炮制马钱子

制马 钱子 马钱 子粉
口服 外用 口服
炮制研究
【化学成份】成熟种子含生物碱1.5～5%， 其中主要是番木鳖碱(Strychnine，士的 宁)，约占总碱的35～50%；其次为马钱 子碱(Brucine)，含量与番木鳖碱大致相 等；并有少量可勃林(Colubrine)、16_ 羟基可勃林、伪番木鳖碱 (Pseudo_strychnine)、番木鳖次碱 (Vomicine)等；又含番木鳖甙 (Loganin)。
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学科新Байду номын сангаас展
一种以药用真菌实现对马钱子降毒存效的固体发酵方法 申请号/专利号： 200810023423
一种以药用真菌实现对马钱子降毒存效的固体发酵方法，其步骤如 下，对发酵所用的裂褶菌、竹黄菌、单色云芝菌、鸡油菌、白僵菌 或蝉花菌进行活化和扩增培养，对作为药性基质的马钱子进行烘干、 粉碎、加水浸润、蒸汽高压灭菌等处理，将上述六种菌种分别接种 于药性基质马钱子上，在一定的条件下进行固体发酵，收集所得各 自相应的发酵产物，低温干燥，得到马钱子的六种药性菌质－裂钱 菌质、竹钱菌质、单钱菌质、鸡钱菌质、白钱菌质和蝉钱菌质。本 方法工艺简便合理，可得到实现对马钱子降毒存效的六种药性菌质， 以用于治疗。本发明的六种药性菌质在毒性上明显低于马钱子，在 止痛、抗炎等方面有确切疗效，可保持马钱子原有的主要药效。
马钱子
【别名】番木鳖、苦实，马前 【处方用名】马钱子、制马钱 子 【来源】 本品为马钱子科植物 马钱Strychnos nux-vomica的 干燥成熟种子。 【历史沿革】 豆腐制、炒、炸、 煮、砂烫等，现行炮制方法主 要有油制法、砂烫法及制马钱 子粉等。
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马钱子
[药性] 苦，温。有大毒。 [功能] 散结消肿、通络止痛
发明设计人： 专利代理机构： 潘扬;蔡宝昌;陈龙;刘学湘;张弦;蒋亚平 南京苏高专利事务所
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炒制容器 不断翻动 筛去砂子 加热 武火 炒至表面棕褐色，鼓起，内部红褐色，并起小泡 制马钱子成品 河砂呈现灵活状态 取出
投入大小一致的马钱子
[成品性状]
中间略鼓，表面棕褐色，内部红褐色，中间有裂 隙，质坚脆，无臭，味苦。
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炮制方法
方法（2）：油炸
取麻油适量臵锅内，加热至230℃左右，投入马钱 子，炸至老黄色时，立即取出，沥去油，放凉。用 时研粉。
《中国药典》收载含马钱子的制剂
品名
马钱子
给药途径
口服 外用
制剂名称
解毒胶囊、浓缩水牛角片 百花活血跌打膏、冰栀伤痛气雾剂、蟾马正痛酊、跌打万花油、跌打 镇痛膏、东乐膏、关节炎膏、寒喘膏药、琥珀止痛膏、扭伤膏、清凉膏药、 伤痛舒、清凉膏药、少林跌打止痛膏、麝香跌打软膏、神农镇痛膏、外用 跌打止痛膏、万灵五香膏、五香伤膏、消尔痛酊、小儿止泻贴、珍宝解毒 胶囊、追风活血膏、白花蛇膏、宝珍橡胶膏、痹痛熨剂、骨刺祛痛膏、精 制海马追风膏。 风湿骨康片、风湿片、强筋健骨片、治伤消瘀丸、马钱子散、跌打止痛片、 伸筋片、生力雄丸 复方风湿搽剂 舒筋丸、痹祺胶囊、风湿关节炎片、风湿镇痛丸[剧]、慈丹胶囊、风湿 痹康胶囊、接骨丸、胃友新片、仙蟾片、九分散、痹痛宁胶囊、风痛宁片、 风痛片、骨刺片、接骨丸、平消胶囊、平消片、三花接骨散、山药丸、伤 科接骨片、伤科七味片、舒络养肝丸、通络开痹片、养血祛风丸（活络镇 风丸）、腰腿痛丸、益髓冲剂、郁金银屑片、追风舒经活血片、腰痛宁胶 囊、风湿镇痛丸 11
跌打损伤，痈疽肿痛
[主治]
风湿顽痹，麻木瘫痪
骨、关节炎性病变 顽固性疼痛
[用法用量] 内服：炮制后入丸、散，日服0.3～0.6g（大剂量
0.9g）。外用适量，研末涂敷，或熬膏摊贴 。
[使用注意]不宜生用，不宜多服久服。孕妇禁用；运动员慎用，
外用不宜大面积涂敷。
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炮制方法
1.马钱子 2.制马钱子 方法（1） ： ：砂炒
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马钱子的炮制作用和应用特点
品名
马钱子
炮制作用
通络止痛、散结消肿
应用要点
痈疽初起，瘰疬结核或关节 肿痛，外伤瘀血肿痛。（仅 供外用）
砂烫马钱 降低毒性，质地酥脆，易于粉碎， 风湿痹痛，跌打损伤，瘀血疼痛 去绒毛；便于内服，常制成丸散 治疗风湿疼痛的疏风定痛丸； 子 剂 治疗跌打损伤疔疮肿痛的马 钱散。 马钱子粉 毒性成分士的宁的含量合理 控制其毒性，宜入丸散剂。 同砂烫马钱子 治疗瘰疬痰核肿毒的五虎散
[成品性状]
黄褐色粉末，气焦香，味极苦。
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马钱子的炮制工艺、操作要点和炮制程度
类别
马钱子 砂烫马钱子
炮制工艺
净制 砂烫法
操作要点
除去杂质、灰屑 武火加热砂至灵活状态， 马钱子炒至药物外皮灰 褐色，内部鼓起，起小 泡
炮制程度
净药 表面棕褐 色，内部 红褐色
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1.便于净制 炮 制 目 的 2.改变毒性成分的结 构以降低毒性 3.便于调剂和制剂
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炮制降毒的机理
马钱子碱的异型变化
N CH3O CH3O O N H H H H H O
△
CH3O H CH3O O N H
N
CHCH2OH
药理实验论证： （1）毒性：马钱子碱比其氮氧化物大15.3倍。 （2）药效：马钱子氮氧化物在镇痛、化痰、止咳、 抑制肿瘤、抗炎和抗血栓方面较强。
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小结
1.炮制对化学成分的影响 炮制后马钱子总生物碱量下降较少，其毒性生物碱转化为相应 的氮氧化物，成分种类增加。 2.炮制对药理作用的影响 炮制后毒性降低，药理作用相似，某些方面的药理作用增强 3.炮制最佳工艺条件 当温度在230－240℃，加热时间为3－4分钟时，士的宁和马 钱子碱的异型和氮氧化合物的含量最高。
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中成药
[成 份]：伤湿止痛流浸膏(生草乌、生川乌、乳香、 没药、生马钱子、丁香、肉桂、荆芥、防风、老鹳草、 香加皮、积雪草、骨碎补、白芷、山柰、干姜)、水杨 酸甲酯、薄荷脑、冰片、樟脑、芸香浸膏、颠茄流浸 膏。辅料为：橡胶、松香、凡士林、羊毛脂、氧化锌。 [性 状]：本品为淡黄绿色至淡黄色的片状橡胶膏； 气芳香。 [作用类别]：本品为颈肩痛、腰腿痛类非处方药药品。 [功能主治]：祛风湿，活血止痛。用于风湿痛，关节、 肌肉痛，扭伤。 [用法用量]：外用，贴于患处。
[成品性状]
中间略鼓，表面老黄色，质坚脆，无油香气，味苦。
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炮制方法
3.马钱子粉
取砂烫马钱子，粉碎成细粉，测定士的宁的 含量后，加适量淀粉，使符合规定，混匀，即 得。
[含量测定]采用高效液相色谱法测定
士的宁 (Strychnine)的含量为0.78-0.82%
马钱子碱(Brucine)的含量不得少于0.50%
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中成药
产品名称： 骨筋丸胶囊 成分：乳香、没药、白芍、延胡索（醋 制）、三七、木香、红花、郁金、 独活、牛膝、秦艽、桂枝、血竭、 马钱子（制）。 适 应 症：活血化瘀，舒筋通络，祛风 止痛。用于肥大性脊椎炎，颈椎病、 跟骨刺、增生性关节，大骨节病等。 用法用量：口服，一次3-4粒，一日3次。
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士的宁和马钱子碱是马钱子中的有 效成分和有毒成分。
成人一次服用5－10mg士的宁可致中毒，30mg可致死亡。
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炮制降毒的机理
士的宁的异型变化
H N H N O H H O
△
N O H
N H H CHCH2OH
药理实验论证：
（1）毒性：士的宁比其氮氧化物大10倍。
（2）药效：士的宁与其异型结构相当。