盐酸利多卡因的结构式和盐酸氯胺酮及盐酸丁卡因的结构-药物化学资料讲解62页PPT
初级药师《基础知识》药物化学考试笔记
初级药师《基础知识》药物化学考试笔记麻醉药1.全身麻醉药：氟烷、盐酸氯胺酮、γ-羟基丁酸钠2.局部麻醉药：盐酸普鲁卡因盐酸丁卡因盐酸利多卡因镇静催眠药苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥钠、地西泮抗癫痫药苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠抗精神失常药1.吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪2.二苯并氮卓类：氯氮平3.丁酰苯类：氟哌啶醇抗抑郁药盐酸阿米替林解热镇痛药1.水杨酸类：阿司匹林2.乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚非甾体抗炎药1.芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生2.1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康抗痛风药丙磺舒、秋水仙碱镇痛药1.天然生物碱类：盐酸吗啡2.合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮3.半合成镇痛药：磷酸可待因胆碱受体激动剂1.M胆碱受体激动剂：乙酰胆碱、氯贝胆碱、硝酸毛果云香碱2.乙酰胆碱酯酶抑制剂：毒扁豆碱、溴新斯的明、氢溴酸加兰他敏3.胆碱酯酶复活剂：碘解磷定、氯磷定胆碱受体拮抗剂1.M胆碱受体拮抗剂：硫酸阿托品、哌仑西平2.N1、N2胆碱受体拮抗剂：1.非去极化型：筒箭毒碱、泮库溴铵、2.去极化型：氯化琥珀胆碱肾上腺素能受体激动剂盐酸肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸甲氧明、盐酸麻黄碱、沙美特罗肾上腺素能受体拮抗剂1.α受体拮抗剂：盐酸哌唑嗪本品为选择性突触后α1受体阻断剂2.β受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔本品是一种非选择性的β受体阻断剂、阿替洛尔为β肾上腺受体阻断剂，对心脏的β1受体有较强的选择性。
用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
心血管系统药物调血脂药1.苯氧乙酸类：氯贝丁酯2.HMG-CoA还原酶抑制剂：辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀3.贝特类：非诺贝特、吉非罗齐抗心绞痛药1.亚硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯2.钙离子拮抗剂：①二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平和尼莫地平等。
②芳烷基胺类：维拉帕米，左旋体是室上性心动过速患者的首选药，右旋体用于治疗心绞痛。
③苯硫氮卓类：地尔硫卓。
④二苯哌嗪类：氟桂利嗪和桂利嗪等。
盐酸利多卡因的鉴别
利用特异性抗体与盐酸利多卡因结合 ，通过抗原-抗体反应进行鉴别，如酶 联免疫吸附法、荧光免疫分析法等。
03
化学鉴别法详解
沉淀反应
01
02
03
反应原理
盐酸利多卡因中的阳离子 可与某些阴离子发生沉淀 反应。
实验步骤
取适量盐酸利多卡因试样， 加入适量的硝酸银或氯化 钡等试剂，观察是否产生 沉淀。
标准品光谱比对进行鉴别。
核磁共振法
利用核磁共振仪测定盐酸利多卡因 分子中氢原子或碳原子的化学位移， 通过与标准品数据比对进行鉴别。
色谱法
利用高效液相色谱仪或气相色谱仪 分离和检测盐酸利多卡因，通过色 谱峰的保留时间和峰形进行鉴别。
生物测定法
药效学测定
通过观察盐酸利多卡因对生物体（如 昆虫、动物等）的药效作用，比较其 与标准品的药效差异进行鉴别。
利用高灵敏度检测技术，如质谱法、原子吸收光谱法等，能够更 准确地检测利多卡因的含量，提高鉴别方法的灵敏度。
生物传感器技术
生物传感器技术能够利用生物分子的特异性结合能力，实现对利多 卡因的快速、准确检测。
色谱法与光谱法联用
色谱法与光谱法联用能够充分发挥两种方法的优势，提高鉴别的特 异性和灵敏度，简化操作步骤。
02
鉴别方法概览
化学鉴别法ห้องสมุดไป่ตู้
反应性鉴别
通过与特定试剂发生化学反应来 鉴别盐酸利多卡因，如与某些酸 碱指示剂、氧化剂等反应，观察 颜色变化或沉淀生成。
显色反应
利用盐酸利多卡因分子中的特定 基团与特定试剂发生显色反应， 如重氮化反应、三氯化铁反应等 ，通过观察颜色变化进行鉴别。
仪器分析法
红外光谱法
利用红外光谱仪测定盐酸利多卡 因分子的红外吸收光谱，通过与
药物化学《药物化学》考试大纲
药物化学《药物化学》考试大纲课程称号：药物化学课程代码：0348第一局部课程性质与目的一、课程性质与特点«药物化学»是初等教育自学考试药学专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物剖析、临床药学等运用学科之间有承上启下的相互联络作用，本课程的学习对片面掌握药学范围各学科的知识起重要的桥梁作用。
本课程重点论述药物的化学结构、命名、制备原理、理化性质和构效关系。
经过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系、实践保管与运用有系统的看法，到达熟习并了解合理有效地运用常用化学药物这一目的。
二、课程目的与基本要求本课程目的是使先生经过本课程的学习，掌握现代药物化学基本实际和技艺，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、实践保管与运用有一个较系统的看法，并了解现代药物化学的开展，为以后的学习与在医药任务实际中合理有效的运用常用药物打下坚实基础。
课程基本要求如下：1、掌握常用药物的称号、化学称号、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的平面异构体。
2、掌握药物化学结构和其动摇性之间的关系，能剖析其在贮存进程中能够发作的化学变化，以确保用药平安有效。
3、掌握重要药物在体内的代谢进程和代谢产物及与生物活性的关系。
4、能运用常用药物的有关化学知识处置实践效果。
5、了解各类药物的开展史，最新停顿及近年来上市的新药称号、化学名、化学结构和用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构要素。
三、与本专业其他课程的关系本课程是在药学专业的教学方案中列为专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物剖析、临床药学等运用学科之间有承上启下的相互联络作用，本课程的学习对片面掌握药学范围各学科的知识起重要的桥梁作用。
第二局部考核内容与考核目的第一章药物的蜕变反响和代谢反响一、学习目的与要求经过本章的学习，掌握药物的蜕变的主要类型和蜕变反响与药物结构之间的关系，影响药物蜕变反响的外因、防止氧化的措施。
盐酸利多卡因氨基酮类局部麻醉药
H2-受体：存在于胃及十二指肠细胞膜 促使胃酸增加，溃疡形成
H3-受体：存在于脑神经细胞及肥大细胞上 作用机制尚未完全确定
抗组胺药分为
H1-受体拮抗剂： 用于治疗变态反应性疾病如过敏性哮喘，鼻炎 和荨麻疹以及晕动症如晕车、船等
主要内容
学习要求 重点难点
外周神经系统 药物
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
掌握
马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、 盐 酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、 化学结构、理化性质、临床用途
熟悉
组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的 结构类型；熟悉组胺H1受体拮抗剂 和局部麻醉药的的结构特点、作用特 点；熟悉局部麻醉药的构效关系；
易被氧化变色
本品变色原因
鉴别： 遇硫酸初显黄色，继而变橙红色，加水稀释后呈白色乳浊液 本品水溶液，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀 叔胺结构，有类似生物碱的颜色反应和沉淀反应
应用
镇静、止吐、防晕作用 主要用于治疗过敏性疾病，也常用于乘车、乘船引起的恶心、呕吐、头晕
茶苯海明
与具有中枢兴奋作用 的8-氯茶碱配伍， 常用抗晕动病药
抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引 起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏
1.乙二胺类H1受体拮抗剂
曲吡那敏
安他唑啉
2.氨基醚类H1受体拮抗剂
用Ar（Ar’）CHO-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-部分就成为氨基醚 类
Ar O Ar'
R' N R
特点：
第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用， 常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分 药物在常用量时就可治疗失眠
药物化学第二章
第一节 全身麻醉药
盐酸氯胺酮 Ketamine Hydrochloride
Cl O . HCl NH CH3
化学名为2-（2-氯苯基）-2-甲氨基环己酮盐酸盐。
第一节 全身麻醉药
理化性质
1.本品为白色结晶粉末，无臭；在水中易溶，在热乙醇中溶 解，在苯、乙醚中不溶。熔点259～263℃，熔融时同时分
部麻醉药普遍用于口腔科、眼科、妇科和外科小手术中以暂
时解除疼痛。
第二节 局部麻醉药
局部麻醉药的结构：现在使用的局部麻醉药，大部分都是 由普鲁卡因和利多卡因结构衍生而来。基本骨架如下：
O O H2 N CH2
CH2
N
CH3 N H CH3
O CH2 N
亲脂部分
连接部分
亲水部分
第二节 局部麻醉药
盐酸普鲁卡因
对皮肤黏膜穿透力弱，不适用于表面麻醉。。
第二节 局部麻醉药
盐酸利多卡因
CH3 H N
Lidocaine Hydrochloride
N O CH3
CH3 CH3
.HCl. H O 2
化学名为N-（2,6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐 酸盐一水合物，又名盐酸塞洛卡因。
第二节 局部麻醉药
理化性质
旋度为+67°～+72°。 2.本品的乙醇溶液（10µg/ml）,照分光光度法测定，在 241nm的波长处有最大吸收。 3.本品在稀盐酸溶液中溶解后，加碘化铋钾试液，产生砖 红色沉淀。
第一节 全身麻醉药
临床应用
用于诱导麻醉，短时麻醉必须与镇痛药合用。
第二节 局部麻醉药
局部麻醉药简称局麻药，是一类以适当的浓度局部应用于神 经末梢或神经干周围，阻断用药局部神经冲动的产生和传导 ，在意识清醒的情况下使该局部痛觉等暂时消失的药物。局
盐酸利多卡因的结构式和盐酸氯胺酮及盐酸丁卡因的结构-药物化学资料讲解
鉴 别：本品游离碱可与一些金属离子生成有色螯 合物，如与硫酸酮试液形成蓝紫色，加氯 仿振摇后放置，氯仿层显黄色。
作 用：本品麻醉作用比普鲁卡因强约2倍，穿透 力强，起效快。用于各种麻醉，也用于治 疗心律失常。
课堂活动
鲁卡为这因什是结么因构利为中多利的卡多酯因卡键比因稳普结定鲁构，卡中而因的且作酰其用胺酰强键胺而比键普还 受苯且环持上效两时个间甲长基？的试空从间药位物阻结作构用与使代之谢不的易关 分系解加，以在解体释内。不易水解代谢。所以前者比后 者麻醉作用增强，且麻醉时间延长。
盐酸利多卡因的结构式和盐酸氯 胺酮及盐酸丁卡因的结构-药物
化学
能力目标：
能写出盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡 学习目标 因的结构式和盐酸氯胺酮及盐酸丁卡因 的结构特点
能应用普鲁卡因等典型药物的理化性质， 解决该类药物的制剂调配、鉴别、储存保 管及临床应用问题
能准确选择药物化学常规玻璃仪器并正确 安装回流装置、蒸馏装置和搅拌装置；
(3.5～5.0)和温度，通惰性气体，加抗氧剂、 EDTA-2Na等金属离子掩蔽剂以及采取避光 措施等。
课堂活动
回含忆游并离解芳释伯什氨么基是化重合氮物化在一酸偶性合条反件应下？与亚 硝该酸反钠应反主应要生是成哪重类氮基盐团，的再特与征碱鉴性别β反-萘应酚？偶 合生成猩（酒）或橙红色偶氮化合物。该反 应称为重氮化－偶合反应。
熟练从事重结晶和抽滤等基本实训操作
本章结构图
麻醉药
全身麻醉药
局部麻醉药
同步测试 实训项目
简介 典型药物
结构类型 典型药物 其他药物 构效关系
药物化学考题库
一．写出下列药物的化学结构（每题1 分，共10分）盐酸氯胺酮利多卡因普鲁卡因丁卡因甲哌卡因奥沙西泮地西泮（安定）扑米酮苯巴比妥硫喷妥钠阿司匹林扑热息痛贝诺酯安乃近布洛芬保泰松萘普生比诺昔康吗啡哌替定芬太尼美沙酮可待因咖啡因茶碱阿托品氯贝胆碱乙酰胆碱苯海索肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素麻黄碱氯苯那敏苯海拉明西咪替丁青霉素6-APA7-ACA 阿莫西林氨苄西林苯唑西林7- ACDA 头孢氨苄环丙沙星诺氟沙星磺胺嘧啶磺胺噻唑异烟肼炔雌醇睾酮雌二醇炔诺酮黄体酮甲酰溶肉瘤素氮芥环磷酰胺二．名词解释及药物设计及转化（每题3分，共12 分）OCH2CNHNSCH3CH3COOHO耐酸青霉素CH3ONH2O不易水解N样作用拟胆碱药NCH3COOCH3OCOC6H5可卡因临床局部麻醉药CH2N CH2CH2N(CH3)2氨烷基醚类H1受体拮抗剂OHHO非甾体雌激素H2N SO2NH2无抗菌磺酰脲降血糖药名词解释Receptor受体是指能够与药物有机小分子发生结合并产生相应药理作用的机体组织成分。
Prodrug: 前药，泛指一类活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活性物质而发挥药理作用的化合物。
Rational drug design: 以药物作用靶点的三维结构和生物化学功能为基础进行药物设计的方法，包括基于结构的药物设计和基于机理的药物设计。
Drug lantentiation: 药物的潜伏化，是指将有活性的药物转变成无活性的化合物，后者在体内经酶或化学作用，生成原药，发挥药理作用。
化学结构修饰保持药物的基本结构不变，仅在某些功能基上作一定的化学结构变化，称为化学结构修饰。
QSAR：定量构效关系，是一种新药设计研究方法，是计算机辅助药物设计的一个重要内容。
选择一定的数学模式对药物的化学结构与其生物活性间关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律，并根据信息进一步对药物的化学结构进行优化。
Soft drug:软药是指一类本身具有治疗作用或生物活性的化学实体，在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变为无活性和无毒性化合物PhaseⅠbiotransformation:第Ⅰ相生物转化，主要是官能团化反应，包括对药物分子的氧化、还原、水解和羟解等，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，代谢物的极性增大。
盐酸利多卡因
药品简介
01
药理毒理
02
药代动力学
03
适应症
04
用法用量
06
禁忌
05
不良反应
01
注意事项
02
孕妇及哺乳 期妇女用药
03
儿童用药
04
老年患者用 药
药物过量
05
药物相互作 用
当血药浓度超过5μg·mL-1可发生惊厥，在低剂量时，可促进心肌细胞内k+外流，降低心肌的自律性，而具 有抗室性心律失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进 一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集357图）一致。 3、本品的水溶液显氯化物鉴别1的反应（通则0301）。
酸度 取本品0.20g，加水40mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0~5.5。 溶液的澄清度 取本品1.0g，加水10mL溶解后，溶液应澄清，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得 更浓。 硫酸盐 取本品0.20g，加水20mL溶解后，加稀盐酸2mL，摇匀，分成2等份，1份中加水1mL，摇匀，作为对照液，另 1份中加25%氯化钡溶液1mL，摇匀，与对照液比较，不得更浓。 2,6-二甲基苯胺 照高效液相色谱法（通则0512）测定，临用新制。 供试品溶液：取本品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液。 对照品溶液：取2,6-二甲基苯胺对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.
本品为白色结晶性粉末，无臭。 本品在水或乙醇中易溶，在三氯甲烷中溶解，在乙醚中不溶。 熔点 本品的熔点（通则0612第一法）为75-79°C。
麻醉用药PPT课件
1. 氯琥珀胆碱
•结构：
CH2COOCH2CH2N+(CH3)3 CH2COOCH2CH2N+(CH3)3
HCl,Na2S2O4,NaCl pH= 4.5-5.0
H2N
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
.HCl
2. 盐酸丁卡因
•结构式：
H H9C4
N
COOCH2CH2N
CH3 CH3
.HCl
•化学名： 对-丁氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐， 又名地卡因。
•合成：以苯佐卡因为原料
H2N
COOC2H5
（1）盐酸普鲁卡因，即：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐 酸盐 （2）甲哌卡因，即：N-(2,6-二甲苯基)-1-甲基-2-哌啶甲酰胺 盐酸盐
（3）肌安松，即：内消旋3,4-双(对二甲氨基苯基)己烷双碘甲 烷盐
CF2Cl CFCl2 Zn,CH3OH CF2=CFCl HBr CF2Br CHFCl
AlCl3 CF3 CHBrCl
50℃/重排
3. 甲氧氟烷 •结构：CH3 O CF2CHCl2 •化学名：2,2-二氯-1,1-二氟乙基甲醚
CFCl2CFCl2 5% AlCl3
CF2ClCCl3
Zn,CH3OH
二、非吸入全麻药
•非吸入全麻药又称静脉麻醉药。用于小手术、诱 导全麻和基础麻醉。
1. 盐酸氯胺酮
•结构：
1药物化学-麻醉药
(四)性质与应用
芳香伯胺 酯键 叔胺 氯离子
1．芳香伯胺的性质 ➢ ①显弱碱性 ➢ ②易氧化变质 ➢ 应用：制备其注射液时需采取防氧化措施，如调pH为
3.5～5.5之间，并严格控制灭菌温度和时间，以100℃流 通蒸气灭菌30min为宜。
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③重氮偶合反应 应用：鉴别。在稀盐酸中，与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性
• 局部麻醉药和全身麻醉药的根本区别： • 局部麻醉药与神经膜上的钠离子通道的特定部位
结合后，通过减少钠离子穿过离子通道，影响膜 电位，从而阻断神经冲动的传导 • 全身麻醉药则是通过影响神经膜的物理性质，如 膜的流体性质，通透性能等，而发挥作用。
14
二 局部麻醉药的结构类型
• 1.对氨基苯甲酸酯类
• 本品应遮光，严封或熔封保存。
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其他非巴比妥麻醉药：羟丁酸钠
• 羟丁酸钠为白色结晶性粉 末；微臭，味咸；有引湿 性。水溶液加三氯化铁试 液显红色；加硝酸铈铵试 液显橙色。
• 本品应遮光，密封保存。
• 麻醉作用弱，毒性小，常 与其他药物合用作为诱导 麻醉剂或维持麻醉
O HO
ONa
12
丙泊酚
OH
➢ 应用：制备其注射液时需采取防氧化措施，如调pH为3.5～5.5之间， 并严格控制灭菌温度和时间，以100℃流通蒸气灭菌30min为宜。
➢ 应用：应遮光，密封保存。
➢ 应用：鉴别。其水溶液加氢氧化钠溶液，则析出普鲁卡因白色沉淀， 加热酯水解，产生二乙氨基乙醇（蒸气使红色石蕊试纸变蓝）和对氨 基苯甲酸钠，放冷，加盐酸酸化，即析出对氨基苯甲酸白色沉淀，此 沉淀能在适量的盐酸中溶解。
• 本品应遮光，密封保存。
31
盐酸罗哌卡因:新型长效局部麻醉药
盐酸利多卡因的结构式和盐酸氯胺酮及盐酸丁卡因的结构-药物化学资料讲解64页PPT
16、业余生活要有意义，不要越轨。——华盛顿 17、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。——罗素·贝克 18、最大的挑战和突破在于用人，而用人最大的突破在于信任人。——马云 19、自己活着，就是为了使别人过得更美好。——雷锋 20、要掌握书，莫被书掌握；要为生而读，莫为读而生。——布尔沃
盐酸利ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ卡因的结构式和盐酸氯胺酮 及盐酸丁卡因的结构-药物化学资料讲
解
36、“不可能”这个字(法语是一个字 )，只 在愚人 的字典 中找得 到。--拿 破仑。 37、不要生气要争气，不要看破要突 破，不 要嫉妒 要欣赏 ，不要 托延要 积极， 不要心 动要行 动。 38、勤奋，机会，乐观是成功的三要 素。(注 意：传 统观念 认为勤 奋和机 会是成 功的要 素，但 是经过 统计学 和成功 人士的 分析得 出，乐 观是成 功的第 三要素 。
END