欣康缓释片

Nitrates are endothelium-independent vasodilators 硝酸酯类药物是非内皮依赖性的血管扩张剂
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内皮已损害的血管：改善冠状动脉内皮功能
正常血管
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药理学作用机制及特点
Nitrates
NO NO
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Nitrates对心血管的有益作用
欣康® 缓释片有效治疗冠心病心绞痛
100.00% 91.30%
80.00%
60.00% 40.00% 26.08% 34.78% 17.39% 8.70% 8.70% 30.43% 30.43% 56.50% 47.83%
对照组 治疗组
P﹤0.05
20.00%
0.00%
显著
显效
有效
无效
总有效率
胡巧梅 中国保健营养 2014年01月01期
心绞痛发作有明显的生物节律，其高峰期是每日清晨，欣康缓释片在心绞痛发作
的高峰期有着较高的血药浓度！
对缺血心肌可以很好的抑制其纤维化过程，有利于改善冠心病患者的预后！
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硝酸酯类药物的耐药
尽管病人遵从治疗，但硝酸酯的剂量仍需要增加。
病人再三请求用效果好的或药力更Байду номын сангаас的硝酸酯治疗。 运动耐量降低能显示出其失效。
鲁南制药集团
欣康® 系列产品
欣康分散片 20mg*48片 欣康氯化钠注射液
20mg:100ml/瓶
欣康缓释片
40mg*24片
国内首家！
欣康注射液
20mg:5ml*6支;
25mg:5ml*6支
国家科技进步二等奖!
欣康片 20mg*48片
欣康冻干粉针 20mg/瓶/盒
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主要内容
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扩张冠脉（对斑块局部血管 仍有作用）；血流向心内膜易
降低心脏前、后负荷
改善心室重构 抑制心肌纤维化
损区重新分布
抑制白细胞黏附于血管内皮 保护血管内皮防止过氧化 抑制LDL过氧化
抑制血小板聚集
抑制肥大细胞的炎症反应
Niemeyer M.G. et al: 120 years of Nitrate Therapy,2000,90
心绞痛发作时间 ST段压低1mm时间
614* 518*
645
693*
对照组 5-ISMN组
517
446
运动结束时间
服药3h后运动情况
R. Nordlander European Heart Journal (1994) 15, 108-113
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欣康® 缓释片有效治疗冠心病心绞痛
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欣康® Ⅲ期临床研究
冠心病、心绞痛患者（n=412），随机分为治疗组（n=280）、对照组 （n=132）。治疗组服用欣康（60mg，QD），时间2周。对照组服用荷兰进口 长效心痛治。结果显示：治疗组患者心绞痛症状，心电图得到显著改善。
治疗心绞痛疗效显著
100% 80% 60% 40% 20% 0% 显效 有效 无效 总有效率
80%
66.71% 60% 40% 20% 0% 显效 有效 无效 14.29% 14.00% 0 0.71% 恶化 总有效 55.30% 69.70% 70%
对照组 治疗组
30.30% 29.29%
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患者临床症状改善明显
7%无 改善 50%胸 闷减 心电图 无 少 效, 29 .29%
过低或伴有冠心病的老年单纯收缩期高血压（ISH）患者。
张灼辉，实用医院临床杂志2005年7月第2卷第3期
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欣康® 缓释片治疗纯收缩期高血压
对照组加用a一受体阻滞剂
治疗组加用单硝酸异 山梨酯缓释片 40mg，每天1次
或外周肾上腺能神经元阻滞
剂。均实行24小时动态血压 (24h ABP)监测。
200 175 150 174 140 171 P﹤0.01 治疗组 对照组
100
50
0 治疗前 治疗后
张灼辉，实用医院临床杂志2005年7月第2卷第3期 张灼辉，实用医院临床杂志2005年7月第2卷第3期 造福社会 创造美好生活
收缩压是比舒张压更重要的危险因素 降低收缩压使老年患者显著获益 欣康® 缓释片对于ＩＳＨ效果明确，安全性好
经典硝酸酯 作用机制及应用 临床研究 用法用量
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主要内容
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经典硝酸酯 作用机制及应用 临床研究 用法用量
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有机硝酸酯 百年经典
1999 1987 1978 1947 1879 • 德国柏林举行“硝酸酯---120年”大会 • Palmer等发现此类药物是通过释放NO来介 导药理学作用
1846
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Nitrate（最常用的硝酸酯化合物）
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欣康® 缓释片权威指南强力推荐
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欣康® 缓释剂型最理想的口服硝酸酯类药物
硝酸甘油 硝酸异山梨酯 单硝酸异山梨酯
肝首过效应
血浆半衰期 生物利用度 有效血浆浓度维持时间 个体差异 失活方式
”
• 第一个5-ISMN ”elantan • 第一个ISDN在瑞典上市
long 上市
• 伦敦的William Murrell 第一个用NTG在临床治 疗心绞痛（Lancet Jan128,1879）
1867
• 瑞典的化学家和实业家 Alfred Nobel 建立自己的化工厂 • 爱丁堡的 T.Lander Brunton报告亚硝酸异戊酯的抗心绞 痛作用 (Lancet July27,1867) • 意大利的化学家 Ascanio Sobrero 首先合成NTG
欣康® 持久降低心绞痛发作次数
冠心病、心绞痛患者（n=34） 随机分为两组，安慰剂组，5-ISMN组（60mg，QD）， 2周后，5-ISMN组心绞痛发作次数较对照组明显降低。
1 0.8 次 数 0.4 / d 0.2 0 0.6 0.78* 对照组 5-ISMN组
0.45
心绞痛发作
R. Nordlander European Heart Journal (1994) 15, 108-113
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欣康® 缓释片每天一片，24小时覆盖缺血发作
T.Baxter, C.J.Eadie Br. J Clin Pharmacol 1997; 43:333-335
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欣康® 缓释片独特的缓释技术与传统药物结合
Nyberg. European Heart Journal,1985, 7(10): 835-842
00, 15: 00～16: 00最后一粒不晚于18: 00)或采用1次/d 长效制剂。
静脉:避免24 h持续用(危重例外) 。
贴膜:贴用每天不超过16 h。 口含及喷雾:可正常使用。
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常见不良反应与处理
常见不良反应 防治措施
头痛（最常见，呈剂量 渐增给药，降低初始剂量；
依赖性和时间依赖性） 随着使用时间的延长，大部分头痛可以消失； 阿司匹林、甘露醇、含天麻类的药物均能缓解头痛。 低血压 胃肠道反应 注意滴注速度/用药剂量，做好监护。 多食易消化，富含纤维素食物。严重者可加用胃动 力药。 停药反应 尤其是老年患者，停药前2周宜逐渐减量，直至停药。
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欣康® 缓释片用法用量
释放特点：
速释：1h内释放30％。 缓释：其余的70％在 24h 内释放完毕
欣康缓释片的这个释放特征决定了：
口服。每天清晨一次服用欣康缓释片，24h全天候保护患者的心脏！病情 严重者，可在每日清晨服2片，若出现头疼，最初剂量可减至每日半片。 可掰开服用，整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或 碾碎服用。
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预防、减少耐药方法
即通过间断（intermittent dosing）或偏心（eccentric dosing）给药模式，提供24 h中至少6-8h无硝酸酯浓度 期（nitrate free interval）或低硝酸酯浓度期（nitrate l ow interval）
口服:一日多次的药物要偏时性服用( 2次/d: 07: 00～08:
33% 心绞 痛显 效
8 %无 59%
43%胸 闷消 失
效
心绞 痛有 效
无 效, 1 0%
无 效, 5 %
心电图 显 效, 15 %
气短 消 失 ,…
气短 减 少 ,…
心电图 有 效, 55 .71%
心悸 消 失, 3 7%
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心悸 减 少, 5 6%
欣康® 缓释片治疗老年纯收缩期高血压（ISH）
与对照组相比 P ＞0.05
89% 92% 50% 33% 10% 8% 59%
对照组 治疗组
39%
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有效降低硝酸甘油消耗量
4 3.5 3 2.5 2 1.5 1 0.5 0
3.2
3.4
对照组 治疗组
0.92
0.6
治疗前
治疗后
与对照组相比
P ＞0.05
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有效改善心电图心肌缺血型ST段
20.00%
0.00%
疗效判断标准：
总有效率
治疗8周后平均收缩压下降大于30mmHg为显效： 下降l0—30 mmHg为有效： 小于10 mmHg、无变化或升高为无效。
张灼辉，实用医院临床杂志2005年7月第2卷第3期
张灼辉，实用医院临床杂志2005年7月第2卷第3期
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欣康® 治疗前后患者收缩压改善明显
不经肝脏代谢，吸收
完全，安全性更高；
欣康®
持久改善心肌缺血， 降低心绞痛发作次数； 荣获国家科技进步奖， 品质卓越，值得信赖。
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作用优势： 欣康具有松弛血管平滑肌和扩张血管作用，是有效的 抗心绞痛药物之一，对治疗高血压也有效。
欣康具有降低动脉压的作用，且降低中心动脉压的
作用大于肱动脉压，用药后收缩压（SBP）明显下降， 舒张压（DBP）变化不大，脉压（PP）明显减少，适合
治疗单纯收缩期高血压（ISH），特别是舒张压（DBP）
将182例经血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、钙离子阻滞剂、 B．受体阻滞剂、利尿剂等合理剂量治疗4周后全天平均收缩 压仍≥160 mmHg、舒张压<95 mmHg的患者分为两组。
张灼辉，实用医院临床杂志2005年7月第2卷第3期
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欣康® 缓释片临床疗效显著
100.00% 80.00% 60.00% 40.00% 35.20% 87.90% 治疗组 对照组
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欣康® 改善心肌缺血，显著提高运动耐量
患者服用5-ISMN后，分别观察用药后3h，9h通过踏板运动测试到 达心绞痛的时间，ST段压低1mm的时间，运动结束时间，显示5-ISMN 对于提高患者运动耐量疗效显著。
﹡与对照组相比，（P﹤0.01）
800
600 时 间 400 （ s） 200 0
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欣康® 缓释片的药代学特点
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欣康® 缓释片临床适应症
预防心绞痛，无症状性心肌缺血，心
肌梗死后长期治疗，冠状动脉痉挛。
慢性心力衰竭的长期治疗
老年单纯收缩期高血压
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主要内容
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经典硝酸酯 作用机制及应用 临床研究 用法用量
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•治疗组 (n=23）：单 硝酸异山梨酯 缓释片40mg， QD；
冠心病心绞痛 患者(n=46）
•对照组 （n=23）:复 方丹参滴丸10 粒，TID；
两组并同时联用阿司匹林肠溶片lOOmg，阿托伐他汀钙20mg， QN，治疗8周后观察疗效。
胡巧梅 中国保健营养 2014年01月01期
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欣康® 缓释片临床应用注意事项
严重低血压（收缩压<90mmHg）； 急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力
学监测的条件下）；
肥厚梗阻型心肌病；
缩窄性心包炎或心包填塞；
颅内压增高
已使用西地那非等PDE5酶抑制剂
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欣康® 缓释片优势小结
国内外指南强力推荐， 作用长效，显著提高 运动耐量；
有
2-8min ＜10%
有
45min 19-29% 2-4h
无
4-6h 100% 8-17h ＜25% 葡醛酸结合物尿中排泄
内容参考产品说明书
大 肝代谢
大 肝代谢
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主要内容
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经典硝酸酯 作用机制及应用 临床研究 用法用量
造福社会 创造美好生活
独特的药理学特性
NO又称内皮舒张 因子（EDRF）一 种活性很强的物 质，可以有效的 扩张血管，降低 血压。