阿莫西林胶囊一致性评价方案

合集下载

不同厂家阿莫西林胶囊体外溶出度考察

猿源怨援苑怨缘园园援员愿远源怨援远远猿源远援圆怨源怨缘援远愿远源怨援远猿怨怨援园猿源怨援怨缘源怨怨援愿苑远缘园援园缘猿源愿援苑员源怨愿援园苑远缘员援圆愿怨怨援远
员园园豫员猿园豫
回收率（豫）怨怨援猿
猿缘园援圆猿缘园园援缘源远源怨援怨苑猿源愿援愿远源怨苑援员源远源缘援怨源怨怨援远
液、责匀源援园醋酸盐缓冲液及责匀远援愿磷酸盐缓冲液为介质，测定样品累积溶出度，并选择非模型依赖法判定溶出曲线的
中图分类号：砸怨圆苑援员员摇文献标识码：粤摇文章编号：员远苑圆原苑苑猿愿（圆园员圆）员员原园远圆远原园猿
陨灶增藻泽贼蚤早葬贼蚤燥灶燥灶蚤灶增蚤贼则燥凿蚤泽泽燥造怎贼蚤燥灶燥枣粤皂燥曾蚤糟蚤造造蚤灶悦葬责泽怎造藻泽枣则燥皂枣燥怎则凿蚤枣枣藻则藻灶贼皂葬灶怎枣葬糟贼怎则藻泽
［员耀缘］［员，圆］
员猿园源园怨原圆园员园员员，含量愿远援远豫）；阿莫西林胶囊（粤供，批号：源员员园圆源猿；悦厂，规格：园援圆缘早，批号：员员员圆员源；阅厂，康美药业提圆摇方法与结果供；规格：园援圆缘早，批号：员圆园圆员愿原员）。
，采用《中国药典》相关方法对源
［远］可见分光光度法在圆苑圆灶皂波长处测定其吸光度，计算各
责匀溶剂中阿莫西林的溶解度（见表员）。结果表明，在责匀员全溶解于不多于圆缘园皂蕴的水中。
员援圆摇试药万方数据摇阿莫西林对照品（中国药品生物制品检定所提
耀苑援缘范围内，阿莫西林单次最大给药剂量（员援园早）不能够完

国家药品监督管理局2018年第6号公告附件

2.肾血管性高血压
3.各级心力衰竭
对于症状性心衰病人，本品也适用于：提高生存率；延缓心衰的进展；减少因心衰而导致的住院。
4.预防症状性心衰
对于无症状性左心室功能不全病人，本品适用于：延缓症状性心衰的进展；减少因心衰而导致的住院。
5.预防左心室功能不全病人冠状动脉缺血事件，本品适用于：减少心肌梗死的发生率；减少不稳定型心绞痛所导致的住院。
南京正大天晴制药有限公司
国药准字H20057227
否
7
CYHB1750014
阿奇霉素片
Azithromycin Tablets
0.5 g
片剂
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料）。阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。
急性冠脉综合征的患者
非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。
用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。
深圳信立泰药业股份有限公司
国药准字H20000542
是
4
CYHB1703441
马来酸依那普利片
1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。

实验十二阿莫西林胶囊的分析

实验十二阿莫西林胶囊的分析AmoxilinA moxiciHinCjiHijNjOjS * SHrO 419*46一、实验目的1熟悉高效液相色谱仪的结构及正确使用。

2 •掌握阿莫西林胶囊分析的原理及方法。

二、实验原理阿莫西林为B-内酰胺类抗生素，其母核部分与侧链部分均有共轭体系，有紫外吸收, 因此阿莫西林胶囊的鉴别、有关物质的检查、含量测定均采用反相高效液相色谱法。

有关物质的检查方法为外标法和不加校正因子的主成分自身对照法，含量测定采用外标法定量。

三、实验方法本品含 C 16H 19 N 3O 5S 应为标示量的 90.0% ~110.0%。

【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时问应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

【检查】水分取本品的内容物，照水分测定法（附录M 第一法A ）测定，含水分不得过 16.0%。

有关物质取本品的内容物适量，精密称定，用流动相A 溶解并制成每1ml 中含2mg 的溶液，滤过，取续滤液照阿莫西林有关物质项下的方法测定。

单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0 % ），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的 5倍（5.0% ）。

供试品溶液中汪何小于对照溶液主峰面积 0.05倍的峰可忽略不计）溶出度取本品，照溶出度测定法（附录X C 第一法），以水900ml 为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经 45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质稀释成缈"ml 中约含130⑷的溶液，照紫外一可见分光光度法（附录W A ），在272nm 的波长处测定吸光度；另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于平均装量），按标示量加溶出介质溶解并稀释成每1ml 中约含130⑷的溶液，滤过，取续滤液作为对照溶液，同法测定，计算每粒的溶出量。

限度为80%，应符合规定。

其他应符合胶囊片剂项下有关的各项规定（附录I A ）。

阿莫西林胶囊国内外现状比较分析

阿莫西林图1阿莫西林结构式
收稿日期：2019-01-05 作者简介：王婷婷，主管药师，主要从事药品质量与药品标准研究工作。 *通信作者：洪建文，主任药师，主要从事药品质量与药品标准研究工作。
.134.
World Notes on Antibiotics, 2019, Vol.40, No.2
经查阅《日本橙皮书》，阿莫西林的解离常数（25°C）： pKal=2.6（针对拨基，采用滴定法测定）；pKa2=7.3（针对氨基，采用滴定法测定）； pKa3=9.7（针对苯酚的醇疑基，采用滴定法测定）。阿莫西林在酸中溶解度较高，但较不稳定，在各溶出介质中的溶解度（37°C）与稳定性见表1。
我国1976年开始生产阿莫西林原料1982年首次批准生产单方制剂国内批准上市的有片、肠溶片、胶囊、干混悬剂、颗粒剂、注射剂等剂型，其中以阿莫西林胶囊为主。本文就阿莫西林胶囊的国
内外现状进行了比较分析。 1品种基本信息 1.1活性药物成分(API)理化特性
阿莫西林(C16H67N3O5S-3H2O)化学名为： (2S,5R,6R)-3-,3 二甲基-6-［(R)-(—)2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基］-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷-2-甲酸三水合物冏。
关键词：阿莫西林；国内外现状；一致性评价
中图分类号：R97&1 文献标志码：A 文章编号：1001-8751(2019)02-0133-06
Compare and Analysis of the Situation of Amoxicillin Capsules at Home and Abroad
Wang Ting-ting, Hong Jian-wen
(Guangdong Institute for Drug Control, Guangzhou 510030)

阿莫西林胶囊溶出度测定方法研究

doi ：4. 3969/j. Rsc. 406 - 493 0 202 0 03. 04阿莫西林胶囊溶出度测定方法研究**基金项目：国家科技重大专项-重大新药创制课题资助项目［203ZX094401］。

第一作者：沈川，男，大学本科，主治医师，研究方向为临床医学，（电子信箱）00028093@qq. com 。

△通信作者：沈丹丹，女，硕士研究生，工程师，研究方向为药物制剂与药物分析，（电子信箱）499258077@qq. com 。

沈川8，程义5曾令高57,姜学美57,沈丹丹°3A(0重庆市棊江区人民医院，重庆44422； 2.重庆市食品药品检验检测研究院，重庆441121；3.国家药品监督管理局麻醉精神药品质量监测重点实验室，重庆44001)摘要：目的考察紫外-可见分光光度(UV-Vis)法与高效液相色谱(HPLC)法测定阿莫西林胶囊溶出度的差异。

方法UV-Vis 法测定波长为272 cm;HPLC 法色谱柱为Icertsil ODk Ci 3柱((50 mmx4.6mm,5 p.m ),流动相为0. 03 mol/L 磷酸二氢钾溶液(用2 mO/L 氢氧化钾溶液调节pH 至30)-乙腈(97. 5 ： 20, V/ V )，检测波长为254 cm,进样量为20 pX,流速为OO mL/mdy 分别以水、pH 0 2的盐酸氯化钠溶液.pH 4. 0的醋酸盐缓冲液、pH 6. 8的磷酸盐缓冲液为溶出介质，采用篮法(转速为40 r/min )测定原研产品(参比制剂)的体外溶出量。

结果测定参比制剂在以上4种溶出介质中40 min 时的溶出度，UV - VR 法分别为49. 37% ,115.64% , 110. 02% ,04.72% ,HPLC 法分别为42.54% ,77. O% , 40 09% , 42. 24%。

结论 HPLC 法简单、准确，可用于阿莫西林胶囊溶出度的定量测定，且消除了空胶囊壳的干扰，更能真实地反映产品在溶出介质中的溶出度，可用于阿莫西林胶囊的一致性评价。

阿莫西林原料粒度对阿莫西林胶囊溶出曲线的影响

阿莫西林原料粒度对阿莫西林胶囊溶出曲线的影响2、海口奇力制药股份有限公司生产供应部，海南海口，570216【摘要】目的：通过控制阿莫西林原料的粒度比例，使得阿莫西林胶囊成品溶出曲线与参比制剂溶出曲线达到相似；方法：取阿莫西林原料采用干法制粒的生产工艺，制备不同粒度比例的原料，加人同样的辅料，采用相同的填充设备进行胶囊填充后检测阿莫西林胶囊成品的溶出曲线与参比制剂溶出曲线进行对比分析；结果：控制合适的阿莫西林原料粒度比例可以使阿莫西林胶囊成品溶出曲线与参比制剂溶出曲线达到相似；结论：合适的阿莫西林原料粒度比例在特定处方中可以使阿莫西林胶囊成品溶出曲线与参比制剂溶出曲线达到相似，满足阿莫西林胶囊一致性评价的要求。

关键词：溶出曲线；阿莫西林；粒度；阿莫西林是一种口服半合成抗生素，抗菌谱广，杀菌力强，临床应用广泛［1］，阿莫西林胶囊药物的吸收决定于药物从制剂中的溶出、生理条件下的溶解以及在胃肠道的渗透等。

药物的体内溶出和溶解对体内行为影响极大，体外溶出度试验有可能反映体内的吸收分布代谢。

故体外溶出度作为口服固体制剂质量评价的一个重要指标，体外溶出试验常用于指导药物制剂的研发、评价制剂批内批间质量的一致性、评价药品处方工艺变更前后质量和疗效的一致性等［2］。

在对阿莫西林胶囊溶出行为进行研究的过程中，发现不同阿莫西林原料粒度比例对剂型有较大的影响，需要用溶出曲线进行对比，为临床疗效考察提供参考。

本次实验共进行了连续三批试生产，按《中国药典》2020年版二部阿莫西林胶囊[3]质量标准，及企业阿莫西林胶囊一致性评价拟定质量标准规定进行了专门检验，重点分析三批样品溶出曲线与参比制剂溶出曲线的相似性，结果显示通过控制阿莫西林原料粒度分布比例，在特定的处方及生产工艺中，产品能够达到与参比制剂在不同的溶出介质中相似的目的。

一、生产设备与材料【主要生产设备】【主要物料来源及批号】二、方法【阿莫西林预处理】处方：阿莫西林500公斤。

阿莫西林颗粒一致性评价处方工艺研究

阿莫西林颗粒一致性评价处方工艺研究【摘要】目的：阿莫西林是一种在天然青霉素的基础上人工合成的半合成抗生素，是氨苄西林对羟基同系物[1]。

由英国Beecham制药厂（隶属于GSK）于1968 年开发研制的青霉素系列抗生素。

本文在现有阿莫西林颗粒生产处方工艺的基础上，结合参比制剂的分析情况进行了产品的处方、工艺研究，并对自制制剂和参比制剂进行溶出曲线对比研究，确认二者的体外溶出行为相似、产品的各项质量指标一致、自制制剂稳定性良好，为该药申报仿制药一致性评价的药学研究资料提供了可靠依据。

【关键词】阿莫西林；一致性评价；处方工艺前言阿莫西林，其又称安莫西林或安默西林，是一种半合成青霉素类的口服制剂[1]，为光谱青霉素类药，适用于对敏感细菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染、皮肤和软组织感染[2]。

粉末呈白色，在酸条件下趋于稳定[3]，在水中微溶，但在乙醇中几乎不溶[4]，阿莫西林在胃肠道吸收率达90%以上。

因其为青霉素类，故杀菌作用强，具有强力的细胞穿透作用，阿莫西林能通过阻止其细胞壁生成而起到杀灭细菌的目的。

在临床中广泛应用于革兰阴性菌和阳性菌的感染治疗，并且现在已经对阿莫西林过敏机制有了明确的认识[5]。

目前，国内生产阿莫西林原料的有17家，超过一百家生产阿莫西林制剂，产品之间的差别非常大[6]。

阿莫西林口服制剂是最常用的剂型，液体制剂虽然服用方便，但是由于药物在水中不稳定[7]，故生产厂家基本都选择的是固体制剂，如片剂、固体分散体、胶囊、颗粒等。

1.阿莫西林颗粒处方研究根据参比制剂处方工艺信息，进行基础处方筛选，分别从助悬剂、粘合剂浓度、崩解剂用量等几个方面进行考察，与参比制剂对比在pH6.8磷酸盐缓冲液和水中溶出相似性研究，结果表明：处方YF200705在pH6.8磷酸盐缓冲液和水中的溶出曲线均能和参比制剂拟合（f2因子分别为58和62），因此将YF200705作为基础处方。

具体处方见下表。

集中带量采购阿莫西林与阿莫西林克拉维酸钾根除幽门螺杆菌临床疗效评估

◇医院药学之窗◇摘要目的：评估集中带量采购（集采）阿莫西林与阿莫西林克拉维酸钾根除幽门螺杆菌（helico-bacter pylori ，Hp ）的疗效，为临床方案选择提供依据。

方法：利用合理用药管理系统调取2021年5月至2022年5月接受Hp 根除治疗患者的数据，筛选使用阿莫西林方案（集采阿莫西林1.0g bid ＋枸橼酸铋钾220mg bid ＋艾司奥美拉唑20mg bid ＋克拉霉素0.5g bid ，14d ）和阿莫西林克拉维酸钾方案（阿莫西林克拉维酸钾0.914g bid ＋枸橼酸铋钾220mg bid ＋艾司奥美拉唑20mg bid ＋克拉霉素0.5g bid ，14d ）患者的数据，对两方案的疗效进行比较探讨。

结果：集采阿莫西林组共收集到171例，根除成功率87.8%（150/171）。

阿莫西林克拉维酸钾组共收集到69例，根除成功率76.8%（53/69）。

两组患者基线资料差异无显著性（P >0.05）。

两组临床疗效存在统计学差异（P <0.05）。

阿莫西林方案成本效果比值（C/E ）低于阿莫西林克拉维酸钾方案。

结论：集采阿莫西林方案根除Hp 感染临床疗效优于阿莫西林克拉维酸方案，值得临床推广。

关键词幽门螺杆菌；集中带量采购；阿莫西林；阿莫西林克拉维酸钾中图分类号：R969文献标志码：A 文章编号：1009-2501(2023)09-1061-06doi ：10.12092/j.issn.1009-2501.2023.09.013幽门螺杆菌（helicobacter pylori ，Hp ）感染与消化性溃疡、胃黏膜相关淋巴组织淋巴瘤、胃增生性息肉、早期胃癌、胃炎、不明原因缺铁性贫血、原发免疫性血小板减少、维生素B12缺乏症等多种疾病的发生发展密切相关，对人类健康构成严重的威胁。

1994年WHO 下属国际癌症研究机构将Hp 定义为I 类致癌原，2022年美国卫生和公共服务部将Hp 列为明确致癌物［1］。

阿莫西林胶囊含量测定

欢迎共阅实验四HPLC法测定阿莫西林胶囊的含量
实验目的： 1. 熟练掌握安捷伦1100液相色谱仪的操作
2. 对液相色谱仪出现的一些故障和维护会进行简单维护
3. 通过外标一点法计算药物浓度
3.实验方法及结果
参照2010年中国药典二部收载阿莫西林胶囊剂的含量测定采用HPLC法（页码
401-404），阿莫西林峰与杂质峰的分离度需大于1.5。

3.1流动相的配制称取6.8 g磷酸二氢钾固体粉末，用1 L纯水溶解；量筒精密量取975 mL磷酸二氢钾水溶液于试剂瓶中，精密量取25 mL乙腈溶液，两相混合，超声10 min后用于流动相；
3.2 对照品溶液的制备精密称取阿莫西林对照品适量, 置50 mL量瓶中，用流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，配制成0.5 mg/mL的标准溶液, 备用。

3.3 样品溶液的制备取阿莫西林胶囊5粒，准确称量后取出内容物，研匀。

精密称
）
4.5 所有进样结束后，需对管路进行用色谱甲醇或乙腈进行冲洗，色谱柱也用色谱甲醇或色谱乙腈进行冲洗至少10 min后，保存色谱柱待下次使用。

5. 实验解答题
5.1 采用HPLC－UV法进行含量测定对化合物结构的要求？如何确定紫外最大吸收波长？
5.2 简答采用HPLC法对某一药物进行含量测定的基本思路。

关于阿莫西林胶囊质量标准有关事宜的函

关于阿莫西林胶囊质量标准有关事宜的函【摘要】本文将围绕阿莫西林胶囊的质量标准展开讨论，并重点关注其相关事宜。

我们将从其基本原理、生产过程、标准制定以及质量控制等方面进行深入探究。

通过全面评估和讨论，旨在从简到繁地向读者介绍阿莫西林胶囊的质量标准以及与之相关的重要事项。

【正文】一、阿莫西林胶囊简介阿莫西林胶囊是一种广泛使用的抗菌药物，其有效成分为阿莫西林。

阿莫西林具有广谱抗菌活性，主要用于治疗呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等疾病。

正由于阿莫西林胶囊在医疗领域的广泛应用，其质量标准备受重视。

二、阿莫西林胶囊的质量标准制定与变化1. 药典标准阿莫西林胶囊的质量标准一般参考药典，如中国药典、美国药典和欧洲药典等。

这些药典根据相关法规和标准制定，确保药品的质量和安全性。

2. 相关法规与规范除了药典标准外，阿莫西林胶囊的质量标准还受到相关法规与规范的约束。

在中国，国家食品药品监督管理局（CFDA）颁布的《药品注册管理办法》对药品注册和质量控制提出了具体要求。

3. 质量标准的更新与变化随着科学研究和医疗技术的不断进步，阿莫西林胶囊的质量标准也在不断更新与变化。

这主要是为了更好地适应药品市场的需求以及保证药品的质量和安全性。

质量标准的更新往往需要经过严格的科学评估和专家讨论，确保其合理性和可行性。

三、阿莫西林胶囊的质量控制1. 原辅材料的质量控制阿莫西林胶囊的质量控制首先涉及到其原辅材料的选择和质量控制。

这包括阿莫西林的纯度、辅料的纯度以及药品中杂质的限制等方面。

合格的原辅材料是保证阿莫西林胶囊质量的基础。

2. 生产过程的质量控制阿莫西林胶囊的生产过程需要严格控制，以确保其质量的稳定性和一致性。

生产过程中的关键环节包括原料的配制、混合、制粒、包衣、包装等。

生产过程的每个环节都需要符合标准操作程序，并进行必要的监控和验证，以确保药品的质量。

3. 成品的质量控制阿莫西林胶囊的成品质量控制是为了验证阿莫西林胶囊最终的质量是否符合预期的要求。

拓展实验阿莫西林的谱学分析与指认

第49卷第7期当代化工 Vol.49，No.7 2020年7月 Contemporary Chemical Industry July，2020基金项目： 2019 年度台州市大学生科技创新项目资助（项目编号：2019121）。

收稿日期： 2019-09-28拓展实验阿莫西林的谱学分析与指认洪文燕，施琪浩，张英杰，蒋鑫，陈诗雨，章少阳，陈茹箐，秦利明，钟爱国*（台州学院医药化工与材料工程学院，浙江台州 318000）摘要：用密度泛函理论（DFT ）的方法，在B3YLYP/6-31+G 水平下优化阿莫西林的结构，通过改变其椅式构型上1-H 、3-H 、4-H 的直立键和平伏键相互转变,发现-OH 化学位结构键的转变对其分子溶解度（log S ）值没有明显影响；采用密度泛函理论的方法，在B3YLYP/6-31+G 水平下优化了7种阿莫西林衍生物的结构，通过计算得到相关性最高ESP-S5电荷值与log S 值的线性方程(y =13.51x -0.72, R 2=0.912)。

还采用密度泛函理论的方法预测了7种阿莫西林衍生物红外吸收、拉曼吸收、紫外吸收、荧光发射、磷光发射和核磁共振谱吸收光谱图，并对其特征峰进行指认和归属。

为制药专业学生拓展训练实验识别阿莫西林及其衍生物以及构效关系提供了基础数据。

关键词：制药专业实验；密度泛函理论；阿莫西林；溶解度；谱学分析中图分类号：G822.8 文献标识码： A 文章编号： 1671-0460（2020）07-1321-05Spectroscopic Analysis and Identification of Amoxicillinfor Pharmaceutical Professional Expansion ExperimentsHONG Wen-yan, SHI Qi-hao, ZHANG Ying-jie, JIANG Xin , CHEN Shi-yu ,ZHANG Shao-yang, CHEN Ru-qian, QIN Li-min, ZHONG Ai-guo *（College of Pharmaceutical, Chemical and Materials Engineering, Taizhou University, Taizhou Zhejiang 318000, China ）Abstract : The structure of amoxicillion was optimized by the density functional theory(DFT) at B3LYP/6-31+G level. By changing the structure of 2-H, 3-H, 4-H, the results showed that the change of chemical bond had no significant effect on the solubility (log S ) value. The method of density functional theory was used to optimize the structures of 7 amoxicillin derivatives at B3YLYP/6-31+G level. And the linear equation (y =13.51x -0.72) with the highest correlation between the ESP-S5 charge value and the log S value was obtained by calculating the structure of the amoxicillion derivative. At the same time, the method of density functional theory was used to predict the infrared, Raman, UV-Vis and 1H-NMR spectra of seven kinds of amoxicillion derivatives, and the characteristic peaks were identified and assigned. This paper can provide powerful reference for the study of the spectral prediction and structure activity relationship of other derivatives.Key words : Pharmaceutical engineering experiments; DFT; Amoxicillion; Solubility; Spectral enalysis阿莫西林(AMXL)为人工半合成的耐酸和碱的广谱杀菌青霉素类抗生素类药物。

1阿莫西林胶囊的分析与检验

阿莫西林的分析与检验1阿莫西林化学式化学名为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6[(R)-（-）-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-7-氧代-4硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-甲酸散水合物。

又名羟苄西林，是氨苄西林的衍生物。

2药理特性：本品为半合成广谱青霉素，对革兰氏阴性菌如淋球菌，流感杆菌，百日咳杆菌，大肠杆菌，布氏杆菌等作用强，对革兰氏阳性菌的作用与青霉素相同或稍低，其耐酸可口服但不耐酶，可产生抗药性。

3性状：本品为白色或类白色粉末，味微苦，本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶，4采用胶囊剂型的优势4.1阿莫西林味微苦，将阿莫西林密封于胶囊内，可掩盖该药物的苦味，使其外形美观易于携带。

4.2阿莫西林在一定条件的水溶液下不稳定4.2.1可发生降解，引起聚合反应4.2.2水中有磷酸盐，山梨醇，硫酸锌，二乙醇氨等存在时，则会发生分子内成环反应，生成2，5吡嗪二酮。

4.2.3将阿莫西林包入胶囊中，可提高其对水分的稳定性，4.3本品阿莫西林结构中有酚羟基，易发生自动氧化，在光热及重金属催化下，氧化反应加速，将阿莫西林包入胶囊剂，可提高其对光线和空气的稳定性。

5阿莫西林胶囊项下胶囊的检验，5.1外观：胶囊剂应整洁不应有粘连，变形和破损现象，并应无异臭。

5.2装量差异：除另有规定外，应取供试品20粒，分别精密称重后，倾出内容物，（不得损害胶囊壳），用小刷或其它适宜用具拭净，再分别精密称定囊壳重量，求出每粒内容物的装量，每粒的装量与平均的装量相比较，超出装量差异，限度的胶囊，不得多于2粒，并不得有一粒超出限度值的一倍。

平均装量为0.3克以下的，装量差异限度为±10%，平均装量为，0.3g或0.3g以上的，装量差异限度为±7.5%。

5.3崩解时限的检查崩解时限的检查，采用生降式崩解仪，其主要结构为一能升降的金属支架与下端镶有筛网的吊篮，并附有挡板。

测定时使用胶囊剂在液体介质中，若胶囊剂漂浮在页面，可加挡板，阿莫西林胶囊剂应在30min内崩解，如有一粒不能完全崩解，则另取6粒重复试验，均应符合规定。

阿莫西林胶囊质量标准

阿莫西林胶囊质量标准本品含阿莫西林（C16H19N3O5S）应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】本品内容物为白色至黄色粉末或颗粒。

【鉴别】（1）取本品内容物适量（约相当于阿莫西林0.125g），加4.6%碳酸氢钠溶液使溶解并稀释制成每1ml中约含阿莫西林10mg的溶液，滤过，作为供试品溶液，照阿莫西林项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰面积的保留时间一致。

【检查】有关物质取本品的内容物适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释成每1ml中约含阿莫西林2.0mg的溶液，滤过，取续滤液，照阿莫西林项下的方法测定。

单个杂质峰面积不得大于对照品溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照品溶液面积的5倍（5.0%）。

阿莫西林聚合物取本品内容物，混匀，精密称取适量（约相当于阿莫西林0.2g），置10ml量瓶中，加2%无水碳酸钠溶液5ml使溶解并用水稀释至刻度，摇匀，滤过，立即取续滤液作为供试品溶液，照阿莫西林项下的方法试验。

含阿莫西林聚合物以阿莫西林计，不得过0.2%。

水分取本品的内容物，照水分测定法（附录Ⅷ M第一法 A）测定，含水分不得过16.0%。

溶出物取本品，照溶出度测定法（附录Ⅹ C第一法），以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林130μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（附录Ⅳ A），在272nm的波长处测定吸光度，另取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于平均装量），按标示量加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林130μg的溶液，滤过，取续滤液，同法测定，计算每粒的溶出量。

限度为80%，应符合规定。

其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（附录ⅠE）。

【含量测定】取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于阿莫西林0.125g），加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿莫西林0.5mg 的溶液，滤过，取续滤液，照阿莫西林项下的方法测定，即得。

44批阿莫西林胶囊质量评价

异性探针序列建立了“基于ＳＧＩ和ＤＮＡ探针的ＣＹＰ２Ｃ１９２、３基因多态性检测的免标记荧光传感器”，所建立的方法经条件优化后，可以同时满足ＣＹＰ２Ｃ１９２、３的多态性检测，对于检测的目标物具有高度特异性，能够实现对于模拟样本的高准确性检测，检测结果重复性好，与目前已有的测序法、芯片法、荧光原位杂交法等相比，本方法具有免标记、简便、快速、低成本、高效率等特点，所建立方法有望开发成为用于临床实际样本的ＣＹＰ２Ｃ１９２、３多态性检测的新方法。

参考文献〔１〕黄杰，于婷，张?，等ＣＹＰ２Ｃ１９基因多态性检测方法的建立〔Ｊ〕药物分析杂志，２０１５，３５（０９）：１５６２１５６７〔２〕ＶａｌｅｎｔｉｎＹｕＳｋｒｙａｂｉｎ，ＭｉｋｈａｉｌＳＺａｓｔｒｏｚｈｉｎ，ＭａｒｃｏＶＴｏｒｒａｄｏ，ｅｔａｌＨｏｗｄｏＣＹＰ２Ｃ１９２ａｎｄＣＹＰ２Ｃ１９１７ｇｅｎｅｔｉｃｐｏｌｙｍｏｒｐｈｉｓｍｓａｆｆｅｃｔｔｈｅｅｆｆｉｃａｃｙａｎｄｓａｆｅｔｙｏｆｄｉａｚｅｐａｍｉｎｐａｔｉｅｎｔｓｗｉｔｈａｌｃｏｈｏｌｗｉｔｈｄｒａｗａｌｓｙｎｄｒｏｍｅ〔Ｊ〕ＤｒｕｇＭｅｔａｂｏｌｉｓｍａｎｄＰｅｒｓｏｎａｌｉｚｅｄＴｈｅｒａｐｙ，２０２０，３５（１）：２０１９２０２６〔３〕范洁，詹三华，袁孔现经皮冠状动脉介入术术后病人ＣＹＰ２Ｃ１９２、ＣＹＰ２Ｃ１９３和ＰＯＮ１基因多态性与氯吡格雷血药浓度及疗效的相关性分析〔Ｊ〕安徽医药，２０２０，２４（０２）：３８５３８９〔４〕马小华，刘爱凤，刘姝灵，等基因芯片法鉴定ＮＴＭ及其不同菌种药敏结果分析〔Ｊ〕标记免疫分析与临床，２０２０，２７（１１）：１９５９１９６３＋１９８１〔５〕戎国栋，沈丹婷，陈丹，等基于荧光定量ＰＣＲ技术的人类ＣＹＰ２Ｃ９和ＶＫＯＲＣ１基因多态性届测方法学评价〔Ｊ〕临床与病理杂志，２０１７，３７（１１）：２３５７２３６２〔６〕ＺｈａｏＸｕｈｕａ，ＤａｉＸｉａｏｃｉｕｎ，ＺｈａｏＳｕｙａ，ｅｔａｌＡｐｔａｍｅｒｂａｓｅｄｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｔｓｅｎｓｏｒｓｆｏｒｔｈｅｄｅｔｅｃｔｉｏｎｏｆｃａｎｃｅｒｂｉｏｍａｒｋｅｒｓ〔Ｋ〕ＳｐｅｃｔｒｏｃｈｉｍｉｃａＡｃｔａＰａｒｔＡ：ＭｏｌｅｃｕｌａｒａｎｄＢｉｏｍｏｌｅｃｕｌａｒＳｐｅｃｔｒｏｓｃｏｐｙ，２０２１，２４７：１１９０３８１１９０４９〔７〕ＨｕＢｏ，ＣｈｅｎＬｉ，ＹｕＺｈｉｘｉｎ，ｅｔａｌＨｏｌｌｏｗｍｏｌｅｃｕｌａｒｌｙｉｍｐｒｉｎｔｅｄ！ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｔｓｅｎｓｏｒｕｓｉｎｇｅｕｒｏｐｉｕｍｃｏｍｐｌｅｘａｓｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｍｏｎｏｍｅｒｆｏｒｔｈｅｄｅｔｅｃｔｉｏｎｏｆｔｒａｃｅ２，４，６ｔｒｉｃｈｌｏｒｏｐｈｅｎｏｌｉｎｒｅａｌｗａｔｅｒｓａｍｐｌｅｓ〔Ｊ〕ＳｐｅｃｔｒｏｃｈｉｍｉｃａＡｃｔａＰａｒｔＡ：ＭｏｌｅｃｕｌａｒａｎｄＢｉｏｍｏｌｅｃｕｌａｒＳｐｅｃｔｒｏｓｃｏｐｙ，２０２１，２４６：１１９０５１１１９０６０〔８〕ＣａｍｉｌａＱＶＣｏｓｔａ，ＪｏａｎａＣｒｕｚ，ＪｏｒｇｅＭａｒｔｉｎｓ，ｅｔａｌＦｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅｓｅｎｓｉｎｇｏｆｍｉｃｒｏｐｌａｓｔｉｃｓｏｎｓｕｒｆａｃｅｓ〔Ｊ〕ＥｎｖｉｒｏｎｍｅｎｔａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙＬｅｔｔｅｒｓ，２０２１，１９（２９）：１６〔９〕张玉琼免疫荧光技术在临床检验中的应用〔Ｊ〕中国实用医药，２０２０，１５（２９）：１２５１２７〔１０〕ＡｎｓａｒｉＳａｅｅｄｅｈ，ＭａｓｏｕｍＳａｅｅｄＲｅｃｅｎｔａｄｖａｎｃｅｓａｎｄｆｕｔｕｒｅｔｒｅｎｄｓｏｎｍｏｌｅｃｕｌａｒｌｙｉｍｐｒｉｎｔｅｄｐｏｌｙｍｅｒｂａｓｅｄｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅｓｅｎｓｏｒｓｗｉｔｈｌｕｍｉｎｅｓｃｅｎｔｃａｒｂｏｎｄｏｔｓ〔Ｊ〕Ｔａｌａｎｔａ，２０２１，２２３（Ｐｔ１）：１２１４１１１２１４１１〔１１〕ＸｕＹｕｈａｎｇ，ＫｏｎｇＬｉｕｑｉ，ＢａｉＬｉｐｉｎｇ，ｅｔａｌＡｎｅｗｗａｔｅｒｓｏｌｕｂｌｅｐｏｌｙｍｅｒｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｔｃｈｅｍｏｓｅｎｓｏｒｗｉｔｈｔｈｉｏｐｈｅｎｅＳｃｈｉｆｆｂａｓｅｓｉｔｅｆｏｒｓｅｌｅｃｔｉｖｅｌｙｓｅｎｓｉｎｇＡｌ３＋ｉｏｎｓ〔Ｊ〕Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，２０２１，７９：１３１８８８１３１８９９〔１２〕ＺＨＱｉｎｇ，ＸＸＨｅ，ＴＰＱｉｎｇＰｏｌｙ（ｔｈｙｍｉｎｅ）ｔｅｍｐｌａｔｅｄｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｔｃｏｐｐｅｒｎａｎｏｐａｒｔｉｃｌｅｓｆｏｒｕｌｔｒａｓｅｎｓｉｔｉｖｅｌａｂｅｌｆｒｅｅｎｕｃｌｅａｓｅａｓｓａｙａｎｄｉｔｓｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓｓｃｒｅｅｎｉｎｇ〔Ｊ〕ＡｎａｌｙｔｉｃａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ，２０１３，８５：１２１３８１２１４３作者简介：阮艺静，女（１９９２０１－）。

国产阿莫西林口服制剂质量评价

国产阿莫西林口服制剂质量评价黄婕;高源;徐洪;陈万里【摘要】目的评价国产阿莫西林口服制剂的质量现状及存在问题.方法按照国家评价性抽验计划总体要求,采用法定检验方法结合探索性研究进行样品检验,统计分析检验结果.结果法定检验结果显示355批样品(其中319批胶囊,14批片剂,22批分散片)全部合格;不同厂家不同批次阿莫西林胶囊样品中杂质的种类基本一致,但这些杂质在不同厂家产品中分布及含量有较大变化,同时不同剂型的杂质谱也不尽相同;不同生产厂家胶囊之间溶出行为差异显著.结论目前国产阿莫西林口服制剂的产品质量基本能符合现行标准要求;而探索性研究提示现行标准不完善,建议有关物质检查项下增加阿莫西林噻唑酸、二酮哌嗪(2R)阿莫西林、阿莫西林闭环二聚体杂质等单个杂质参与主成份对照法定量,以规定它们在制剂中的限度;不同厂家的阿莫西林胶囊存在不同的溶出特性.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2016(041)001【总页数】5页(P50-54)【关键词】阿莫西林口服制剂;杂质谱;评价性抽验;质量评价【作者】黄婕;高源;徐洪;陈万里【作者单位】贵州省食品药品检验所,贵阳550004;贵州省食品药品检验所,贵阳550004;贵州省食品药品检验所,贵阳550004;贵州省食品药品检验所,贵阳550004【正文语种】中文【中图分类】R917阿莫西林为国家基本药物，是一种治疗细菌性感染常用的β-内酰胺类抗生素，由英国Beecham公司首先开发生产。

我国自1982年首次批准生产阿莫西林单方制剂以来，目前上市的剂型有片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂和粉针剂等，是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其中以胶囊剂为主。

由于其临床效果明显、疗效确切，WHO推荐其作为首选β-内酰胺类口服抗生素，成为抗生素品种中最引人注目、发展最快的品种之一[1]。

国家食品药品监督管理局为加强对国家基本药物质量的监督管理，多次将阿莫西林口服制剂列入全国药品质量评价性抽验计划。

阿莫西林胶囊(0.25)生产工艺规程

阿莫西林胶囊（0.25）生产工艺规程目的：建立阿莫西林胶囊（0.25g）制剂生产工艺规程，作为阿莫西林胶囊（0.25g）制剂生产的基准性技术文件，并作为相关技术文件的编制依据。

范围：规定了阿莫西林胶囊（0.25g）制剂生产、质控过程中的技术参数。

适用于阿莫西林胶囊（0.25g）的生产。

责任：生产技术部、质量保证部、生产车间内容：1 产品概述1.1 产品名称：阿莫西林胶囊1.1.1 英文名称：Amoxicillin Capsules1.1.2 汉语拼音：Amoxilin jiaonang1.2 产品编码：C-110031.3 剂型：胶囊剂1.4 规格：0.25g1.5 性状：本品内容物为白色至黄色粉末或颗粒1.6 适应症：阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染1.6.1 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。

1.6.2 大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。

1.6.3 溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染1.6.4 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。

1.6.5 急性单纯性淋病1.6.6 本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺旋杆菌、降低消化道溃疡复发率。

1.7 用法用量：口服。

成人一次0.5g,每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。

小儿一日剂量按体重20～40mg/Kg，每8小时1次；3个月以下的婴儿一日剂量按体重30mg/Kg，每12小时1次。

肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。

1.8 贮藏：遮光、密封保存。

1.9 包装规格：10粒×2板×300盒；10粒×3板×300盒；10粒×5板×200盒；10粒×6板×200盒。