和躁狂期的急性期治疗药物。
何为抗精神病药？
抗精神病药（Antipsychotic drugs）又称强安定药或神经阻滞剂（Neuroleptic）。 是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。因常主要用于精神分裂 症，故也称精神分裂症药。治疗量可在不影响意识清醒、不影响智力的情况下，有效 地控制患者的精神运动兴奋、躁动、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等 精神症状。
*尽管阻滞多巴胺受体假说似被公认，但仍缺乏充分的直接证据。
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1.典型抗精神病药物
常见药品
代表药物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其临床作用特点又分为低效价和高效价两类。
①治疗剂量一般在100mg/d以上的药物为高剂量（低效价）类。如如氯丙嗪、泰尔登等。 以氯丙嗪为代表，用药剂量较大，镇静作用强，因而副作用明显，尤其是对心血管和肝 脏毒性较大。
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几种常见的药物分类方法
一、典型抗精神病药物（传统抗精神病药物）和非典型抗精神病药物 （非传统抗精神病药物）
传统抗精神病药物诞生于1952 年, 是第一代抗精神病药物。主要有氯丙嗪、氟哌啶醇 等。通过阻断中脑-边缘-皮质DA通路D2受体, 发挥抗精神病作用。由于药物不良反应较 多, 目前已是精神分裂症的二线用药。
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抗精神病药的主要治疗作用与其抗多巴胺作用有关，临床实践表 明抗精神病药治疗剂量的大小与其对多巴胺受体阻断作用呈线性相 关。
中枢神经系统内有多种多巴胺受体存在，抗精神病药的治疗作用主要是阻断了 D2受体，影响了多巴胺的中脑—大脑皮质通路和中脑—边缘系统通路的结果。而 对结节—漏斗系统通路的影响可导致内分泌和代谢的改变；对黑质纹状体通路的 影响导致锥体外系的副反应。
三、从化学结构上进行分类
临床上已使用的抗精神病药主要有9大类、40余种，其中常用的有吩噻嗪类、硫杂蒽 类、丁酰苯类、苯甲酰胺类和二苯氧氮平类。
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药理机制
抗精神病药的药理作用相当广泛，对神经系统的作用部位从大脑皮层直至神经肌肉 接头，主要作用于脑干网状激活系统，边缘系统及下视丘。此外对循环、消化内分 泌和皮肤等系统也有影响。在神经递质方面有抗多巴胺、抗去甲肾上腺素、抗血清 素、抗胆碱及抗组织胺等作用。
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2.3奥氮平(olanzapine, Zyprexa) 为多受体作用药物, 因其疗效好, 且不引起明显的 锥体外系症状而受到欢迎。1996年在欧美上市, 1999年在国内完成临床研究并上市。 最近礼莱公司研制的奥氮平新剂型-奥氮平可溶性糯米纸剂型, 克服了患者不愿或不能 吞咽药物的困难, 接触唾液后即能溶解, 方便了部分患者。
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二、精神抑制药和精神兴奋药
精神抑制药物主要有：抗精神分裂药（如氯丙嗪、奋乃静、氟哌啶醇、奥氮平等）， 抗焦虑药，巴比妥类，安眠药（苯二氮䓬类及其衍生物），镇静剂等。
精神兴奋药主要有：抗抑郁药（单胺氧化酶抑制剂、非选择性5-羟色胺再摄取抑制 剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂），提神药，注意力不足过动症用药（如阿托莫西 汀），促智药（如吡拉西坦、奥拉西坦），黄嘌呤衍生物（咖啡因），抗痴呆药（抗胆 碱酯酶类），成瘾症用药等。
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2.5齐拉西酮(Ziprasidone) 为辉瑞公司开发的最新非典型广谱抗精神病药, 用于治 疗精神分裂症。本品属5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂, 特别是对5-HTA2/DAD2受体 亲合力强。该药口服剂型和肌注剂型分别于1998年和2000年9月在瑞典上市。与已广 泛使用的奥氮平、喹地平、利培酮等相比, 本品对阴性症状疗效更好或相当, 不引起体 重增加和血清泌乳素水平升高, 不良反应小于现有的所有不典型抗精神病药。本品现 有注射剂和胶囊两种剂型。
非典型抗精神病药物是20世纪60年代后开发的,包括第二代和第三代抗精神病药，通 过对NE、5HT2二个系统的协同作用达到治疗精神分裂症阳性症状、阴性症状及情感症 状和认知障碍的目标, 同时减少锥体外系反应(EPS)和催乳素水平升高等不良反应, 具有一 定的临床应用。代表药物有氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平等。
②治疗剂量一般在几十毫克以内的药物为低剂量（高效价）类。如氟哌醇、氟奋乃静等。 以氟哌啶醇为代表，此类药物抗幻觉妄想作用突出、镇静作用较弱、对心血管和肝脏毒 性小。
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2.1氯氮平(Clozapine) 第一个非典型抗精神病药物。开创了精神分裂症药物治疗 的新局面。
第二代抗精神病药具有较高的5-羟色胺受体阻断作用，对中脑边缘系统的作用比对纹 状体系统作用更具有选择性，引发锥体外系不良反应比率较小或不明显。
第三代抗精神病药为5-羟色胺-多巴胺系统稳定剂，如阿立哌唑。它对中脑边缘区D2 受体具有拮抗作用，对中脑皮质区呈部分激动作用，对中脑被盖区D2神经元具有激动拮抗作用，并抑制黑质纹状体通路的DA传递，极少引起EPS（锥体外系综合征）和 TD（迟发性运动障碍）。
药物的镇静作用和控制精神运动性兴奋的作用与去甲肾上腺素的阻断有关。此外， 其治疗作用还可能与药物对N—甲基转移酶的抑制，对需要K+、Na+离子激活的 ATP酶的抑制及其对生物膜或膜泵的作用等有关。
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第一代抗精神病药物为D2受体阻断剂。它能作用于中枢神经系统的4个多巴胺通路， 其中对中脑皮质和中脑边缘系统的D2受体阻断效应是其主要作用机制，但对结节漏斗 部和黑质纹状体通路的D2受体阻断作用则与药物不良反应有关。
2.4喹硫平(Quetiapine) 2000年国产喹硫平完成了Ⅰ 、Ⅱ期临床试验后被批准上市。 美国科学家近日发表研究指出,在戒毒期间服用英国阿斯利康公司生产的抗精神病药物 思瑞康(喹硫平), 能够缓解戒毒带来的不适症状。2007年喹硫平缓释片seroquelXR获得 FDA批准, 已经上市。它是用于双相精神障碍, 治疗抑郁和躁狂期的急性期治疗药物。
何为抗精神病药？
抗精神病药（Antipsychotic drugs）又称强安定药或神经阻滞剂（Neuroleptic）。 是一组用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。因常主要用于精神分裂 症，故也称精神分裂症药。治疗量可在不影响意识清醒、不影响智力的情况下，有效 地控制患者的精神运动兴奋、躁动、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等 精神症状。
*尽管阻滞多巴胺受体假说似被公认，但仍缺乏充分的直接证据。
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常见药品
代表药物有氯丙嗪、氟哌啶醇等。按其临床作用特点又分为低效价和高效价两类。
①治疗剂量一般在100mg/d以上的药物为高剂量（低效价）类。如如氯丙嗪、泰尔登等。 以氯丙嗪为代表，用药剂量较大，镇静作用强，因而副作用明显，尤其是对心血管和肝 脏毒性较大。
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几种常见的药物分类方法
一、典型抗精神病药物（传统抗精神病药物）和非典型抗精神病药物 （非传统抗精神病药物）
传统抗精神病药物诞生于1952 年, 是第一代抗精神病药物。主要有氯丙嗪、氟哌啶醇 等。通过阻断中脑-边缘-皮质DA通路D2受体, 发挥抗精神病作用。由于药物不良反应较 多, 目前已是精神分裂症的二线用药。
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抗精神病药的主要治疗作用与其抗多巴胺作用有关，临床实践表 明抗精神病药治疗剂量的大小与其对多巴胺受体阻断作用呈线性相 关。
中枢神经系统内有多种多巴胺受体存在，抗精神病药的治疗作用主要是阻断了 D2受体，影响了多巴胺的中脑—大脑皮质通路和中脑—边缘系统通路的结果。而 对结节—漏斗系统通路的影响可导致内分泌和代谢的改变；对黑质纹状体通路的 影响导致锥体外系的副反应。
三、从化学结构上进行分类
临床上已使用的抗精神病药主要有9大类、40余种，其中常用的有吩噻嗪类、硫杂蒽 类、丁酰苯类、苯甲酰胺类和二苯氧氮平类。
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药理机制
抗精神病药的药理作用相当广泛，对神经系统的作用部位从大脑皮层直至神经肌肉 接头，主要作用于脑干网状激活系统，边缘系统及下视丘。此外对循环、消化内分 泌和皮肤等系统也有影响。在神经递质方面有抗多巴胺、抗去甲肾上腺素、抗血清 素、抗胆碱及抗组织胺等作用。