阿莫西林简介

阿莫西林分散片

简介

通用名：阿莫西林分散片

英文名：AMOXICILLIN DISPERSIBLE TABLETS

拼音名：AMOXILIN FENSAN PIAN

主要成分阿莫西林

药品类别：青霉素类

性状：白色或类白色片。

禁忌症：对青霉素类药物过敏者禁用。

规格：（1）0.125g（按C16H19N3O5S计算）；（2）0.25g（按C16H19N3O5S 计算）。

贮藏：遮光，密闭，在阴凉干燥处保

有效期暂定一年。

处方

阿莫西林 6.25g 乳糖0.25g，

L—HPC 3 g 甘露醇0.2g

MCC 4.5 g 预胶化淀粉0.5g

十二烷基硫酸钠0.15g 硬脂酸镁0.05g

1%羟丙甲基纤维素乙醇溶液适量。

各成分作用

片剂崩解剂的作用：分散片处方主要由药物与至少一种崩解剂和遇水能形成具有一定黏性溶液的溶胀辅料组成。L—HPC和MCC是常用的崩解剂，L—HPC有强吸湿性，遇水能明显溶胀，产生较大的扩张力，促进片剂崩解。MCC具有海绵状的多孔管状结构，受压时MCC 的多孔结构由杂乱无章变成线性排列，使MCC遇水后水分子进入片剂内部，破坏微晶之间的氢键，促进片剂崩解。MCC可压性较好，适于直接压片，但溶胀性差，片剂崩解后颗粒较大，

所以结合MCC的良好可压性和L—HPC的明显吸湿性，两者合用作为崩解剂，比例为2∶3

时效果最好。

溶胀辅料的作用：预胶化淀粉遇水能迅速溶胀，加速片剂崩解，并使溶液具有一定黏性，使分散片分散后形成的细小颗粒不致下沉，保持混悬液具有一定的稳定性，但预胶化淀粉用量过大时会阻止水分子的进一步渗入，使崩解时间延长。

乳糖与甘露醇作用：处方中的乳糖和甘露醇易溶于水，有吸湿作用，作为填充剂释放药物较快，使药片迅速崩解。且可作为甜味剂，当在水中崩解形成均匀的混悬液时，可直接饮用，或咀嚼，适合老幼及吞咽困难的患者。处方的预胶化淀粉性质稳定，有良好的流动性、可压性及润滑性，制成片剂具有较好的硬度，崩解性好，释药速度快，有利于生物利用度的提高，缓解MCC的颗粒较大现象。

表面活性剂的作用：十二烷基硫酸钠能改善片剂表面的润滑性，使水分易透入片剂内部，加速分散片的崩解和溶出，但十二烷基硫酸钠的用量不可过多，超过临界值时用量增加对分散片的崩解并无显著促进作用。

片剂硬度的影响：分散片硬度逐渐增大，崩解时间也会随之延长，硬度不能过小，虽然崩解时间短，但脆碎度不合格，难于贮存和运输，通过实验，分散片硬度在4kg时较为适宜。

生产工艺

将阿莫西林和辅料分别研磨，过100目筛后混合均匀，按处方量称取阿莫西林和辅料。崩解剂采用内外加法：即半数的崩解剂和主药以及其他辅料采用湿法制粒，用羟丙甲基纤维素20%乙醇溶液作为黏合剂制软材，过20目筛制粒，50℃～60℃，干燥2～3h，用24目筛整粒后，加入另一半的崩解剂和硬脂酸镁，混合均匀后压片，每片含阿莫西林0.125g．

对阿莫西林分散片制备过程中影响较大的因素，如崩解剂，黏合剂浓度等

阿莫西林分散片崩解迅速，溶出度高，制备工艺简单，适合于工业化生产，具有良好的应用前景。

适应症

阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染：

1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。

2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。

3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。

4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺

炎等下呼吸道感染。

5．急性单纯性淋病。

6．本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。临床应用

1抗菌作用其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，本品对多种细菌的杀菌作用较氨芐迅速而强。这可能因为：它穿透细胞壁的能力较强：它作用于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。

2.吸收、分布和排泄本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74-94%)和在组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨芐青霉素。在人医临床上，口服本品0.5g的高峰血清浓度于1小时达到，为10.0μg/ml，约为口服同剂量氨芐的2.5倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨芐青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g 本品后5分钟的血清浓度为42.6μg/ml，5小时后为1μg/ml，消除半衰期为1.08小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清浓度浓度的10％～60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%，服药后6小时内尿中排出量为给药量的45%～68%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨芐青霉素。

3临床应用阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨芐青霉素。无并发症的淋病，经过本品单次口服3g的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。

4阿莫西林与其他一些药物的联合应用

.4.1阿莫西林与与洁霉素和红霉素联合用药治疗预防心内膜炎研究发现口服阿莫西林3g 与洁霉素600mg和红霉素2g血高峰浓度分别可达27μg/ml、5.5μg/ml和3.1μg/ml超过了链球菌和金黄葡萄球菌等引起的内膜炎的常见致病菌的MIC。经单用红霉素治疗失败的患者，应用阿莫西林等三种药物联合治疗后，获得了良好的疗效。

4.2阿莫西林与与奥美拉唑清除幽门螺杆菌使用奥美拉唑20mg与阿莫西林500mg合用，57例患者细菌清除率为82.5%。刘氏报道，经胃镜证实胃溃疡病85例，两药合用2周，停药4周后复查，治愈率达85%，副反应轻微。

4.3阿莫西林与与雷尼替丁治疗胃炎及消化性溃疡研究发现，幽门螺杆菌的持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡密切相关。Hentschel等在使用雷尼替丁的基础上使用阿莫西林效果很好。

4.4阿莫西林与梭甲半肤氨酸治疗慢性支气管炎慢性支气管炎急性发作期，合理的抗感染治疗是控制发作的关键。阿莫西林与甲半胱氨酸联合用药后阿莫西林在支气管分泌物中