第四章课件药学概论
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结构式？
4
药理毒理
主要药理作用是松弛血管平滑肌
硝酸甘油释放氧化氮（NO）， NO与内皮舒张因子相 同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟 苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调 节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。
硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主
其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留 在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。 扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心 肌耗氧量减少，缓解心绞痛。
第四章 药理学
第一节 药理学的性质与任务
一 药理学的概念及与其他学科的关系 （一） 药理学（ pharmacology ）的概念 研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规 律及其原理，是为临床合理用药防治疾病提供基本 理论的医学基础学科。
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1
硝酸甘油片剂使用说明
硝酸甘油片
.
2
化学药品说明书的总体构成
⑶治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕 吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
.
9
注意事项
⑴应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致 耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。 ⑵小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服 用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。 ⑶应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。 ⑷诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。 ⑸可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。 ⑹可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。 ⑺如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈 头痛。
化过程的本质
.
16
主要包括：
药动学
有机体
药物
药效学
药物效应动力学, 简称药效学 研究在药物影响下机体功能如何发生变化，
即研究药物的生化、生理作用和药物的作用机理 。
药物代谢动力学，简称药动学
研究药物本身在体内的过程，即机体对药物进行
处理｡ 包括药物的吸收、分布、生物转化和排泄
.
10
孕妇及哺乳期 用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降
妇女用药
低血压或治疗充血性心力衰竭。
儿童用药
儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。
老年患者 用药
尚不明确
.
11
药物相互作用
⑴中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。
⑵与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性 低血压作用。
⑶阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其 血流动力学效应。
.
15
药理学研究目的
pharmackon (药物或毒物) logos (词或论文)
pharmacology
要想使化学物质转变成药物,首先要进行药理学研究
1. 充分发挥药物的治疗效果，提高用药安全性， 尽可能减少不良反应，为临床合理用药提供依 据
2. 为开发研究新药或新剂型提供实验资料 3. 阐明药物作用机制，进一步了解机体的生理生
.
13
心绞痛的定义
心绞痛（angina pectoris ）：冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、暂时的 缺血缺氧综合征。
.
14
病因及病理机制
冠
冠
脉
脉
Байду номын сангаас
痉
狭
挛
窄
心肌缺血缺氧
心
肌
心室肌张
耗
力增加
氧 量 增
心肌收缩 力增加
加
冠
心率
脉
无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组
粥
胺、k+等聚积，刺激神经末梢
样
硬
化
或
血 栓
心绞痛
口服
因肝脏首过效应，生物利用度仅为8%
.
7
适应症
用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降 低血压或治疗充血性心力衰竭。
用法用量
片剂：成人一次用0.25～0.5 mg（1片）舌下含服。每5分钟可 重复1片，直至疼痛缓解。如果15分钟内总量达3片后疼痛持续 存在，应立即就医。在活动或大便之前5～10分钟预防性使用， 可避免诱发心绞痛。
⑷使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
⑸枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作 用。
⑹与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能
减弱。
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12
药物过量
过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传 导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性 头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽 搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼 吸困难与高铁血红蛋白血症。
.
5
药理毒理
治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉 灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时 间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压 与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。
心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可 增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低 的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指 数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。 尚无评价其致癌性的长期动物试验。
禁忌症
禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速
时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对
硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地
那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降
压作用。
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8
不良反应
⑴头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。
⑵偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表 现，尤其在直立、制动的患者。
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6
药代动力学
舌下含服
立即吸收，生物利用度80%。舌下给药约2～3 分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰 值为2～3 mg/ml，作用持续10～30分钟，半衰 期约1～4分钟。
血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢，中间产物 为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活 性代谢产物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油与母体药物相比， 作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
【药品名称】 【成份】 【性状】 【适应症】 【规格】 【用法用量】 【不良反应】 【禁忌】
【药理毒理】【药代动力学】【注意事项】 【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用 药】 【药物相互作用】【药物过量】【规格】【贮藏】
【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】等
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3
硝酸甘油片剂
通用名：硝酸甘油片 英文：Nitroglycerin Tablets 拼音：Xiaosuanganyou Pian 主要成分：硝酸甘油 MC3H5N3O9 =227 性状：白色片 规格：0.5mg/片 贮藏：遮光、密封、 在阴凉处保存
结构式？
4
药理毒理
主要药理作用是松弛血管平滑肌
硝酸甘油释放氧化氮（NO）， NO与内皮舒张因子相 同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟 苷酸（cGMP）增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，调 节平滑肌收缩状态，引起血管扩张。
硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主
其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张，使血液潴留 在外周，回心血量减少，左室舒张末压（前负荷）降低。 扩张动脉使外周阻力（后负荷）降低。动静脉扩张使心 肌耗氧量减少，缓解心绞痛。
第四章 药理学
第一节 药理学的性质与任务
一 药理学的概念及与其他学科的关系 （一） 药理学（ pharmacology ）的概念 研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规 律及其原理，是为临床合理用药防治疾病提供基本 理论的医学基础学科。
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1
硝酸甘油片剂使用说明
硝酸甘油片
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2
化学药品说明书的总体构成
⑶治疗剂量可发生明显的低血压反应，表现为恶心、呕 吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。
⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。
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9
注意事项
⑴应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量，过量可能导致 耐受现象。片剂用于舌下含服，不可吞服。 ⑵小剂量可能发生严重低血压，尤其在直立位时。舌下含服 用药时患者应尽可能取坐位，以免因头晕而摔倒。 ⑶应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。 ⑷诱发低血压时可合并反常性心动过缓和心绞痛加重。 ⑸可使肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛恶化。 ⑹可发生对血管作用和抗心绞痛作用的耐受性。 ⑺如果出现视力模糊或口干，应停药。剂量过大可引起剧烈 头痛。
化过程的本质
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主要包括：
药动学
有机体
药物
药效学
药物效应动力学, 简称药效学 研究在药物影响下机体功能如何发生变化，
即研究药物的生化、生理作用和药物的作用机理 。
药物代谢动力学，简称药动学
研究药物本身在体内的过程，即机体对药物进行
处理｡ 包括药物的吸收、分布、生物转化和排泄
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10
孕妇及哺乳期 用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降
妇女用药
低血压或治疗充血性心力衰竭。
儿童用药
儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。
老年患者 用药
尚不明确
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11
药物相互作用
⑴中度或过量饮酒时，使用本药可致低血压。
⑵与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性 低血压作用。
⑶阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除，并增强其 血流动力学效应。
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15
药理学研究目的
pharmackon (药物或毒物) logos (词或论文)
pharmacology
要想使化学物质转变成药物,首先要进行药理学研究
1. 充分发挥药物的治疗效果，提高用药安全性， 尽可能减少不良反应，为临床合理用药提供依 据
2. 为开发研究新药或新剂型提供实验资料 3. 阐明药物作用机制，进一步了解机体的生理生
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13
心绞痛的定义
心绞痛（angina pectoris ）：冠状动脉供血不足引起的心肌急剧、暂时的 缺血缺氧综合征。
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14
病因及病理机制
冠
冠
脉
脉
Байду номын сангаас
痉
狭
挛
窄
心肌缺血缺氧
心
肌
心室肌张
耗
力增加
氧 量 增
心肌收缩 力增加
加
冠
心率
脉
无氧代谢产物乳酸、丙酮酸、组
粥
胺、k+等聚积，刺激神经末梢
样
硬
化
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血 栓
心绞痛
口服
因肝脏首过效应，生物利用度仅为8%
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7
适应症
用于冠心病心绞痛的治疗及预防，也可用于降 低血压或治疗充血性心力衰竭。
用法用量
片剂：成人一次用0.25～0.5 mg（1片）舌下含服。每5分钟可 重复1片，直至疼痛缓解。如果15分钟内总量达3片后疼痛持续 存在，应立即就医。在活动或大便之前5～10分钟预防性使用， 可避免诱发心绞痛。
⑷使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。
⑸枸橼酸西地那非（万艾可）加强有机硝酸盐的降压作 用。
⑹与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时，疗效可能
减弱。
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12
药物过量
过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传 导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性 头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽 搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼 吸困难与高铁血红蛋白血症。
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5
药理毒理
治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉 灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时 间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压 与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。
心率通常稍增快，估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可 增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低 的患者，心脏指数可能会有增高。相反，左室充盈压和心脏指 数正常者，静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。 尚无评价其致癌性的长期动物试验。
禁忌症
禁用于心肌梗塞早期（有严重低血压及心动过速
时）、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对
硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地
那非（万艾可）的患者，后者增强硝酸甘油的降
压作用。
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8
不良反应
⑴头痛：可于用药后立即发生，可为剧痛和呈持续性。
⑵偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表 现，尤其在直立、制动的患者。
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6
药代动力学
舌下含服
立即吸收，生物利用度80%。舌下给药约2～3 分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰 值为2～3 mg/ml，作用持续10～30分钟，半衰 期约1～4分钟。
血浆蛋白的结合率约为60%。主要在肝脏代谢，中间产物 为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活 性代谢产物1, 2-和1, 3-二硝酸甘油与母体药物相比， 作用较弱，半衰期更长。代谢后经肾脏排出。
【药品名称】 【成份】 【性状】 【适应症】 【规格】 【用法用量】 【不良反应】 【禁忌】
【药理毒理】【药代动力学】【注意事项】 【孕妇及哺乳期妇女用药】【儿童用药】【老年患者用 药】 【药物相互作用】【药物过量】【规格】【贮藏】
【包装】【有效期】【批准文号】【生产企业】等
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硝酸甘油片剂
通用名：硝酸甘油片 英文：Nitroglycerin Tablets 拼音：Xiaosuanganyou Pian 主要成分：硝酸甘油 MC3H5N3O9 =227 性状：白色片 规格：0.5mg/片 贮藏：遮光、密封、 在阴凉处保存