抗高血压药物PPT课件

（三）影响交感神经递质药
利舍平 （Reserpine，利血平）
1、作用温和、缓慢而持久，可引起抑郁症。特别适合 伴有情绪紧张的高血压，单独应用较少。
2、降压机制 选择性对交感神经末梢中的囊泡膜上的 胺泵结合，抑制交感递质的再摄取，逐渐耗竭囊泡 中的递质含量而发挥作用。
（四）神经节阻断药 美加明 Mecamylamine
引起负反馈,↓去甲肾上腺素的释放。
（2）镇静、镇痛、抑制胃肠运动与分泌。
2.临床应用 （1）治疗中度高血压，尤适合于伴有消化性溃疡的高血
压。常用于其他降压药无效时。
（2）阿片类镇痛药成瘾的脱瘾治疗。
3.不良反应 可见口干、嗜睡、头痛、便秘等，可引起水钠潴
留，与利尿药合用可减轻。突然停药，可引起交感 神经功能亢进现象等。
4、肾上腺素受体阻断药： ① β受体阻断药：普萘洛尔等。 ② α受体阻断药；哌唑嗪等。 ③ α、β受 体阻断药：拉贝洛尔。 （三）钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平等。 （四）肾素-血管紧张素系统抑制药 1、ACEI：卡托普利等 2、AT1阻断药：氯沙坦等。 （五）血管扩张药：肼屈嗪、米诺地尔
第二节 常用抗高血压药
2. 根据并发症选用药物：
伴心功不全、心扩大者 不宜用β -R阻断药；
伴肾功不良者
宜用卡托普利、硝苯地平；
伴窦性心动过速 伴消化性溃疡者
宜用β -R阻断药； 宜用可乐定，不用利血平；
伴支气管哮喘、慢性阻塞性肺部疾患者 不用β 受体 阻断药；
3、治疗要个体化
4、坚持长期用药
思考题
1、试述抗高血压药的分类及其代表药的降压机制？ 2、试述普萘洛尔、卡托普利的降压作用特点及其主要适
应证？ 3．高血压患者久用利尿药为什么还引起降压作用？其
主要临床适应证有哪些？
病肾病的高血压；
（2）慢性心功能不全
3、不良反应
（1）低血压 见于开始剂量过大； （2）刺激性干咳 与激肽在肺部积聚有关。 （3）高血钾 （4）对胎儿发育有影响，妊娠禁用。 （5）其他 有血管神经性水肿、皮疹、味觉及嗅觉缺损。
五、血管紧张素Ⅱ受体阻断药
氯沙坦 losartan
选择性阻断AT1受体→阻滞AngⅡ介导的血管收缩、醛固酮释放、 促心肌和血管平滑肌增殖等效应 降压特点： 1）口服起效快，作用维持久：24h平稳降压，3～6周后达最大效应 2）不良反应较ACEI少：
⑷ 中枢降压作用 (5) 能增加前列环素的合成。
3.应用 对轻、中度高血压有效， 高血压伴有心绞
痛者疗效好并能减少发作次数，心排出量及肾素 活性偏高者及伴有脑血管病变者疗效也较好。
4. 不良反应 心率减慢、诱发哮喘、骤停引起反跳等。
美托洛尔、阿替洛尔
为选择性1受体阻断剂，无内在拟交感活性，降压 作用优于普萘洛尔，阿替洛尔作用持续时间较美托洛尔、 普萘洛尔长。
（二）钾通道开放药
吡那地尔、米诺地尔 1、降压机制：促进血管平滑肌细胞K+通道开放， K+外
流↑，Ca2+内流↓，细胞内缺Ca2+↓。 2、应用： 降压作用强而持久，主要治疗严重高血压 3、不良反应：反射性兴奋交感→心率↑→CO↑，心悸、
水钠潴留、多毛症。
第四节 抗高血压药物治疗的合理应用
1、根据高血压程度选用药物： 主要用利尿药、β受体阻断药、钙拮抗药及ACEI四 大类。
肾脏邻球
肾素
转化酶
小动脉收缩
旁 器 血管紧 血管紧
血管紧
张素原
张素ⅠACEI张素Ⅱ 醛固酮分泌→
(卡托普利 )
氯沙坦
水钠潴留 利尿药
血压的调节及降压药作用环节 (噻嗪类)
第一节 抗高血压药物的分类
根椐作用部位和作用机制分五类： （一）利尿药：氢氯噻嗪等。 （二）交感神经抑制药
1、中枢性抗高血压药：可乐定等。 2、神经节阻断药：美加明等。 3、肾上腺素能神经末梢抑制药：利舍平、胍乙啶等。
（2）降压机制
抑制ACE，减少AngⅡ生成，舒张A/V，↓外周阻力； ↓缓激肽降解，扩血管 减弱AngⅡ对交感神经末梢突触前膜AT受体作用，
↓NA释放。 ↓血管组织AngⅡ，防止血管增生、重建，改善顺应
性 ↓肾脏组织AngⅡ，↓其抗利尿作用及↓醛固酮分泌
→ ↓水钠潴留。
2、应用 （1）各型高血压 尤其是伴CHF、缺血性心脏病和糖尿
按进展快慢分： 缓进型 急进型（恶性高血压）
按病情分:
轻度; 中度; 重度。
神经调节：交感神经系统
中枢
神经节
末梢递 质释放
突触后 膜受体
血管平滑肌
可乐定
美加明
-甲基多巴
利血平 胍乙啶
普萘洛尔
1哌唑嗪 1 拉贝洛尔
肼屈嗪 硝普钠 硝苯地平 米诺地尔
体液调节：肾素-血管紧张素-醛固酮系统
-R阻断药
一 .利尿药
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
1. 作用及应用 临床抗高血压的一线药，作用温和。可单独应用治疗轻 度高血压或与其他药物联合应用治疗中、重度高血压。
2.降压机制： ⑴用药初期：通过排钠排水，使细胞外液和血容量减少. ⑵长期用药：
① 血管壁细胞内钠量减少，钠—钙交换↓ ，使胞内 钙含量减少；
二、 -受体阻断药
普萘洛尔 1.降压特点：
(1) 作用温和、缓慢、持久，中等强度。 (2) 不易产生耐受。 （3）降压时伴心率↓，心输出量↓。 2.降血压机制：
⑴ 阻断心脏1受体. ⑵ 阻断肾脏肾小球旁细胞的1受体，抑制肾素分泌 。
⑶ 阻断外周交感神经末梢突触前膜的2受体，抑制 正 反馈而减少去甲肾上腺素的释放。
三、钙通道阻滞药（钙拮抗药）
硝苯地平(Nifedipine)： 1、降压机制 阻断钙离子经细胞膜钙通道内流，松弛小动脉平
滑肌，降低外周阻力而降压。 2、降压特点
⑴起效快、强； ⑵对高血压者降压显著，对正常人无作用； ⑶久用反射性心率↑ ，CO↑压； 与其他降血压药合用增强疗效。
阻断交感神经节而发挥强而快的降压作用。副作用 多，现已少用。主要作用麻醉辅助药控制性降压。
二、扩张血管药 （一）直接舒张血管药
机制：直接作用于小A→松弛血管→外周阻力↓→BP↓ 缺点：
① 激活交感→心率↑、CO↑ →心肌耗氧量↑→诱发心 绞痛。
② 肾素活性↑→血管紧张素↑、醛固酮↑→水钠潴留、 BP↑合用利尿药及β 受体阻断药纠正。
肾素血管紧张素醛固酮系统肾脏邻球转化酶小动脉收缩血管紧血管紧血管紧醛固酮分泌水钠潴留可乐定甲基多巴美加明利血平r阻断药acei卡托普利第一节抗高血压药物的分类根椐作用部位和作用机制分五类
抗高血压药
1
概述
一、成人高血压的判断标准:
≥140/90mmHg
二、高血压的分类
按发病原因分: 原发性(高血压病) 继发性(症状性高血压)
甲基多巴
与可乐定 作用相似，能降低肾血管阻力，不影 响肾血流量，适合伴有肾功能不全的高血压
（二） α-受体阻断药
哌唑嗪 prazosin 1、作用
选择性阻断α1受体，扩张动、静脉，降低外周 阻 力而降压，降压时不伴有心率加快、不影响肾血流量。 2、应用 （1）用于中度高血压的治疗及并发肾功能不良者。 （2）慢性心衰 3、不良反应 首次用药时可出现‘首剂现象’，表现体位性低血压、 晕厥、心悸、意识消失等。临睡时服用或小剂量 (0.5mg)可避免。
肼屈嗪 Hydralazine 选择性扩张小动脉的口服降压药，作用快、较 强、短。适用于中度高血压的联合用药治疗。大剂 量使用可引起全身性红斑性狼疮综合征。
硝普钠 Sodium nitroprusside 为强、快、短效的动静脉扩管药。临床主要用 于静脉点滴抢救高血压危象及难治性心衰。使用时 注意新鲜配制，避光使用。
② 血管平滑肌对收缩血管物质的反应性降低； ③ 诱导动脉壁产生扩张血管物质，如激肽等。
3、不良反应 低钾、低钠；高血糖、高血脂、高尿酸血症。
长期应用要补钾。
吲达帕胺 1、作用 利尿、钙拮抗。
特点：降压作用强、作用持续时间长。 2、应用
单独应用治疗轻、中度高血压； 可与其他降血压药合用增强疗效。 3、不良反应 较少，可有失眠、口干等。
. 较少引起干咳及血管神经性水肿； . 仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠
第三节 其他类降压药
一. 交感神经抑制药
（一）中枢性抗高血压药：
可乐定 Clonidine 1.药理作用
⑴ 降血压 作用中等偏强。
降压机制： ①激动延脑腹外侧核吻部端的Ⅰ1咪唑啉受体。 ②激动中枢2受体。 ③ 激动外周突触前膜的2受体及其相邻的咪唑啉受体，
4、不良反应可见眩晕、低血压、心悸、踝部水肿等。
氨氯地平 Amlodipine 特点： 1.口服给药吸收好，起效和缓，渐进降压，维持平稳而
持久。 2. 选择性舒张血管平滑肌,对心率、房室结传导、心肌收
缩力均无明显影响。
四、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）
卡托普利 Captopril
1、降血压 （1）降血压特点： 心率不加快; 增加肾血流量; 可防止和逆转心肌与血管重建 对脂质代谢无影响。