抗癫痫药
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小发作和肌阵挛性发作：无效，甚至恶化。 机制： 膜稳定作用，降低细胞膜对钠离子、钙离子的通 透性，对高频异常放电的神经元作用明显。
苯妥英钠【药理作用与临床应用】
2.抗中枢疼痛综合征：如三叉神经痛、舌咽神经 痛，使疼痛减轻，发作次数减少。（这些疼痛 有与癫痫相类似发作机制，轻微刺激→强烈放
电→剧烈疼痛).
苯巴比妥
对小发作疗效差 起效快、疗效好、毒性低、价廉，为防治癫痫大发
作的首选药 中枢抑制作用明显，主要作为预防小儿高热惊厥复 发的首选药 控制癫痫持续状态，临床更倾向于用戊巴比妥钠静 脉注射 机制：既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电 的扩散。 不良反应：嗜睡、精神萎靡、肝药酶诱导剂
扑米酮
用于苯巴比妥和苯妥英钠不能控制的大 发作，也可作为精神运动性发作的辅助 药。 与苯妥英钠或卡马西平合用有协同作用 ，与苯巴比妥合用无意义。 不良反应：嗜睡、镇静
乙 琥 胺
是治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药物，
对其他类型癫痫无效。
不良反应：
胃肠道反应：常见，食欲不振、恶心呕吐
中枢神经系统：精神行为异常、焦虑、抑郁、
的精神症状有效，对小发作疗效差。
2. 对三叉神经痛和舌咽神经痛的疗效优于苯妥英钠。 3. 抗心律失常、抗利尿作用。
二、抗癫痫药物的合理应用
1、药物的选择
① ② ③
大发作：首选苯妥英钠，次选丙戊酸钠、卡马西平。 小发作：首选乙琥胺，次选丙戊酸钠或BZ类氯硝西泮。 局限性发作：首选卡马西平，次选苯妥英钠。
1、局限性发作 （1）单纯局限性发作（局限性发作）：面
部或一侧肢体或某肌群痉挛、抽搐，多无意识 障碍，是特定部位感觉异常及大脑皮层不同区 域异常放电所引起。
（2）复杂局限性发作（精神运动性发作） ：常伴有意识障碍，发作时以精神症状为主，
可出现精神失常。
癫痫分类
2、全身性发作 （1）强直-阵挛性发作（大发作）：突然意识丧失，跌倒在 地，先出现全身强制性痉挛，然后转为阵挛性惊厥，面色 青紫、口吐白沫，持续数分钟。 （2）失神性发作（小发作）：多见于儿童，短暂而突发的 意识丧失、知觉丧失、运动和语言中断但无抽搐，一般持 续5-10秒。 （3）不典型小发作：与小发作相比，发作和停止过程较慢。 （4）肌阵挛性发作：强直发作、无张力发作、肌阵挛性抽搐 。 （5）癫痫持续状态：大发作持续状态、大发作频繁。 （6）未能分型的发作：
易透过血脑屏障； 主要经肝药酶代谢，肾排泄；
消除速率与血药浓度密切相关；
不同制剂的生物利用度显著不同, 且有明显的个体差
异，治疗剂量个体化。
苯妥英钠【药理作用与临床应用】
1.抗癫痫：
癫痫大发作：首选，疗效最佳，疗效高、无催眠 作用。
局限性发作：首选。
精神运动性发作：静脉缓慢注射可有效缓解癫痫 持续状态。
苯妥英钠【不良反应】
2.毒性反应 （2）慢性毒性： 齿龈增生、多毛症、叶酸缺乏症、低钙血症、软骨 病、佝偻病 3.过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹
4.其他反应：偶致畸胎，孕妇禁用；久服骤停，癫
痫加剧
苯妥英钠【药物相互作用】
保泰松、磺胺类、水杨酸类、BZ类等竞争
血浆蛋白结合部位，使苯妥英钠游离浓度↑ 氯霉素、异烟肼抑制肝药酶，使苯妥英钠血 浓↑ 苯巴比妥、卡马西平诱导肝药酶，使苯妥英 钠血浓↓ 苯妥英钠本身为肝药酶诱导剂，加速皮质类 固醇和避孕药代谢。
药物的合理应用。
熟悉：苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、卡马西
平的临床应用。
了解：其他药物的特点。
癫痫是一种什么样的疾病？
一种常见脑功能失调，具有慢性、突发性、反复性 和短暂性的运动、感觉、意识和精神紊乱。 发作时多伴有异常的脑电图。
癫痫分类
④
⑤
精神运动性发作：苯妥英钠、卡马西平、扑米酮
癫痫持续状态：首选地西泮静脉滴注，次选苯巴比妥肌 注或苯妥英钠静注。
⑥
⑦ ⑧
肌阵挛性发作：首选丙戊酸钠，次选氯硝西泮。
婴儿痉挛症：氯硝西泮。 混合性发作：联合用药或选用抗癫痫谱较广的药。
二、抗癫痫药物的合理应用
2、药物的用法：治疗方案个体化 （1）初期：小剂量开始，逐渐增量，直至产生最好疗效 而不出现严重不良反应。选用一种药物，如疗效不佳 ，换药，症状控制后改维持量。 （2）治疗过程中：不随意换药，换药在原药基础上加用 新药，待后者发挥疗效后，在逐渐撤掉原药。 （3）长期：不可随意停药，维持治疗2-3年后方可停药 。长期用药，警惕毒副作用。
目前治疗主要以药物为主，重在减少和 预防发作，但不能治愈，往往需终生用药。 抗癫痫药的作用机制： ① 抑制病灶神经元过度放电。
② 作用于病灶周围正常神经组织，以遏制 异常放电的扩散。（主要）
一、常用抗癫痫药
苯妥英钠（大仑丁）
【体内过程】
口服吸收慢而且不规则，强碱性，刺激性大，不宜肌
肉注射，可缓慢静脉注射；
3.抗心律失常：对强心苷中毒引起的室性心律失
常疗效好，是首选药。
苯妥英钠【不良反应】
1. 胃肠道反应： 强碱性，恶心、呕吐、食欲不振、上 腹疼痛 2. 毒性反应
（1)急性毒性：
• 血药浓度＞20μg/ml，出现毒性反应。表现为小脑及迷
• • • •
路系统反应：眼球震颤、眩晕、共济失调、复视等， 眼球震颤出现最早 血药浓度＞40μg/ml，精神错乱 血药浓度＞50μg/ml，昏睡、昏迷 幼儿患者复视及共济失调等反应难以察觉，应避免使 用本药 静注过快，血压下降、心律失常、心脏抑制，故应在 心电图监视下慢慢注射。
癫痫类型
典型大发作
抗癫痫药
苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪）
丙戊酸钠 小发作 乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类 精神运动性发作 苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠 部分性发作 苯妥英钠、扑米酮 癫病持续状态 地西泮、异戊巴比妥、 苯巴比妥、苯妥英钠
第十二章 抗癫痫药
学习目标
掌握:苯妥英钠的主要作用和临床应用、抗癫痫
丙戊酸钠
• 对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，但
后者无效时，本药仍有效。
• 对小发作疗效优于乙琥胺，但因肝脏毒性，不
做首选；
• 对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。 • 广谱抗癫痫药物，大发作合并小发作时的首选
药。
卡马西平（酰胺咪嗪）
1.抗癫痫谱较广，对精神运动性发作疗效较好，对
大发作和局限性发作为首选药之一，对癫痫并发
短暂的意识丧失、幻听
偶见粒细胞缺乏或再障等
地西泮： 癫痫持续状态首选药之一。
硝西泮： 对肌阵挛性发作、不典型小发作、婴
儿痉挛有较好疗效。影响舌咽，引起流涎和食
物吸入，有被氯硝西泮取代的趋势。
氯硝西泮：抗癫痫谱较广，不宜与丙戊酸钠合
用，可诱发小发作持续状态。常见不良反应： 嗜睡、共济失调、行为异常、复视、耐受性。
苯妥英钠【药理作用与临床应用】
2.抗中枢疼痛综合征：如三叉神经痛、舌咽神经 痛，使疼痛减轻，发作次数减少。（这些疼痛 有与癫痫相类似发作机制，轻微刺激→强烈放
电→剧烈疼痛).
苯巴比妥
对小发作疗效差 起效快、疗效好、毒性低、价廉，为防治癫痫大发
作的首选药 中枢抑制作用明显，主要作为预防小儿高热惊厥复 发的首选药 控制癫痫持续状态，临床更倾向于用戊巴比妥钠静 脉注射 机制：既能抑制病灶异常放电，又能限制异常放电 的扩散。 不良反应：嗜睡、精神萎靡、肝药酶诱导剂
扑米酮
用于苯巴比妥和苯妥英钠不能控制的大 发作，也可作为精神运动性发作的辅助 药。 与苯妥英钠或卡马西平合用有协同作用 ，与苯巴比妥合用无意义。 不良反应：嗜睡、镇静
乙 琥 胺
是治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药物，
对其他类型癫痫无效。
不良反应：
胃肠道反应：常见，食欲不振、恶心呕吐
中枢神经系统：精神行为异常、焦虑、抑郁、
的精神症状有效，对小发作疗效差。
2. 对三叉神经痛和舌咽神经痛的疗效优于苯妥英钠。 3. 抗心律失常、抗利尿作用。
二、抗癫痫药物的合理应用
1、药物的选择
① ② ③
大发作：首选苯妥英钠，次选丙戊酸钠、卡马西平。 小发作：首选乙琥胺，次选丙戊酸钠或BZ类氯硝西泮。 局限性发作：首选卡马西平，次选苯妥英钠。
1、局限性发作 （1）单纯局限性发作（局限性发作）：面
部或一侧肢体或某肌群痉挛、抽搐，多无意识 障碍，是特定部位感觉异常及大脑皮层不同区 域异常放电所引起。
（2）复杂局限性发作（精神运动性发作） ：常伴有意识障碍，发作时以精神症状为主，
可出现精神失常。
癫痫分类
2、全身性发作 （1）强直-阵挛性发作（大发作）：突然意识丧失，跌倒在 地，先出现全身强制性痉挛，然后转为阵挛性惊厥，面色 青紫、口吐白沫，持续数分钟。 （2）失神性发作（小发作）：多见于儿童，短暂而突发的 意识丧失、知觉丧失、运动和语言中断但无抽搐，一般持 续5-10秒。 （3）不典型小发作：与小发作相比，发作和停止过程较慢。 （4）肌阵挛性发作：强直发作、无张力发作、肌阵挛性抽搐 。 （5）癫痫持续状态：大发作持续状态、大发作频繁。 （6）未能分型的发作：
易透过血脑屏障； 主要经肝药酶代谢，肾排泄；
消除速率与血药浓度密切相关；
不同制剂的生物利用度显著不同, 且有明显的个体差
异，治疗剂量个体化。
苯妥英钠【药理作用与临床应用】
1.抗癫痫：
癫痫大发作：首选，疗效最佳，疗效高、无催眠 作用。
局限性发作：首选。
精神运动性发作：静脉缓慢注射可有效缓解癫痫 持续状态。
苯妥英钠【不良反应】
2.毒性反应 （2）慢性毒性： 齿龈增生、多毛症、叶酸缺乏症、低钙血症、软骨 病、佝偻病 3.过敏反应：皮肤瘙痒、皮疹
4.其他反应：偶致畸胎，孕妇禁用；久服骤停，癫
痫加剧
苯妥英钠【药物相互作用】
保泰松、磺胺类、水杨酸类、BZ类等竞争
血浆蛋白结合部位，使苯妥英钠游离浓度↑ 氯霉素、异烟肼抑制肝药酶，使苯妥英钠血 浓↑ 苯巴比妥、卡马西平诱导肝药酶，使苯妥英 钠血浓↓ 苯妥英钠本身为肝药酶诱导剂，加速皮质类 固醇和避孕药代谢。
药物的合理应用。
熟悉：苯巴比妥、乙琥胺、丙戊酸钠、卡马西
平的临床应用。
了解：其他药物的特点。
癫痫是一种什么样的疾病？
一种常见脑功能失调，具有慢性、突发性、反复性 和短暂性的运动、感觉、意识和精神紊乱。 发作时多伴有异常的脑电图。
癫痫分类
④
⑤
精神运动性发作：苯妥英钠、卡马西平、扑米酮
癫痫持续状态：首选地西泮静脉滴注，次选苯巴比妥肌 注或苯妥英钠静注。
⑥
⑦ ⑧
肌阵挛性发作：首选丙戊酸钠，次选氯硝西泮。
婴儿痉挛症：氯硝西泮。 混合性发作：联合用药或选用抗癫痫谱较广的药。
二、抗癫痫药物的合理应用
2、药物的用法：治疗方案个体化 （1）初期：小剂量开始，逐渐增量，直至产生最好疗效 而不出现严重不良反应。选用一种药物，如疗效不佳 ，换药，症状控制后改维持量。 （2）治疗过程中：不随意换药，换药在原药基础上加用 新药，待后者发挥疗效后，在逐渐撤掉原药。 （3）长期：不可随意停药，维持治疗2-3年后方可停药 。长期用药，警惕毒副作用。
目前治疗主要以药物为主，重在减少和 预防发作，但不能治愈，往往需终生用药。 抗癫痫药的作用机制： ① 抑制病灶神经元过度放电。
② 作用于病灶周围正常神经组织，以遏制 异常放电的扩散。（主要）
一、常用抗癫痫药
苯妥英钠（大仑丁）
【体内过程】
口服吸收慢而且不规则，强碱性，刺激性大，不宜肌
肉注射，可缓慢静脉注射；
3.抗心律失常：对强心苷中毒引起的室性心律失
常疗效好，是首选药。
苯妥英钠【不良反应】
1. 胃肠道反应： 强碱性，恶心、呕吐、食欲不振、上 腹疼痛 2. 毒性反应
（1)急性毒性：
• 血药浓度＞20μg/ml，出现毒性反应。表现为小脑及迷
• • • •
路系统反应：眼球震颤、眩晕、共济失调、复视等， 眼球震颤出现最早 血药浓度＞40μg/ml，精神错乱 血药浓度＞50μg/ml，昏睡、昏迷 幼儿患者复视及共济失调等反应难以察觉，应避免使 用本药 静注过快，血压下降、心律失常、心脏抑制，故应在 心电图监视下慢慢注射。
癫痫类型
典型大发作
抗癫痫药
苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪）
丙戊酸钠 小发作 乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类 精神运动性发作 苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠 部分性发作 苯妥英钠、扑米酮 癫病持续状态 地西泮、异戊巴比妥、 苯巴比妥、苯妥英钠
第十二章 抗癫痫药
学习目标
掌握:苯妥英钠的主要作用和临床应用、抗癫痫
丙戊酸钠
• 对大发作的疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥，但
后者无效时，本药仍有效。
• 对小发作疗效优于乙琥胺，但因肝脏毒性，不
做首选；
• 对精神运动性发作疗效与卡马西平相似。 • 广谱抗癫痫药物，大发作合并小发作时的首选
药。
卡马西平（酰胺咪嗪）
1.抗癫痫谱较广，对精神运动性发作疗效较好，对
大发作和局限性发作为首选药之一，对癫痫并发
短暂的意识丧失、幻听
偶见粒细胞缺乏或再障等
地西泮： 癫痫持续状态首选药之一。
硝西泮： 对肌阵挛性发作、不典型小发作、婴
儿痉挛有较好疗效。影响舌咽，引起流涎和食
物吸入，有被氯硝西泮取代的趋势。
氯硝西泮：抗癫痫谱较广，不宜与丙戊酸钠合
用，可诱发小发作持续状态。常见不良反应： 嗜睡、共济失调、行为异常、复视、耐受性。