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双胍类降糖药小结
以抑制肝糖输出为主的胰岛素增敏剂 对降低空腹及餐后作用皆有效 不增加体重,有轻度降体重作用 不刺激胰岛素分泌 单用不引起低血糖 适用于IGT,T2DM早期,及较后期作联合治疗 肥胖患者效果显著
口服降糖药的种类
1. 磺脲类 2. 双胍类
3. α- 糖苷酶抑制剂
4. 胰岛素增敏剂 5. 非磺脲类胰岛素促泌剂 6. DDP-IV抑制剂
3. 二甲双胍延缓糖耐量低减(IGT)向糖尿病发展, 可用于IGT患者;
4. T1DM患者如胰岛素用量较大或伴有胰岛素抵抗, 加用可改善胰岛素的敏感性,减少胰岛素用量。
2、双胍类药物(Biguanide)
副作用
1、消化道反应:主要表现为腹部不适、胃肠功能紊 乱、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。 小量渐增,饭中服用可以减轻不良反应;
磺脲类药物
注意
❖ 所有磺酰脲类药物都能引起低血糖 ❖ 对老年人和肾功能不全者建议用短效磺酰
脲类药物 ❖ 轻、中度肾功不全者,格列喹酮更适合
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU)
1. 第一代:D860,氯磺丙脲 2. 第二代:
格列本脲 2.5-15mg/日 格列吡嗪 5-30mg/日
缓释片 5-20mg/日 格列齐特80-320mg/日 格列喹酮 30-180mg/日 3. 第三代 格列美脲 1-6mg/日
禁忌症:
不能单独应用治疗T1DM; 在肝脏代谢,主要从胆汁排出,肝病者慎用。谷丙转
氨酶高出正常上限2.5倍应停药;
药名 半衰期 作用时间 每天剂量
特点
(h) (h)
(mg)
格列齐特 2-6 格列喹酮 1.5-2 格列美脲 1-9
10-12 5-8 >4
80-320 30-180
0.5-6
日剂量》160mg ,应分次服用, 缓释剂型最大剂量120mg 95%从胃肠道排出,故适用于 轻度肾功能不全者 刺激胰岛素分泌,减轻胰岛素
2、乳酸性酸中毒:在肝肾功能不全、心肺疾病、贫 血及老年人中多见;
3、过敏反应。
2、双胍类药物(Biguanide)
禁忌症
1. 糖尿病急性并发症; 2. 重度感染、手术、外伤等应激状态时;T1DM不宜 单独使用本品; 3. 肝肾功能不全、缺氧性疾病(心衰、肺气肿、休克) 时,可引起该类药物蓄积,引起乳酸酸中毒; 4. 慢性胃肠病、慢性腹泻、消瘦、营养不良者,不宜 适用本药; 5. 孕妇。 6. 碘造影。
α-糖苷酶抑制剂
禁忌症或不适应症
不能单独应用治疗T1DM; 严重的胃肠功能紊乱、慢性腹泻、结肠炎者; 低体重、营养不良、患有消耗性疾病、消化营养不良、肝 肾功能损害、缺铁性贫血者,均不宜应用本药; 因肠胀气而可能恶化的情况,如严重疝气、肠梗阻等; 妊娠及哺乳期妇女; 18岁以下儿童。
α-糖苷酶抑制剂
α-糖苷酶抑制剂小结
❖肥胖或非肥胖糖尿病患者均适用 ❖主要作用是降低餐后血糖 ❖可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用 ❖作用效果有一定持续性 ❖无严重的不良反应
口服降糖药的种类
1. 磺脲类 2. 双胍类 3. α- 糖苷酶抑制剂
4. 胰岛素增敏剂
5. 非磺脲类胰岛素促泌剂 6. DDP-IV抑制剂
副作用及护理指导
胃肠道副反应:腹胀不适、腹泻、胃肠排气增多等。小剂量开 始,逐渐增量,2~3周后腹胀症状即可好转或消失,仅个别人因不能 耐受而停药;
联合用药时注意低血糖反应:单独使用AGI不会引起低血糖。 当与SU或胰岛素合用时出现低血糖,只能用葡萄糖口服或静脉 注射,口服其它糖类或淀粉无效。
AGI的最佳服药时间:宜于进餐前即刻或开始吃第一口饭时嚼 碎吞服。应避免与抗酸药、肠道吸附剂和消化酶制品同时服用。
常用磺脲类降糖糖药的作用特点(1)
药名 半衰期 作用时间每天剂量(mg)
特点
(h) (h)
ຫໍສະໝຸດ Baidu
格列本脲 5-10 16-24 格列吡嗪 2-4 12-14
2.5-15 2.5-30
药效最强,容易发生低血 糖,日剂量》10mg,因分 次服用 日剂量》15mg,应分2-3次, 缓释剂型最大量20mg
常用磺脲类降糖糖药的作用特点(2)
口服降糖药的种类
1. 磺脲类
2. α- 糖苷酶抑制剂 3. 胰岛素增敏剂 4. 非磺脲类胰岛素促泌剂 5. 6. DDP-4抑制剂
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU)
禁忌症
1. T1DM 患者。
2. T2DM 患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗 性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、 糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲、磺胺类药物过 敏者禁用。
a -糖苷酶抑制剂
注意事项:
F 进食服药,不进食不服药 F 小剂量开始,逐步增加,以减少胃肠道反应
α-糖苷酶抑制剂 (α-glucosidase inhibitor,AGI)
包括阿卡波糖(卡博平、拜唐苹)、伏格列波糖 (倍 欣) 和米格列醇 。
主要降低餐后血糖水平,如果饮食中碳水化合物的热 能占50%以上,其降糖效果更明显。不影响或轻度降 低血胰岛素水平。降糖作用温和,效果持续。
作用机制:减轻体重、改善胰岛素抵抗
代表药物:二甲双胍 最大剂量2.0g。 普通剂型2-3次/日,缓释剂型1-2次/日。 餐中或餐后服用。
2、双胍类药物(Biguanide)
适应症
1. 肥胖/超重T2DM患者经运动及食疗,血糖控制 不良者为首选药物;
2. 在非肥胖/超重的T2DM患者,磺脲类降糖药与 双胍类联合应用,可能获得良效;
抵抗,大部分从肾脏排泄。剂
量小,可每日一次服药。餐
前即刻或餐中服用。
磺脲类药物(Sulfonylureas,SU)
临床选择用药
依据各种药物的排泄途径、作用起效时间 及持续时间。第二代磺脲类药物:普通剂型宜餐
前15-30分钟,缓释剂型宜餐时服用。
注意避免不同磺脲类合并使用!
2、双胍类药物(Biguanide)
噻唑烷二酮类衍生物(格列酮类)
1. 噻格列酮:1982年(日本),降血糖,减肥 2. 曲格列酮:1997年FDA批准
2000年3月FDA停用(肝毒性作用) 3. 罗格列酮(文迪雅,Avandia),1999年FDA
批准,我国已上市 4. 吡格列酮(Actos)1999年FDA批准,我国
已上市
噻唑烷二酮类(TZD)