磺胺喹诺酮
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Ormetoprim, OMP Aditoprim, ADP
黄胺增效剂的增效机理
黄胺增效剂抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺
药合用，双重阻断细菌四氢叶酸合成。
二氢碟酸 二 喋啶 合成酶 氢 + 喋 PABA 啶
二 二氢叶酸 四 氢 还原酶 氢 叶 叶 酸 酸 碱基合成
磺胺类
增效剂
核酸合成
氟甲喹Flumequine
C6位上引入氟原子可显著增强抗菌活性。
第五章 第一节 喹诺酮类
Quinolones 又称吡啶酮酸类或吡酮酸类 为人工合成的一类具有4-喹诺酮环结构的抗
菌药。
O
COOH
X
喹诺酮类药物的的主要性能
广谱静止期杀菌药，尤其对G-杆菌作用强。 最小杀菌浓度低，半衰期较长。 吸收快，体内分布广，组织浓度高，可进
入抗生素不易进入的部位，如软骨。 与其他抗菌药之间无交叉耐药性。 对动物机体毒性低。
肠道难吸收的磺胺药（肠道感染用） 外用磺胺药
常见的磺胺药物
短效磺胺 Sulfisoxazole, SIZ 磺胺二甲异噁唑 磺胺异噁唑 菌得清 Sulfadimidine, SM2 磺胺二甲嘧啶
常见的磺胺药物
中效磺胺 Sulfadiazine, SD
磺胺嘧啶，黄胺哒嗪
Sulfamerazine,
喹诺酮类药物的作用机理
与细菌DNA回旋酶Gyrase的A位亚基结合，
使细菌染色体形成不可逆的损伤。
喹诺酮类作用机理示意图
耐药性
常见耐药菌包括金葡菌，肠球菌和假单胞
菌等。 产生原因
基因突变：①靶酶结构改变；②胞浆膜通透性 降低，对药物摄取量减少；③主动排出系统加 强，促抗菌药外排。 DNA回旋酶与药物的亲和力下降。
四 氢 叶 酸
碱基合成
磺胺类
核酸合成
磺胺类药物作用机理
对氨苯甲酸 （PABA） NH2 COOH SO2
磺胺药 NH2
N
பைடு நூலகம்
H R
磺胺药与对氨苯甲酸竞争二氢碟酸合成酶，
使核酸合成受阻而抑制细菌繁殖。
耐药性
能利用外源（宿主）叶酸的菌株对磺胺药
不敏感。对磺胺敏感的细菌不能直接利用 外源叶酸。 敏感菌在体内外均易产生耐药性。 常常对其他磺胺药产生交叉耐药性。 耐药性的形成是由于细菌改变了代谢途径， 生成大量对氨基苯甲酸的结果。
SM1
SMZ
磺胺甲基嘧啶
Sulfamethoxazole,
磺胺甲噁唑，磺胺甲基异噁唑 新诺明，新明磺
常见的磺胺药物
长效磺胺 Sulfamonomethoxinum SMM，磺胺间甲氧嘧啶
磺胺-6-甲氧嘧啶，制菌磺
Sulfadimethoxine,
SDM
磺胺间二甲氧嘧啶 磺胺-2,6-二甲氧嘧啶 磺胺地索辛，周效磺胺
复方磺胺制剂
TMP常与SMZ、SD
或SM2合用或制成复方
制剂
复方新诺明（复方甲恶唑片） 复方磺胺二甲嘧啶
碳酸氢钠与磺胺类药物合用，以减小磺胺
药物的肾损伤作用
国标渔药磺胺噻唑片
兽药典将磺胺噻唑片列入水产养殖用药名
录。 但无公害食品 渔用药物使用准则将磺胺噻 唑列入禁用药物。
磺胺类药物用药常规
磺胺药的主要性能
白色或淡黄色结晶性粉末，其钠盐易溶于
水，性质稳定，使用简便。 广谱慢效抑菌剂
对多数革兰氏阳性菌和一些阴性菌都有效。 对流脑、鼠疫有显著疗效，对结核杆菌无效。 对某些真菌和衣原体亦有抑制作用；某些磺胺 药还对球虫、疟原虫、弓形虫等有效。
磺胺类药物作用机理
二氢碟酸 合成酶 喋啶 + PABA 二 氢 喋 啶 二 氢 叶 酸 二氢叶酸 还原酶
不良反应
肾损害（结晶尿、血尿） 肝损害（黄疸、肝功能减退，严重时急性
肝坏死） 过敏与交叉过敏反应（局部用药易发生） 血液系统反应（白细胞、血小板减少） 其他（ CNS反应）
磺胺药的分类
肠道易吸收的磺胺药（全身感染用）
短效磺胺药（T1/2小于10h） 中效磺胺药（T1/2约10～24h） 长效磺胺药（T1/2大于24h）
一般6天一个疗程 维持量通常为50〜100
mg/kg体重· d（每天
每公斤体重）。 第一天剂量加倍。
注意事项
鉴于磺胺交叉耐药性，应及时改用其它类
别的抗菌药物（喹诺酮类、抗生素类等）。 大剂量用药时应与碳酸氢钠合用，减少肾 损伤不良反应。 不能与酸性药物（如维生素C）同服。 严格遵守休药期（30天）。
H5C2
噁喹酸 Oxolinic acid
易产生耐药性
尤大肠杆菌和肺炎杆菌。 与卡那霉素、庆大霉素、 多粘菌素有协同作用。 与四环素、氯霉素等有拮抗作用。
吡哌酸 Pipemidic Acid
C7位上引入哌嗪
与抗浓绿杆菌有关。 抗菌谱扩大 对G-杆菌作用强 对G+杆菌作用弱。 与庆大霉素、羧苄西林等有协同作用。
不良反应与注意事项
不良反应
腹泻与消化不良 中枢系统反应（烦躁不安） 引起幼年动物软骨组织受损 肾功能减退者减量使用
RNA抑制剂、蛋白质合成抑制剂能降低本
药作用。
喹诺酮类药物的分类
第一代（20世纪60年代初）
萘啶酸、噁喹酸等
第二代（20世纪60年代末至70年代末）
吡哌酸 、氟甲喹
第三代（20世纪80年代，氟喹诺酮类
Fluoroquinolones ）
诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星等
妥舒沙星、司帕沙星
第四代（1987年至今）
萘啶酸 Nalidixic Acid
抗菌作用较弱，对多数G-及部分变形杆菌作
用强，对G+及浓绿杆菌作用弱或无效。
抗菌增效剂
抗菌增效剂为人工合成化合物二氨基嘧啶
类。 单独使用很容易导致耐药性，通常与磺胺 药按1：5的比例合用。 还可增强其他抗生素（如四环素、庆大霉 素、红霉素等）的抗菌作用。
抗菌增效剂
Trimethoprim,
TMP 三甲氧苄二氨嘧啶 甲氧苄啶 磺胺增效剂 Diaveridin, DVD（二甲氧嘧啶） 其他新的增效剂
黄胺增效剂的增效机理
黄胺增效剂抑制二氢叶酸还原酶，与磺胺
药合用，双重阻断细菌四氢叶酸合成。
二氢碟酸 二 喋啶 合成酶 氢 + 喋 PABA 啶
二 二氢叶酸 四 氢 还原酶 氢 叶 叶 酸 酸 碱基合成
磺胺类
增效剂
核酸合成
氟甲喹Flumequine
C6位上引入氟原子可显著增强抗菌活性。
第五章 第一节 喹诺酮类
Quinolones 又称吡啶酮酸类或吡酮酸类 为人工合成的一类具有4-喹诺酮环结构的抗
菌药。
O
COOH
X
喹诺酮类药物的的主要性能
广谱静止期杀菌药，尤其对G-杆菌作用强。 最小杀菌浓度低，半衰期较长。 吸收快，体内分布广，组织浓度高，可进
入抗生素不易进入的部位，如软骨。 与其他抗菌药之间无交叉耐药性。 对动物机体毒性低。
肠道难吸收的磺胺药（肠道感染用） 外用磺胺药
常见的磺胺药物
短效磺胺 Sulfisoxazole, SIZ 磺胺二甲异噁唑 磺胺异噁唑 菌得清 Sulfadimidine, SM2 磺胺二甲嘧啶
常见的磺胺药物
中效磺胺 Sulfadiazine, SD
磺胺嘧啶，黄胺哒嗪
Sulfamerazine,
喹诺酮类药物的作用机理
与细菌DNA回旋酶Gyrase的A位亚基结合，
使细菌染色体形成不可逆的损伤。
喹诺酮类作用机理示意图
耐药性
常见耐药菌包括金葡菌，肠球菌和假单胞
菌等。 产生原因
基因突变：①靶酶结构改变；②胞浆膜通透性 降低，对药物摄取量减少；③主动排出系统加 强，促抗菌药外排。 DNA回旋酶与药物的亲和力下降。
四 氢 叶 酸
碱基合成
磺胺类
核酸合成
磺胺类药物作用机理
对氨苯甲酸 （PABA） NH2 COOH SO2
磺胺药 NH2
N
பைடு நூலகம்
H R
磺胺药与对氨苯甲酸竞争二氢碟酸合成酶，
使核酸合成受阻而抑制细菌繁殖。
耐药性
能利用外源（宿主）叶酸的菌株对磺胺药
不敏感。对磺胺敏感的细菌不能直接利用 外源叶酸。 敏感菌在体内外均易产生耐药性。 常常对其他磺胺药产生交叉耐药性。 耐药性的形成是由于细菌改变了代谢途径， 生成大量对氨基苯甲酸的结果。
SM1
SMZ
磺胺甲基嘧啶
Sulfamethoxazole,
磺胺甲噁唑，磺胺甲基异噁唑 新诺明，新明磺
常见的磺胺药物
长效磺胺 Sulfamonomethoxinum SMM，磺胺间甲氧嘧啶
磺胺-6-甲氧嘧啶，制菌磺
Sulfadimethoxine,
SDM
磺胺间二甲氧嘧啶 磺胺-2,6-二甲氧嘧啶 磺胺地索辛，周效磺胺
复方磺胺制剂
TMP常与SMZ、SD
或SM2合用或制成复方
制剂
复方新诺明（复方甲恶唑片） 复方磺胺二甲嘧啶
碳酸氢钠与磺胺类药物合用，以减小磺胺
药物的肾损伤作用
国标渔药磺胺噻唑片
兽药典将磺胺噻唑片列入水产养殖用药名
录。 但无公害食品 渔用药物使用准则将磺胺噻 唑列入禁用药物。
磺胺类药物用药常规
磺胺药的主要性能
白色或淡黄色结晶性粉末，其钠盐易溶于
水，性质稳定，使用简便。 广谱慢效抑菌剂
对多数革兰氏阳性菌和一些阴性菌都有效。 对流脑、鼠疫有显著疗效，对结核杆菌无效。 对某些真菌和衣原体亦有抑制作用；某些磺胺 药还对球虫、疟原虫、弓形虫等有效。
磺胺类药物作用机理
二氢碟酸 合成酶 喋啶 + PABA 二 氢 喋 啶 二 氢 叶 酸 二氢叶酸 还原酶
不良反应
肾损害（结晶尿、血尿） 肝损害（黄疸、肝功能减退，严重时急性
肝坏死） 过敏与交叉过敏反应（局部用药易发生） 血液系统反应（白细胞、血小板减少） 其他（ CNS反应）
磺胺药的分类
肠道易吸收的磺胺药（全身感染用）
短效磺胺药（T1/2小于10h） 中效磺胺药（T1/2约10～24h） 长效磺胺药（T1/2大于24h）
一般6天一个疗程 维持量通常为50〜100
mg/kg体重· d（每天
每公斤体重）。 第一天剂量加倍。
注意事项
鉴于磺胺交叉耐药性，应及时改用其它类
别的抗菌药物（喹诺酮类、抗生素类等）。 大剂量用药时应与碳酸氢钠合用，减少肾 损伤不良反应。 不能与酸性药物（如维生素C）同服。 严格遵守休药期（30天）。
H5C2
噁喹酸 Oxolinic acid
易产生耐药性
尤大肠杆菌和肺炎杆菌。 与卡那霉素、庆大霉素、 多粘菌素有协同作用。 与四环素、氯霉素等有拮抗作用。
吡哌酸 Pipemidic Acid
C7位上引入哌嗪
与抗浓绿杆菌有关。 抗菌谱扩大 对G-杆菌作用强 对G+杆菌作用弱。 与庆大霉素、羧苄西林等有协同作用。
不良反应与注意事项
不良反应
腹泻与消化不良 中枢系统反应（烦躁不安） 引起幼年动物软骨组织受损 肾功能减退者减量使用
RNA抑制剂、蛋白质合成抑制剂能降低本
药作用。
喹诺酮类药物的分类
第一代（20世纪60年代初）
萘啶酸、噁喹酸等
第二代（20世纪60年代末至70年代末）
吡哌酸 、氟甲喹
第三代（20世纪80年代，氟喹诺酮类
Fluoroquinolones ）
诺氟沙星、环丙沙星、恩诺沙星、沙拉沙星等
妥舒沙星、司帕沙星
第四代（1987年至今）
萘啶酸 Nalidixic Acid
抗菌作用较弱，对多数G-及部分变形杆菌作
用强，对G+及浓绿杆菌作用弱或无效。
抗菌增效剂
抗菌增效剂为人工合成化合物二氨基嘧啶
类。 单独使用很容易导致耐药性，通常与磺胺 药按1：5的比例合用。 还可增强其他抗生素（如四环素、庆大霉 素、红霉素等）的抗菌作用。
抗菌增效剂
Trimethoprim,
TMP 三甲氧苄二氨嘧啶 甲氧苄啶 磺胺增效剂 Diaveridin, DVD（二甲氧嘧啶） 其他新的增效剂