药物化学(尤启东第二版)期末复习提纲
药物化学(尤启东第二版)期末复习提纲
镇静催眠药和抗癫痫药镇静催眠药和抗癫痫药结构类型苯二氮卓类药物构效关系阐述1、镇静作用的强度和起效快慢，与药物的理化性质有关。
【酸性解离常数pKa】巴比妥酸和5位取代的巴比妥类有较强的酸性，在生理pH=7.4几乎全都电离成离子状态，不易透过血脑屏障，无镇静催眠作用；5,5-二取代的巴比妥类，酸性减弱，生理pH条件下不易电离，易进入脑中发挥作用，显效快，作用强。
【脂水分配系数】5位无取代基时，分子有一定极性，亲脂性强，不易透过血脑屏障，无镇静催眠作用；5位取代基碳原子总数在7-8之间作用最强，若亲脂性过强，作用下降甚至出现惊厥。
药物有最适当的的脂溶性，有利于药物透过细胞膜和血脑屏障，起效快，作用强。
2、作用时间的长短与体内的代谢过程有关。
巴比妥类药物在肝脏进行代谢，最主要的代谢方式是5位取代基被CYP450酶催化氧化，氧化产物均比原药的脂溶性下降而失活。
当5位取代基是芳烃或饱和烷烃时，因其不易氧化而作用时间长；当5位取代基是支链烷烃或不饱和烃时，氧化代谢较易发生而作用时间短。
苯巴比妥的合成精神神经疾病治疗药精神神经疾病治疗药物结构类型吩噻嗪类药物构效关系盐酸氯丙嗪的合成镇痛药镇痛药药物结构类型吗啡类药物构效关系盐酸哌替啶的合成局部麻醉药局部麻醉药结构类型局部麻醉药构效关系盐酸普鲁卡因的合成组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药抗组胺药结构类型组胺H1受体拮抗剂的构效关系组胺H2受体拮抗剂的构效关系合成抗菌药合成抗菌药结构类型磺胺类药物的构效关系喹诺酮类药物的构效关系唑类抗真菌药物的构效关系环丙沙星的合成抗生素抗生素的结构类型红霉素类药物的结构改造抗肿瘤药物抗肿瘤药物的结构类型烷化剂的作用机理①脂肪氮芥的氮原子碱性比较强，在游离状态和生理pH(7.4)时，易和β位的氯原子作用生成高度活泼的亚乙基亚胺离子，为亲电性的强烷化剂，极易与细胞成分的亲核中心发生烷基化反应。
脂肪氮芥的烷基化历程是双分子亲核取代反应（S N2），反应速率取决于烷化剂和亲核中心的浓度。
药物化学复习重点(1)
药物化学复习重点名词解释：药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体大分子之间相互作用规律、药物化学结构与生物活性之间的关系等内容的综合性学科。
抗生素：是某些细菌、放线菌、真菌等的次级代谢产物，能与极低的浓度对其他微生物产生抑制或杀灭作用。
抗菌增效剂：是指与抗菌药物配伍使用后，能增强抗菌药物的抗菌活性的药物。
抗酸药：是一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物，属于对症治疗药物，这类药物的使用未能解决胃酸分泌过多的病因，副作用大且疗效不确切。
先导化合物：是通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物，可以用来进行结构修饰和结构改造的模型，进一步优化获得预期药理作用的药物。
镇痛药：主要作用于中枢神经系统的特定部位（阿片受体），可选择性地减轻或消除患者的痛觉，而不影响其他感觉。
局部麻醉药：是指局部使用能可逆性地阻滞神经冲动传导功能，使患者在意识清醒的条件下局部感觉（主要是痛觉）丧失的药物。
非甾体抗炎药：能够抑制前列腺素合成，消除前列腺素对致炎物质的增敏作用，所以具有解热、镇痛及抗炎作用。
钙通道阻滞剂：又称钙拮抗剂，是在离子通道水平上选择性地阻滞Ca2+内流，减少细胞内Ca2+浓度的药物。
烷化剂：又称生物烷化剂，是一类最早使用的抗肿瘤药物，化学性质很活泼，在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼亲电性基团的化合物与富电子基团发生共价结合，使细胞变异死亡。
解热镇痛药：系指既能使发热患者的体温降至正常，又能缓解中等程度疼痛的一类药物，其中多数兼有抗炎和抗风湿作用。
第一章1、药物作用的靶点：受体、酶、离子通道、核酸。
2、化学药物的名称：通用名、化学名、商品名。
3、化学药物的化学结构是由基本骨架（母核）+化学官能团（取代基）组成。
第二章1、酰胺类药物的作用机制：二氢叶酸合成酶2、磺胺嘧啶：与硝酸银反应生成什么？具有什么临床应用？生成：磺胺嘧啶银临床作用：烧伤、烫伤创面的感染，对铜绿假单胞菌有抑制作用。
药物化学复习资料
药物化学复习资料 第一章 绪论 1、药物化学*：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物 分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
2、药物*：通常是低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点 结合而产生相应的生物学效应。
具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作用。
3、药物化学的研究内容： Ø 研究药物的化学结构、制备原理、合成路线及物理化学特 性、稳定性 Ø 研究化学药物进入体内后的运行方式 Ø 研究化学药物与生物体相互作用的方式 Ø 研究化学药物的构效关系、构代、构毒关系 Ø 设计新的活性化合物分子 Ø 寻求和发现新药 4、药物化学的发展 P5 第二段 ★1878 年 Langly 提出受体(receptor)学说 第二章 化学结构与药理活性 2、药物分配系数：是它在生物相中的物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比， ，Corg 表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度，Cw 表示药物在水相的浓度激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变化.而激动剂 是能够诱导受体构象变化而引起生物活性. 9、亲和力：药物-受体的亲和力：p 是药物对生物相和水相亲合力的度量.分配系数大,药物的脂溶性高,容易进入通过组 织和器官的膜进入到作用部位,分配系数小,水溶性高,容易被输运.药物的分配系数取决 过程分类 于它们的化学结构. 发生的过程 ★相关计算参照 P8-9 3、药效团是药物分子中的部分结构，他们具有特定的理化性质和空间结构，与受体活性 研究目的 位点直接作用并赋予药物预期的生物活性。
4、生物电子等排：是指电子结构相似的原子,游离基,基团和分子具有相似的理化性质。
生物电子等排所述及的基团或分子称为生物电子等排体，是具有相同或相反生理效应的 基团或分子。
5、生物电子等排体： 经典的电子等排体： 最外层电子数相等的原子、 离子或分子都可认为是电子等排体。
药物化学构效关系（第二版尤启冬主编）
药物化学构效关系（第二版尤启冬主编）抗肿瘤作用机理：1、药物在体内能形成缺电子活泼中间体（碳正离子）或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与肿瘤细胞的生物大分子（DNA，RNA，酶）中富电子基团（氨基，巯基，羟基等）发生共价结合，使其丧失活性，致肿瘤细胞死亡。
2、属细胞毒类药物，在抑制和毒害增生活跃的肿瘤细胞的同时，对其它增生较快的细胞产生抑制。
如骨髓细胞、肠上皮细胞、毛发细胞和生殖细胞等。
副作用大：影响造血功能和机体免疫功能，恶心、呕吐、骨髓抑制、脱发等。
氮芥类药物脂肪氮芥：氮原子的碱性比较强，在游离状态和生理PH（7.4）时，易和β位的氯原子作用生成高度活泼的亚乙基亚胺离子，为亲电性的强烷化剂，极易与细胞成分的，亲核中心发生烷基化反应。
脂肪族氮芥：烷化历程是双分子亲核取代反应（SN2），反应速率取决于烷化剂和亲核中心的浓度。
脂肪氮芥属强烷化剂，对肿瘤细胞的杀伤能力也较大，抗肿瘤谱较广；但选择性比较差，毒性也较大。
芳香族氮芥：氮原子与苯环共轭，减弱了碱性，碳正离子中间体，单分子的亲核取代反应。
氮芥类药物及大多数烷化剂主要是通过和，DNA上鸟嘌呤或胞嘧啶碱基发生烷基化，产生DNA链内、链间交联或DNA蛋白质交联而抑制，DNA的合成，阻止细胞分裂。
【1】β-内酰胺类抗生素的化学结构特点：1分子内有一个四元的β-内酰胺环，除了单环β-内酰胺外，该四元环通过N原子和邻近的第三碳原子与另一个五元环或六元环相稠合。
2除单环β-内酰胺外，与β-内酰胺环稠合的环上都有一个羧基。
3所有β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺环羰基α-碳都有一个酰胺基侧链。
4β-内酰胺环为一个平面结构，但两稠环不共平面β-内酰胺类药物可抑制粘肽转肽酶的活性和青霉素结合蛋白【2】青霉素构效关系（1）6位的侧链酰胺基团决定其抗菌谱。
改变其极性，使之易于透过细胞膜可以扩大抗菌谱。
例如，在芳环乙酰氨基的α位上引入-NH2、-COOH、和-SO3H等亲水性基团，可以扩大抗菌谱，增强亲水性有利于对革兰阴性菌的抑制作用并能增强对青霉素结合蛋白的亲和力。
药物化学期末考试复习提纲
药物化学期末考试复习提纲一、熟练掌握以下专业术语的定义：1. Prodrug（p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分子发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。
（p489）2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。
这类药物称为“软药”。
3. Lead compound（p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。
4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补结合时的构象，药效构象并不一定是药物的优势构象。
5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论，设计与生物体内基本代谢物的结构，有某种程度相似的化合物，使之与基本代谢物发生竞争性拮抗作用，或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子的合成中形成伪生物大分子导致“致死合成”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。
6. Bioisosters（p488）：生物电子等排体, 具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。
分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，而且分子的形状或大小相似时，都可以认为是生物电子等排体。
7. Structurally specific drugs （p478）：结构特异性药物，药物的作用与体内特定受体或酶的相互作用有关。
其活性与化学结构的关系密切。
药物结构微小的变化则会导致生物活性的变化。
8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物，药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。
药物化学期末复习
药物化学期末复习Y药物：无论是天然药物、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些如C,HO,N,S等化学元素组成的化学品。
Y药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科，是科学领域中重要的带头学科。
Y英文简写释义：INN国际非专有名；IUPAC国际纯粹和应用化学联合会；CADN中国药品通用名称。
K抗代谢原理：通过抑制DNA合成中所需要的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必须的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
F反义核苷酸：是一种有高度选择性和低毒性的基因药物，一般为寡核苷酸类化合物。
T特异性结构药物：大多数药物通过与受体和酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。
S生物电子等排体：是具有相似分子形状和体积、相似的电荷分布，并由此表现出相似的物理性质，对同一靶标产生相似或拮抗的生物活性的分子或基团。
Q前药：即前体药物，是指药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经过酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物。
S SAR：药物活性与化学机构之间的关系。
X先导化合物：简称先导物，是通过各种途径得到的既有一定生物活性的化合物。
D定量构效关系常用参数：疏水性参数，电性参数，立体参数，指示变量。
S什么是特异性结构药物和非特异性结构药物：①大多数药物通过与受体和酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为特异性结构药物。
②结构上微笑的改变不改变生物活性的药物称为结构非特异性药物。
S什么是药物作用的生物靶点，主要有哪些：广义的受体是指所有的生物大分子，如：激素和神经递质的受体、酶、其他蛋白质和核酸。
Y以巴比妥类药物为例，阐明药物作用强弱和起效快慢与药物的理化性质，以及药物体内代谢与作用时间长短之间的关系：巴比妥本身无活性，只有当5位次甲基上的两个氢原子被烃基取代后才呈现活性。
药物化学期末重点
药物化学重点：大题，名词解释一、论述题：1、解释前药定义，并说明前药原理的意义保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。
如果经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。
概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性；（3）消除药物的付作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。
2、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。
改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。
普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。
普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。
由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。
为此作成前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。
3、巴比妥类药物具有哪些共同的的化学性质？（1）弱酸性，此类药物因能形成烯醇式，故均有弱酸性；（2）水解性，此类药物的钠盐水溶液不够稳定，吸湿下能分解成无效物质，所以此药物的钠盐注射液应做成粉针剂，临用前配制为宜。
（3）与银盐反应，这类药物的碳酸钠碱性溶液与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而生成不溶性的二银盐白色沉淀，可根据此性质利用银量法测定巴比妥类药物的含量。
（4）与酮吡啶试液反应，这类药物分子中含有－CONHCONHCO－的结构，能与重金属形成有色或不溶性的络合物。
4、β -受体阻滞剂的分类和各类药物的作用特点是什么？根据已经应用的各种结构的β -受体阻滞剂对β 1 与β 2 受体亚型亲和力的差异，可以将β -受体阻滞剂分为以下三种类型：1 .非选择性β受体阻滞剂，其特点是同一剂量对β 1 和β2 受体产生相似幅度的拮抗作用。
药物化学期末考试重点
名词解释1生物电子等排体：一些原子或基团因外围电子数目相同或排列相似,而产生相似或拮抗的生物活性，并具有相似物理或化学性质的分子或基团。
例：将对氨基苯甲酸分子中的-COOH替换为-SO2NH基，得到的磺胺类药物可以与对氨基苯甲酸争夺二氢叶酸合成酶，抑制了细菌的代谢过程，-COOH与-SO2NH称为生物电子等排体。
前药：一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而产生药理作用的化合物。
例：非甾体抗炎药舒林酸就是典型的生物前体药物，舒林酸本身没有活性，在体内还原酶的作用下，由亚砜转化为硫化物形式产生抗炎活性。
软药：一类本身具有生物活性的药物，在体内起作用后，经人们认为设计的可预料的和可控制的代谢途径，生成无毒和无药理活性代谢产物。
例：醋酸氢化的可的松是肾上腺皮质激素，局部用药时，在3位酮基上引入3-螺四氢噻唑甲酸丁酯，是无活性的前药型软药。
使大部分药物集中结合在局部的炎症皮肤里，持续缓慢释放活性成分，使活性和毒性得到分离。
硬药：拼合原理：将两个作用类型相同的药物，或同一药物的两个分子拼合在一起，产生更强的作用，或降低毒副作用，或或改善药代动力学性质。
例：扑炎痛是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成，它既保留了原药的解热镇痛功能，又减小了原药的毒副作用，并有协同作用。
定量构效关系：是指选择一定的数学模式，应用药物分子的物理化学参数，结构参数，拓扑参数表示分子的结构特征，对药物分子的化学结构与其生物活性间的关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律，或得到构效关系的数学方程，并根据信息进一步对药物的化学结构进行优化。
例：喹诺酮抗菌药物的基本母核为喹啉羧酸，以此结构出发合成71个同源物，进行构效关系的研究。
组合化学：烷化剂：抗代谢物：药物代谢：I相代谢：先导化合物：孪药：问答题1先导化合物的概念及发现途径。
概念:先导化合物简称先导物,又称原型物.其定义是:通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质. 发现途径1)从天然产物化学成分中发现先导物1.植物来源 2.微生物来源3.动物来源4.海洋生物来源2)通过分子生物学途径返现先导物3)通过随机机遇发现先导化合物4)从代谢产物中发现先导化合物5)从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药6)从药物合成的中间体中发现先导化合物7)通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物8)通过其他方法发现先导化合物1.组合化学2.反义寡核苷酸3.综合技术平台2下列概念及举例。
尤启东药物化学讲义
尤启东药物化学讲义LG GROUP system office room 【LGA16H-LGYY-LGUA8Q8-LGA162】尤启东《药物化学》讲义第一节药物的名称药物可分为非专有名和商标名两大类，学术性期刊上都用非专有名，但医生处方往往用商标名为多。
非专有名源自化学名（1）非专有名(Nonproprietary name)或称通用名称(Genetic name)。
1953年世界卫生组织WHO公布国际非专有药名(International nonproprietary names for pharmaceutical substances)，简称INN的命名原则：(1) 发音拼法清晰明了，名词不宜太长(2) 同属一类药理作用的相似药物，适当表明其关系(3) 应避免可能给患者有关解剖学.生理学.病理学.治疗学的暗示举例如下2－Chloro－10-(3-dimethylaminopropyl) phenothiazine取部分字母成为Chlorpromazine氯丙嗪，治疗精神病1-Hydrrazinophthalazine 取部分字母成为 Hydralazine肼屈嗪(过去译为肼苯哒嗪)，降低血压3,4-dihydroxyphenylalanine取名Dopa 多巴，治疗震颤麻痹症5-(4-Chloropheyl)-6-ethyl-2,4-pyrimidinediamine称Pyrimethamine乙胺嘧啶，治疗疟疾药理作用相似药物Cimetidine 西咪替丁Ranitidine 雷尼替丁Famotidine 法莫替丁局部麻醉药Cocaine 可卡因Procaine 普鲁卡因Lidocaine 利多卡因头孢类抗生素Cefaclor 头孢龙罗Cefradine 头孢柱定Ceftizoxime 头孢唑肟商标名称各公司注册商标的名称，不能冒用非专有名称译名商标名称Pyrimethamine 乙胺嘧啶 DaraprimChlorpromazine 氯丙嗪 ProzilChloramphenicol 氯霉素 ChlormycetinHydralazine 肼屈嗪 ApresolineMethadone 美沙酮 Dolophine中文译名要求贯彻药政条理，名称要简洁.明确.科学.不准用代号，可以音译，也可意译，也可音意合译。
药物化学知识点总结复习整合资料(全)
第一章麻醉药第一节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强.2、苯环上氨基的烃以烷基取代,增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强.盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质:1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。
2、酯键:水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应:盐酸丁卡因:4-（丁氨基）苯甲酸-2-(二甲氨基）乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类:盐酸利多卡因：N—(2，6—二甲基苯基）-2—（二乙氨基)—乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定,酸碱中均较稳定。
作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-(2,6—二甲苯基)-2—哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药,用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第二节全身麻醉药一、吸入麻醉药氟烷：2-溴—2-氯-1,1，1—三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱,全麻及诱导麻醉性质:1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。
2、加入硫酸，沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长.恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚:氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
二、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2—（2-氯苯基）—2-(甲氨基）环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠: 作用弱、慢、毒性小。
—-OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥.2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短.3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基,产生惊厥。
药物化学复习提纲-(自动保存的)
一、填空题（5*2分=10分）1、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
2、吗啡结构中B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，环D为椅型构象，环C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。
4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。
6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
7、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。
P5219、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。
10、去甲肾上腺素为 R构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构11、拟胆碱药物的受体有 M1受体，M2受体， M3受体，N受体12、药物分子含有2个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若2个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。
13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基，易水解分解。
14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。
二、名词解释（5*4分=20分）1.*组合化学(combinatorial chemistry)：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。
药物化学（复习内容整理定稿）
药物化学（复习内容整理定稿）药物化学复习内容药名主要临床⽤途1．阿司匹林或⼄酰⽔杨酸解热、消炎、镇痛盐酸苯海拉明抗过敏2．3. 吡拉西坦或脑复康中枢兴奋药或促智4.异丙肾上腺素抗哮喘或抗休克或⼼搏骤停 5.盐酸氯胺酮全⿇药6．卡马西平或酰胺咪嗪抗癫痫7. 盐酸美沙酮镇痛或戒毒8.布洛芬或异丁苯丙酸消炎镇痛9． HOCH 2 CH 2 CH 2COONa羟丁酸钠静脉⿇醉CHOCH 2CH 2N(CH 3)2HClN 2CONH 2O COOHOCOCH 3C H C H 2 N H C H ( C H 3 ) 2O HH OH ON H C H 3 OC l ·HCl NCONH2CCCH 2CH 3CH 2CH CH 3O NCH 3CH 3CH 3CH10．盐酸多巴胺抗休克药名主要临床⽤途11．青霉素或苄青霉素抗⽣素12．氟康唑抗真菌13.维⽣素C 或抗坏⾎酸⽔溶性维⽣素雌⼆醇卵巢功能不全或雌激素不⾜引起的各种症状。
14.15.阿昔洛韦或⽆环鸟苷抗病毒 16.氯霉素抗⽣素.氢溴酸⼭莨菪碱镇静药或抗晕动、震颤⿇痹 17 HO HOCH 2CH 2NH 2HClOHHO C C CH 2OHH NHCOCHCl 2O 2N CH 2 3 3N N N C H 2 O H C C H 2N N NF F OO H O O H H C O HH C H 2 O H H N N NNO C H 2 O C H 2 C H 2 OH H 2 N NC H 3 O OH OH B r18.黄体酮或孕酮先兆性、习惯性流产和⽉经不调19．硝酸异⼭梨酯抗⼼绞痛20．卡铂或碳铂抗肿瘤21. 诺氟沙星合成抗菌药 22．硝苯地平降压或抗⼼绞痛23. 环磷酰胺抗肿瘤24. 氯贝丁酯25. 盐酸普鲁卡因局部⿇醉OCH 3OO OO 2NO H H 2PtH 3N H 3N OCOC OH N NN OC 2 H 5C O O H F N C H 3 O O C C O O C H 3 C H 3 H 3 C N O 2 H ONH P ON ClCH 2CH 2ClCH 2CH H 2O Cl O C CH3CH 3COOC 2H 5COOCH 2CH 2N(C 2H 5)2·HCl H 2N27. 利多卡因局部⿇醉或治疗⼼律失常28. 氯丙嗪抗精神分裂症或躁狂症29. 4-氨基-N-（5-甲基-3-异噁唑基）苯磺酰胺磺胺甲噁唑或磺胺甲基异噁唑或新诺明主要临床⽤途：抗菌30.4-吡啶甲酰肼异烟肼或雷⽶封主要临床⽤途：抗结核病31.α-甲基-6-甲氧基-2-萘⼄酸萘普⽣消炎镇痛32.2-丙基戊酸钠丙戊酸钠或地巴京抗癫痫33.2-（4-异丁基苯基）丙酸布洛芬HO- -NHCOCH 3 NHCOCH 2N(C 2H 5)2CH 3CH 3HCl H 2O SNC H 2 C H 2 C H 2 N C l C H 3C H 3 CH 3 N CH 3O OCH 3SO 2NH H 2N ??°·?àDá f H 2N SO 2NH O N CH 3°·?× ?òNCONHNH 2CH 3O -CH-COOH CH 3CHCOONaCH 3CH 2CH 2CH 3CH 3CH34.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸⼄酯盐酸盐盐酸哌替啶35.5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶⼆酮 5-氟尿嘧啶36.雌甾-1，3，5（10）-三烯-3，17β-⼆醇雌⼆醇37.4-（2-氨基⼄基）-1，2-苯⼆酚盐酸盐盐酸肾上腺素38.N-（4-羟基苯基）⼄酰胺对⼄酰氨基酚⼆、选择题:1.下列利尿药中,(螺内酯)具有甾体结构.2.下列药物中,(⿇黄碱)不易被空⽓氧化.3.芬太尼为强效镇痛药,临床常⽤其(枸橼酸盐).4.下列下药物中,(氯胺酮)为静脉⿇醉药.6.下列药物中,(奥沙西泮)是地西泮在体内的活性代物.7.下列药物中,(硫酸沙丁胺醇)可发⽣重氮化-偶合反应.8.下列利尿药中,(螺内酯)为缓慢⽽持久的利尿药物.9.吡拉西坦的主要临床⽤途为(改善脑功能). 10.下列药物中,(盐酸吗啡)以左旋体供药⽤.11.下列药物中,(维⽣素E)为脂溶性维⽣素.12.甲氧苄啶为⼆(氢叶酸还原酶抑制剂).13.下列药物中,(维⽣素K3)主要⽤于凝⾎酶原过低症、新⽣⼉出⾎症的防治.14.(利巴韦林)临床主要作⽤抗病毒药 .15.下列药物中,(洛莫司汀)不是抗代谢抗肿瘤药物.16.下列药物中,(盐酸克仑特罗)不具有⼉茶酚结构.17.下列药物中,(地塞⽶松)与碱性酒⽯酸铜共热,⽣成氧化亚铜的橙红⾊沉淀.18.下列药物中,(氟康唑)主要⽤作抗真菌药.19.氨基糖甙类抗⽣素产⽣耐药性的主要原因是由于细菌产⽣了钝化酶.这些钝化酶中不包括(β-内酰胺酶).21.盐酸普鲁卡因是通过对(可卡因)的结构进⾏简化⽽得到的.22.喷他佐⾟的临床⽤途是(镇痛).23.解热镇痛药按化学结构分类不包括(吩噻嗪类).24.(卡马西平)的主要临床⽤途为抗癫痫.25.普萘洛尔为(β受体拮抗剂).26.晕海宁是由(苯海拉明和8-氯茶碱)两种药物所组成.27.⾟伐他汀临床主要⽤途(降⾎脂药).28.盐酸雷尼替丁的结构中含有(呋喃环).29.下列药物中,克伦特罗为(β2受体激动剂).30.奥美拉唑为(质⼦泵抑制剂).31.抗过敏药马来酸氯苯那敏属于(丙胺类)H1受体拮抗剂.32.阿齐霉素为(⼤环内酯类)抗⽣素.33.下列药物中,(可待因)不是环氧合酶抑制剂.34.维⽣素B1的主要临床⽤途为(防治脚⽓病及消化不良)等.35.下列药物中,(氯霉素)含有两个⼿性碳原⼦.36.⽶⾮司酮为(抗孕激素).37.地西泮临床不⽤作(抗抑郁药).38.不属于芳⾹氮芥的抗肿瘤药物是(环磷酰胺).39.⼆(氢吡啶类)是⽬前临床上应⽤最⼴泛、作⽤最强的⼀类钙拮抗剂.40.(烷化剂)类抗肿瘤药物按化学结构不包括喹啉羧酸类.41.芬太尼为强效镇痛药,临床常⽤其(枸橼酸盐).43.下列药物中,(地塞⽶松)与碱性酒⽯酸铜共热,⽣成氧化亚铜的橙红⾊沉淀.44.氨基糖甙类抗⽣素产⽣耐药性的主要原因是由于细菌产⽣了钝化酶.这些钝化酶中不包括(β-内酰胺酶).45.下列药物中,(氯丙嗪)不具有酸性.46.喷他佐⾟的临床⽤途是(镇痛).47.普萘洛尔为(β受体拮抗剂).48.⽶⾮司酮为(抗孕激素).三、填充题1.硝酸⽢油临床⽤作抗⼼绞痛 ,化学式是。
药物化学重点
药物化学重点药物第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药（全部）1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)★★★【结构】NN OCl【化学名】1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮【理化性质】(1) 性状。
(2) 结构特征是有一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓母核。
(3) 二氮卓环上具有内酰胺和亚胺结构→+ 酸或碱液+ 热→水解→2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮+ 甘氨酸。
(4) +生物碱→沉淀反应【合成路线】【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N-1去甲基、C-3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮是地西泮的活性代谢物)。
形成的羟基代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
【临床应用】本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用。
临床上主要用于治疗神经官能症。
癫痫持续状态的首选药：地西泮第三节抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)★★★(全部) 【结构】. HClNSClN【化学名】N ,N -二甲基-2-氯-10H -吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 【理化性质】(1) 性状。
(2) 有引湿性；遇光渐变色；水溶液显酸性反应。
(3) 结构中有吩噻嗪母环→易被氧化→+空气或日光→渐变为红色→+对氢醌、连二亚硫酸钠；亚硫酸氢钠或维生素C 等抗氧剂→可阻止变色。
(4) 部分病人用药后在日光强烈照射下发生严重的光化毒反应。
(5) 本品 + 硝酸 → 形成自由基或醌式结构 → 显红色，可作为鉴别吩噻嗪类化合物的共有反应；本品 + 三氯化铁试液 → 显稳定的红色。
(6) 杂质主要是合成中带进的氯吩噻嗪和间氯二苯胺。
【合成路线】【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂。
尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
药物化学期末复习提纲
巡夜孤狼A 药物化学-1-镇静催眠药和抗癫痫药镇静催眠药和抗癫痫药结构类型【性状）白E 荒品件珂耒+在宁气中橹走 思于己馬*兀S5,堆沼于玳 肚愍件一成钙就藩干水件汗IT 用药苯巴比妥钠.但不言TRfi 忤苟物配伍. 【件用J 第一代催艰药，执攧痫药*t 畦狀1白昱或类自隹结射恺虻未*无真「味微普 在丙皿或氯仿中易竜, 在水中兀学不漕” -p. l30-l54 C r 【柞用1换畔嚨眠基・L 性找,白邑或类白色结罷性杞敲；几乎无臬一在乙酥竈肪戒禹厮申嶽帶. 在水中几孚不落：呻 KB-2C2C 丈井幫h『特自】詹性讯*ftltffl 小：3应是于性菠.石礎棹酒性愛旁：【炸阳】对篇專，案犠、尖眠期有蚊*还能桎制摘狗的大址作ffisn.「強林）且色童英白徉综品件牯末I 无乩滋康苦 SKHUEfi 仿中圖溶. 在己離乙醃疏己砖中鬪常.底水中就不思RP. 229-232 C- 【特点】1山恆井入的= i^if,博世會静定惟集西、增加了药福与受怵的 亲和力，增强了药物生连活性= tftffi ） H»^H£R Ai0k 惊际作用.苯二氮卓类药物构效关系-卄苯二氨卓类翎賊覺休激功剂咪畔井哦咗类 佐匹克瞪——港石淞畔毗旦IA静催駆药和抗惊験场A 环被其他苦环取代*仍 有较好的活性。
（1. 2位捋入三軌吱，可提嵌檯定性6、8、g 住引入哌电 ______________________子巡夜孤狼A3位引入手性C,分子构象更 稳定（右进〉左璇）,对受 体壊和力増强0.药物化学-2-阐述计、5位引人恶嗖环增強穗定性°T 引入体积小的吸电子 基，活性增怪。
r 国比妥冀苯二氯卓类A 环7位上有吸电1、镇静作用的强度和起效快慢，与药物的理化性质有关。
【酸性解离常数】巴比妥酸和5位取代的巴比妥类有较强的酸性，在生理7.4几乎全都电离成离子状态，不易透过血脑屏障，无镇静催眠作用；5,5-二取代的巴比妥类，酸性减弱，生理条件下不易电离，易进入脑中发挥作用，显效快，作用强。
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矿产资源开发利用方案编写内容要求及审查大纲
矿产资源开发利用方案编写内容要求及《矿产资源开发利用方案》审查大纲一、概述
㈠矿区位置、隶属关系和企业性质。
如为改扩建矿山, 应说明矿山现状、
特点及存在的主要问题。
㈡编制依据
(1简述项目前期工作进展情况及与有关方面对项目的意向性协议情况。
(2 列出开发利用方案编制所依据的主要基础性资料的名称。
如经储量管理部门认定的矿区地质勘探报告、选矿试验报告、加工利用试验报告、工程地质初评资料、矿区水文资料和供水资料等。
对改、扩建矿山应有生产实际资料, 如矿山总平面现状图、矿床开拓系统图、采场现状图和主要采选设备清单等。
二、矿产品需求现状和预测
㈠该矿产在国内需求情况和市场供应情况
1、矿产品现状及加工利用趋向。
2、国内近、远期的需求量及主要销向预测。
㈡产品价格分析
1、国内矿产品价格现状。
2、矿产品价格稳定性及变化趋势。
三、矿产资源概况
㈠矿区总体概况
1、矿区总体规划情况。
2、矿区矿产资源概况。
3、该设计与矿区总体开发的关系。
㈡该设计项目的资源概况
1、矿床地质及构造特征。
2、矿床开采技术条件及水文地质条件。