甲状腺激素及抗甲状腺激素药
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目前常用的有： – 1、硫脲类（thioureas）： • 硫氧嘧啶类 ：甲硫氧嘧啶(methylthiouracil，MTU)；丙硫 氧嘧啶（propylthiouracil，PTU）
• 咪唑类：甲巯咪唑 (thiamazole，他巴唑 tapazole) ，卡比 马唑 (carbimazloe)。
甲状腺激素激及抗甲状腺激素药
甲状腺激素
甲状腺（thyroid gland）分泌的激素：
碘化酪氨酸的衍生物，包括：
– 四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素，thyroxine ，T4）； – 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine ,T3）。
T3、T4的合成、储存、分泌及甲状腺激素的调节
注：
（1）不影响释放；不拮抗T3、T4的作用→显效慢。
（2）长期应用 → 血清T3、T4 ↓↓ → TSH↑→腺体和血管 增生 → 压迫症状。
（3）丙硫氧嘧啶PTU 起效较快： 还能抑制周围组织内 T4脱碘生成T3。
临床应用
– 1、甲亢内科治疗 – 2、甲亢术前准备 – 3、甲状腺危象时的辅助治疗
2、分泌 – 摄粒：腺泡细胞 吞入TG；
– 水解：蛋白水解酶从TG上释出T4和T3，入血；
3、调节 – （1）下丘脑-腺垂体轴：下丘脑（在应激、温度、疾病等 情况下）分泌TRH，作用于腺垂体，使后者分泌TSH，促 进甲状腺T3、T4的合成、分泌 ↑ 。 – （2）反馈调节：血中游离T4和T3对垂体TSH、下丘脑 TRH有负反馈作用。 – （3）甲状腺的自身调节：血中高碘可抑制酪氨酸加碘， 使T3、T4合成减少。还可抑制 甲状腺对碘的摄取。
1、合成： （1）碘的摄取：主动摄取（碘泵）。
（2）碘的活化和酪氨酸的碘化（过氧化酶）
– 活化碘与甲状腺球蛋白（TG）中的酪氨酸结合→MIT和 DIT。
（3）缩合（过氧化物酶）：缩合完毕，排到腺泡腔内。
– DIT + DIT → T4；（正常时T4较多） – DIT + MIT → T3。（缺碘时T3增多）
– 2、少量γ射线（占1%），可在体外测得:摄碘率。
临床应用
1、治疗甲亢：
2、甲状腺摄碘功能测定：
不良反应 1、重症病例如剂量过大时：腺体破坏→大量 T3、 T4 释出→甲状腺危象。故宜先用其它抗甲状腺药 控制病情，待BMR明显降低后再用放射性碘治疗。 2、剂量过大 → 甲减，或并发甲状腺结节或甲状 腺肿瘤
1、呆小病 2、粘液性水肿 3、不典型及亚临床型甲减 4、单纯性甲状腺肿 5、T3抑制试验
不良反应
过量时类似甲亢：植物神经系统（包括心血管系统）。 注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失
常。此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
抗甲状腺药 antithyroid drugs
药理作用
1、调控生长发育： – 促进蛋白质合成，调控全身组织的生长发育：神经系统 ；骨骼。 2、促进代谢：
– 促进物质代谢和增加耗氧，提高基础代谢率（BMR） 和产热；
– 甲状腺功能低下时：BMR↓；粘多糖沉积，导致粘液性 水肿。 3、增强机体对儿茶酚胺类的敏感性，上调肾上腺素受体
临床应用
– 2、碘和碘化物；
– 3、放射性碘；
– 4、肾上腺素受体阻断剂。
硫脲类（ thioureas）：
【体内过程】 特点：口服吸收迅速；在甲状腺浓集；易进入乳汁和通 过胎盘。 【药理作用及作用原理】
抑制 T3、T4 的合成：抑制过氧化酶对酪氨酸的碘化及缩 合（对已合成的T3、T4无影响）。
不良反应:
禁忌症
– 1、甲状腺癌 – 2、结节性甲状腺肿合并甲亢者
碘和碘化物
常用制剂
– 碘（iodine）， – 碘化钾（或钠）（potassium（or sodium） iodide） – 复方碘液（卢戈氏液，Lugol's solution = 50g I＋100g KI/1000 ml ）
β-受体阻断药（普萘洛尔，美托洛尔等） 药理作用 – 1、阻断β -受体： – 2、适当减少T3、T4的分泌 临床应用
– 1、控制甲亢症状：
– 2、甲状腺手术前准备：
不良反应
– 心血管系统和气管平滑肌。
3、治疗甲状腺危象
不良反应ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
1、急性过敏反应 2、慢性碘中毒
3、诱发甲状腺功能紊乱：1）诱发甲亢；2）诱发甲 减和甲状腺肿；
4、可进入乳汁并通过胎盘→新生儿甲状腺肿→压迫 气管，致命→孕妇及乳母应慎用。
放射性碘（ 131I ）
【化学】 – t1/2为8.1天，用药后1个月放射性消除约90%，56天 内可消除99%以上。 【药理作用】 – 1、 β射线（ 0.5—2mm，占99%），辐射损伤仅限 于甲状腺内；增生细胞更敏感 → 类似于手术切除部 分甲状腺。
甲状腺激素
是甲状腺（thyroid gland）分泌的激素，其中包括T3（三碘 甲状腺原氨酸）、T4（甲状腺素）： 【体内过程】（外源性T3、T4） 1、吸收：T4的口服吸收 不稳定（35-80%）；T3 的吸收较 稳定（95%）。 2、血浆蛋白结合率高（99%以上）； T3：与血浆蛋白亲和力低，作用快、强、短； T4：与血浆蛋白亲和力高，作用慢、弱、长。 3、代谢：经脱碘等代谢→……→，最后主要经肾排泄。注 ：可通过胎盘和进入乳汁。
药理作用 – 1、小剂量碘：作为原料合成甲状腺激素， – 用于防治单纯性甲状腺肿。
– 2、大剂量碘：
• （1）抑制 T3、T4 的释放： 治疗甲状腺危象。
• （2）抑制T3、T4的合成。
• （3）拮抗TSH促进腺体增生的作用 • （4）作用自限性
临床应用 1、防治单纯性甲状腺肿
2、甲状腺术前准备
• 咪唑类：甲巯咪唑 (thiamazole，他巴唑 tapazole) ，卡比 马唑 (carbimazloe)。
甲状腺激素激及抗甲状腺激素药
甲状腺激素
甲状腺（thyroid gland）分泌的激素：
碘化酪氨酸的衍生物，包括：
– 四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素，thyroxine ，T4）； – 三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine ,T3）。
T3、T4的合成、储存、分泌及甲状腺激素的调节
注：
（1）不影响释放；不拮抗T3、T4的作用→显效慢。
（2）长期应用 → 血清T3、T4 ↓↓ → TSH↑→腺体和血管 增生 → 压迫症状。
（3）丙硫氧嘧啶PTU 起效较快： 还能抑制周围组织内 T4脱碘生成T3。
临床应用
– 1、甲亢内科治疗 – 2、甲亢术前准备 – 3、甲状腺危象时的辅助治疗
2、分泌 – 摄粒：腺泡细胞 吞入TG；
– 水解：蛋白水解酶从TG上释出T4和T3，入血；
3、调节 – （1）下丘脑-腺垂体轴：下丘脑（在应激、温度、疾病等 情况下）分泌TRH，作用于腺垂体，使后者分泌TSH，促 进甲状腺T3、T4的合成、分泌 ↑ 。 – （2）反馈调节：血中游离T4和T3对垂体TSH、下丘脑 TRH有负反馈作用。 – （3）甲状腺的自身调节：血中高碘可抑制酪氨酸加碘， 使T3、T4合成减少。还可抑制 甲状腺对碘的摄取。
1、合成： （1）碘的摄取：主动摄取（碘泵）。
（2）碘的活化和酪氨酸的碘化（过氧化酶）
– 活化碘与甲状腺球蛋白（TG）中的酪氨酸结合→MIT和 DIT。
（3）缩合（过氧化物酶）：缩合完毕，排到腺泡腔内。
– DIT + DIT → T4；（正常时T4较多） – DIT + MIT → T3。（缺碘时T3增多）
– 2、少量γ射线（占1%），可在体外测得:摄碘率。
临床应用
1、治疗甲亢：
2、甲状腺摄碘功能测定：
不良反应 1、重症病例如剂量过大时：腺体破坏→大量 T3、 T4 释出→甲状腺危象。故宜先用其它抗甲状腺药 控制病情，待BMR明显降低后再用放射性碘治疗。 2、剂量过大 → 甲减，或并发甲状腺结节或甲状 腺肿瘤
1、呆小病 2、粘液性水肿 3、不典型及亚临床型甲减 4、单纯性甲状腺肿 5、T3抑制试验
不良反应
过量时类似甲亢：植物神经系统（包括心血管系统）。 注意：在老年及心脏病患者可诱发心绞痛，心力衰竭或心律失
常。此时须停药，用β受体阻断剂对抗。
抗甲状腺药 antithyroid drugs
药理作用
1、调控生长发育： – 促进蛋白质合成，调控全身组织的生长发育：神经系统 ；骨骼。 2、促进代谢：
– 促进物质代谢和增加耗氧，提高基础代谢率（BMR） 和产热；
– 甲状腺功能低下时：BMR↓；粘多糖沉积，导致粘液性 水肿。 3、增强机体对儿茶酚胺类的敏感性，上调肾上腺素受体
临床应用
– 2、碘和碘化物；
– 3、放射性碘；
– 4、肾上腺素受体阻断剂。
硫脲类（ thioureas）：
【体内过程】 特点：口服吸收迅速；在甲状腺浓集；易进入乳汁和通 过胎盘。 【药理作用及作用原理】
抑制 T3、T4 的合成：抑制过氧化酶对酪氨酸的碘化及缩 合（对已合成的T3、T4无影响）。
不良反应:
禁忌症
– 1、甲状腺癌 – 2、结节性甲状腺肿合并甲亢者
碘和碘化物
常用制剂
– 碘（iodine）， – 碘化钾（或钠）（potassium（or sodium） iodide） – 复方碘液（卢戈氏液，Lugol's solution = 50g I＋100g KI/1000 ml ）
β-受体阻断药（普萘洛尔，美托洛尔等） 药理作用 – 1、阻断β -受体： – 2、适当减少T3、T4的分泌 临床应用
– 1、控制甲亢症状：
– 2、甲状腺手术前准备：
不良反应
– 心血管系统和气管平滑肌。
3、治疗甲状腺危象
不良反应ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
1、急性过敏反应 2、慢性碘中毒
3、诱发甲状腺功能紊乱：1）诱发甲亢；2）诱发甲 减和甲状腺肿；
4、可进入乳汁并通过胎盘→新生儿甲状腺肿→压迫 气管，致命→孕妇及乳母应慎用。
放射性碘（ 131I ）
【化学】 – t1/2为8.1天，用药后1个月放射性消除约90%，56天 内可消除99%以上。 【药理作用】 – 1、 β射线（ 0.5—2mm，占99%），辐射损伤仅限 于甲状腺内；增生细胞更敏感 → 类似于手术切除部 分甲状腺。
甲状腺激素
是甲状腺（thyroid gland）分泌的激素，其中包括T3（三碘 甲状腺原氨酸）、T4（甲状腺素）： 【体内过程】（外源性T3、T4） 1、吸收：T4的口服吸收 不稳定（35-80%）；T3 的吸收较 稳定（95%）。 2、血浆蛋白结合率高（99%以上）； T3：与血浆蛋白亲和力低，作用快、强、短； T4：与血浆蛋白亲和力高，作用慢、弱、长。 3、代谢：经脱碘等代谢→……→，最后主要经肾排泄。注 ：可通过胎盘和进入乳汁。
药理作用 – 1、小剂量碘：作为原料合成甲状腺激素， – 用于防治单纯性甲状腺肿。
– 2、大剂量碘：
• （1）抑制 T3、T4 的释放： 治疗甲状腺危象。
• （2）抑制T3、T4的合成。
• （3）拮抗TSH促进腺体增生的作用 • （4）作用自限性
临床应用 1、防治单纯性甲状腺肿
2、甲状腺术前准备