《中药制剂分析概论》PPT课件

周皮 6.9
2.60
韧皮 46.6
3.04
木质部 46.5
0.31
3.各种有效成分在中药中含量相差悬殊
五倍子 槐米 长春花 美登木
鞣质（＞70%） 芦丁（＞20%） 长春新碱（百万分之一） 美登木碱（千万分之一）
4.成分复杂，而且大多数中药的有 效成分尚不十分清楚。
中药药效的发挥是多种成分 协同作用的结果，因此应从整体 上来控制中药的质量。
5.同一成分在不同药材中的药理作 用不同
有效← →无效
鞣质
地榆（止血） 其他（无药效）
6.制剂工艺不同，有效成分的量也 不同
例 三黄泻心汤干浸膏
有效成分与浓缩干燥方法的关系(%)
成分
常压 减压 逆浸透 浓缩 浓缩 喷雾
大黄酸葡萄糖苷 小檗碱 黄连碱 黄岑苷
41.1 34.5 6.3 77.4
51.6 37.5 12.0 77.6
溶化性 10g 20倍 热水 搅 拌5溶化
装量差异: 单剂量包装 多剂量包装
同丸剂 最低装量检查法(附录)
平均装量≥标示装量 每个装量≥限量%
4、片剂 药材提取物加药材细粉或药材细粉
与适宜辅料混匀压制而成的园片状或 异形片状的制剂，分为浸膏片、半浸 膏片和全粉片。
中药制剂分析概论
第一节 概述 一、中药及其制剂分析的特点
中药是以中医药学理论表述其性 味、功效和使用规律，并且按中医药 学理论指导其临床应用的传统药物。
以中药为原料，按照中医药学 理论基础配伍、组方，根据药典和 制剂规范，以一定制备工艺和方法 制成一定剂型的药物制剂，称为中 药制剂。中药制剂一般又称为中成 药。
3.注射剂 中药注射剂系指从药材中提
取的有效物质制成的可供注人人 体内的灭菌溶液或乳状液，以及 供临用前配成溶液的无菌粉末或 浓溶液。
二、半固体制剂 药材提取液的浓缩液
煎膏剂(膏滋) 流浸膏剂与浸膏剂（一般 每1ml流浸膏相当于原药材1g ）
1、煎膏剂(膏滋)
药材用水煎煮、去渣浓缩后， 加炼蜜或糖制成的半流体制剂
二、中药及其制剂的分类与质量分 析要点 （一）中药特点 1.中药市场混乱
同物异名 同名异物
贯众（30多种，鳞毛蕨科、蹄 盖蕨科、紫萁科、乌毛蕨科）
同物异名现象严重：
重楼为百合科Paris polyphylla Smith. 的根茎又名 七叶一枝花、蚤休、草河车。
拳参为蓼科Polygonum bistra L.的根茎又名草河车。
丸剂 胶剂 膏药 颗粒剂 滴眼剂
散剂 合剂 露剂 糖浆剂 软膏剂
片剂 酒剂 茶剂 滴丸剂 注射剂
锭剂 酊剂 搽剂 胶囊剂 滴鼻剂
栓剂 巴布膏剂
橡胶膏剂
气雾剂喷雾剂
煎膏剂（膏滋）
流浸膏剂与浸膏剂
一、液体制剂
用药材提取物制备的液体制剂 合剂、糖浆剂、酒剂、茶剂、酊剂 滴鼻剂、滴眼剂、露剂、搽剂等。 （无植物组织与细胞，故无显微鉴别）
三、固体制剂
药材提取物、药材粉末加赋形剂、 制备而成丸剂、胶剂、颗粒剂、散剂、 片剂、胶囊剂、锭剂、胶剂、茶剂、 栓剂。
1、丸剂 指药材细粉或药材提取物加适宜
的黏合剂或其他辅料制成球形或类球 形制剂，分为蜜丸、水丸、水蜜丸、 糊丸、浓缩丸、蜡丸、微丸等。
水分、重量差异(按丸或重量) 检查项目 装量差异(按一次剂量分装的)
1、合剂与口服液 合剂系指药材用水或其他溶剂，
采用适宜方法提取，经浓缩制成的 内服液体制剂 （单剂量合剂也可称为“口服液”）
一般检查项目
pH 装量 相对密度 微生物限度
2、酒剂与酊剂 酒剂：药材用蒸馏酒提取制成的
澄清液体制剂 酊剂：药物用规定浓度的乙醇提
取或溶解而制成的澄清液体制剂
一般检查项目
含乙醇量（GC） 甲醇量检查（GC） 总固体 装量 微生物限度
96.8 94.5 93.7 98.5
7.剂型繁多，辅料干扰大
丸、散、片、锭、合、酒、酊、 膏、露、茶、栓、颗粒、糖浆等。
蜡丸 蜜丸 糊剂 曲剂 胶剂
蜂蜡 蜂蜜 糯米粉、黄米粉 发酵 豆油、黄酒、冰糖
针对不同的剂型，采用相应的 方法进行分离纯化后测定
（二）、中药制剂的分类 中国药典（2000年版）一部（二十六种）
均匀度 取供试品适量置光滑纸上，平铺 约5cm2，将其表面压平，在亮处 观察，应呈现均匀的色泽，无花 纹、色斑
水分 ≤9.0%
3.颗粒剂 药材提取物与适宜辅料或药材细
粉制成的颗粒状制剂，分为可溶性颗 粒剂、混悬性颗粒剂、泡腾性颗粒剂
粒度 水分 检查项目 溶化性 装量差异 微生物限度
粒度 ＞1号筛 ＜4号筛 ≤8%(左右轻轻往返3分钟
溶散时限、微生物限度
水分规定
大蜜丸、小蜜丸、浓缩蜜丸 ≤15.0%
水蜜丸、浓缩水蜜丸
≤12.0%
水丸、糊丸、浓缩水丸
≤9.0%
装量差异
每袋瓶装量 标示装量限量%
高 低
材混合制成的粉 末状制剂，分内服和外用散剂。
检查项目
均匀度 水分 装量差异 微生物限度
由于影响中药制剂质量的因 素很多，因此，控制中药制剂的 质量应该按照GMP的要求，从药品 生产的各个环节以及销售、使用 等过程加以全面控制，才能确保 药品的质量。
同时由于中药制剂的组成十 分复杂，一般需要经过提取、纯 化等预处理过程以排除干扰组分 的干扰，有效成分的含量一般较 低，因此要求检验方法有较高的 灵敏度。
2.中药材质量的不稳定性
生长环境、采收季节及部位差异
GAP 中药材生产质量管理规范
麻黄 东北→西北（-）麻黄碱含量↑
（+）麻黄碱含量↓
丹参酮 薄荷脑
11、12月份含量最高 秋季叶变黄时含量最高
水苏碱 营养期含量最高
益母草
益母草碱 营养期含量最低
不同部位人参皂苷的含量
重量比(%) 总皂苷含量(%)
应无焦臭、异味，无糖结晶析出
检查项目
相对密度 不溶物 装量 微生物限度
2.流浸膏剂与浸膏剂（半/固） 药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分
或全部溶剂，调整浓度至规定标准 而制成的制剂
1ml流 浸膏 —— 1g原药材
1g浸膏
—— 2 ～ 5g原药材
检查项目 装量 微生物限度
生产提取溶剂大多为水或稀醇； 检测时一般需经有机提取后分析 （1）有效成分明确且有适当方法 ， 测定有效成分的含量 （2）有效成分不明或无定量方法的， 可测一定溶剂的浸出物含量 （3）对于流浸膏，有的测总固体量 以控制其质量