临床常用ARB市场情况

市场新贵“沙坦类”正崛起

目前，缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、氯沙坦钾和替米沙坦五个品种已进入2009年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》，2008年国内22个重点城市样本医院沙坦类药物市场销售额为6.62亿元，同比上一年的增长幅度超过了50%，推测国内沙坦类药物市场销售额已超过了20亿元。

近年来，从众多抗高血压药物的同台博弈，到新药开发临床试验与审评绿色通道的建立完善，抗高血压新药国产化的发展进程不断在加快。具有高度选择性、高效长效、多器官靶向保护作用、能纠正高血压所导致的各种代谢紊乱和副作用低的药物已成为市场的新贵。尤其是高血压治疗药物非肽类血管紧张素Ⅱ（Aug Ⅱ）受体抑制剂——“沙坦类”药物市场有了较快的发展。

目前，缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、氯沙坦钾和替米沙坦五个品种已进入2009年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》。这些药物在临床中发挥重要的作用，已逐渐融入我国降压药物的主

流市场。

2009年，中国卫生部最新公布的第四次国家卫生服务调查显示，我国心脏病、脑血管病和高血压等循环系统疾病发病率明显增加，医生明确诊断的循环系统疾病例数已达到了1.14亿人，其中：脑血管病为1300万人，高血压患者已达到了7300万，在众多的高血压患者中，治疗率仅为24.7%，而控制达标率只有6.1%。绝大部分患者没有得到有效治疗和血压达标控制，如何通过有效的干预手段降低这一类疾病的发生与发

展，已经成为亟待解决的重大公共卫生问题。

制药巨头聚焦AugⅡ受体抑制剂

血管紧张素转换酶抑制剂可减少AugⅡ的产生，不仅能有效地抵抗高血压，而且能加强对心、脑、肾等器官的靶向保护，防止和逆转心血管和左心室的重塑。目前，沙坦类药物已成为临床上广泛应用的一类降压药物，被誉为20世纪90年代心血管治疗领域中的里程碑。

目前，临床使用的主要沙坦类药物是氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、依普沙坦、奥美沙坦、他索沙坦和阿齐沙坦等10个品种，而且氯沙坦氢氯噻嗪、缬沙坦氢氯噻嗪、厄贝沙坦氢氯噻嗪、替米沙坦氢氯噻嗪、伊普沙坦氢氯噻嗪、缬沙坦氨氯地平6个复方制剂也已上市，被誉为是目前最理想、最有潜力的抗高血压药物。此外还有缬沙坦+氨氯地平、坎地沙坦+氨氯地平、奥美沙坦酯+阿折地平、奥美沙坦酯+氨氯地平+氢氯噻嗪等复方制剂进入临床或市场。

在全球抗高血压巨大市场的诱惑下，各大制药巨头加紧了AugⅡ受体抑制剂的开发，从而激发了世界医药市场的快速增长。在庞大的抗高血压药物市场中，简称“普利类”的抗高血压药物血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）在全球的增长已趋缓，而AugⅡ受体抑制剂“沙坦类”已成为市场中的新贵。

据IMS Health数据显示，2008年，在全球畅销药500强中，心血管药物的销售额为621.71亿美元，同比上一年略有下降。在主要心血管药物专利相继到期的形势下，心血管药物在全球19大类畅销药中的比例逐年下降，已经从2004年的18.76%下降到2008年的14.71%，下降了4.05个百分点。其中，全球沙坦类药物的销售额达到了228.75亿美元，同比上一年增长了17.63%，创下了近五年的新高。但是，随着许多沙坦类药物专利期满，仿制药的低价策略将会给整个沙坦市场带来猛烈的冲击，预测今后五年内其在总

体市场中的比重将缓慢下降。

沙坦类渐入医院主流

近年来，国内抗高血压市场受新一代钙拮抗剂、肾素-血管紧张素系统药物迅猛增长的影响，市场格局发生了较大的变化，较小剂量就能获得有效治疗效果和能防止靶器官损害的药物，逐渐替代了短效、依从性较差的品种，从而推动了我国心脑血管类药品的发展，成为逐渐融入世界主流市场的动力

随着对高血压这一流行病症认识的提高，我国与发达国家用药差距逐年缩小，尽管快速发展伴随着起伏跌宕，但总体市场是一路上扬。据SFDA南方医药经济研究所数据表明：2004年中国抗高血压药物市场容量已达到了64.86亿元，同比上一年增长了19.67%，2006年受调价因素的影响增势趋缓，到2008年增长到96.4亿元，同比上一年增长了14.08%，2009年中国抗高血压市场必将突破百亿元的市场规模。

在我国临床使用的抗高血压化学药物中，钙拮抗剂占41.21%，沙坦类占25.30%，普利类占12.17%，β受体阻滞剂占9.05%，利尿剂占2.91%，其它降血压药物占据了9.36%（见图4）。从发展的角度看，钙拮抗剂、沙坦类、普利类和β受体阻滞剂将在抗高血压市场处于主导地位。沙坦类药物是一个快速增长的

品种，在抗高血压市场中居于第二位。

据上海医药工业研究院信息中心发布的《中国医院用药格局》介绍，2008年国内22个重点城市样本医院沙坦类药物市场销售额为6.62亿元，同比上一年的增长幅度超过了50%，推测国内沙坦类药物市场销售

额已超过了20亿元。

2009年，沙坦市场呈现出持续增长态势，已是抗高血压药物中增长率最高的一个亚类药物。从各厂商所占的用药比重分析，在瑞士诺华制药、德国勃林格殷格翰、杭州默沙东制药、赛诺菲-安万特（杭州）制药、上海三共制药、天津武田药品六大原研药厂家的竞争下，原研药占据了80%的市场份额。

缬沙坦市场夺魁

缬沙坦是一种非肽类的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），由瑞士诺华公司开发成功后，首先在德国上市。1996年12月获得美国FDA批准，1997年在美国上市，商品名为“Diovan”，1998年诺华公司的缬沙坦在中国获得注册，商品名为“代文”。在缬沙坦上市后，诺华公司又开发了缬沙坦复方制剂。1997年10月，缬沙坦氢氯噻嗪复方制剂研制成功后，获得FDA批准上市，商品名为“CoDiovan”（复代文）；2006年，

新开发的缬沙坦/氨氯地平复方制剂也获准上市。

缬沙坦具有新一代血管紧张素ⅡAT1受体拮抗剂的优点，与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）药物相比，它竞争性地直接作用于AT1受体，使血管平滑肌松弛、血管扩张，改善心室及血管重塑；同时可提高肾血流灌注量，增加水、钠排泄，减少血容量，而使血压下降；降压作用可靠、安全、副作用小；同时已获得美国FDA批准用于心衰的治疗，可显著降低房颤患者心力衰竭发生率和心脑血管事件等多种风险因素。复方制剂可发挥药物的不同机制产生协同作用，在用药剂量减少的情况下使血压达标，同时改善患者的动脉顺应性和减少单剂量的不良反应，尤其是缬沙坦与氨氯地平的组方形成了非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和钙拮抗剂的强强联合，进一步发挥了优势互补的降压机制，日益受到关注。

近两年，缬沙坦已成为全球降血压治疗药物市场上的领军品种。据IMS Health数据显示，2008年，瑞士诺华公司的代文、复代文的销售额为57.40亿美元，同比上一年增长了14.53%；2009年，代文、复代文的销售额已达到60.13亿美元，同比上一年增长了4.76%。随着专利期的临近，代文的增长速度已趋于缓慢。而缬沙坦/氨氯地平复方制剂却是一个快速增长的品种，2009年同比上一年增长了65.27%，达到了

6.71亿美元的销售份额。

缬沙坦和氨氯地平联合用药具有较强的协同作用，可使半衰期延长、血药浓度保持相对稳定，保障人体昼夜的血压平稳。在发挥氨氯地平显著降低中心动脉压、预防脑卒中、延缓动脉粥样硬化斑块进展的基础上，联合缬沙坦在预防心衰、逆转心室肥厚、保护肾功能方面获得了最大效益。尤其对老年肾功能不全或中度肝损害患者更为适宜，并且有不干扰胰岛素分泌的特点，可实现降压达标，从而全面保护血管和靶器官，