TG100713_Pan-PI3K抑制剂_925705-73-3_Apexbio
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ApexBio Technology
产品描述:
IC50（PI3Kγ、PI3Kδ、PI3Kα和 PI3Kβ）：50 nM、24 nM、165 nM 和 215 nM TG100713 是一种作用于 PI3Kγ、PI3Kδ，PI3Kα和 PI3Kβ的 pan-PI3K 抑制剂。 PI3Kγ和 PI3Kδ是一对促炎 PI3K 亚型，再灌注时引起炎症，损害缺血组织。磷酸肌醇 3-激 酶（PI3Ks）有助于组织缺血再灌注期间促细胞存活的作用。因此，选择性地抑制促炎 PI3K 亚型能最终控制缺血/再灌注损伤引起的整体组织损伤，例如心肌梗死。 体外：模拟研究表明，环取代基给与的构象旋转自由控制亚型选择性。虽然 TG100-115、
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
TG100713 925705-73-3 254.25 C12H10N6
产品名: TG100713 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
3-(2,4-diaminopteridin-6-yl)phenol
C1=CC(=CC(=C1)O)C2=CN=C3C(=N2)C(=NC(=N3)N)N
Limited solubility
Store atห้องสมุดไป่ตู้-20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1] Doukas J, Wrasidlo W, Noronha G, Dneprovskaia E, Fine R, Weis S, Hood J, Demaria A, Soll R, Cheresh D. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26; 103(52):19866-71. [2] Palanki MS, Dneprovskaia E, Doukas J, Fine RM, Hood J, Kang X, Lohse D, Martin M, Noronha G, Soll RM, Wrasidlo W, Yee S, Zhu H. Discovery of 3,3'-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol as an isozyme-selective inhibitor of PI3K for the treatment of ischemia reperfusion injury associated with myocardial infarction. J Med Chem. 2007 Sep 6;50(18):4279-94. Epub 2007 Aug 9.
TG100713 和 TG101110 的取代环都需要能量最小值在 30-40°，每种化合物的角度偏离导致 在此范围内不同的削减。TG100-115 显示最大旋转障碍，具有最大的亚型选择性；TG100713 具有最大的构象灵活性（环 A 几乎可自由旋转，最大值≈5 kcal; 1 kcal = 4.18 kJ），表明选择 性最低；TG101110 处于中间位置（多个构象≦10，但一些构象>> 50 kcal）[1]。 体内：TG100713 显示出同时满足三个要求的最小结构，其迄今也显示出最好的 PI3K 结合活 性。有趣的是，SAR 特性与体内初步筛选的结果产生良好的相关性，进一步支持相关化合物 中，PI3K 参与作为抑制血管通透性的靶点[2]。 临床试验：目前尚未进行临床试验。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
PI3K
产品描述:
IC50（PI3Kγ、PI3Kδ、PI3Kα和 PI3Kβ）：50 nM、24 nM、165 nM 和 215 nM TG100713 是一种作用于 PI3Kγ、PI3Kδ，PI3Kα和 PI3Kβ的 pan-PI3K 抑制剂。 PI3Kγ和 PI3Kδ是一对促炎 PI3K 亚型，再灌注时引起炎症，损害缺血组织。磷酸肌醇 3-激 酶（PI3Ks）有助于组织缺血再灌注期间促细胞存活的作用。因此，选择性地抑制促炎 PI3K 亚型能最终控制缺血/再灌注损伤引起的整体组织损伤，例如心肌梗死。 体外：模拟研究表明，环取代基给与的构象旋转自由控制亚型选择性。虽然 TG100-115、
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
TG100713 925705-73-3 254.25 C12H10N6
产品名: TG100713 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
3-(2,4-diaminopteridin-6-yl)phenol
C1=CC(=CC(=C1)O)C2=CN=C3C(=N2)C(=NC(=N3)N)N
Limited solubility
Store atห้องสมุดไป่ตู้-20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
特别声明
产品仅用于研究，
不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
参考文献: [1] Doukas J, Wrasidlo W, Noronha G, Dneprovskaia E, Fine R, Weis S, Hood J, Demaria A, Soll R, Cheresh D. Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26; 103(52):19866-71. [2] Palanki MS, Dneprovskaia E, Doukas J, Fine RM, Hood J, Kang X, Lohse D, Martin M, Noronha G, Soll RM, Wrasidlo W, Yee S, Zhu H. Discovery of 3,3'-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol as an isozyme-selective inhibitor of PI3K for the treatment of ischemia reperfusion injury associated with myocardial infarction. J Med Chem. 2007 Sep 6;50(18):4279-94. Epub 2007 Aug 9.
TG100713 和 TG101110 的取代环都需要能量最小值在 30-40°，每种化合物的角度偏离导致 在此范围内不同的削减。TG100-115 显示最大旋转障碍，具有最大的亚型选择性；TG100713 具有最大的构象灵活性（环 A 几乎可自由旋转，最大值≈5 kcal; 1 kcal = 4.18 kJ），表明选择 性最低；TG101110 处于中间位置（多个构象≦10，但一些构象>> 50 kcal）[1]。 体内：TG100713 显示出同时满足三个要求的最小结构，其迄今也显示出最好的 PI3K 结合活 性。有趣的是，SAR 特性与体内初步筛选的结果产生良好的相关性，进一步支持相关化合物 中，PI3K 参与作为抑制血管通透性的靶点[2]。 临床试验：目前尚未进行临床试验。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
PI3K