【10执业药师药二通关笔记】消化系统用药之抗酸剂与抑制剂

【10执业药师药二通关笔记】消化系统用药之抗酸剂与抑制剂
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前言：
其中
中药一：共48节药一：49节
中药二：共83节药二：57节
中药综合：56节药学综合：95节
药事法规：40节
第四章消化系统疾病用药
第一节抗酸剂与抑酸剂
第一亚类抗酸剂
（2016年分值为0分）
【要点提示】
分类与药物作用特点。

一、药理作用与临床评价
（一）分类与作用特点
代表药有：碳酸钙、氢氧化铝、铝碳酸镁、三硅酸镁等。

(1)直接中和胃酸，迅速缓解反酸、胃灼伤、胃痛等症状，不能抑制胃酸分泌，不属于治疗消化道溃疡的首选药。

(2)作用时间短，每日服用次数多。

碳酸钙中和胃酸作用缓和，抗酸作用较碳酸氢钠强，起效快而持久；氢氧化镁抗酸作用较强，起效快，镁有导泻作用；氢氧化铝可与胃液形成凝胶，覆盖在溃疡面形成保护膜，其抗酸作用强，起效缓慢，作用持久，作用后产生的氧化铝具收敛止血作用；铝碳酸镁在胃中可
迅速转化为氢氧化铝和氯氧化镁，可发挥快速、持久的抗酸作用，氢氧化镁在肠道难于吸收，产生的氯化镁可引起腹泻，氢氧化铝可引起便秘。

两者合在一起，结果是即不腹泻又不便秘，且抗酸作用迅速、温和、持久，还能保护胃黏膜，有利于溃疡面的修复。

（二）典型不良反应
(1)碳酸氢钠、碳酸钙因释放CO ₂、可出现在呃逆、腹胀和暖气；
(2)氢氧化镁在肠道难于吸收，产生的氯化镁可引起腹泻；(3)氢氧化铺叮引起便秘。

二、用药监护
（一）辟町能增强抗酸剂的作用
抗酸剂在胃内容物将近排空或完全排空后，才能发挥抗酸作用，最佳服用时间是胃不适症状出现前或将要出现时，如两餐间和睡眠前服用。

液体和胶体比片剂效果好，片剂可以嚼碎服用，尽量使用复方制剂。

（二）注意规避用药蔡忌证
铝剂用多可引起痴呆；阑尾炎等急腹症服用氧氧化铝可使病情加重。

第二亚类抑酸药----组胺H2受体阻断剂
（2016年分值为2分）
【要点提示】
1．组胺H ₂受体阻断剂作用特点及不良反应。

2．抑酸剂是抑制胃酸分泌的药物，通常包括组胺H ₂受体阻断剂和质子泵抑制剂，是目前治疗消化性溃疡的首选药。

一、药理作用与临床评价
（一）分类和作用特点
分类：两咪替丁，雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。

作用特点：十二指肠溃疡的最主要决定因素为夜间胃酸分泌水平，本类药抑制夜间胃酸分泌作用（夜间酸突破）较强，主要用于胃及十二指肠溃疡，功能性消化不良等症。

有口服及静脉给药两种方式，法莫替丁和雷尼替丁有速效和长效的特点。

作用强度依次排序为：法莫
替丁、雷尼替丁、西眯替丁依次减弱。

（二）典型不良反应
常见头晕、嗜睡，精神异常，血浆泌学素增高，少见男性阴茎勃起功能障碍等，长期用药可引起胃内细菌繁殖，诱发感染，突然停药可能引起胃酸分泌反跳性增加，引起的慢性消化性溃疡与穿孔等。

（三）禁忌证
妊娠及哺乳妇女禁用；急性胰腺炎者禁用西咪替丁。

（四）药物相互作用
西咪替丁对肝药酶有强抑制作用，可艋著降低环孢素、茶碱、阿司匹林、卡马两平等药物在体内的消除速度。

与氨基苷类抗生素存在相似的神经一肌肉阻断作用，二者合用时患者可能出现呼吸抑制或呼吸停If二，该反应只能用氯化钙对抗，使用新斯的明无效；雷尼替丁可增加糖尿病患者|1服磺酰脲类药物的降糖作用，可引起严重的低血糖。

二、用药监护
（一）注意监测安全性
治疗上消化道出血，通常先注射给药，病情缓解后再改为口服，餐后服用比餐前效果好；易产生耐药性。

（二）司机和高空作业者应避免服用抑酸药
三、主要药品
西咪替丁、雷尼替丁、法奠替丁
[适应证]用于胃及十二肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡、胃食管反流病、卓一艾综合征、上消化道出血。

[注意事项]停药后复发寒高，目前认为采用长期用药或反复足量短期给药，可显著降低复发率。

两咪替丁有抗雄激素样作用。

第三亚类抑酸药——质子泵抑制药
（2016年分值为2分）
【要点提示】
1.作用机制和主要不良反应。

2.是抑制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物，为伴有应激
性溃疡并发症不能停用非甾体抗炎药者的首选药。

胃壁细胞H+泵抑制药：可与胃壁H+．K+ - ATP酶结合，减少胃酸分泌，作用是不可逆的。

一、药理作用与临床评价
（一）分类和作用特点
代表药物有：奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑。

特点：可与胃壁H+，K+ - ATP酶结合，减少胃酸分泌，表现出较高的选择性、
专一性、不可逆性和持久性，为CYP2C19的底物。

第一代是奥美拉唑，在pH小于6时相当稳定，可与抗菌药、铋剂合用于幽门螺杆菌感染的根治。

第二代兰索拉唑，在酸性环境下不稳定，通常做成肠溶制剂，第三代泮托拉唑，口服吸收迅速，不受食物影响，对胃壁细胞的选择性更专一。

雷贝拉唑作刚更快速、强大，抗幽门螺杆菌活性高。

雷贝拉唑与奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑相比表现出高效、速效、安全的特点。

本类药有口服、静脉两种给药途径，空腹吸收快。

（二）典型不良反应
长期或高剂量使用可使老年患者骨质疏松，致髋骨、腕骨、脊椎骨骨折。

夜问酸突破观象发生率超过70%。

（三）药物相互作用
奥美拉唑、兰索拉唑叮与氯吡格雷竞争CYP2C19，从而影响氯吡格雷代谢为有活性的产物，故对具抗血小板作用的氯毗格霄有较强的抑制作用，氯吡格雷与本类药合用作用减弱，但可防止或减轻氯毗格雷胃灼热和胃溃疡症状。

泮托拉唑、雷贝拉唑对氯吡格雷影响较小或不明显。

二、用药监护
（一）提高质子泵抑翩剂的稳定性
1．需制成肠溶制剂。

2．整片吞服，不得嚼碎或压碎。

3．注射液只能用氯化钠注射液或专用溶剂溶解，不宜应用酸性较强的溶剂，需在溶后4h用完。

4．合用抗酸药，降低自身的生物利用度。

(二)关注患者骨折和低血镁的风险。

（三）应用时须监护安全性
不建议长期使用，以一日1次为主；用约前需排除胃及食管恶性病变的可能。

三、主要药品
奥美拉唑
[适应证]用于胃及十二指肠溃疡，胃食管反流病、卓一艾综合征、上消化道急性出血，急性胃黏膜病变出m，与抗菌药联合用于幽门螺杆菌的根除治疗。

[注意事项]在注射过程对静脉推注的处方不能静脉滴注，同时对静脉滴注的处方不能静脉推注，有轻度的抗雄激素作用。

【口诀】
抗酸药、抑酸药，治疗胃病显功效。

中和胃酸护黏膜，铝碳酸镁作代表。

抗酸消炎治溃疡，抑酸治胃效更好。

质子泵作用被抑制，Hz受体断通道，
胃酸减少时效长，肠溶制科莫掰嚼。

注射用药忌酸性，溶药盐水或专药。

用药注意低血镁，骨质疏松是副效。