新农药创制方法概述

合集下载

相关主题

1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

第４５卷第６期２００６年６月

农药Ａｇｒｏｃｈｅｍｉｃａｌｓ

Ｖｏｌ．　４５，　Ｎｏ．　６Ｊｕｎ．　２００６

新农药创制方法概述

张一宾

（上海市农药研究所

当今新农药创制的方法

随机

定向

关键

词

模

拟

仿

生

Ａ文章编号

农药对现代农业生产做出了巨大贡献

一些传统农药由于环境毒

性

世界人口

的不断增长

丰产

世界各国

每年投入３０

余亿美元以上的资金从事新农药的创制

高通量筛选等先进技术的引入也为新农

药的创制给予了很大的帮助

本人将当今新农药的创制方法归结为

改造

十个

字

模拟

进行修饰改造

但由于是同类结构

故开发的产品易产生交互抗性

在２１世纪上市和研制的６４个新农药品种中（截至２００４

年）比较典型的杀虫剂

有

苯甲酰脲类（氟酰脲

酰肼

类（甲氧虫酰肼）以及近年崛起的新烟碱类（噻虫啉

呋虫胺）和吡唑类（ｅｔｈｉｐｒｏｌｅ

三唑类（ｆｅｎｂｉｃｏｎａｚｏｌｅ

吡

唑类（ｂｉｎｔｈｉｏｐｙｒａｄ

ｐｉｃｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎｄｉｍｏｘｙｓｔｒｏｂｉｎ）

磺酰脲类（ｆｏｒａｍｓｕｌｆｕｒｏｎ

ｉｏｄｏｓｎｏｆｅｒｏｎ）

磺酰胺类（ＫＵＨ０２１）

这些经修饰的品种在设计中也有一定的特点

呋喃环

第二代（噻虫嗪）甚至第三代新烟

碱类杀虫剂（

呋虫啉）将水杨酸嘧啶类除草剂的

水杨酸基改换成内酯基

图１嘧啶水杨酸类除草剂的结构改造品种

再如

开发了新的

除草剂（见图

２）

张一宾（１９４４－）

高级工程师

电话

ｐｏｌｏｆ１２３４＠ｓｉｎａ．ｃｏｍ

不少科技人员也通过结构改造和修饰

如沈阳化工研究院利用国外专利的

由烯

综述－

万方数据

第６期

３６５

酰吗啉开发了氟吗啉

湖南化工研究院和南开大学元素所则将磺酰脲类除草

剂中的嘧啶基内的甲氧基改为甲硫基和单取代甲基

分别开发了２个同系列的新杀虫剂呋

喃虫酰肼及异丁烯氟虫腈

四川化工设计研究院及

武汉工程大学分别开发了硝虫硫磷和氯胺磷

前者系

将除线磷的苯环上加上硝基而成

此外

在此不复

赘

述

虽然其命中

率较低

故国外不少大公司仍投入相当的资金与人力从

事新农药的随机开发

本世纪开发的新农药中也出现了一些结构新颖的化合

物

均为结

构新颖的新杀虫剂

它系以二氢叶酸酯酶为作用靶标

嘧啶类及一些氨基酸的合成

起着至关重要的作用

嘧螨醚后又一此类品种（见图

３）

后者则发

现了新的作用机理

日本ＳＤＳ公司开发的

ｂｅｎｚｏｂｉｃｙｌｏｎ

它们的作用机理尚在研究之中

在我国

现已与山东侨昌公司合作实施了产业化（见图４

）

近年来由于社会的压力和登记费用的消耗

在国外就农药抗生素而言