药物辅料基础与应用答案

一、简答题（每题 5 分）

1. 药用辅料在药剂学中的地位和作用。

答： 1. 药用辅料与药剂学的关系：相互依存、相互促进、共同发展； 2. 药用辅料是药物制剂存在的基础； 3. 药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式； 4. 药用辅料可增强药物的稳定性，并延长药剂的有效期；5. 药用辅料可改变主药的理化性质；

6. 药用辅料可改变用药对象的生物性质；

7. 药用辅料可增强主要的作用和疗效，降低毒副作用；

8. 药用辅料可调控药物在体内的释放速率；

9. 新药用辅料的开发和应用是不断改进和提高药剂质量的关键。综上所述，通过药用辅料的合理、科学应用，可以改变药物作用方式、范围、强弱、给药途径和降低毒副作用，可以实现药物的定时、定位、定速的释放和发挥作用，获得更为理想的疗效，可增强药物的稳定性，实现社会化的大生产，延长制剂的有效期，方便储运、使用等。所以不难看出，药用辅料与药剂学的关系十分密切，在药剂学中占有极其中药的核心地位。药用辅料在药物剂型和制剂研究、开发和生产中起着主导和关键作用，这也是近年来发达国家高度重视新辅料的开发和应用，新配方、新制剂、新产品不断涌现的原因所在。

2. 乳化剂的作用原理。乳化剂通常是表面活性剂，分子结构中包含有亲水部分与疏水部分。混和两种不相容的液体时，通过高剪切力可以混合均匀，但这种分散状态是不稳定的，加入乳化剂可以大大降低不相容相界面间的自由能，同时通过立体位阻或静电排斥防止分散粒子之间的聚结，从而稳定乳液。HLB 值可以反应乳化剂在连续相的溶解性，是选择乳化剂的重要指标，通常 HLB 值在 3-6 之间的适用于制备油包水的乳液，而 HLB 在 8-18 之间的乳化剂可以制备水包油的乳液。

3. 药用辅料的一般药理研究内容。

4. 淀粉在片剂中的作用。

淀粉是很好的稀释剂，粘合剂，崩解剂。

1、用作稀释剂：稀释剂（或称为填充剂， Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，以便于制剂成型和分剂量，从而便于压片；以淀粉作为稀释剂时，比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。

2 、用作粘合剂：某些药物粉末本身不具有粘性或粘性较小，需要加入淀粉浆等粘性物质，才能使其粘合起来，这时所加入的粘性物质就称为粘合剂。

3 、用作崩解剂：崩解剂是使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质，除了缓（控）释片以及某些特殊用途的片剂以外，一般的片剂中都应加入崩解剂。由于它们具有很强的吸水膨胀性，能够瓦解片剂的结合力，使片剂从一个整体的片状物裂碎成许多细小的颗粒，实现片剂的崩解，所以十分有利于片剂中主

药的溶解和吸收。

干淀粉是一种最为经典的崩解剂，含水量在8%以下，吸水性较强且有一定的

膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂，但对易溶性药物的崩解作用较差，这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差，使片剂外面的水不易通过溶液层面透入到

片剂的内部，阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。在生产中，一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。

总之，淀粉作为一种用途广泛的物质，在片剂的制备当中也同样起到很大的作用，其安全无毒，价钱便宜，不会与药物产生反应，是良好的赋形剂。

5. 药用高分子凝胶的结构、性质。

6. 崩解剂的分类。

⑴干淀粉

干淀粉是指含水量在8%〜10%之间的淀粉，常用玉米淀粉或马铃薯淀粉，它吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂；

(2) 羧甲基淀粉钠

CMS-Na是一种白色无定形的粉末，吸水嘭胀作用非常显著，是一种性能优良的崩解剂，价格较低，生物利用度高。CMS-Na在片剂中的用量一般为 4%〜

8%。

(3) 低取代羟丙基纤维素

(L-HPC)白色或类白色结晶性粉末，在水、乙醇中不溶，由于有很大的表面积和孔隙度，吸湿性和吸水量较好，其吸水膨胀率在500%〜700%当取代基占10%〜15%时)，崩解后的颗粒也较细小，故而很利于药物的溶出。一般用量为2%〜5%。

(4) 交联聚乙烯吡咯烷酮

交联PVP是白色、流动性良好的粉末或颗粒，在有机溶媒及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀并且不会出现高粘度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越，已为英、美等国药典所收载。

(5) 泡腾崩解剂

泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂。最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分种之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂，应妥善包装，避免受潮，以免崩解利失效

二、论述题(每题10分)

1•增溶剂的选用原则。

以HLB值在15〜18之间、增溶量大、无毒无刺激的增溶剂为最佳。就表面活性剂的毒性及刺激性大小而言，非离子型小于阴离子型小于阳离子型。由于阳离子型表面活性剂的毒性和刺激性均较大，故一般不用作增溶剂，阴离子型表面活性剂仅用于外用制剂，而非离子型表面活性剂应用较广，在口服、外用制剂甚至在注射剂中均有应用。

2影响透皮吸收的因素。

（1 ）皮肤条件①应用部位。皮肤的厚薄、毛孔的多少等与药物的穿透、吸收有关。②皮

肤的病变及受损程度。病变破损的皮肤能加快药物的吸收，药物可自由地进入真皮，吸收的速度和程度大大增加，但可能引起疼痛、过敏及中毒等副作用。③皮肤的温度与湿度。

皮肤温度高，皮下血管扩张，血流量增加，吸收增加。潮湿的皮肤，可增强角质层的水合作用，使其疏松而增加药物的穿透。④皮肤的清洁程度。洁净除去毛囊、角质层、皮脂腺

上的堵塞物有利于药物穿透。

（2 ）药物性质虽然皮肤细胞膜是类脂性的，非极性较强，一般油溶性药物较水溶性药物

更易穿透皮肤，但组织液却是极性的，因此，药物必须具有合适的油、水分配系数，即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。药物穿透表皮后，通常相对分子质量愈大，吸收愈慢，宜选用相对分子质量小，药理作用强的药物。

（3）基质的组成与性质基质的组成和性质直接影响药物的释放、穿透、吸收。软膏中药

物的释放在乳剂型基质中最快（与基质具有表面活性有关），动物油脂中次之，植物油中又

次之，烃类基质中最差。基质的pH值影响弱酸性与弱碱性药物穿透吸收，当基质 pH值小

于弱酸性药物的pKa或大于弱碱性药物的 pKa时，这些药物的分子形式显著地增加，脂溶性增大而利于穿透。基质中含有其他附加剂能影响药物的吸收，表面活性剂加入到油脂性基质中能增加药物的吸收，丙二醇与表面活性剂同用，能促进水溶性药物穿透毛囊。

（4 ）其他因素药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时问等与药物吸收的量成

正比。此外，年龄和性别的不同其皮肤的穿透、吸收能力亦不同。老年人因皮肤干燥，其穿透和吸收能力差；女性较男性皮肤薄，屏障机能亦较弱，故其穿透、吸收能力较强；婴儿的表皮比成人薄，故穿透能力比成人要强。

3. 智能高分子凝胶的刺激响应性。