薯蓣皂苷元衍生物的抗肿瘤活性研究_吴亚克

华西药学杂志W C J ·P S

2012，

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2006，26（7）：983－987．收稿日期：2011－03－13

作者简介：吴亚克（1985—），男，正攻读药物化学专业的硕士学位。Email ：wuyakea@yahoo．com．cn *通信作者（Correspondent author ），Email ：david －811@163．com

薯蓣皂苷元衍生物的抗肿瘤活性研究

吴亚克1

，何

谷2，傅微微1

，郑

微1，曾春玲1，范举正

1*

（1．四川大学华西药学院，四川成都610041；2．四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室，四川成都610041）摘要：目的

研究薯蓣皂苷元衍生物在体外的抗肿瘤活性。方法

采用MTT 法对人恶性黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞

A549、人肝癌细胞HepG －2及人慢性髓原白血病细胞株K562进行体外抗肿瘤活性试验。结果薯蓣皂苷元衍生物对4个肿

瘤细胞株A375、

A549、K562、HepG －2具有不同程度的抗肿瘤活性。结论绝大部分薯蓣皂苷元衍生物对4个肿瘤细胞株有

较好的抗肿瘤活性，

IC 50值都低于30μmol ·L －1

。化合物22对细胞株A375的IC 50=4．48μmol ·L －1，化合物9、

10对细胞株K562的IC 50分别为2．51、2．38μmol ·L －1；显示其抗肿瘤活性与对照化合物1－（3β－薯蓣皂苷元）－3－苄基咪唑溴盐相当。关键词：薯蓣皂苷元衍生物；抗肿瘤活性；K562；A375中图分类号：R96

文献标志码：A

文章编号：1006－0103（2012）01－0022－03

The antitumor activity of the Diosgenin derivatives

WU Ya －ke 1，HE Gu 2，FU Wei －wei 1，ZHENG Wei 1，ZENG Chun －ling 1，FAN Ju －zheng

1*

（1．West China School of Pharmacy ，Sichuan University ，Chengdu ，Sichuan ，610041P．R．China ；2．State Key Laboratory of Biotherapy

and Cancer Center ，West China Hospital ，Sichuan University ，Chengdu ，Sichuan ，610041P．R．China ）Abstract ：OBJECTIVE

To investigate the anti －tumor activity of diosgenin derivatives in vitro．METHODS

The anti －tumor activities of diosgenin derivatives were studied using human malignant melanoma A375cells ，human lung adenocarcinoma A549cells ，human hepatoma HepG －2cells and Human myeloid leukemia K562cells in vitro by MTT assay．RESULTS Their anti －tumor

activities against cell lines A375，A549，K562，and HepG －2were tested．Most of the diosgenin derivatives exhibited good anti －tumor

activities against all the four cancer cell lines．CONCLUSION

Most of the diosgenin derivatives exhibited good anti －tumor activi-ties against all the four cancer cell lines ，and all IC 50values were below 30μmol ·L －1．Among these compounds ，IC 50value of com-pound 22against A375was 4．48μmol ·L －1，and IC 50values of compound 9，10against K562were 2．51μmol ·L －1and 2．38μmol ·L －1．These showed they had the same anti －tumor activity as 1－（3β－diosgenin ）－3－benzylimidazole bromo salt which was used as positive control．

Key words ：Diosgenin derivatives ；Antitumor activity ；K562；A375CLC number ：R96

Document code ：A

Article ID ：1006－0103（2012）01－0022－03

薯蓣皂苷元属于甾体类化合物，为人红白细胞

白血病巨核细胞分化的诱导剂，对人骨肉瘤1547也有明显的抑制作用，还能诱导MCF 、

L929，、A375－S2、Hela 肿瘤细胞株发生细胞凋亡，对MGC －803、HeLa 、A375－S2、MCE －7等10种人肿瘤细胞株有

抑制其增殖的作用，且具有一定的选择性［1－4］

。研究结果表明：薯蓣皂苷元及其衍生物可作为潜在的

抗肿瘤活性物质进行研究。为此，特通过对人恶性

黑色素瘤细胞A375、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG －2及人慢性髓原白血病细胞K562进行体外抗肿瘤活性试验，研究本实验室合成的1 37号薯蓣皂苷元衍生物（图1）的抗肿瘤活性，期待有助于寻找到抗肿瘤活性更佳的衍生物。