保肝药的作用机制(精)

还原性谷胱甘肽:

适应症:用于酒精及某些药物(化疗药、抗肿瘤药、抗结核药、精神抑郁药、抗抑郁药、扑热息痛导致的中毒的辅助治疗。用于酒精、病毒、药物及其他化学物质导致的肝

损伤的辅助治疗。用于电离射线所致治疗性损伤的辅助治疗。用于各种低氧血症的

辅助治疗。

作用原理:巯基是还原性谷胱甘肽的活性基团,具有还原性,可保护体内蛋白质巯基免遭氧化,维持蛋白质或酶的活性;与自由基或亲电子物质等毒性物质相结合,促进自由

基的转化与排泄,通过转丙氨基或转甲基反应,发挥解毒作用;在谷胱甘肽—巯基

转移酶的作用下,将游离胆红素载入微粒体,促使其与葡糖醛酸相结合,以结合型

胆红素形式排出体外;稳定肝细胞膜,增强肝脏酶活性,促进肝脏发挥合成与解毒

的功能。

相互作用:本品不得与维生素B12 、维生素K3 、甲萘醌、泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药及四环素等混合使用。

硫普罗宁:

适应症:1.用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。

2.用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。

3.用于降低放化疗的不良反应,并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。

4.用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。

作用原理:硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物,具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示,硫普罗宁能够通过提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙

酰氨基酚等造成的肝脏损害,并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普

罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构,改善肝功

能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合,消除自由基。

相互作用:不应与具有氧化作用的药物合用。

硫普罗宁与β-内酰胺类、痰热清、炎琥宁、灯盏花素、多稀磷脂胆碱、呋塞米存在配伍禁忌。

适应症:用于急慢性肝炎的辅助治疗。对食物或药物中毒时保肝及解毒时有辅助作用。

作用原理:本药进入体内后,在酶的催化下内酯环被打开,转变为葡萄糖醛酸而发挥作用,后者是体内重要解毒物质之一。另外,能与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基和

氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。

同时,本药可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪贮量减

少。此外,本药为构成人体结缔组织及胶原(特别是软骨、骨膜、神经鞘、关节

囊、肌腱、关节液等的组成成分,故可用于关节炎、风湿病等的辅助治疗。抗炎保肝类

异甘草酸镁:

适应症:本品适用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能异常。

不良反应:可能出现低钾血症

相互作用:与依他尼酸、呋塞米等噻嗪类及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降压利尿剂并用时,其利尿作用可增强本品的排钾作用,易导致血清钾值的下降,应注意观察血清钾

值的测定。

甘草酸二铵:

适应症:适用于伴谷丙氨基转移酶升高的急慢性肝炎。

异甘草酸镁为第四代甘草酸制剂,甘草酸二铵为第三代甘草酸制剂。

粘膜修复剂

多稀磷脂胆碱:

适应症:各种类型的肝病,如:肝炎,慢性肝炎,肝坏死,肝硬化,肝昏迷(包括前驱肝昏迷。脂肪肝(也见于糖尿病人。胆汁阻塞。中毒。预防胆结石复发。手术前后的

治疗,尤其是肝胆手术。妊娠中毒,包括呕吐。银屑病,神经性皮炎,放射综合征。作用原理:当患肝脏疾病时,肝脏的代谢活力受到严重损伤。多烯磷脂酰胆碱注射液可提供高剂量容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱,这些多烯磷脂酰胆碱在化学结构上与

重要的内源性磷脂一致,而且在功能上优于后者。它们主要进入肝细胞,并以完整

的分子与肝细胞膜及细胞器膜相结合,另外,这些磷脂分子尚可分泌入胆汁。因此

多烯磷脂酰胆碱注射液具有下列生理功能:通过直接影响膜结构使受损的肝功能和

酶活力恢复正常。调节肝脏的能量平衡。促进肝组织再生。将中性脂肪和胆固醇转

化成容易代谢的形式。稳定胆汁。

注意事项:严禁用电解质溶液(生理氯化钠溶液,林格液等稀释。

若要配制静脉输液,只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀释。

若用其它输液配制,混合液pH值不得低+7.5,配制好的溶液在输注过程中保持

澄清。只可使用澄清的溶液。

多稀磷脂胆碱与硫普罗宁存在配伍禁忌。

降酶类

联苯双酯滴丸

适应症:本品临床用于慢性迁延性肝炎伴谷丙转氨酶升高者,也可用于化学毒物、药物引起

的谷丙转氨酶升高。

作用原理:本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg,可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转氨酶

(ALT升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为

一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从

而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏ALT升

高,能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝

脏ALT活性,也不加速血液中ALT的失活,可能是肝组织损害减轻的反映。本品

对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用,从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。对部分肝炎病人有改善蛋白代谢作用,使白蛋白升高,球蛋白降低。

对HbsAg及HbeAg无阴转作用,也不能使肿大的肝脾缩小。